CIP-2021 : A61P 25/04 : Analgésicos que actúan sobre el sistema nervioso central, p.ej. opioides.
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Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES
A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.
A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.
A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.
A61P 25/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso.
A61P 25/04 · Analgésicos que actúan sobre el sistema nervioso central, p.ej. opioides.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
Derivados de sulfonamida.
(27/07/2016) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; en la que
X es -OCH2- o -CH2O-;
Z es un grupo seleccionado de naftilo, fenilo y Het1, estando dicho grupo opcionalmente sustituido independientemente con de uno a tres sustituyentes seleccionados de Y1 e Y2;
Y1 e Y2 se seleccionan independientemente de F; Cl; CN; alquilo (C1-C8), opcionalmente sustituido por cicloalquilo (C3-C8) y/o, si la valencia lo permite, por de uno a ocho F; cicloalquilo (C3-C8), opcionalmente sustituido, si la valencia lo permite, por de uno a ocho F; NR7R8; alquiloxi (C1-C8), opcionalmente sustituido independientemente…
Sistema de administración transdérmica.
(27/07/2016) Sistema terapéutico transdérmico para la administración transdérmica de buprenorfina, que comprende una estructura de capas autoadhesiva contenedora de buprenorfina, que comprende
A) una capa de refuerzo impermeable a la buprenorfina, y
B) una capa de adhesivo sensible a la presión, contenedora de buprenorfina, sobre dicha capa de refuerzo impermeable a la buprenorfina, comprendiendo la capa adhesiva
a) por lo menos un adhesivo sensible a la presión de base polimérica, basado en polisiloxanos o poliisobutilenos,
b) una cantidad analgésicamente eficaz de base de buprenorfina o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma,
c) una sustancia potenciadora de la viscosidad en una cantidad…
Compuestos y procedimientos para el tratamiento de convulsiones y trastornos paroxísticos.
(20/07/2016). Solicitante/s: WISCONSIN ALUMNI RESEARCH FOUNDATION. Inventor/es: KRIEGLER,STEVEN M, ROOPRA,AVTAR S, SUTULA,THOMAS P, STAFSTROM,CARL E.
Una cantidad eficaz de un compuesto antiglicolítico elegido de 2-desoxiglucosa, 3-desoxi-D-glucosa, 4-desoxi-Dglucosa, 5-desoxi-D-glucosa, 2,n-desoxi-D-glucosa, donde n ≥ 3-5, n,m desoxi-D-glucosa, donde n ≥ 2-5 y m ≥ números enteros de 2-5 excluido el n, para su uso en el tratamiento o prevención de la epilepsia o convulsiones en un ser humano adulto o en uno joven.
PDF original: ES-2590259_T3.pdf
Heterocíclicos cromeno-espirociclico piperidin amidas como moduladores de canales de ion.
(13/07/2016) Un compuesto de fórmula I: **Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,
en la que, independientemente para cada caso y opcionalmente sustituido con halo, ciano, oxoalcoxi, hidroxi, amino, nitro, arilo, haloalquilo, y alquilo como valencia permite:
A es **Fórmula**
o se selecciona de un grupo heteroarilo o heterocíclico de la fórmula:**Fórmula**
R1 es alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C8, alcoxi C1-C6, halo, CN, OH, OR7, N(R7)2, NR7SO2R7, SO2R7, SR7, SOR7, CO2R7, NR7COR7, NR7CO2R7, CON(R7)2 , SO2N(R7)2, CF3, OCF3, OCHF2, heterocicloalquilo, arilo, heteroarilo O(CH2)1-6-R8 en la que hasta dos unidades de CH2 pueden estar reemplazadas por O, CO, S, SO, SO2, NR7; R2 es H, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C8, halo, arilo, COOH, CH2CF3, CHF2, CF3, CN, OH, OR7, CON(R7)2, SO2R7, SR7, SOR7,…
Moduladores de receptores opioides.
(13/07/2016). Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA NV. Inventor/es: KAVASH, ROBERT, W., BRESLIN, HENRY J., HE,Wei, CAI,Chaozhong.
Una formulación de dosificación farmacéutica adecuado para la administración oral que comprende el compuesto que tiene la estructura:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo y un portador farmacéuticamente aceptable.
PDF original: ES-2596434_T3.pdf
Compuestos de piridina condensados como ligandos del receptor cannabinoide CB2.
(06/07/2016) Un compuesto de Formula (I) o una sal del mismo,**Fórmula**
(en la que,
X e Y representan CH, alquilo C-inferior o N, en la que ya sea X o Y representa N,
W representa -NH-, -N(alquilo inferior)-, -O-, -S-, -S(O)- o -S(O)2-,
R1 representa cicloalquilo que puede estar sustituido con uno o mas sustituyentes seleccionados entre el grupo D, arilo que puede estar sustituido con uno o mas sustituyentes seleccionados entre el grupo D, un heterociclo aromatico que puede estar sustituido con uno o mas sustituyentes seleccionados entre el grupo D o un heterociclo no aromatico que puede estar sustituido con uno o mas sustituyentes seleccionados entre el grupo D, R2 representa -Z-NR3R4 o -Z-amino ciclico que puede estar sustituido con uno o mas sustituyentes seleccionados entre el grupo D, y
el grupo D incluye
…
Compuestos de piperidina, de tipo quinoxalina sustituida, y usos de los mismos.
(29/06/2016) Compuesto según la Fórmula (II):**Fórmula**
o un derivado farmacéuticamente aceptable del mismo en donde:
Y1 es O;
Q se selecciona de benzo fusionado o heteroarilo(de 5 ó 6 miembros);
cada R2 se selecciona independientemente de:
(a) -halo, ó -CN; o
(b) -alquilo(C1-C6);
a es un entero seleccionado de 0, 1 ó 2;
la línea de trazos en el anillo que contiene nitrógeno, de 6 miembros, que está fusionado al grupo Q indica la presencia o ausencia de un enlace, y cuando esa línea de trazos indica la presencia de un enlace, entonces R3 y un R4 están ausentes;
R3 se selecciona de:
(a) -H; o
(b) -alquilo(C1-C4) el cual está no sustituido o está sustituido con 1, 2 ó 3 grupos seleccionados independientemente de -OH, -alcoxi(C1-C4), -N(R6)2, -C(≥O)OR9, o -C(≥O)N(R6)2; o
(c) -cicloalquilo(C3-C7)…
Matriz para la liberación sostenida, invariable e independiente de compuestos activos.
(29/06/2016) Formulación farmacéutica estable durante el almacenamiento que comprende por lo menos dos compuestos farmacéuticamente activos en una matriz de difusión, caracterizada porque la matriz se determina con respecto a sus características de liberación esenciales mediante etilcelulosa o un polímero basado en etilcelulosa y por lo menos un alcohol graso, en la que los compuestos activos se liberan desde la matriz de difusión sustancialmente no hinchable de una manera sostenida, independiente e invariable y en la que la formulación comprende como compuestos farmacéuticamente activos por lo menos un analgésico opioide seleccionado del grupo que comprende morfina, oxicodona, hidromorfona, propoxifeno, nicomorfina,…
Formulación para la administración por vía transmucosa oral de moléculas antálgicas y/o antiespasmódicas.
(08/06/2016). Solicitante/s: PEROVITCH, PHILIPPE. Inventor/es: PEROVITCH, PHILIPPE, MAURY,MARC.
Formulación para la administración por vía transmucosa oral de al menos un principio activo destinado al tratamiento de una crisis espástica, que comprende:
- al menos un principio activo presente en forma de base y/o en forma de sales, seleccionado entre los antiespasmódicos de acción periférica, tal como el tiemonio o el floroglucinol, o el nefopam, y
- una solución hidroalcohólica que comprende entre 40 % y 85 % en volumen de alcohol y entre 15 % y 60 % en volumen de agua,
el o los principio(s) activo(s) que están presente(s) en estado de disolución estable y completo en la solución hidroalcohólica.
PDF original: ES-2586619_T3.pdf
Composiciones que comprenden un profármaco de oxicodona escindible enzimáticamente.
(01/06/2016). Solicitante/s: Signature Therapeutics, Inc. Inventor/es: JENKINS,THOMAS E, HUSFELD,CRAIG O.
Un compuesto que es: acido N-1-[3-(oxicodona-6-enol-carbonil-metil-amino)-2,2-dimetil-propilamina]-argininaglicina- malonico, Compuesto KC-8, que se muestra a continuacion:**Fórmula**
o una sal, un solvato o un hidrato farmaceuticamente aceptables del mismo.
PDF original: ES-2584634_T3.pdf
Compuestos de piperidina de tipo quinoxalina sustituidos con azetidina y usos de éstos.
(25/05/2016) Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula**
o un derivado farmacéuticamente aceptable de éste en el que:
Y1 es O o S;
Q es benzo o heteroarilo(5 ó 6 miembros);
cada R2 se selecciona independientemente de:
(a) -halo, -CN, -NO2, -OT3, -C(≥O)T3, -C(≥O)OT3, -C(≥O)N(T1)(T2), -S(≥O)2OT3, -S(≥O)T3, -S(≥O)2T3, -O-S(≥O)2T3, -S(≥O)2N(T1)(T2), -N(T1)(T2), -N(T3)C(≥O)T3, -N(T3)C(≥O)N(T1)(T2), -N(T3)S(≥O)T3, -N(T3)S(≥O)2T3, -N(T3)C(≥O)OT3, y -N(T3)S(≥O)2N(T1)(T2); y
(b) -alquilo(C1-C6), -alquenilo(C2-C6), -alquinilo(C2-C6), -alcoxi(C1-C6), -cicloalquilo(C3-C7), -bicicloalquilo(C6-C14), -tricicloalquilo(C8-C20), -cicloalquenilo(C5-C10), -bicicloalquenilo(C7-C14), -tricicloalquenilo(C8-C20), -heterociclo(5 ó 6 miembros), y -bicicloheterociclo(7 a…
(27/04/2016) Un compuesto representado por la fórmula (I) o una sal del mismo:**Fórmula**
donde A es**Fórmula**
Q1 es N, Q2 es CRQ22, Q4 es CRQ42, Q5 es N,
RQ22 y RQ42 son H,
R1, R2, R3 y R4 son los mismos que o diferentes cada uno del otro, y son H o halógeno, E es un enlace sencillo, G es un enlace sencillo,
J es un enlace sencillo,
L es O o NH,
U es un enlace sencillo u O,
V es un enlace sencillo o alquileno C1-C6 que puede sustituirse con oxo (≥O),
W es un enlace sencillo,
X es**Fórmula**
donde T1 es un enlace sencillo, CRT11RT12 o NRT13, T2 es CRT21RT22 o NRT23, T3 es CRT31 o N, T4 es CRT41RT42 o NRT43, T5 es un enlace sencillo,…
Composiciones en forma de partículas para la administración de fármacos poco solubles.
(20/04/2016). Solicitante/s: Nanotherapeutics, Inc. Inventor/es: TALTON, JAMES, D.
Una composición que comprende partículas que tienen un diámetro promedio de menos de 2 mm, en donde las partículas comprenden buprenorfina o buprenorfina HCl presente en una cantidad que varía entre aproximadamente 0,2% a aproximadamente 4% en masa de las partículas, y polietienglicol (PEG), en donde la buprenorfina o buprenorfina HCl está encapsulada mediante el PEG.
PDF original: ES-2572157_T3.pdf
Derivados de pirazolopiridina como bloqueadores de TTX-S.
(20/04/2016) Un compuesto de la siguiente fórmula (I):**Fórmula**
en la que:
A es arilo;
-B-C- es -NH-(C≥O)- o -(C≥O)-NH-;
R1 se selecciona independientemente del grupo que consiste en;
hidrógeno, -On-alquilo C1-6 donde el alquilo está sin sustituir o sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de R11, -On-cicloalquilo C3-7 donde el cicloalquilo está sin sustituir o sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de R11, -On-arilo donde el arilo está sin sustituir o sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de R11, -Salquilo C1-6, donde el alquilo está sin sustituir o sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente…
Cristales de derivado de morfinano y procedimiento para producir los mismos.
(06/04/2016). Solicitante/s: TORAY INDUSTRIES, INC.. Inventor/es: WAKITA, HISANORI, AKIMOTO,MASAHIRO, TAKEDA,TAKAHIRO.
Procedimiento para producir un cristal de clorhidrato de 17-ciclopropilmetil-3,14b-dihidroxi-4,5a-epoxi-6b-[N-metiltrans- 3-(3-furil)acrilamido]morfinano, que comprende hacer reaccionar 17-ciclopropilmetil-3,14b-dihidroxi-4,5a-epoxi- 6b-[N-metil-trans-3-(3-furil)acrilamido]morfinano con ácido clorhídrico en un buen disolvente que se selecciona de la lista que comprende metanol, etanol y n-propanol, seguido de la mezcla de la solución de reacción con un mal disolvente que se selecciona de la lista que comprende 2-propanol, 2-butanol y t-butanol, y agitación de la mezcla.
PDF original: ES-2568475_T3.pdf
Uso de meteorina para el tratamiento de alodinia, hiperalgesia, dolor espontáneo y dolor fantasma.
(06/04/2016). Solicitante/s: NSGENE A/S. Inventor/es: JOHANSEN,TEIT,E, WAHLBERG,LARS ULRIK, JØRGENSEN,JESPER ROLAND.
Un polipéptido aislado para uso en un método de tratamiento de alodinia, hiperalgesia, dolor espontáneo y/o dolor fantasma, comprendiendo dicho polipéptido una secuencia de aminoácidos seleccionada de entre el grupo que consiste en:
i. La secuencia de aminoácidos de la SEQ ID NO: 3;
ii. Una variante de secuencia biológicamente activa de la secuencia de aminoácidos de la SEQ ID NO: 3, donde la variante tiene al menos el 70% de identidad de secuencia con la SEQ ID NO: 3; y
iii. Un fragmento biológicamente activo de al menos 50 aminoácidos contiguos de a) o b) donde el fragmento es al menos el 70% idéntico a la SEQ ID NO: 3.
PDF original: ES-2584068_T3.pdf
Composición sinérgica de compuestos analgésicos.
(30/03/2016) Composición farmacéutica que comprende como sustancias activas:
a) al menos un compuesto con la siguiente fórmula general (I):**Fórmula**
en la que:
- R5 representa O o ningún grupo;
- R6 representa H o un grupo alquilo que contiene de 1 a 6 átomos de carbono;
- n representa un número entero de 2 a 4;
- j representa un número entero que varía de 1 a n;
- Rj, idéntico o diferente para cada átomo de carbono sustituido, representa H o un grupo alquilo que contiene de 1 a 6 átomos de carbono;
- R7 representa un grupo fenilo eventualmente sustituido con uno o varios grupos, idénticos o diferentes, elegido entre la lista que comprende o que consiste en H,…
Polimorfos de ácido 4-{[4-({[4-(2,2,2-trifluoroetoxi)-1,2-benzoisoxazol-3-il]oxi}metil)piperidin-1-il]metil}-tetrahidro-2H-piran-4-carboxílico como agonistas del receptor de 5-hidroxitriptamina-4 (5-HT4) para el tratamiento de enfermedades gastrointestinales.
(30/03/2016). Solicitante/s: RAQUALIA PHARMA INC. Inventor/es: NUMATA,TOYOHARU, AOYAMA,HIDEYUKI, MURAJI,KAORI.
Forma Polimórfica III del ácido 4-{[4-({[4-(2,2,2-trifluoroetoxi)-1,2-benzoisoxazol-3-il]oxi}metil)piperidin-1-il]metil}- tetrahidro-2H-piran-4-carboxílico, que se caracteriza por un patrón de difracción de rayos X con el método de polvo (PXRD) obtenido por irradiación con radiación Cu-Kalfa que incluye picos principales a 2-theta de 5,5, 10,1, 10,9, 13,9, 15,7, 18,5, 18,9, 20,8, 21,8 y 23,6 (º), en donde cada pico tiene un margen de error de +/- 0,2 (º).
PDF original: ES-2637539_T3.pdf
Anticuerpos anti-NGF y procedimientos de uso los mismos.
(28/03/2016). Solicitante/s: RINAT NEUROSCIENCE CORP.. Inventor/es: ROSENTHAL, ARNON, SHELTON,DAVID,L, PONS,Jaume.
Un anticuerpo antagonista anti factor de crecimiento nervioso (NGF) o fragmento de unión a antígeno del mismo para uso en el tratamiento del dolor osteoartrítico en un individuo.
PDF original: ES-2564752_T3.pdf
Sistema de liberación controlada de morfina.
(23/03/2016) Composición farmacéutica para la liberación controlada de un opioide en un medio acuoso mediante erosión de una superficie de la composición, comprendiendo la composición
una composición de matriz que comprende:
a) un polímero o una mezcla de polímeros, en la que el polímero comprende un poli(óxido de etileno) y/o un copolímero de bloque de óxido de etileno y óxido de propileno, b) un opioide como principio activo y, opcionalmente, c) uno o más excipientes farmacéuticamente aceptables, y
teniendo la composición la forma de una varilla cilíndrica que tiene uno o dos extremos de forma cónica que está dotada de un recubrimiento, que es sustancialmente insoluble…
Formulaciones de oxicodona de una vez al día.
(23/03/2016). Solicitante/s: EURO-CELTIQUE S.A.. Inventor/es: OSHLACK, BENJAMIN, PRATER, DEREK ALLAN, WRIGHT,CURTIS.
Una forma de administración oral de liberación sostenida para una administración de una vez al día que comprende:
(a) un núcleo de la bicapa que comprende:
(i) un capa de fármaco que comprende de 5 a 640 mg de oxicodona o una sal farmacéutica de la misma y al menos un hidrogel polimérico; y
(ii) un capa de desplazamiento que comprende un osmopolímero; y
(b) una pared semipermeable que rodea el núcleo de la bicapa con un paso dispuesto dentro de ésta para la liberación de dicha oxicodona o una sal farmacéutica de la misma;
en donde la pared semipermeable comprende un miembro seleccionado a partir del grupo que consiste en un polímero de éster de celulosa, un polímero de éter de celulosa y un polímero de éste-éter; y
dicha oxicodona o su sal farmacéuticamente aceptable es el único fármaco en la forma de administración.
PDF original: ES-2571703_T3.pdf
Derivado de triacina y composición farmacéutica que tiene una actividad analgésica que contiene la misma.
(16/03/2016) Un compuesto de la fórmula (VIII):**Fórmula**
en el que
Z1 y Z2 son cada uno independientemente un átomo de oxígeno, un átomo de azufre o ≥N-Rx;
Rx es un átomo de hidrógeno, alquilo sustituido o no sustituido, alquenilo sustituido o no sustituido, alquinilo sustituido o no sustituido, cicloalquilo sustituido o no sustituido, cicloalquenilo sustituido o no sustituido, un grupo heterocíclico no aromático sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido o heteroarilo sustituido o no sustituido;
Rc es un átomo de hidrógeno, alquilo sustituido o no sustituido, alquenilo sustituido o no sustituido, alquinilo sustituido o no sustituido, acilo sustituido o no sustituido, cicloalquilo sustituido o no sustituido, cicloalquenilo sustituido o no sustituido, un grupo heterocíclico no aromático sustituido…
Agonistas de receptores de neurotrofinas y su uso como medicamentos.
(16/03/2016). Solicitante/s: Bionure Farma, S.L. Inventor/es: MESSEGUER,ANGEL, VILLOSLADA,PABLO.
Un compuesto que tiene la Fórmula II:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que
R1 es fenilo sustituido con halógeno o trifluorometilo y además opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halógeno, alquilo C1-6, alcoxi (C1-6) y haloalquilo (C1-6); y
R2 es 2-oxo-pirrolidin-1-ilmetilo o sulfamoilfenilo.
PDF original: ES-2575684_T3.pdf
Cristales multicomponentes constituidos por éster etílico del ácido ([2-amino-6-(4-fluoro-bencilamino)-piridin-3-il]-carbámico y ácido 2-[2-[(2,6-diclorofenil)-amino]-fenil]-acético.
(11/03/2016). Solicitante/s: TEVA GmbH. Inventor/es: TERHAAG,BERND, QADAN,ASAL, HOOCK,CHRISTOPH MARTIN.
Cristal multicomponentes, caracterizado por que consiste en éster etílico del ácido ([2-amino-6-(4-fluorobencilamino)- piridin-3-il]-carbámico (flupirtina) y ácido 2-[2-[(2,6-diclorofenil)-amino]-fenil]-acético (diclofenaco).
PDF original: ES-2563210_T3.pdf
Agente terapéutico o agente profiláctico para la fibromialgia.
(04/03/2016) Agente para utilizar en el tratamiento o la profilaxis de la fibromialgia, comprendiendo dicho agente como un ingrediente eficaz un derivado de ciclohexano representado por la fórmula (I):**Fórmula**
en el que
A es un sustituyente representado por la fórmula (II):**Fórmula**
R1 y R2 son cada uno, de manera independiente, un átomo de hidrógeno, un átomo de cloro, un grupo haloalquilo C1-C3, un grupo alquilo C1-C4 o un grupo alcoxi C1-C4;
R3 es un átomo de hidrógeno o un átomo de cloro; R4 es un átomo de flúor, un grupo hidroximetilo o un grupo hidroxilo;
R5 y R6 son cada uno, de manera independiente,…
Derivados aminofosfínicos útiles en el tratamiento del dolor.
(29/02/2016) Composición farmacéutica que comprende por lo menos un vehículo farmacéuticamente aceptable y por lo menos un compuesto de fórmula (I) siguiente:
R1-NH-CH(R2)-P(≥O)(OR3)-CH2-C(R4)(R5)-CONH-CH(R6)-COOR7 (I)
o una sal farmacéuticamente aceptable de éste,
para la cual:
• R1 representa un grupo -C(≥O)-O-C(R8)(R9)-OC(≥O)-R10, en el que
- R8 y R9 representan, independientemente el uno del otro, un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo, - y R10 representa un grupo alquilo,
• R2 representa:
- un grupo alquilo lineal o ramificado, que comprende de 1 a 6 átomos de carbono,
- un grupo fenilo;
• R3 representa un átomo de hidrógeno o un grupo de fórmula -C(R12)(R13)-OC(≥O)-R14, en el…
Producción in vivo de ARN pequeños de interferencia que median el silenciamiento génico.
(24/02/2016). Ver ilustración. Solicitante/s: UNIVERSITY OF MASSACHUSETTS. Inventor/es: ZAMORE,PHILLIP,D, HUTVAGNER,GYORGY, MCLACHLAN,JUANITA, MELLO,CRAIG C, GRISHOK,ALLA.
Un método no terapéutico de inducción de interferencia de ácido ribonucleico (ARNi) de un gen objetivo en una célula, utilizando un molécula de ácido nucleico aislado que comprende
una secuencia reguladora operativamente enlazada a una secuencia de ácido nucleico que codifica un precursor de ácido ribonucleico (ARN) manipulado genéticamente, en donde el precursor comprende
(i) una primera porción de tallo que comprende una secuencia de 18 a 30 nucleótidos que es totalmente complementaria a una secuencia de un ARN mensajero (ARNm) del gen objetivo;
(ii) una segunda porción de tallo que comprende una secuencia de 18 a 30 nucleótidos que es suficientemente complementaria a la primera parte de tallo para hibridar con la primera porción de tallo para formar un tallo dúplex; y
(iii) una porción de bucle de 4 a 20 nucleótidos que conecta las dos porciones de tallo.
PDF original: ES-2566561_T3.pdf
2,6-metano-3-benzazocinas sustituidas en posición 8 y morfinanos sustituidos en posición 3 como ligandos de receptores opioides.
(17/02/2016). Solicitante/s: RENSSELAER POLYTECHNIC INSTITUTE. Inventor/es: WENTLAND, MARK, P..
Compuesto de fórmula:**Fórmula**
donde**Fórmula**
A se elige de
Q es S
R2 y R2a son ambos hidrógeno o R2 y R2a juntos son ≥O;
R3 se elige entre hidrógeno, un grupo alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, alquenilo, arilo, heterociclilo, bencilo e hidroxialquilo;
R4 se elige entre hidrógeno, hidroxilo, amino, un grupo alcoxi de 1 a 4 átomos de carbono, alquilo de 1 a 20 carbonos y alquilo de 1 a 20 carbonos sustituido con hidroxilo o carbonilo;
R5 es un grupo alquilo de 1 a 6 átomos de carbono;
R6 es un grupo alquilo de 1 a 6 átomos de carbono;
R7 es hidrógeno; o R4, R5, R6 y R7 juntos pueden formar un anillo, teniendo dicho anillo opcionalmente un sustitución adicional; y
R16 se selecciona entre hidrógeno y NH2.
PDF original: ES-2572332_T3.pdf
Derivados novedosos de metilciclohexano y usos de los mismos.
(18/01/2016). Ver ilustración. Solicitante/s: SK Biopharmaceuticals Co., Ltd. Inventor/es: HWANG,Sun Gwan, BAE,Sung Jin, YI,Han-Ju, CHAE,Sang Mi, RYU,EUN-JU, JEONG,MO SES, YOON,YEO JIN, PARK,JOO YOUNG.
Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en un derivado de metilciclohexano representado por la Fórmula I siguiente y una sal, un solvato y un hidrato del derivado de metilciclohexano farmacéuticamente aceptables y una combinación de los mismos.**Fórmula**
en la que Ar se selecciona entre el grupo que consiste en fenilo, piridina y piridin-N-óxido, cada uno de los cuales está sustituido con uno o más sustituyentes idénticos o diferentes seleccionados del grupo que consiste en un átomo de hidrógeno, un alquilo C1 a C6 lineal o ramificado, halógeno, un alcoxi C1 a C6 lineal o ramificado y trifluorometilo; X es O, (C≥O)O, NR1(C≥O)O, NH, (C≥O)NH o O(C≥O)NH y R1 es H o CH3; Y es CH2, O o N-R2; R2 es H o CH3; A es O o NH; B es CH o N; y m es un número entero entre 0 y 2 y n es 0 o 1.
PDF original: ES-2556460_T3.pdf
Compuestos de receptor sigma.
(06/01/2016) Compuestos de fórmula general (I),**Fórmula**
en la que
A representa un grupo NR3;
m es seleccionado de 0, 1, 2;
n es seleccionado de 0, 1, 2, 3, 4;
la línea discontinua ----- representa un enlace sencillo o doble;
R1 y R2, idénticos o diferentes, representan un átomo de hidrógeno; un radical alifático opcionalmente al menos monosustituido, lineal o ramificado, saturado o insaturado; un grupo cicloalquilo opcionalmente al menos monosustituido que está opcionalmente condensado a otros sistemas de anillo monocíclicos o policíclicos al menos monosustituidos; un grupo arilo opcionalmente al menos monosustituido que está opcionalmente condensado a otros sistemas de anillo…
Análogos de buprenorfina como agonistas y/o antagonistas del receptor opioide.
(06/01/2016) Un compuesto de Fórmula I: **Fórmula**
en el cual R1 se selecciona de hidrógeno, -alquilo-(C1-C10), alquenilo-(C2-C12), alquinilo-(C2-C12), alcoxi-(C1-C10), cicloalquilo-(C3-C12), (cicloalquil(C3-C12))-alquilo-(C1-C6), heteroarilo-(de 5 a 12 miembros) y (heteroaril(de 10 a 12 miembros))-alquilo-(C1-C6); cualquiera de los cuales está opcionalmente sustituido con 1, 2, o 3 sustituyentes que se seleccionan independientemente del grupo que consiste en alquilo-(C1-C6), -COOR7 y -CONR9R10;
R2 y R8 son cada uno independientemente hidrógeno, alquilo-(C1-C10), alquinilo-(C2-C12), alcoxi-(C1-C10), - (OCH2CH2)s-Oalquilo(C1-C6), -(CH2CH2O)s-alquilo(C1-C6), -NH2, -NHalquilo(C1-C6), -CONR5R6, alquil-(C1- C6)-CO-NR5R6, -COOR7, alquil-(C1-C6)-CO-OR7, cicloalquilo-(C3-C12), arilo-(de 5 a 12 miembros),…
Conjugado de naloxol-PEG cristalino.
(16/12/2015). Solicitante/s: ASTRAZENECA AB. Inventor/es: AURELL, CARL-JOHAN, YMEN,BO,INGVAR, SEBHATU,Tesfai, ÅSLUND,BENGT LEONARD, BOHLIN,MARTIN HANS, HEALY,ERIC THOMAS, JENSEN,DAVID RICHARD, JONAITIS,DAVID THOMAS, PARENT,STEPHAN.
Una sal cristalina de tipo oxalato de mPEG7-O-naloxol.
PDF original: ES-2562643_T3.pdf
