Derivados aminofosfínicos útiles en el tratamiento del dolor.

Composición farmacéutica que comprende por lo menos un vehículo farmacéuticamente aceptable y por lo menos un compuesto de fórmula (I) siguiente:



R1-NH-CH(R2)-P(≥O)(OR3)-CH2-C(R4)(R5)-CONH-CH(R6)-COOR7 (I)

o una sal farmacéuticamente aceptable de éste,

para la cual:

• R1 representa un grupo -C(≥O)-O-C(R8)(R9)-OC(≥O)-R10, en el que

- R8 y R9 representan, independientemente el uno del otro, un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo, - y R10 representa un grupo alquilo,

• R2 representa:

- un grupo alquilo lineal o ramificado, que comprende de 1 a 6 átomos de carbono,

- un grupo fenilo;

• R3 representa un átomo de hidrógeno o un grupo de fórmula -C(R12)(R13)-OC(≥O)-R14, en el que - R12 y R13 representan, independientemente el uno del otro, un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo, - y R14 25 representa un grupo alquilo;

• R5 representa un átomo de hidrógeno y R4 representa:

- un bencilo eventualmente sustituido en el núcleo fenilo por:

- de 1 a 5 átomo(s) de halógeno tal(es) como el flúor o el bromo;

- un grupo OR15 o SR15, en el que R15 representa un átomo de hidrógeno, un grupo bencilo o una cadena hidrocarbonada, saturada o insaturada, lineal o ramificada, que comprende de 1 a 4 átomos de carbono;

- un grupo amino;

- un grupo CF3;

- un grupo fenilo; o

- un ciclo heteroaromático de 5 o 6 eslabones;

• R4 y R5 forman juntos, con el carbono que los lleva:

- un ciclo hidrocarbonado saturado de 5 o 6 eslabones; o

- un ciclo piperidina, encontrándose el nitrógeno en posición 4 y estando eventualmente sustituido por: * un grupo -SO2-Ph;

* un grupo CF3;

* un grupo alquilo de C1 a C4;

* un grupo acilo de C1 a C4;

* un fenilo o un bencilo eventualmente sustituido por uno o varios átomo(s) de halógeno, un grupo alquilo de C1 a C4 o un grupo alcoxi de C1 a C4; o

* un heterociclo aromático tal como una piridina o una pirimidina, eventualmente sustituido por un grupo alquilo de C1 a C4 o un grupo alcoxi de C1 a C4;

- R6 representa:

- un grupo alquilo lineal o ramificado, que comprende de 1 a 6 átomos de carbono, eventualmente sustituido por:

- un grupo OR16, en el que R16 representa un átomo de hidrógeno,

• R7 representa un radical seleccionado de entre el grupo constituido por un átomo de hidrógeno, 5 un bencilo, un alquilo de C2 a C4, -CHR18-COOR19, -CHR18-OC(≥O)R19 y -CHR18-OC(≥O)OR19, en los que R18 y R19 representan, independientemente el uno del otro, un grupo alquilo, arilo, arilalquilo, cicloalquilo, cicloheteroalquilo, heteroalquilo, heteroarilo o heteroarilalquilo,

o una sal farmacéuticamente aceptable de éste, y

que comprende además por lo menos otro principio activo, en particular un analgésico.

Tipo: Patente Europea. Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: E14157306.

Solicitante: PHARMALEADS.

Nacionalidad solicitante: Francia.

Dirección: 11, RUE WATT 75013 PARIS FRANCIA.

Inventor/es: FOURNIE-ZALUSKI, MARIE-CLAUDE, PORAS, HERVE, ROQUES, BERNARD.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/197 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › estando los grupos amino y carboxílico unidos a la misma cadena carbonada acíclica, p. ej. ácido gama-aminobutírico (GABA), beta-alanina, ácido epsilon-aminocaproico, ácido pantoténico (carnitina A61K 31/205).
  • A61K31/352 A61K 31/00 […] › condensados con carbociclos, p. ej. canabinoles, metantelina.
  • A61K31/485 A61K 31/00 […] › Derivados del morfinano, p. ej. morfina, codeína.
  • A61K31/662 A61K 31/00 […] › Acidos de fósforo o sus esteres que tienen enlaces P — C, p. ej. foscarnet, triclorfon.
  • A61K31/675 A61K 31/00 […] › que tienen el nitrógeno como heteroátomo de un ciclo, p. ej. fosfato de piridoxal.
  • A61P25/04 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 25/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso. › Analgésicos que actúan sobre el sistema nervioso central, p.ej. opioides.
  • C07F9/30 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07F COMPUESTOS ACICLICOS, CARBOCICLICOS O HETEROCICLICOS QUE CONTIENEN ELEMENTOS DISTINTOS DEL CARBONO, HIDROGENO, HALOGENOS, OXIGENO, NITROGENO, AZUFRE, SELENIO O TELURO (porfirinas que contienen metal C07D 487/22; compuestos macromoleculares C08). › C07F 9/00 Compuestos que contienen elementos de los grupos 5 o 15 del sistema periódico. › Acidos fosfínicos (R 2 = P(:O)OH); Acidos tiofosfínicos.
  • C07F9/32 C07F 9/00 […] › Sus ésteres.

PDF original: ES-2561579_T3.pdf

 

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