Heterocíclicos cromeno-espirociclico piperidin amidas como moduladores de canales de ion.

Un compuesto de fórmula I: **Fórmula**

o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,



en la que, independientemente para cada caso y opcionalmente sustituido con halo, ciano, oxoalcoxi, hidroxi, amino, nitro, arilo, haloalquilo, y alquilo como valencia permite:

A es **Fórmula**

o se selecciona de un grupo heteroarilo o heterocíclico de la fórmula:**Fórmula**

R1 es alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C8, alcoxi C1-C6, halo, CN, OH, OR7, N(R7)2, NR7SO2R7, SO2R7, SR7, SOR7, CO2R7, NR7COR7, NR7CO2R7, CON(R7)2 , SO2N(R7)2, CF3, OCF3, OCHF2, heterocicloalquilo, arilo, heteroarilo O(CH2)1-6-R8 en la que hasta dos unidades de CH2 pueden estar reemplazadas por O, CO, S, SO, SO2, NR7; R2 es H, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C8, halo, arilo, COOH, CH2CF3, CHF2, CF3, CN, OH, OR7, CON(R7)2, SO2R7, SR7, SOR7, SO2N(R7)2, O(CH2)1-6-R8 en la que hasta dos unidades de CH2 pueden estar reemplazadas por O, CO, S, SO, SO2, CF2, o NR7;

R3 es halo, alquilo C1-C6 o cicloalquilo C3-C8, en donde hasta dos unidades de CH2 pueden estar reemplazadas por O, CO, S, SO, SO2, o NR8;

R4 es H, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C8, alcoxi C1-C6, halo, CN, OH, OR7, N(R7)2, NR7SO2R7, SO2R7, SR7, SOR7, CO2R7, NR7COR7, NR7CO2R7, CON(R7)2, SO2N(R7)2, CHF2, CF3, OCF3, OCHF2, heterocicloalquilo, arilo, heteroarilo, o una cadena lineal, ramificada o cíclica (CH2)1-8-R8 en la que hasta tres unidades de CH2 pueden ser reemplazadas con O, CO, S, SO, SO2, o NR7;

R5 es H, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C8, alcoxi C1-C6, cicloalquilo C3-C8 cicloalcoxi, halo, CN, OH, OR7, N(R7)2, NR7SO2R7, SO2R7, SR7, SOR7, CO2R7, NR7COR7, NR7CO2R7, CON(R7)2, SO2N(R7)2, CF3, OCF3, OCHF2, heterocicloalquilo, arilo, heteroarilo, o una cadena lineal, ramificada o cíclica (CH2)1-8-R8 en la que hasta tres unidades de CH2 pueden ser reemplazadas con O, CO, S, SO, SO2, o NR7;

R6 es H, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C8, alcoxi C1-C6, halo, CN, OH, OR7, N(R7)2, NR7SO2R7, SR7, SOR7, SO2R7, CO2R7, NR7COR7, NR7CO2R7, CON(R7)2, SO2N(R7)2, CF3, OCF3, OCHF2, heterocicloalquilo, arilo, heteroarilo, o una cadena lineal, ramificada o cíclica (CH2)1-8-R8 en la que hasta tres unidades de CH2 pueden estar reemplazadas por O, CO, S, SO, SO2, o NR7; o

dos apariciones de R4 y R5, o R5 y R6, tomadas junto con los carbonos a los que están unidas forman un anillo que comprende hasta 2 heteroátomos, opcionalmente sustituidos con halo, ciano, oxoalcoxi, hidroxi, amino, nitro, arilo, haloalquilo, y alquilo; R7 es H, alquilo C1-C6, CHF2, CF3, o cicloalquilo C3-C8, o 2 R7 tomados juntos con los átomos a los que están unidos forman un anillo;

R8 es H, CF3, CO2R7, OH, arilo, heteroarilo, cicloalquilo C3-C8, heterocicloalquilo, N(R7)2, NR7COR7, CON(R7)2, CN, o SO2R7; X es N, S, o CR2 en las que al menos X es N;

W es N o CH, en la que hasta 2 W son N;

una línea ------ marca un doble enlace opcionalmente dependiendo de la identidad de X;

m es un número entero de 0 a 4 inclusive;

n es un número entero de 0 a 3 inclusive; y

o es un número entero de 0 a 4 inclusive.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2011/035493.

Solicitante: VERTEX PHARMACEUTICALS INCORPORATED.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 50 Northern Avenue Boston, MA 02210 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: HADIDA RUAH, SARA SABINA, GROOTENHUIS, PETER, DIEDERIK, JAN, MCCARTNEY,Jason, ARUMUGAM,Vijayalaksmi, BEAR,BRIAN RICHARD, ANDERSON,COREY, JOHNSON,JAMES PHILIP, KALLEL,EDWARD ADAM, MILLER,MARK THOMAS, PONTILLO,JOSEPH, NUMA,MEHDI, FRIEMAN,BRYAN A, HILGRAF,NICOLE.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/438 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › estando el ciclo condensado en espiro con sistemas carbocíclicos o heterocíclicos.
  • A61P25/04 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 25/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso. › Analgésicos que actúan sobre el sistema nervioso central, p.ej. opioides.
  • C07D491/20 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 491/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema cíclico condensado, a la vez uno o más ciclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo, y uno o más ciclos que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 459/00, C07D 463/00, C07D 477/00 ó C07D 489/00. › Sistemas espiro-condensados.
  • C07D498/20 C07D […] › C07D 498/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tienen átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo (4-oxa-1-azabiciclo [3.2.0] heptanos, p. ej. oxapenicilinas C07D 503/00; 5-oxa-1-azabiciclo [4.2.0] octanos, p. ej. oxacefalosporinas C07D 505/00; aquéllos de sus análogos que tienen el átomo de oxígeno del ciclo en otra posición C07D 507/00). › Sistemas espiro-condensados.

PDF original: ES-2599822_T3.pdf

 

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