Análogos de buprenorfina como agonistas y/o antagonistas del receptor opioide.

Un compuesto de Fórmula I: **Fórmula**

en el cual R1 se selecciona de hidrógeno,

-alquilo-(C1-C10), alquenilo-(C2-C12), alquinilo-(C2-C12), alcoxi-(C1-C10), cicloalquilo-(C3-C12), (cicloalquil(C3-C12))-alquilo-(C1-C6), heteroarilo-(de 5 a 12 miembros) y (heteroaril(de 10 a 12 miembros))-alquilo-(C1-C6); cualquiera de los cuales está opcionalmente sustituido con 1, 2, o 3 sustituyentes que se seleccionan independientemente del grupo que consiste en alquilo-(C1-C6), -COOR7 y -CONR9R10;

R2 y R8 son cada uno independientemente hidrógeno, alquilo-(C1-C10), alquinilo-(C2-C12), alcoxi-(C1-C10), - (OCH2CH2)s-Oalquilo(C1-C6), -(CH2CH2O)s-alquilo(C1-C6), -NH2, -NHalquilo(C1-C6), -CONR5R6, alquil-(C1- C6)-CO-NR5R6, -COOR7, alquil-(C1-C6)-CO-OR7, cicloalquilo-(C3-C12), arilo-(de 5 a 12 miembros), (aril(de 5 a 12 miembros))-alquilo-(C1-C6), heteroarilo-(de 5 a 12 miembros), bicicloheterociclo-(de 7 a 12 miembros), fenilo, bencilo o naftilo; cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes que se seleccionan independientemente del grupo que consiste en -OH, halo, -C(halo)3, -CH(halo)2, - CH2(halo), alquilo-(C1-C6), alquenilo-(C2-C6), alquinilo-(C2-C6), hidroxialquilo-(C1-C6), dihidroxialquilo-(C1- C6), alcoxi-(C1-C6), (alcoxi(C1-C6))CO-alcoxi(C1-C6), fenilo, bencilo, -NH2, -CN, -OR4, -CONR5R6, -(alquilC1- C6)-CO-NR5R6, -COOR7, alquil-(C1-C6)-CO-OR7, alcoxi-(C1-C6)-COOR7, -(OCH2CH2)s-Oalquilo(C1-C6), -NH-SO2alquilo(C1-C6), -N(SO2alquilo(C1-C6))2, -C(≥NH)NH2, -NH-CO-alquilo(C1-C6), -NH-CO-NH2, - NH-C(≥O)-NH-alquilo(C1-C6), -NH-C(≥O)arilo-(de 5 a 12 miembros), -NH-alquil(C1-C6)-CO-OR7, -NH-C(≥O)- alquil(C1-C6)-CO-OR7, arilo-(de 5 a 12 miembros), -NH-alquil(C1-C6)-C(O)-NR5R6, -C(O)NH-alquil(C1-C6)- COOR7, heteroarilo-(de 5 a 12 miembros) y (heteroaril(de 5 a 12 miembros))-alquilo(C1-C6)-;

en el cual al menos uno de R2 y R8 es alquilo-(C1-C10), alquinilo-(C2-C12), alcoxi-(C1-C10), -(OCH2CH2)s- Oalquilo(C1-C6), -(CH2CH2O)s-alquilo(C1-C6), NH2, -NHalquilo(C1-C6), -CONR5R6, alquil-(C1-C6)-CO-NR5R6, alquil-(C1-C6)-C(≥O)-NR5R6, -COOR7, alquil-(C1-C6)-C(≥O)-OR7, cicloalquilo-(C3-C12), arilo-(de 5 a 12 miembros), (aril(de 5 a 12 miembros))-alquilo(C1-C6), heteroarilo-(de 5 a 12 miembros), bicicloheterociclo-(de 7 a 12 miembros), fenilo, bencilo o naftilo; cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes que se seleccionan independientemente del grupo que consiste en OH, halo, -C(halo)3, -CH(halo)2, -CH2(halo), alquilo-(C1-C6), alquenilo-(C2-C6), alquinilo-(C2-C6), hidroxialquilo-(C1-C6), dihidroxialquilo-(C1-C6), alcoxi-(C1-C6), (alcoxi(C1-C6))CO-alcoxi(C1-C6), fenilo, bencilo, -NH2, CN, OR4, -CONR5R6, -COOR7, alquil-(C1-C6)-C(≥O)-OR7, alcoxi-(C1-C6)-COOR7, - (OCH2CH2)s-Oalquilo(C1-C6), -NH-SO2alquilo(C1-C6), -N(SO2alquilo(C1-C6))2, -C(≥NH)NH2, -NH-C(≥O)- alquilo(C1-C6), -NH-C(≥O)-NH2, -NH-C(≥O)-NH-alquilo(C1-C6), -NH-C(≥O)arilo-(de 5 a 12 miembros), -NH-alquil(C1-C6)-C(≥O)-OR7, -NHC(≥O)-alquil(C1-C6)-CO-OR7, arilo-(de 5 a 12 miembros), -NH-alquil(C1-C6)- C(O)-NR5R6, -C(O)NH-alquil(C1-C6)-COOR7, heteroarilo-(de 5 a 12 miembros), y (heteroaril(de 5 a 12 miembros))-alquilo(C1-C6);

R3a y R3b se seleccionan cada uno independientemente de hidrógeno, alquilo-(C1-C10), alquenilo-(C2-C10), alquinilo-(C2-C10), alcoxi-(C1-C10), hidroxialquilo-(C1-C6), -alquil(C1-C6)-C(≥O)alcoxi-(C1-C6), alquil-(C1-C6)- 45 CN, alquil-(C1-C6)-COOR7, o (arilo(de 5 a 12 miembros))-alcoxi(C1 -C6)-alquilo-(C1-C6); R4 es alquilo-(C1-C6);

R4 es alquilo-(C1-C6);

R5 y R6 son cada uno independientemente hidrógeno, alquilo-(C1-C6), alquil-(C1-C6)CO-OR7, o alquil(C1-C6)- CONH-;

R7 se selecciona de hidrógeno o alquilo-(C1-C6); 5 R9 y R10 se seleccionan cada uno independientemente de hidrógeno o alquilo-(C1-C6);

R12 y R13 se seleccionan cada uno independientemente de hidrógeno o alquil-(C1-C10);

cada uno de los cuales está sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en -CONR5R6,

-COOR7 y heteroarilo -(de 5 a 12 miembros); G se selecciona de O, -OCO-, -C(≥O), NH, NR', S, SO o SO2;

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/IB2011/002208.

Solicitante: PURDUE PHARMA L.P.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: ONE STAMFORD FORUM 201 TRESSER BOULEVARD STAMFORD, CT 06901-3431 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: KYLE,DONALD,J, TAFESSE,LAYKEA.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/485 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Derivados del morfinano, p. ej. morfina, codeína.
  • A61P25/04 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 25/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso. › Analgésicos que actúan sobre el sistema nervioso central, p.ej. opioides.
  • C07D489/12 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 489/00 Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas cíclicos 4 aH-8,9 c-imino-etano-fenantro [4, 5-b, c, d] furano, p. ej. derivados de 4,5-epoxi morfinano de fórmula:. › conteniendo el puente solamente dos átomos de carbono.

PDF original: ES-2566828_T3.pdf

 

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