Derivados de (2-ureidoacetamido)alquilo como moduladores del receptor 2 de péptidos formilados.
Un compuesto representado por la Fórmula I, enantiómeros individuales,
diastereoisómeros individuales, tautómeros individuales, iones dipolares individuales o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula**
en donde:
n es 0 o 1;
R1 es hidrógeno;
R2 es hidrógeno;
R3 es alquilo C1-8 sustituido o sin sustituir, halógeno, -SR11, -CF3 o S(O)2R16;
R4 es hidrógeno;
R5 es hidrógeno;
R6 es alquilo C1-8 sustituido o sin sustituir o -CH2R19;**Fórmula**
C(O)N(H)(CN), -S(O)2NHS(O)2R25, -C(O)N(H)S(O)2R19, -S(O)2R16 o -P(O)R17R18;
R8 es hidrógeno, alquilo C1-8 sustituido o sin sustituir, cicloalquilo C3-8 sustituido o sin sustituir, heterociclo sustituido o sin sustituir, o arilo C6-10 sustituido o sin sustituir;
R9 es hidrógeno, alquilo C1-8 sustituido o sin sustituir, cicloalquilo C3-8 sustituido o sin sustituir, heterociclo sustituido o sin sustituir, o arilo C6-10 sustituido o sin sustituir;
R10 es hidrógeno o alquilo C1-8 sustituido o sin sustituir;
R11 es hidrógeno, alquilo C1-8 sustituido o sin sustituir o -CF3;
R15 es alquilo C1-8 sustituido o sin sustituir;
R16 es alquilo C1-8 sustituido o sin sustituir, -NR8R9, -NHS(O)2R19 o hidroxilo;
R17 es OR10;
R18 es OR10;
R19 es heterociclo sustituido o sin sustituir, cicloalquilo C3-8 sustituido o sin sustituir, arilo C6-10 sustituido o sin sustituir o cicloalquenilo C3-8 sustituido o sin sustituir;
R25 es heterociclo aromático sustituido o sin sustituir, o arilo C6-10 aromático sustituido o sin sustituir; R26 es hidrógeno, alquilo C1-8 sustituido o sin sustituir, cicloalquilo C3-8 sustituido o sin sustituir, heterociclo sustituido o sin sustituir, o arilo C6-10 sustituido o sin sustituir;
R27 es hidrógeno, alquilo C1-8 sustituido o sin sustituir, cicloalquilo C3-8 sustituido o sin sustituir,
heterociclo sustituido o sin sustituir, o arilo C6-10 sustituido o sin sustituir;
R28 es hidrógeno, alquilo C1-8 sustituido o sin sustituir, cicloalquilo C3-8 sustituido o sin sustituir,
heterociclo sustituido o sin sustituir, o arilo C6-10 sustituido o sin sustituir; y
R29 es hidrógeno, alquilo C1-8 sustituido o sin sustituir, cicloalquilo C3-8 sustituido o sin sustituir,
heterociclo sustituido o sin sustituir, o arilo C6-10 sustituido o sin sustituir,
en donde un grupo metileno (-CH2-) del alquilo puede estar reemplazado por oxígeno, azufre, sulfóxido, nitrógeno, -NH-, carbonilo, carboxilo, sulfonilo, amido, sulfonamido, por un cicloalquilo C3-6 divalente, por un heterociclo divalente, o por un grupo arilo divalente y en donde "alquilo C1-8 sustituido" significa un alquilo C1-8 sustituido con uno o más grupos halógeno, hidroxilo, cicloalquilo, amina, heterocíclicos, ácido carboxílico, -alquenilo C2-6, -alquinilo C2-6, ácido fosfónico, fosfonato, sulfonato, sulfato, ácido sulfónico, ácido fosfórico, nitro, amida, sulfonamida, aldehído o éster,
en donde "cicloalquilo C3-8 sustituido" significa un cicloalquilo C3-8 sustituido con uno o más grupos halógeno, -Salquilo C1-8 o, -S(O)2alquilo C1-8, -S(O)alquilo C1-8, sulfonamida, amida, nitro, ciano, -Oalquilo C1-8, -alquilo C1-8, -alquenilo C2-6, -alquinilo C2-6, cetona, amina, cicloalquilo C3-8, aldehídos, ésteres, ácidos carboxílicos, ácidos fosfónicos, ácidos sulfónicos o hidroxilo, en donde el "cicloalquenilo C3-8 sustituido" significa un grupo cicloalquenilo C3-8 sustituido con uno o más grupos halógeno, -Salquilo C1-8, -S(O)2alquilo C1-8, -S(O)alquilo C1-8, sulfonamida, amida, nitro, ciano, -Oalquilo C1-8, alquilo -C1-8, -alquenilo C2-6, -alquinilo C2-6, cetona, amina, cicloalquilo C3-8, aldehídos, ésteres, ácido carboxílico, ácido fosfónico, ácido sulfónico o hidroxilo, en donde el "arilo sustituido" significa un grupo arilo sustituido con uno o más grupos halógeno, - Salquilo C1-8, -S(O)2alquilo C1-8, -S(O)alquilo C1-8, sulfonamida, amida, nitro, ciano, -Oalquilo C1-8, -alquilo C1-8, -alquenilo C2-6, -alquinilo C2-6, cetona, amina, cicloalquilo C3-8, aldehídos, ésteres, ácido carboxílico, ácido fosfónico, ácido sulfónico o hidroxilo, y en donde "heterociclo sustituido" significa un heterociclo sustituido con uno o más grupos halógeno, -Salquilo C1-8, -S(O)2alquilo C1-8, -S(O)alquilo C1-8, sulfonamida, amida, nitro, ciano, -Oalquilo C1-8, -alquilo C1-8, -alquenilo C2-6, -alquinilo C2-6, cetona, amina, cicloalquilo C3- 8, aldehídos, ésteres, ácido carboxílico, ácido fosfónico, ácido sulfónico o hidroxilo
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2013/036715.
Solicitante: ALLERGAN, INC..
Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.
Dirección: 2525 DUPONT DRIVE IRVINE, CA 92612 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.
Inventor/es: BEARD, RICHARD, L., GARST, MICHAEL, E., DUONG, TIEN, T., DONELLO,JOHN,E, VISWANATH,VEENA.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/095 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Compuestos del azufre, del selenio, del teluro, p. ej. tioles.
- A61K31/41 A61K 31/00 […] › que tienen ciclos con cinco eslabones con varios heteroátomos, uno al menos nitrógeno, p. ej. tetraazoles.
- A61K31/66 A61K 31/00 […] › Compuestos del fósforo.
- C07C309/15 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07C COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos macromoleculares C08; producción de compuestos orgánicos por electrolisiso electroforesis C25B 3/00, C25B 7/00). › C07C 309/00 Acidos sulfónicos; Sus halogenuros, ésteres o anhídridos. › en que el átomo de nitrógeno de al menos uno de los grupos amino forma parte de uno de los grupos en que X es un heteroátomo e Y un átomo cualquiera.
- C07D257/04 C07 […] › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 257/00 Compuestos heterocíclicos que contienen cuatro átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo. › Ciclos de cinco miembros.
- C07D261/12 C07D […] › C07D 261/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de oxazol-1,2 u oxazol-1,2 hidrogenado. › Atomos de oxígeno.
- C07F9/38 C07 […] › C07F COMPUESTOS ACICLICOS, CARBOCICLICOS O HETEROCICLICOS QUE CONTIENEN ELEMENTOS DISTINTOS DEL CARBONO, HIDROGENO, HALOGENOS, OXIGENO, NITROGENO, AZUFRE, SELENIO O TELURO (porfirinas que contienen metal C07D 487/22; compuestos macromoleculares C08). › C07F 9/00 Compuestos que contienen elementos de los grupos 5 o 15 del sistema periódico. › Acidos fosfónicos (R— P(:O)(OH) 2 ); Acidos tiofosfónicos.
- C07F9/40 C07F 9/00 […] › Sus ésteres.
PDF original: ES-2711363_T3.pdf
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