Inhibidores de aril lactama quinasa.

Un compuesto de formula (I)**Fórmula**

o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo,

en la que:

R1 se selecciona entre hidrogeno, alquenilo C2-C4, alcoxi C1-C3, alcoxi C1-C3-alquilo C1-C3, alquilo C1-C3, alquilamino C1-C3, aril-alquilo C1-C3, cicloalquilo C3-C6, cicloalquil C3-C6-alquilo C1-C3, haloalquilo C1-C3 e hidroxialquilo C1-C3;

R2 se selecciona entre hidrogeno, alcoxi C1-C3, alcoxicarbonilamino C1-C3, alquilo C1-C3, alquilamino C1-C3, alquilcarbonilamino C1-C3, amino, arilamino, arilcarbonilamino, cicloalquilamino C3-C6, cicloalquilcarbonilamino C3-C6, cicloalquiloxi C3-C6, halo, haloalcoxi C1-C3, haloalquilo C1-C3, haloalquilamino C2-C3, haloalquilcarbonilamino C2-C3, hidroxi y fenilalquilamino C1-C3, en donde el fenilo esta opcionalmente sustituido con un grupo alcoxi C1-C3;

R3 y R4 se seleccionan independientemente entre hidrogeno, alcoxi C1-C4, alcoxi C1-C3-alquilo C1-C3, alcoxicarbonilo C1-C3, alquilo C1-C4, alquilsulfonilo C1-C3, aminocarbonilo, ciano, cicloalquilo C3-C6, di(alquil C1- C3)aminocarbonilo, halo, haloalcoxi C1-C3, haloalquilo C1-C3, heteroarilo, hidroxi, hidroxialquilo C1-C3 y fenilo opcionalmente sustituido con un grupo halo;

R5 es alquil C1-C3-Y o alquilo C2-C8, en donde el alquilo C2-C8 esta opcionalmente sustituido con uno, dos, tres o cuatro grupos seleccionados independientemente entre alcoxi C1-C3, alquilamino C1-C3, alcoxi C1-C3-alquilamino C2-C3, amino, arilo, di(alquil C1-C3)amino, halo, haloalquilamino C1-C3, haloalquilcarbonilamino C1-C3, hidroxi, - NRxRy y cicloalquilo C3-C8, en donde el cicloalquilo esta opcionalmente sustituido adicionalmente con uno, dos o tres grupos seleccionados independientemente entre alcoxi C1-C3, alquilo C1-C3, alquilamino C1-C3, alcoxi C1-C3- alquilamino C2-C3, amino, arilo, aril-alquilo C1-C3, halo, haloalquilo C1-C3, haloalquilamino C1-C3 e hidroxi;

Rx y Ry, junto con el atomo de nitrogeno al que estan unidos, forman un anillo de tres a seis miembros; y

Y se selecciona entre**Fórmula**

en las que n es 0, 1, 2 o 3;

cada R6 se selecciona independientemente entre hidrogeno, alquilo C1-C6, arilo, aril-alquilo C1-C3, cicloalquilo C3- C6, halo y haloalquilo C1-C3;

cada R7 se selecciona independientemente entre hidrogeno, alcoxi C1-C3 e hidroxi; y

R8 se selecciona entre hidrogeno, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6 y alquilcarbonilo C1-C6.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2013/051831.

Solicitante: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: Route 206 and Province Line Road Princeton, NJ 08543 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: MACOR, JOHN, E., BRONSON, JOANNE J., RAJAMANI,RAMKUMAR, DZIERBA,CAROLYN DIANE, VRUDHULA,VIVEKANANDA M, PAN,SENLIANG, NARA,SUSHEEL JETHANAND, KARATHOLUVHU,MAHESWARAN SIVASAMBAN, MAISHAL,TARUN KUMAR, DITTA,JONATHAN L.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/4375 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › conteniendo el sistema heterocíclico un ciclo de seis eslabones teniendo el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. quinolicinas, naftiridinas, berberina, vincamina.
  • A61P25/02 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 25/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso. › para neuropatías periféricas.
  • A61P25/16 A61P 25/00 […] › Medicamentos contra el Parkinson.
  • A61P25/28 A61P 25/00 […] › de los problemas neurodegenerativos del sistema nervioso central, p. ej. noótropos, activadores del conocimiento, medicamentos para el tratamiento del Alzheimer o de otras formas de demencia.
  • C07D471/04 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.

PDF original: ES-2602965_T3.pdf

 

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