Derivados de ácido bisfenil-butanoico fosfónico sustituido como inhibidores de NEP (endopeptidasa neutra).

Un compuesto de la fórmula (I):**Fórmula**

en donde:

R1 es H;

-alquilo de 1 a 7 átomos de carbono, o arilo de 6 a 10 átomos de carbono; en donde el alquilo está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados a partir del grupo que consiste en -O-C(O)-O-cicloalquilo de 3 a 7 átomos de carbono, -O-C(O)-cicloalquilo de 3 a 7 átomos de carbono, - O-C(O)-arilo de 6 a 10 átomos de carbono, -O-C(O)-O-arilo de 6 a 10 átomos de carbono, -O-C(O)-O-alquilo de 1 a 7 átomos de carbono, -O-C(O)-alquilo de 1 a 7 átomos de carbono, heteroarilo, heterociclilo, -C(O)-heterociclilo, - C(O)NH2, -C(O)NH-alquilo de 1 a 7 átomos de carbono, y -C(O)N(alquilo de 1 a 7 átomos de carbono)2;

en donde el cicloalquilo de 3 a 7 átomos de carbono es un grupo hidrocarburo de 3 a 7 átomos de carbono saturado o insaturado, pero no aromático, monocíclico, bicíclico o tricíclico,

R2 es Cl, CH3 o F;

R3 es H, F, Cl, CH3 u OCH3, o

una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2014/015980.

Solicitante: NOVARTIS AG.

Nacionalidad solicitante: Suiza.

Dirección: LICHTSTRASSE 35 4056 BASEL SUIZA.

Inventor/es: RIGEL, DEAN, FRANKLIN, COHEN,SCOTT LOUIS, BARNES,DAVID WENINGER.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/662 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Acidos de fósforo o sus esteres que tienen enlaces P — C, p. ej. foscarnet, triclorfon.
  • A61K31/665 A61K 31/00 […] › que tienen el oxígeno como heteroátomo de un ciclo, p. ej. fosfomicina.
  • A61K31/675 A61K 31/00 […] › que tienen el nitrógeno como heteroátomo de un ciclo, p. ej. fosfato de piridoxal.
  • A61K45/06 A61K […] › A61K 45/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes activos no previstos en los grupos A61K 31/00 - A61K 41/00. › Mezclas de ingredientes activos sin caracterización química, p. ej. compuestos antiflojísticos y para el corazón.
  • C07F9/38 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07F COMPUESTOS ACICLICOS, CARBOCICLICOS O HETEROCICLICOS QUE CONTIENEN ELEMENTOS DISTINTOS DEL CARBONO, HIDROGENO, HALOGENOS, OXIGENO, NITROGENO, AZUFRE, SELENIO O TELURO (porfirinas que contienen metal C07D 487/22; compuestos macromoleculares C08). › C07F 9/00 Compuestos que contienen elementos de los grupos 5 o 15 del sistema periódico. › Acidos fosfónicos (R — P(:O)(OH) 2 ); Acidos tiofosfónicos.
  • C07F9/572 C07F 9/00 […] › Ciclos de cinco miembros.
  • C07F9/59 C07F 9/00 […] › Ciclos piridínicos hidrogenados.
  • C07F9/655 C07F 9/00 […] › que tienen átomos de oxígeno, con o sin átomos de azufre, de selenio o de teluro, como únicos heteroátomos del ciclo.

PDF original: ES-2675216_T3.pdf

 

  • Fb
  • Twitter
  • G+
  • 📞

Patentes similares o relacionadas:

Derivados nuevos de oxazafosforinas y usos terapéuticos de los mismos, del 17 de Diciembre de 2018, de INSTITUT GUSTAVE ROUSSY: Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en la que: - A es O, S, -NH- o un resto espaciador que tiene un peso molecular de hasta 500 […]

Profármacos de amidas de piridona útiles como moduladores de los canales de sodio, del 5 de Noviembre de 2018, de VERTEX PHARMACEUTICALS INCORPORATED: Un compuesto de fórmula I:**Fórmula** en la que, independientemente de cada aparición: R2 y R3 son independientemente hidrógeno, halógeno, o alquilo C1-C6 en donde […]

Fosfonato diésteres de nucleósido acíclico, del 30 de Octubre de 2018, de THE REGENTS OF THE UNIVERSITY OF CALIFORNIA: Un compuesto de Fórmula (Ia), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: **Fórmula** en la que: BNuc(a) es: **Fórmula** La es un […]

Inmunoterapia con células alogénicas redireccionadas, del 17 de Octubre de 2018, de YEDA RESEARCH AND DEVELOPMENT CO. LTD.: Una cantidad efectiva de células T alogénicas que expresan un receptor quimérico dirigido al tumor no restringido por el MHC para uso en el […]

Compuestos químicos, del 16 de Octubre de 2018, de NuCana plc: Un compuesto seleccionado del grupo que comprende: 5-Fluoro-2'-desoxiuridina-5'-O-[fenil(benzoxi-L-leucinil)]fosfato 5-Fluoro-2'-desoxiuridina-5'-O-[fenil(benzoxi-L-isoleucinil)]fosfato […]

Formas mórficas de ésteres de hexadeciloxipropil-fosfonato, del 11 de Octubre de 2018, de Chimerix, Inc: Forma mórfica II del ácido fosfónico, [[(S)-2-(4-amino-2-oxo-1(2H)-pirimidinil)-1-(hidroximetil)etoxi]metil]mono[3- (hexadeciloxi)propil]éster (Compuesto 1) caracterizado […]

Un método y kit para la detección de la instauración precoz de la lesión de células tubulares renales, del 30 de Mayo de 2018, de CHILDREN'S HOSPITAL MEDICAL CENTER: Un método para la detección de una lesión de las células tubulares renales, que es una lesión renal isquémica, en un paciente humano, consistente […]

Profármacos de ácido fosforamídico de 5-[5-fenil-4-(piridin-2-ilmetilamino) quinazolin-2-il] piridin-3-sulfonamida, del 25 de Abril de 2018, de BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY: Un compuesto caracterizado por que tiene la Fórmula estructural I**Fórmula** en donde R es H o -PO3H, o una sal de aquel aceptable desde el punto de vista farmacéutico.