Derivados de pirazolonaftiridinona como inhibidores de metAP2 (metionina aminopeptidasa 2).
Compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
en la que:
X representa CH o un átomo de nitrógeno,
Y representa CH o un átomo de nitrógeno, donde X o Y es un átomo de nitrógeno,
R1 representa un alquilo (C1-C4) no sustituido o sustituido con uno o más átomos de halógeno,
R2 representa un grupo arilo o heteroarilo, no sustituido o sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de:
- un átomo de halógeno
- un grupo alquilo (C1-C4), donde el grupo alquilo está no sustituido o sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de un átomo de halógeno, un grupo heterociclilo, alcoxi (C1-C4) o hidroxi o NHR3
- O-R4
- (CO)NR5R5'
- un grupo heterociclilo, no sustituido o sustituido con uno o más grupo alquilo (C1-C4)
- un grupo cicloalquilo
- un grupo ciano
- NR6R6'
- SO2NR6R6'
- NHSO2R7
- NH(CO)R7
- (CO)R8 y
- un grupo heteroarilo
R3 representa un grupo alquilo (C1-C4) o cicloalquilo,
R4 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo (C1-C4), donde el grupo alquilo está no sustituido o sustituido con uno o más átomo de halógeno o grupo heterociclilo,
R5 y R5' representan independientemente un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo (C1-C4) o arilo R6 y R6' representan independientemente un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo (C1-C4),
R7 representa un grupo alquilo (C1-C4) y
R8 representa un grupo alquilo (C1-C4), alcoxi (C1-C4), cicloalquilo o hidroxi,
en forma de una base, enantiómeros, diastereoisómeros, tautómeros, incluida mezcla racémica y sal de adición con un ácido.
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2014/055719.
Solicitante: SANOFI.
Nacionalidad solicitante: Francia.
Dirección: 54, RUE LA BOETIE 75008 PARIS FRANCIA.
Inventor/es: GUILLO, NATHALIE, MARTIN, VALERIE.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/4375 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › conteniendo el sistema heterocíclico un ciclo de seis eslabones teniendo el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. quinolicinas, naftiridinas, berberina, vincamina.
- A61P1/16 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › A61P 1/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del tracto alimentario o del aparato digestivo. › para el tratamiento de trastornos de la vesícula biliar o del hígado, p.ej.protectores hepáticos, colagogos, litolíticos.
- C07D401/12 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
- C07D471/14 C07D […] › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas orto-condensados.
PDF original: ES-2633440_T3.pdf
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