Derivados de (2-ureidoacetamido)alquilo como moduladores del receptor 2 de péptidos formilados.

Un compuesto representado por la Fórmula I, enantiómeros individuales,

diastereoisómeros individuales, tautómeros individuales, iones dipolares individuales o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula**

en donde:

n es 0 o 1;

R1 es hidrógeno;

R2 es hidrógeno;

R3 es alquilo C1-8 sustituido o sin sustituir, halógeno, -SR11, -CF3 o S(O)2R16;

R4 es hidrógeno;

R5 es hidrógeno;

R6 es alquilo C1-8 sustituido o sin sustituir o -CH2R19;**Fórmula**

C(O)N(H)(CN), -S(O)2NHS(O)2R25, -C(O)N(H)S(O)2R19, -S(O)2R16 o -P(O)R17R18;

R8 es hidrógeno, alquilo C1-8 sustituido o sin sustituir, cicloalquilo C3-8 sustituido o sin sustituir, heterociclo sustituido o sin sustituir, o arilo C6-10 sustituido o sin sustituir;

R9 es hidrógeno, alquilo C1-8 sustituido o sin sustituir, cicloalquilo C3-8 sustituido o sin sustituir, heterociclo sustituido o sin sustituir, o arilo C6-10 sustituido o sin sustituir;

R10 es hidrógeno o alquilo C1-8 sustituido o sin sustituir;

R11 es hidrógeno, alquilo C1-8 sustituido o sin sustituir o -CF3;

R15 es alquilo C1-8 sustituido o sin sustituir;

R16 es alquilo C1-8 sustituido o sin sustituir, -NR8R9, -NHS(O)2R19 o hidroxilo;

R17 es OR10;

R18 es OR10;

R19 es heterociclo sustituido o sin sustituir, cicloalquilo C3-8 sustituido o sin sustituir, arilo C6-10 sustituido o sin sustituir o cicloalquenilo C3-8 sustituido o sin sustituir;

R25 es heterociclo aromático sustituido o sin sustituir, o arilo C6-10 aromático sustituido o sin sustituir; R26 es hidrógeno, alquilo C1-8 sustituido o sin sustituir, cicloalquilo C3-8 sustituido o sin sustituir, heterociclo sustituido o sin sustituir, o arilo C6-10 sustituido o sin sustituir;

R27 es hidrógeno, alquilo C1-8 sustituido o sin sustituir, cicloalquilo C3-8 sustituido o sin sustituir,

heterociclo sustituido o sin sustituir, o arilo C6-10 sustituido o sin sustituir;

R28 es hidrógeno, alquilo C1-8 sustituido o sin sustituir, cicloalquilo C3-8 sustituido o sin sustituir,

heterociclo sustituido o sin sustituir, o arilo C6-10 sustituido o sin sustituir; y

R29 es hidrógeno, alquilo C1-8 sustituido o sin sustituir, cicloalquilo C3-8 sustituido o sin sustituir,

heterociclo sustituido o sin sustituir, o arilo C6-10 sustituido o sin sustituir,

en donde un grupo metileno (-CH2-) del alquilo puede estar reemplazado por oxígeno, azufre, sulfóxido, nitrógeno, -NH-, carbonilo, carboxilo, sulfonilo, amido, sulfonamido, por un cicloalquilo C3-6 divalente, por un heterociclo divalente, o por un grupo arilo divalente y en donde "alquilo C1-8 sustituido" significa un alquilo C1-8 sustituido con uno o más grupos halógeno, hidroxilo, cicloalquilo, amina, heterocíclicos, ácido carboxílico, -alquenilo C2-6, -alquinilo C2-6, ácido fosfónico, fosfonato, sulfonato, sulfato, ácido sulfónico, ácido fosfórico, nitro, amida, sulfonamida, aldehído o éster,

en donde "cicloalquilo C3-8 sustituido" significa un cicloalquilo C3-8 sustituido con uno o más grupos halógeno, -Salquilo C1-8 o, -S(O)2alquilo C1-8, -S(O)alquilo C1-8, sulfonamida, amida, nitro, ciano, -Oalquilo C1-8, -alquilo C1-8, -alquenilo C2-6, -alquinilo C2-6, cetona, amina, cicloalquilo C3-8, aldehídos, ésteres, ácidos carboxílicos, ácidos fosfónicos, ácidos sulfónicos o hidroxilo, en donde el "cicloalquenilo C3-8 sustituido" significa un grupo cicloalquenilo C3-8 sustituido con uno o más grupos halógeno, -Salquilo C1-8, -S(O)2alquilo C1-8, -S(O)alquilo C1-8, sulfonamida, amida, nitro, ciano, -Oalquilo C1-8, alquilo -C1-8, -alquenilo C2-6, -alquinilo C2-6, cetona, amina, cicloalquilo C3-8, aldehídos, ésteres, ácido carboxílico, ácido fosfónico, ácido sulfónico o hidroxilo, en donde el "arilo sustituido" significa un grupo arilo sustituido con uno o más grupos halógeno, - Salquilo C1-8, -S(O)2alquilo C1-8, -S(O)alquilo C1-8, sulfonamida, amida, nitro, ciano, -Oalquilo C1-8, -alquilo C1-8, -alquenilo C2-6, -alquinilo C2-6, cetona, amina, cicloalquilo C3-8, aldehídos, ésteres, ácido carboxílico, ácido fosfónico, ácido sulfónico o hidroxilo, y en donde "heterociclo sustituido" significa un heterociclo sustituido con uno o más grupos halógeno, -Salquilo C1-8, -S(O)2alquilo C1-8, -S(O)alquilo C1-8, sulfonamida, amida, nitro, ciano, -Oalquilo C1-8, -alquilo C1-8, -alquenilo C2-6, -alquinilo C2-6, cetona, amina, cicloalquilo C3- 8, aldehídos, ésteres, ácido carboxílico, ácido fosfónico, ácido sulfónico o hidroxilo

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2013/036715.

Solicitante: ALLERGAN, INC..

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 2525 DUPONT DRIVE IRVINE, CA 92612 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: BEARD, RICHARD, L., GARST, MICHAEL, E., DUONG, TIEN, T., DONELLO,JOHN,E, VISWANATH,VEENA.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/095 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Compuestos del azufre, del selenio, del teluro, p. ej. tioles.
  • A61K31/41 A61K 31/00 […] › que tienen ciclos con cinco eslabones con varios heteroátomos, uno al menos nitrógeno, p. ej. tetraazoles.
  • A61K31/66 A61K 31/00 […] › Compuestos del fósforo.
  • C07C309/15 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07C COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos macromoleculares C08; producción de compuestos orgánicos por electrolisis   o electroforesis C25B 3/00, C25B 7/00). › C07C 309/00 Acidos sulfónicos; Sus halogenuros, ésteres o anhídridos. › en que el átomo de nitrógeno de al menos uno de los grupos amino forma parte de uno de los grupos en que X es un heteroátomo e Y un átomo cualquiera.
  • C07D257/04 C07 […] › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 257/00 Compuestos heterocíclicos que contienen cuatro átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo. › Ciclos de cinco miembros.
  • C07D261/12 C07D […] › C07D 261/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de oxazol-1,2 u oxazol-1,2 hidrogenado. › Atomos de oxígeno.
  • C07F9/38 C07 […] › C07F COMPUESTOS ACICLICOS, CARBOCICLICOS O HETEROCICLICOS QUE CONTIENEN ELEMENTOS DISTINTOS DEL CARBONO, HIDROGENO, HALOGENOS, OXIGENO, NITROGENO, AZUFRE, SELENIO O TELURO (porfirinas que contienen metal C07D 487/22; compuestos macromoleculares C08). › C07F 9/00 Compuestos que contienen elementos de los grupos 5 o 15 del sistema periódico. › Acidos fosfónicos (R — P(:O)(OH) 2 ); Acidos tiofosfónicos.
  • C07F9/40 C07F 9/00 […] › Sus ésteres.

PDF original: ES-2711363_T3.pdf

 

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