CIP 2015 : C07F 9/38 : Acidos fosfónicos (R — P(:O)(OH) 2 ); Acidos tiofosfónicos.

CIP2015CC07C07FC07F 9/00C07F 9/38[3] › Acidos fosfónicos (R — P(:O)(OH) 2 ); Acidos tiofosfónicos.

Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA

C SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07F COMPUESTOS ACICLICOS, CARBOCICLICOS O HETEROCICLICOS QUE CONTIENEN ELEMENTOS DISTINTOS DEL CARBONO, HIDROGENO, HALOGENOS, OXIGENO, NITROGENO, AZUFRE, SELENIO O TELURO (porfirinas que contienen metal C07D 487/22; compuestos macromoleculares C08).

C07F 9/00 Compuestos que contienen elementos de los grupos 5 o 15 del sistema periódico.

C07F 9/38 · · · Acidos fosfónicos (R — P(:O)(OH) 2 ); Acidos tiofosfónicos.

CIP2015: Invenciones publicadas en esta sección.

Derivados de éster de fosfonato y métodos de síntesis de los mismos.

(14/02/2019). Solicitante/s: Chimerix, Inc. Inventor/es: ALMOND, MERRICK, LAMPERT,BERNHARD, WARE,ROY.

Forma mórfica B del ácido fosfónico, [[(S)-2- (4-amino-2-oxo-1 (2H)-pirimidinil)-1- (hidroximetil) etoxi] metil] mono [3- (hexadeciloxi)propil] éster caracterizado por un patrón de difracción de rayos X que incluye picos a 5.76, 11.58, 12.54, 17.43 y 23.97 grados 2θ.

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Procedimiento para la fabricación de DTPMP cristalino.

(30/01/2019). Solicitante/s: Zschimmer & Schwarz Mohsdorf GmbH & Co. KG. Inventor/es: KREHER, THOMAS, Rudolph,Carsten , LIEBSCH,STEPHAN.

Cristalizado de ácido puro DTPMP según la fórmula general (I) o una forma tautomérica de la misma: **(Ver fórmula)** en la que n es una cifra entre 0 y 2, caracterizado porque el cristalizado comprende al menos una modificación cristalina seleccionada de entre α, β y γ, en el que la modificación cristalina α se caracteriza por los siguientes reflejos característicos en el diagrama de difracción de rayos X, medidos mediante radiación Cu Kα: **(Ver tabla)** en el que la modificación cristalina β se caracteriza por los siguientes reflejos característicos en el diagrama de difracción de rayos X, medidos mediante radiación Cu Kα:**(Ver tabla)** y en el que la modificación cristalina γ se caracteriza por los siguientes reflejos característicos en el diagrama de difracción de rayos X, medidos mediante radiación Cu Kα:**(Ver tabla)**.

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Procedimiento de preparación de 3-cloro-2-vinilfenol.

(28/11/2018). Solicitante/s: BAYER CROPSCIENCE AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: FORD,MARK,JAMES, ERVER,FLORIAN.

Procedimiento de preparación de 3-cloro-2-vinilfenol de fórmula (I),**Fórmula** caracterizado porque se hace reaccionar 1,5,5-tricloro-6-vinil-7-oxabiciclo[4.1.0]heptano de fórmula (II),**Fórmula** en presencia de una base, un aditivo aprótico dipolar y opcionalmente un disolvente para proporcionar el compuesto de fórmula (I), en el que la base se selecciona de carbonato de litio, carbonato sódico, carbonato potásico, carbonato cálcico, trietilamina, dietilisopropilamina, tri-n-butilamina, piridina, picolina, lutidina y colidina, en el que el aditivo aprótico dipolar es N,N-dimetilacetamida y en el que el disolvente es éter metil terc-butílico, tetrahidrofurano, 2-metiltetrahidrofurano, éter de ciclopentil metilo, 1,4-dioxano, acetato de etilo, acetato de n-propilo, acetato de i-propilo o acetato de n-butilo.

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Mezclas de ácidos difosfínicos y ácidos alquilfosfónicos, un procedimiento para su preparación y su uso.

(07/11/2018). Solicitante/s: CLARIANT INTERNATIONAL LTD.. Inventor/es: BAUER, HARALD, SICKEN, MARTIN, DR., OSTEROD,FRANK, SCHNEIDER,FABIAN.

Mezclas de al menos un ácido difosfínico de la fórmula (I)**Fórmula** con al menos un ácido alquilfosfónico de la fórmula (II)**Fórmula** en donde R1, R2 y R3 son iguales o diferentes y significan etilo, n-butilo, iso-butilo, terc.-butilo, n-hexilo y/o iso-hexilo, y R4 significa etileno, butileno o hexileno.

PDF original: ES-2688811_T3.pdf

Monómeros híbridos ácidos y materiales dentales basados en los mismos.

(22/10/2018). Solicitante/s: IVOCLAR VIVADENT AG. Inventor/es: MOSZNER,NORBERT, CATEL,YOHANN, DELLSPERGER,CEDERIC.

Monómero ácido según la fórmula I:**Fórmula** en la que A ≥ un grupo hidrocarburo C1-C18 alifático lineal o ramificado, que puede encontrarse interrumpido por uno o más -O-, -S-, -CO-O-, -O- CO-NH-, -HN-CO-NH- o -CO-NR1-, R1 ≥ H o un grupo alquilo C1-C6, X ≥ está ausente o es un grupo hidrocarburo C1-C10 alifático lineal o ramificado, que puede encontrarse interrumpido por uno o más -O-, -S-, -CO-O-, -O-CO-NH-, -HN-CO-NH- o -CO-NR2-, R2 ≥ H o un grupo alquilo C1-C6, PG≥ un grupo radicalmente polimerizable seleccionado de entre vinilo, alilo, CH2≥CR3-CO-Y- o R4O-CO-C(≥CH2)-CH2-Y-, Y ≥ O o NR5 o está ausente, R3 ≥ H o CH3 R4 ≥ H o un grupo alquilo C1-C7, R5 ≥ H o un grupo alquilo C1-C7, n ≥ 1, 2, 3 o 4, m ≥ 1 o 2, p ≥ 1, 2 o 3 y q ≥ 1, 2 o 3.

PDF original: ES-2686880_T3.pdf

Ácidos ß-cetofosfónicos y materiales dentales a base de los mismos.

(28/09/2018). Solicitante/s: IVOCLAR VIVADENT AG. Inventor/es: MOSZNER,NORBERT, CATEL,YOHANN, BOCK,THORSTEN.

Material dental, caracterizado por que contiene por lo menos un ácido β-cetofosfónico según la fórmula general I**Fórmula** en la que A ≥ es un resto C1-C18 alifático, que puede estar interrumpido por -O-, -S-, -CO-O-, -O-CO-O-, n ≥ es 1, 2, 3 o 4, m ≥ es 1 o 2, X ≥ está ausente o es un resto C1-C10, que puede estar interrumpido por -O-, -S-, -CO-O-, -O-CO-NHo -CO-NR1-, en la que R1 es H o alquilo C1-C6, y PG ≥ es vinilo-, alilo-, CH2≥CR2-CO-Y- o R3O-CO-C(≥CH2)-CH2-Y-, en las que Y es O o NR4 o está ausente, R2 es H o CH3 y R3 y R4 independientemente entre sí son, en cada caso, H o alquilo C1-C7, y por lo menos un iniciador para la polimerización por vía radicalaria.

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Polímeros retardantes de la llama no halógenos.

(28/03/2018). Solicitante/s: LUBRIZOL ADVANCED MATERIALS, INC.. Inventor/es: LAI, JOHN TA-YUAN, CHOU,TI.

Una composición monomérica retardante de la llama que comprende: a) un grupo derivado de uno de un ácido (met)acrílico, (met)acrilamida o vinilbenceno, b) un resto de polifosfato que contiene mono, di o trifosfato o mono y/o difosfonato, y c) guanilurea; en donde a) se une covalentemente de forma directa o a través de un grupo de enlace a b) formando una unidad de monómero precursor, y en donde c) está en forma de complejo con el resto de polifosfato unido covalentemente de b) en la unidad de monómero precursor.

PDF original: ES-2671925_T3.pdf

Derivados de ácido bisfenil-butanoico fosfónico sustituido como inhibidores de NEP (endopeptidasa neutra).

(28/03/2018) Un compuesto de la fórmula (I):**Fórmula** en donde: R1 es H; -alquilo de 1 a 7 átomos de carbono, o arilo de 6 a 10 átomos de carbono; en donde el alquilo está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados a partir del grupo que consiste en -O-C(O)-O-cicloalquilo de 3 a 7 átomos de carbono, -O-C(O)-cicloalquilo de 3 a 7 átomos de carbono, - O-C(O)-arilo de 6 a 10 átomos de carbono, -O-C(O)-O-arilo de 6 a 10 átomos de carbono, -O-C(O)-O-alquilo de 1 a 7 átomos de carbono, -O-C(O)-alquilo de 1 a 7 átomos de carbono, heteroarilo, heterociclilo, -C(O)-heterociclilo, - C(O)NH2, -C(O)NH-alquilo de 1 a 7 átomos de carbono, y -C(O)N(alquilo de 1 a 7 átomos de carbono)2; en donde el cicloalquilo…

Compuestos y métodos para inhibir el antipuerto mediado por NHE en el tratamiento de trastornos asociados a la retención de líquidos o a la sobrecarga de sales y trastornos del tracto gastrointestinal.

(15/11/2017). Solicitante/s: Ardelyx, Inc. Inventor/es: CHARMOT, DOMINIQUE, JACOBS,JEFFREY W, BELL,NOAH, NAVRE,MARC, LEADBETTER,MICHAEL ROBERT, CARRERAS,CHRIS.

Un compuesto, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde el compuesto tiene la siguiente estructura (X):**Fórmula** Núcleo(L-NHE)n (X) en la que: n es 2; NHE tiene una de las siguientes estructuras:**Fórmula** L es un enlazador de polialquilenglicol; y el núcleo se selecciona entre el grupo que consiste en:**Fórmula**.

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Procedimiento de fabricación de compuestos que contienen un grupo alfa-oxifósforo mediante el uso de un activador.

(02/08/2017) Un procedimiento de fabricación de compuestos que contienen un grupo α-oxifósforo que tiene las fórmulas: R3[-O-C(R1)(R2)m(P(O)RaRb)2-m]n -III R3[- C(OR1)(R2)m(P(O)RaRb)2-m]n -IV- que comprende las etapas de: hacer reaccionar que contienen un grupo ácido α-oxicarboxílico que tiene las fórmulas: R3[-(O-C(R1)(R2)m(COOM')2-m]n -V R3[- C(OR1)(R2)m(COOM')2-m]n -VI R3[-( O-C(R1)(R2)m(COL)2-m]n -VIII-, o R3[-C(OR1)(R2)m(COL)2-m]n -IX R1 y R2 se seleccionan independientemente de: H, grupos hidrocarbonados en una configuración ramificada, lineal, cíclica, aromática, heterocíclica o heteroaromática que tiene de 1 a 100 átomos de carbono; cuando R1 en las fórmulas -IV- y -VI- contiene un grupo aromático o heteroaromático, entonces debe haber al menos dos átomos de…

Método para la síntesis de N-(fosfonometil) glicina.

(03/05/2017). Solicitante/s: STRAITMARK HOLDING AG. Inventor/es: NOTTÉ,PATRICK, BURCK,SEBASTIAN.

Un método para la síntesis de N-(fosfonometil) glicina o de uno de sus derivados seleccionados del grupo que consiste en sus sales, sus ésteres de fosfonato y sus sales de ésteres de fosfonato, que comprende las etapas de: a) formar una mezcla de reacción que comprende un catalizador ácido, N,N'-bis-(carboximetil)-2,5- dicetopiperazina y un compuesto que comprende uno o más restos de anhídrido P-O-P, en el que dichos restos comprenden un átomo de P en el estado de oxidación (+III) y el otro átomo de P en el estado de oxidación (+III) o (+V), para formar N,N'-bis-(fosfonometil-2,5-dicetopiperazina, sus formas deshidratadas o sus ésteres de fosfonato; b) hidrolizar la mezcla de reacción para formar N-(fosfonometil) glicina o uno de sus derivados seleccionados del grupo que consiste en sus sales, sus ésteres de fosfonato y sus sales de ésteres de fosfonato.

PDF original: ES-2632779_T3.pdf

Compuestos de bis(fluoroalquil)-1,4-benzodiazepinona como inhibidores de Notch.

(21/12/2016). Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Inventor/es: GAVAI,ASHVINIKUMAR V, ZHAO,YUFEN, LEE,FRANCIS,Y, FINK,BRIAN,E, GILL,Patrice, DELUCCA,GEORGE V, O'MALLEY,DANIEL, QUESNELLE,CLAUDE A.

Un compuesto de Formula (I):**Fórmula** y/o al menos una sal del mismo, en la que: R1 es -CH2CH2CF3; R2 es -CH2CH2CF3 o -CH2CH2CH2CF3; R3 es H, -CH3 o Rx; R4 es H o Ry; Rx es: -CH2OC(O)CH(CH3)NH2, -CH2OC(O)CH(NH2)CH(CH3)2, - CH2OC(O)CH((CH(CH3)2)NHC(O)CH(NH2)CH(CH3)2,**Fórmula** Ry es: -SCH2CH(NH2)C(O)OH, -SCH2CH(NH2)C(O)OCH3 o -SCH2CH(NH2)C(O)OC(CH3)3; el anillo A es fenilo o piridinilo; cada Ra es independientemente Cl, alquilo C1-3, -CH2OH, -CF3, ciclopropilo, -OCH3 y/u -O(ciclopropilo); cada Rb es independientemente F, Cl, -CH3, -CH2OH, -CF3, ciclopropilo y/u -OCH3; y es cero, 1 o 2; y z es cero, 1 o 2; a condicion de que si el anillo A es fenilo y z es cero, entonces y es 1 o 2 y al menos un Ra es alquilo C1-3, -CH2OH, -CF3, ciclopropilo u -O(ciclopropilo); a condicion de que si R3 es Rx, entonces R4 es H; y a condicion de que si R4 es Ry, entonces R3 es H o -CH3.

PDF original: ES-2617591_T3.pdf

Bisfosfonatos terapéuticos.

(23/11/2016) Un compuesto de la fórmula I o la fórmula II: **Fórmula** donde: X es alquilo (C1-C6); Y es alquilo (C1-C6); R1 es una cadena alquilo (C1-C20) saturada o insaturada que comprende opcionalmente uno o más anillos de arilo o heteroarilo en la cadena donde alquilo (C1-C20) está opcionalmente sustituido con uno o más halo, ciano, nitro, carboxi, trifluorometilo, trifluorometoxi, arilo, heteroarilo, NRmRn, o S(O)2NRpRq, y donde cualquier arilo o heteroarilo está opcionalmente sustituido con uno o más alquilo (C1-C6), alcoxi (C1-C6), alcanoílo (C1-C6), alcanoiloxi (C1-C6), alcoxicarbonilo (C1-C6), halo, ciano, nitro, carboxi, trifluorometilo, trifluorometoxi, NRaRb o S(O)2NRcRd; R2 es H o una cadena alquilo (C1-C20) saturada o insaturada que comprende opcionalmente uno o más anillos…

Control de la conversión de ácido N-(fosfonometil)iminodiacético en la fabricación de glifosato.

(19/10/2016). Solicitante/s: MONSANTO TECHNOLOGY, LLC. Inventor/es: BECHER, DAVID, Z., ROGERS, PETER, E., SMITH, LOWELL, R., EATON,DAVID,R, SCAIA,MARK,D, COLEMAN,James P, SOLETA,DONALD D, CASANOVA,EDUARDO A, WAGENKNECHT,JOHN, AYNARDI,LEONARD, BYRD,ROBERT E, GAVLICK,WALTER K, HAUPFEAR,ERIC A, LERCH,OLIVER, MUMFORD,CARL, OBA,ALFREDO, PROSCH,STEPHEN D, ROOSE,BART.

Un procedimiento de control o detección de la conversión del ácido N-(fosfonometil)iminodiacético en N- (fosfonometil)glicina u otro producto intermedio de la N-(fosfonometil)glicina durante la oxidación catalítica del ácido N-(fosfonometil)iminodiacético en un medio acuoso, comprendiendo el procedimiento: controlar el contenido de ácido aminometilfosfónico de dicho medio acuoso y determinar la conversión o identificar un punto final de la reacción en base al contenido de ácido aminometilfosfónico de dicho medio, y terminar la reacción sobre la base de la conversión o del punto final identificado, produciendo de ese modo un producto glifosato que tiene un contenido de PMIDA de menos de 6.000 ppm.

PDF original: ES-2611305_T3.pdf

Mezclas de ácidos dialquilfosfínicos y ácidos alquilfosfónicos, un procedimiento para su preparación y su utilización.

(07/09/2016) Una utilización de unas mezclas de por lo menos un ácido dialquilfosfínico de la fórmula (I)**Fórmula** en la que R1, R2 son iguales o diferentes e independientemente uno de otro significan un alquilo de C1-C18, un alquenilo de C2-C18, un arilo de C6-C18 y un alquilarilo de C7-C18, con por lo menos un ácido alquilfosfónico de la fórmula (II)**Fórmula** en la que R3 significa un alquilo de C1-C18, un alquenilo de C2-C18, un arilo de C6-C18 o un alquilarilo de C7-C18, y conteniendo la mezcla de 0,1 a 99,9% en peso de un ácido dialquilfosfínico de la fórmula (I) y de 0,1 a 99,9% en peso de un ácido alquilfosfónico de la fórmula (II) como agente aglutinante, como agente reticulante o respectivamente como agente acelerador al endurecer resinas epoxídicas, poliuretanos y resinas…

Método para la síntesis de N-(fosfonometil)glicina.

(07/09/2016) Un método para la síntesis de N-(fosfonometil)glicina o uno de sus derivados seleccionado del grupo que consiste en sus sales, sus ésteres fosfonato y sus sales de ésteres fosfonato, que comprende las etapas de: a) formar, en presencia de un catalizador ácido, una mezcla de reacción que comprende 2,5-dicetopiperazina, formaldehído y un compuesto que comprende uno o más restos anhídrido P-O-P, teniendo dichos restos un átomo de P en el estado de oxidación (+III) y el otro átomo de P en el estado de oxidación (+III) o (+V), para formar N,N'-bisfosfonometil-2,5-dicetopiperazina, sus ésteres mono- a tetra fosfonato, las formas deshidratadas de N,N'-bisfosfonometil-2,5-dicetopiperazina y los ésteres fosfonato de sus formas deshidratadas; b) hidrolizar dicha N,N'-bisfosfonometil-2,5-dicetopiperazina,…

Derivados de éster de fosfonato y métodos de síntesis de los mismos.

(24/08/2016). Solicitante/s: Chimerix, Inc. Inventor/es: ALMOND,Merrick R, WARE,ROY W, LAMPERT,BERNHARD M.

Forma mórfica de éster mono[3-(hexadeciloxi)propílico] del ácido [[(S)-2-(4-amino-2-oxo-1(2H)-pirimidinil)-1- (hidroximetil)etoxi]metil]-fosfónico (forma A) caracterizada por un patrón de difracción de rayos X que incluye picos a 5,5, 19,3, 20,8 y 21,3 grados 2θ y una pureza superior al 91%.

PDF original: ES-2604137_T3.pdf

Implante intraóseo.

(17/02/2016) Implante intraóseo que se aplica a un hueso humano o animal, teniendo dicho implante una superficie a base de un metal determinado o bien una aleación metálica determinada o una cerámica, donde dicho metal o aleación metálica se elige del cromo, niobio, tántalo, vanadio, zirconio, alumi- nio, cobalto, níquel, aceros inoxidables o bien una alea- ción de los mismos, teniendo dicha superficie una textura suave o rugosa, que se caracteriza por que dicha superficie ha sido tratada con al menos un compuesto orgánico acepta- ble desde el punto de vista farmacéutico que lleva como mí- nimo un grupo de ácido fosfónico o un derivado del mismo, que es un éster aceptable desde un punto de vista farmacéu- tico, una amida o sal del mismo, que corresponde a la fór- mula general (I): A-[P(O)(OH)2]p (I) donde A equivale a A1 o bien A2, y A1 es un residuo de un hidrocarburo…

Síntesis multietapa de ibandronato.

(03/02/2016). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: JUNGHANS, BERND.

Procedimiento para la preparación de monohidrato de la sal monosódica de ácido 3-(N-metil-N-pentil)amino-1- hidroxipropán-1,1-difosfónico, de fórmula I:**Fórmula** comprendiendo dicho procedimiento: la hidrólisis del metil-éster de N-metil-N-pentil-ß-alanina para producir la N-metil-N-pentil-ß-alanina de fórmula IV:**Fórmula** la adición de carbonato de dietilo, la destilación azeotrópica para eliminar el agua residual, y la posterior bisfosforilación del compuesto de fórmula IV mediante cloruro de fosforilo y ácido fosforoso y la formación del monohidrato de la sal monosódica.

PDF original: ES-2558383_T3.pdf

Procedimiento de oxidación del ácido N-(fosfonometil)iminodiacético.

(19/01/2016). Ver ilustración. Solicitante/s: MONSANTO TECHNOLOGY, LLC. Inventor/es: COLEMAN,James P, MCGRATH,MARTIN P.

Un procedimiento de oxidación de ácido N-(fosfonometil)iminodiacético o una de sus sales, el procedimiento que comprende la puesta en contacto del ácido N-(fosfonometil)iminodiacético o una de sus sales con un agente oxidante en presencia de un catalizador de oxidación, comprendiendo dicho catalizador de oxidación un soporte de carbono en forma de partículas que tiene una composición de metal de transición/nitrógeno unidos al soporte de carbono, comprendiendo dicha composición de metal de transición/nitrógeno un nitruro de hierro o de cobalto, comprendiendo dicho catalizador dicha composición de metal de transición/nitrógeno en una proporción tal que el Fe, Co o la suma de (Fe + Co) de dicha composición de metal de transición/nitrógeno constituye al menos el 0,1 % en peso de dicho catalizador, y el nitrógeno de dicha composición de metal de transición/nitrógeno constituye entre el 0,01 % y el 10 % en peso de dicho catalizador.

PDF original: ES-2556642_T3.pdf

Proceso para la preparación de bortezomib y los intermedios para el proceso.

(02/09/2015) Uso de anhídrido de alquiltrifosfonato cíclico de fórmula **Fórmula** en la que A es un grupo alquilo C1-C6, preferiblemente un grupo n-propilo, como un agente de acoplamiento en un proceso para la preparación de bortezomib de fórmula ,**Fórmula** enantiómeros del mismo y/o intermedios de los mismos, donde los intermedios tienen la fórmulas 4A, 6 y 3A.**Fórmula** en las que PR es un grupo protector quiral, R1 es hidrógeno, R es un grupo protector de N.

Derivados de ciclopentano como agentes antiglaucoma.

(01/07/2015) Un compuesto con la fórmula**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; en el que una línea de puntos representa la presencia o ausencia de un enlace; Y es un grupo funcional ácido orgánico, o una amida o éster del mismo, que comprende hasta 14 átomos de carbono; o Y es hidroximetilo o un éter del mismo que comprende hasta 14 átomos de carbono; o Y es un grupo funcional de tetrazolilo; A es -(CH2)6-, cis-CH2CH≥CH-(CH2)3-, o -CH2C≡C-(CH2)3-, en el que 1 o 2 átomos de carbono pueden reemplazarse por S o O; o A es-(CH2)m-Ar-(CH2)o- en el que Ar es interarileno o heterointerarileno, la…

Inhibidores de la PTP-1B aromáticos condensados.

(17/06/2015) El compuesto que tiene la Fórmula Ia, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,**Fórmula** X es CH; R1 se selecciona entre el grupo que consiste en (a) alquilo C1-3 opcionalmente sustituido con 1-3 halógenos y opcionalmente sustituido con -CN, (b) -C(≥O)H, (c) -C(≥O)alquilo C1-3 y (d) -CH≥CH-fenilo en el que el fenilo está sustituido con -C(≥O)OH; y R3 es Br.

Polimorfo B de Ibandronato.

(17/06/2015) Procedimiento para la preparación de un polimorfo cristalino de monohidrato de sal monosódica (Ibandronato) del ácido 3-(N-metil-N-pentil) amino-1-hidroxipropano-1,1-difosfónico que se caracteriza con un patrón de difracción de rayos X de polvos, teniendo los picos característicos que se expresan en el ángulo 2-theta a aproximadamente +- 0,2 grados Ángulo 2-theta 9,7º 12,2º 14,4º 16,8º 25,8º que comprende la cristalización de sal monosódica del ácido 3-(N-metil-N-pentil) amino-1-hidroxipropano-1,1- difosfónico o un monohidrato, un polimorfo o una mezcla de los mimos polimorfos a una temperatura de 10°C a 45°C en un solvente polar que es agua y con la adición de un solvente aprótico polar que es acetona para iniciar…

Método para producir selectivamente plantas estériles masculinas o femeninas.

(25/03/2015) Un método para producir selectivamente plantas estériles femeninas, que comprende las etapas de: a. proporcionar plantas transgénicas condicionalmente estériles femeninas que comprenden un transgén que codifica una D-fosfinotricina oxidasa expresada por un promotor floral femenino específico de tejido; b. aplicar exógenamente a las plantas transgénicas condicionalmente estériles femeninas una cantidad de Dfosfinotricina en un momento apropiado; c. seleccionar las plantas transgénicas estériles femeninas que producen poca o ninguna semilla tras la aplicación de D-fosfinotricina, y que producen al menos niveles casi normales de polen viable.

Procedimiento para la preparación de ácidos alquil-fosfónicos y de sus ésteres y sales, mediante oxidación de ácidos alquil-fosfonosos, y su utilización.

(21/01/2015) Procedimiento para la preparación de ácidos alquil-fosfónicos y de sus ésteres y sales, caracterizado por que a) una fuente de ácido fosfínico (I)**Fórmula** se hace reaccionar con unas olefinas (IV)**Fórmula** en presencia de un catalizador A para dar un ácido alquil-fosfonoso, o una/o de sus sales o ésteres (II)**Fórmula** y b) el ácido alquil-fosfonoso, o una/o de sus sales o ésteres (II), resultante de esta manera, se hace reaccionar con un agente de oxidación o con un agente de oxidación y agua, realizándose que en el caso de los agentes de oxidación se trata del dióxido de manganeso, del trióxido de cromo, del dicromato de potasio, del dicromato de piridina, del clorocromato de piridina, del reactivo de Collins, del reactivo de Jones, del reactivo de Corey-Gilman- Ganem, del periodinano de (Dess-Martin), del…

Procedimiento para la fabricación de ácido aminoalquilenfosfónico.

(07/01/2015) Un procedimiento de fabricación de (X)a[N(W)(Y)2-a]z en el que X se selecciona entre radicales hidrocarburo C1-200000 lineales, ramificados, cíclicos o aromáticos, opcionalmente sustituidos por uno o varios grupos C1-12 lineales, ramificados, cíclicos o aromáticos (radicales y/o grupos que pueden estar) opcionalmente sustituidos por restos de OH, COOH, COOG, F, Br, Cl, I, OG, SO3H, SO3G y SG; ZPO3M2, [V-N(K)]n-K; [V-N(Y)]n-V o [V-O]x-V], en los que V se selecciona entre un radical de hidrocarburo C2-50 lineal, ramificado, cíclico o aromático, opcionalmente sustituido por uno o varios grupos C1-12 lineales, ramificados, cíclicos o aromáticos (radicales y/o grupos que…

Procedimiento de fabricación de ácidos aminohidroxi difosfónicos.

(07/01/2015) Un procedimiento de fabricación de un ácido aminohidroxi difosfónico a partir del correspondiente ácido aminocarboxílico, P4O6 en el estado líquido, P4O6 sólido o P4O6 gaseoso y un ácido sulfónico, que consiste en las etapas siguientes: a: añadir el P4O6 a la solución del ácido aminocarboxílico en el ácido sulfónico; o b: añadir el P4O6 al ácido sulfónico seguido por la adición del ácido aminocarboxílico; en el que el ácido sulfónico es seleccionado de entre ácidos sulfónico y polisulfónico, homogéneo y heterogéneo; y el ácido aminocarboxílico y el P4O6 se usan en proporciones molares de 4:1 a 1:1 y el ácido sulfónico se usa en un nivel de 1 a 30 equivalentes por mol de ácido aminocarboxílico; y en el que el ácido aminocarboxílico es seleccionado de entre el grupo: i: (A) (B)N-X1-COOH en la que X1 es tal que hay al menos…

Procedimiento para sintetizar sales de disulfuro farmacéuticamente activas.

(28/11/2014) Procedimiento para sintetizar un compuesto de fórmula: **Fórmula** en la que R1 es sulfonato o fosfonato, y alquilo inferior tiene de 1 a 6 átomos de carbono, comprendiendo dicho procedimiento las etapas de: (i) proporcionar un material de partida de fórmula:**fórmula** en la que X es un grupo saliente o CH2≥CH-; y disolver el material de partida en un vaso de reacción; (ii) hacer reaccionar el material de partida con un reactivo de sulfuración para producir el producto intermedio: y (iii) hacer reaccionar el producto intermedio con una base y una fuente de oxígeno para producir el compuesto de fórmula (I).**fórmula**

Procedimiento de tamponamiento de una composición química o biológica.

(22/10/2014) Un procedimiento de tamponamiento de una composición química o biológica, que comprende la adición a la composición de una cantidad tampón efectiva de al menos un compuesto de amonio cuaternario-amina protonado o no protonado que tiene una fórmula general:**Fórmula** en la que: n tiene valores enteros en el intervalo de 0 - 4, k es 0 para el compuesto no protonado y k es 1 para el compuesto protonado; cada G1, G3 y G5 es un resto químico seleccionado independientemente de -H, -CH3, -C2H5, o es un componente de un resto químico cíclico, cada G2 y G4 es un resto químico seleccionado independientemente de -H, -CH3, -CH2OH, -C2H5, -CO2H, -SO3H, - PO3H2, -CO2 -, -SO3 -, -PO3H-, y -PO3 2-, o es un componente del resto químico cíclico. cada…

Derivados de sulfuro de difenilo y medicamentos que contienen los mismos como principio activo.

(10/09/2014) Un derivado de sulfuro de difenilo, o una sal aceptable para uso farmacéutico o hidrato del mismo, representado por la fórmula general ,**Fórmula** en el que en la fórmula , R1 representa un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo trifluorometilo, un grupo alquilo opcionalmente sustituido que tiene 1 a 6 átomos de carbono, un grupo cicloalquilo opcionalmente sustituido que tiene 3 a 6 átomos de carbono, un grupo arilo opcionalmente sustituido que tiene 6 a 10 átomos de carbono, un grupo alcoxi opcionalmente sustituido que tiene 1 a 4 átomos de carbono, un grupo benciloxi opcionalmente sustituido, un grupo acilo opcionalmente sustituido que tiene 1 a 4 átomos de carbono, un grupo ciano, o un grupo carboxilo; R2…

Fármacos dobles de bisfosfonato dirigidos al hueso.

(03/09/2014) Bisfosfonato de fórmula general I**Fórmula** donde los restos A representan independientemente los unos de los otros un protón o un catión metálico monovalente; X representa un puente alquileno de cadena lineal o ramificado; Z representa H o un anillo carbo o heterocíclico de 5 o 6 miembros, opcionalmente mono o polisustituido, y R4 representa hidrógeno, halógeno, amino, hidroxi, trifluorometilo, alquilo lineal o ramificado, alcoxi lineal o ramificado o bromovinilo.

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