Compuestos utilizados como inhibidores de la quinasa reordenada durante la transfección (RET).
(01/07/2020) Un compuesto de acuerdo con la Fórmula (I), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:
**(Ver fórmula)**
en donde:
X es N o CR5;
Y es un enlace;
Z1, Z2, Z3 y Z4 son cada uno independientemente N, CH o CR6;
R1 es hidrógeno, alquilo (C1-C6), haloalquilo (C1-C6) o cicloalquilo (C3-C6);
cada uno de R2 y R3 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, alquilo (C1-C6), haloalquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C6), hidroxilo, alcoxi (C1-C6), haloalcoxi (C1-C6), cicloalcoxi (C3-C6), amino, (alquil (C1-C6))amino- y (alquil (C1-C6))(alquil (C1-C6))amino-; en donde dicho alquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C6), alcoxi (C1-C6) o cicloalcoxi (C3-C6) está opcionalmente sustituido…
Moduladores heteroaromáticos del receptor NMDA y usos de los mismos.
(24/06/2020) Un compuesto representado por la Fórmula I
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que:
los anillos A y B son un sistema heteroaromático [5,6] o [6,6] condensado;
Q es N o CR6;
T es N o CR6; y
y es 0 o 1 en el que
cuando y es 1, U1 y U2 son C; W y V se seleccionan cada uno independientemente de CR6; uno de Y y X es CR3 y uno de Y y X es CR6; y
cuando y es 0:
X es CR3 o NR33;
W se selecciona del grupo que consiste en CR6, N o S;
V se selecciona del grupo que consiste en N, NR7, CR6, S y O;
U1 y U2 pueden ser cada uno C o N; en el que cuando uno de U1 y U2 es N, el otro es C; y
cuando Q es CR6, T es N, W es CR6 y X es…
Compuestos heterocíclicos fusionados como moduladores de canales iónicos.
(05/02/2020). Solicitante/s: GILEAD SCIENCES, INC.. Inventor/es: KOBAYASHI, TETSUYA, ELZEIN, ELFATIH, ZABLOCKI, JEFF, KOLTUN,DMITRY, LI,XIAOFEN, PERRY,THAO, GRAUPE,MICHAEL, VENKATARAMANI,CHANDRASEKAR, NOTTE,GREGORY, CORKEY,BRITTON KENNETH, JIANG,ROBERT H, KALLA,RAO V, MARTINEZ,RUBEN, PARKHILL,ERIC Q, GUERRERO,JUAN.
Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en:
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2785475_T3.pdf
Inhibidores de bromodominio.
(04/12/2019) Un compuesto de fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,
**(Ver fórmula)**
en la que,
R2 se selecciona entre CH3, CH2CH3, CH2CF3, CH2F, CHF2, CF3, CH2D, CHD2 o CD3;
X5 es C-R5 o N;
X6 es C-R6 o N;
X7 es C-R7 o N;
X8 es C-R8 o N; en la que no más de dos de X5, X6, X7 o X8 pueden ser N;
R5 es hidrógeno, halógeno, -CN, -OR61, -NHR61, -N(R61)2, alquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, arilo, aralquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, heteroarilo o heteroarilalquilo, en las que cada R61 se selecciona independientemente entre alquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, arilo, aralquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, heteroarilo…
Derivados de (aza-)isoquinolinona.
(13/11/2019) Compuestos seleccionados del grupo
N.º Nombre
"A3" 3-[4-(1-hidroxi-1-metil-etil)-fenil]-2H-isoquinolin-1-ona
"A5" 6-fluoro-3-[4-(1-hidroxi-1-metil-etil)-fenil]-2H-isoquinolin-1-ona
"A6" 7-fluoro-3-[4-(1-hidroxi-1-metil-etil)-fenil]-2H-isoquinolin-1-ona
"A7" 3-[4-(1-hidroxi-1-metil-etil)-fenil]-7-metil-2H-isoquinolin-1-ona
"A8" 3-(4-hidroximetil-fenil)-2H-isoquinolin-1-ona
"A16" 7-fluoro-3-{4-[1-(2-hidroxi-etoxi)-1-metil-etil]-fenil}-2H-isoquinolin-1-ona
"A20" 3-[4-(1-amino-1-metil-etil)fenil]-7-fluoro-2H-isoquinolin-1-ona
"A23" 3-[4-(1-hidroxi-1-metil-etil)fenil]-2H-2,6-naftiridin-1-ona
"A24" 3-[4-(1-hidroxi-1-metil-etil)fenil]-2H-2,7-naftiridin-1-ona
…
Inhibidores de Rho cinasa.
(10/04/2019) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
donde:
R1 se elige de ciclopentilo, ciclohexilo, fenilo, bencilo, feniletilo, tienilmetilo, piperidinilo, pirrolidinilo, -CH2Sfenilo y - CH(R3)N(R4)(R5);
R2 se elige de H, Br y CI;
R3 se elige de H, fenilo, alquilo C1-6, bencilo y feniletilo;
R4 se elige de H, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-12, cicloalquil C3-7metilo, bencilo, tieniletilo y tetrahidropiran-4-ilmetilo;
y R5 se elige de H y metilo;
o R4 y R5 junto con el átomo de nitrógeno al que están conectados pueden formar un grupo piperidina;
R10 es H;
X es CH;
Y es -NHC(O)-;
donde cada grupo ciclopentilo, ciclohexilo, fenilo, bencilo, feniletilo, tienilmetilo, piperidinilo y pirrolidinilo…
Compuestos de heteroarilo o arilo bicíclicos fusionados y su uso como inhibidores de IRAK4.
(27/02/2019). Solicitante/s: PFIZER INC.. Inventor/es: STROHBACH, JOSEPH, WALTER, HEPWORTH, DAVID, HUANG, HORNG-CHIH, CURRAN, KEVIN JOSEPH, BUNNAGE, MARK, EDWARD, MATHIAS, JOHN PAUL, WRIGHT, STEPHEN WAYNE, LEE,KATHERINE,LIN, VARGAS,Richard , HAN,SEUNGIL, TRZUPEK,JOHN DAVID, PATNY,AKSHAY, SAIAH,EDDINE, ZAPF,CHRISTOPH WOLFGANG, WANG,XIAOLUN, ANDERSON,DAVID RANDOLPH, DEHNHARDT,CHRISTOPH MARTIN, GAVRIN,LORI KRIM, GOLDBERG,JOEL ADAM, LEE,ARTHUR, LOVERING,FRANK ELDRIDGE, LOWE,MICHAEL DENNIS, PAPAIOANNOU,NIKOLAOS, PIERCE,BETSY SUSAN.
El compuesto 1-{[(2S,3S,4S)-3-etil-4-fluoro-5-oxopirrolidin-2-il]metoxi}-7-metoxiisoquinolin-6-carboxamida; o una sal farmacéuticamente aceptable de dicho compuesto o un tautómero de dicho compuesto o sal.
PDF original: ES-2718552_T3.pdf
Heterociclos capaces de modular las respuestas de linfocitos T, y procedimientos de uso de los mismos.
(27/02/2019). Solicitante/s: Nogra Pharma Limited. Inventor/es: VITI, FRANCESCA, HOMMES,DAAN, VERHAAR,AUKE, VAN DEN BRINK,GIJS.
Un compuesto heterocíclico seleccionado del grupo que consiste en:**Fórmula**
y**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2726109_T3.pdf
Ligandos de diacilhidrazina quirales para modular la expresión genética exógena a través del complejo del receptor de ecdisona.
(14/03/2018) Un compuesto seleccionado del grupo que consiste de:
N-(1-tert-butil-butil)-N'-(2-etil-3-metoxibenzoil)-hidrazida de ácido (R)-3,5-dimetil-benzoico;
N'-benzoil-N-(1-tert-butil-butil)-hidrazida de ácido (R)-3,5-dimetil-benzoico;
N-(1-tert-butil-butil)-N'-(2-metil-benzoil)-hidrazida de ácido (R)-3,5-5 dimetil-benzoico;
N-(1-tert-butil-butil)-N'-(2-fluoro-benzoil)-hidrazida de ácido (R)-3,5-dimetil-benzoico;
N'-(2-bromo-benzoil)-N-(1-tert-butil-butil)-hidrazida de ácido (R)-3,5-dimetil-benzoico;
N-(1-tert-butil-butil)-N'-(3-metil-benzoil)-hidrazida de ácido (R)-3,5-dimetil-benzoico;
N-(1-tert-butil-butil)-N'-(4-metil-benzoil)-hidrazida de ácido (R)-3,5-dimetil-benzoico;
N-(1-tert-butil-butil)-N'-(2-cloro-piridina-3-carbonil)-hidrazida…
Inhibidores de mecanismo doble para el tratamiento de enfermedades.
(07/03/2018) Un compuesto según la Fórmula I:**Fórmula**
o un enantiómero, diastereómero, sal o solvato de éste,
en donde R1, R2, y R3 5 son independientemente hidrógeno, alquilo C1-C4, arilo, alquilarilo C1-C4,
alquilheteroarilo C1-C4, alquilheterociclilo C1-C4, alquenilo C2-C4, alquinilo C2-C4, carbonilo C1-C4,
carbonilamino C1-C4, alcoxi C1-C4, sulfonilo C1-C4, sulfonilamino C1-C4, tioalquilo C1-C4, carboxilo C1-C4, o forman un anillo uno con el otro o con A;
en donde A es alquilo C1-C4 o forma una estructura de anillo con R1, R2 o R3;
en donde B es hidrógeno, an grupo arilo, un grupo heteroarilo, un grupo cicloalquilo, un grupo heterocicloalquilo, alquilo C1-C22, alquilarilo C1-C22, alquilheteroarilo C1-C22, alquenilo C2-C22, alquiinilo C2- C22, carbonilo C1-C22,…
Derivados de 3-fenil-isoquinolin-1(2H)-ona como inhibidores de PARP-1.
(31/01/2018). Solicitante/s: NERVIANO MEDICAL SCIENCES S.R.L.. Inventor/es: D\'ANELLO, MATTEO, CIRLA,Alessandra, ZUCCOTTO,Fabio, SCOLARO,ALESSANDRA, PAPEO,GIANLUCA MARIANO ENRICO.
Un compuesto seleccionado del grupo consistente en:
(comp. 1) 4-(2-amino-etoxi)-3-(4-bromo-fenil)-7-fluoro-2H-isoquinolin-1-ona,
(comp. 4) 4-(2-amino-etoxi)-3-(3-bromo-4-morfolin-4-il-fenil)-7-fluoro-2H-isoquinolin-1-ona,
(comp. 8) 4-(2-amino-etoxi)-3-(4-cloro-fenil)-7-fluoro-2H-isoquinolin-1-ona,
(comp. 12) 4-(2-amino-etoxi)-3-(4-bromo-fenil)-7,8-difluoro-2H-isoquinolin-1-ona,
(comp. 13) 4-(2-amino-etoxi)-3-(4-cloro-3-metil-fenil)-7-fluoro-2H-isoquinolin-1-ona,
(comp. 14) 4-(2-amino-etoxi)-3-(3,4-dicloro-fenil)-7-fluoro-2H-isoquinolin-1-ona,
(comp. 21) 4-(2-amino-etoxi)-7-fluoro-3-(3-fluoro-4-metoxi-fenil)-2H-isoquinolin-1-ona;
o un tautómero, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2676068_T3.pdf
Nuevos derivados de fenil-tetrahidroisoquinolina.
(08/11/2017) Compuestos de fórmula (I)**Fórmula**
en la que
R1, R2, R3 y R4 se seleccionan independientemente de H, halógeno, ciano, nitro, alcoxicarbonilo, cicloalcoxicarbonilo, aminocarbonilo sustituido, aminosulfonilo sustituido, alquilo, haloalquilo, cicloalquilo, alcoxi, haloalcoxi y cicloalcoxi, en la que el aminocarbonilo sustituido y el aminosulfonilo sustituido están sustituidos en el átomo de nitrógeno con uno a dos sustituyentes seleccionados independientemente de H, alquilo, cicloalquilo, hidroxialquilo y alcoxialquilo; R5 es H, halógeno, alquilo o cicloalquilo;
R6 es H, alquilo, haloalquilo, cicloalquilo, arilo sustituido o heteroarilo sustituido, en la que el arilo…
Derivados de isoquinolona sustituidos con cicloalquilamina.
(22/02/2017) Un compuesto de la fórmula (I) **Fórmula**
o de la fórmula (I') **Fórmula**
en el que
R2 es H, halógeno o alquilo (C1-C6);
R3 es
H,
halógeno o
alquilo (C1-C6);
R4 es
H,
halógeno o
alquilo (C1-C6);
R5 es
H,
halógeno o
alquilo (C1-C6);
R6 es H, alquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C6) o alquilen(C1-C4)-cicloalquilo(C3-C6),
R6' es H,
alquilo (C1-C6),
cicloalquilo (C3-C8),
heterociclilo (C5-C10),
arilo (C6-C10),
alquilen(C1-C4)-cicloalquilo(C3-C8),
alquilen(C1-C4)-heterociclilo(C5-C10),
alquilen(C1-C4)-arilo(C6-C10),
alquilen(C1-C6)-O-alquilo (C1-C6),
alquilen(C1-C6)-C(O)NH-alquilo(C1-C6),
…
Derivados de 5-bencilisoquinoleína para el tratamiento de enfermedades cardiovasculares.
(28/12/2016) Compuesto de fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
donde:
- X representa un grupo -C(≥O), -CH(OH)- o -CH2-,
- Ri1 representa un átomo de hidrógeno o un grupo hidroxilo, entendiéndose que los compuestos de fórmula (I) donde Ri1 representa un grupo hidroxilo pueden estar representados con la siguiente forma tautomérica:
**(Ver fórmula)**
- Ri2 y Ri3, idénticos o diferentes, representan en cada caso un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo(C1-C6) o un átomo de halógeno,
- Ri6, Ri7 y Ri8, idénticos o diferentes, representan en cada caso un átomo de hidrógeno o de halógeno,
- Ra1 y Ra5, idénticos o diferentes, representan en cada caso un átomo de hidrógeno o de halógeno, un grupo -O-alquilo(C1-C6) o un grupo alquilo(C1-C6),
- Ra2 representa un átomo de hidrógeno o de halógeno, un grupo hidroxilo, un grupo -O-alquilo(C1-C6), un…
Inhibidores del virus de la hepatitis C.
(19/10/2016) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que
q es 1 o 2;
es un enlace simple o doble;
Rp se selecciona entre
en la que Rp está unido al resto molecular precursor a través de cualquier átomo de carbono sustituible en el grupo;
n es 0, 1,2, 3, 4, 5 o 6;
X0 se selecciona entre CH y N;
X1 se selecciona entre CH y N;
X2 y X3 se seleccionan independientemente entre CH, C(Ra) y N; con la condición de que al menos uno de X1, X2 y X3 sea distinto de N;
cada Ra se selecciona independientemente entre alqueniloxi, alcoxi, alcoxialcoxi, alquilo, benzodioxanilo, carboxamido, carboxi, carboxialcoxi, ciano, cicloalquilalcoxi, cicloalquiloxi, deuteroalcoxi, dialquilamino,…
Inhibidores dobles de molécula pequeña de cáncer y angiogénesis.
(05/10/2016). Solicitante/s: UNIVERSITY OF VIRGINIA PATENT FOUNDATION. Inventor/es: BROWN,MILTON L.
Compuesto que tiene la estructura general de:**Fórmula**
en la que R1, R3 y R4 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en H, halo y alquilo C1-C4; X es NR5; y
R2 y R5 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en H, halo, arilo C5-C6, alquilo C1-C4, alquenilo C1-C4 y alquinilo C1-C4.
PDF original: ES-2604197_T3.pdf
Compuestos de isoquinolin-1-ona 3-aril-5-sustituida y su uso terapéutico.
(20/07/2016) Un compuesto seleccionado de entre compuestos de la siguiente fórmula, y sales, N-óxidos, hidratos y solvatos farmacéuticamente aceptables del mismo:
en donde:
W es CRW, X es CRX, Y es CRY y Z es CRZ; o
W es N, X es CRX, Y es CRY y Z es CRZ; o
W es CRW, X es N, Y es CRY y Z es CRZ; o
W es N, X es CRX, Y es CRY y Z es N; o
W es CRW, X es N, Y es N y Z es CRZ; o
W es N, X es CRX, Y es N y Z es CRZ; o
W es N, X es N, Y es CRY y Z es CRZ;
en donde:
-RW es, de forma independiente, -H o -F;
-RX es, de forma independiente, -H o -F;
-RY es, de forma independiente, -H o -F; y
-RZ es, de forma independiente, -H o -F;
y en donde:
-L3P- es, de forma independiente, un enlace simple covalente o -L3PL-;
en donde:
-L3PL- es, de forma independiente, -L3PR1-, -C(≥O)-,…
Derivados de isoquinolin-1(2H)-ona como inhibidores de PARP-1.
(02/03/2016). Solicitante/s: NERVIANO MEDICAL SCIENCES S.R.L.. Inventor/es: ORSINI, PAOLO, MONTAGNOLI,ALESSIA, FORTE,BARBARA, POSTERI,Helena, ZUCCOTTO,Fabio, CERVI,Giovanni, SCOLARO,ALESSANDRA, BERTRAND,JAY AARON, PAPEO,GIANLUCA MARIANO ENRICO, LUPI,ROSITA.
Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
en donde
L es un alquilo C2-C6 lineal o ramificado, o, incluyendo el átomo de nitrógeno al que está unido, un heterociclilo;
R y R1 son independientemente hidrógeno, un alquilo C1-C6 lineal o ramificado, arilo o grupo COR5, o considerados junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un grupo heterociclilo o heteroarilo opcionalmente sustituido, en donde los sustituyentes opcionales son COR5;
R2 y R3 son independientemente hidrógeno, átomo de halógeno, nitro, COR5, NR6R7, o un alquilo C1-C6 lineal o ramificado;
R4 es un arilo o heteroarilo opcionalmente sustituido, en donde los sustituyentes opcionales se seleccionan de halógeno, hidroxi, alcoxi C1-C6 y ariloxi;
R5 es OR8, o un alquilo C1-C6 lineal o ramificado, o arilo;
R6 y R7 son átomos de hidrógeno;
R8 es un alquilo C1-C6 lineal o ramificado;
o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos.
PDF original: ES-2568936_T3.pdf
Compuestos y composiciones inmunosupresores.
(08/02/2016) Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula**
en la que:
n es 1 o 2;
A es -(CH2)2C(O)OH;
X es un enlace o es seleccionado de entre [1,2,4]oxadiazol, -CH2O-, -OCH2-, isoxazoles y [1,3,4]oxadiazol;
Y es seleccionado de entre fenilo y benzooxazolilo;
R1 es escogido de entre arilo C6-10 y heteroarilo C2-9; en donde todo arilo o heteroarilo de R1 está opcionalmente sustituido con un radical elegido de entre aril C6-10-alquilo C0-4, heteroaril C2-9-alquilo C0-4, cicloalquil C3-8-alquilo C0-4, heterocicloalquil C3-8-alquilo C0-4 y alquilo C1-6; en donde todo grupo arilo, heteroarilo, cicloalquilo o heterocicloalquilo de R1 puede estar opcionalmente sustituido con de uno a cinco radicales escogidos de entre halo,…
Derivados de piperazina como inhibidores de FASN.
(27/01/2016) Compuestos de la fórmula I**Fórmula**
en la que
R indica naftilo, [1,8]naftiridinilo, benzoxazolilo, benzotiazolilo, bencimidazolilo, benzotriazolilo, indolilo, benzo- 1,3-dioxolilo, benzodioxanilo, benzotiadiazolilo, indazolilo, benzofuranilo, quinolilo, isoquinolilo, oxazolo[5,4- b]piridilo o oxazolo[5,4-c]piridilo, cada uno de los cuales está no sustituido o mono- o disustituido con Hal, A y/o [C(R3)2]nOA', y/o en los que un átomo de nitrógeno puede estar oxidado,
R1 indica A o [C(R3)2]nCyc,
R2 indica F, Cl, Br, OH, CN, NO2, A', OA', SA', SO2Me, COA', CONH2, CONHA' o CONA'2,
X1, X2, X3, X4 cada uno, independientemente uno de otro, indica CH o N,
A indica alquilo no ramificado o ramificado con 1 a 10 átomos de C, en el que dos átomos de carbono adyacentes pueden formar un enlace doble y/o uno o dos grupos…
Proceso para sintetizar isoquinolinas sustituidas.
(22/12/2015). Solicitante/s: Bristol-Myers Squibb Holdings Ireland. Inventor/es: MANCHAND, PERCY, SARWOOD, DOUBLEDAY, WENDEL, W., FAVREAU, DENIS, LEVESQUE,KATHIA, SPRINGFIELD,SHAWN A, BUONO,FREDERIC, COUTURIER,MICHEL A, LEAR,YVONNE, FRIESER,MARKUS, COCUZZA,ANTHONY J, KIM,HYUNGCHEOL, LEE,SANGSOO, KIM,CHUNYOUNG, YANG,SOONHA, CHOI,EUNHEE.
Un proceso para preparar un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
comprendiendo el proceso:
(a) tratar un compuesto de fórmula (A)**Fórmula**
en la que
n es 0, 1, 2, 3 o 4; y
cada R1 se selecciona independientemente de alcoxi, alquilo, amino, arilo, ciano, halo, haloalcoxi, mercapto y nitro;
con un ácido anhidro en presencia de metanol y un agente oxidante de yodo hipervalente; y
(b) tratar el compuesto de la etapa (a) con un agente de cloración.
PDF original: ES-2554619_T3.pdf
Derivado de tetrahidroisoquinolina.
(07/12/2015) Un compuesto representado por la fórmula (I) y una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.**Fórmula**
(Los símbolos de la fórmula representan lo siguiente:
R1: H, -O-(alquilo C1-6), -O-(halógeno-alquilo C1-6), o arilo, heteroarilo, cicloalquilo o cicloalquenilo que pueden estar sustituidos, respectivamente, por sustituyente/s seleccionado/s de G1;
G1: halógeno, -CN, -OH, -O-(alquilo C1-6), -O-(halógeno-alquilo C1-6), alquilo C1-6, halógeno-alquilo C1-6, -(alquileno C1-6)-OH, -(alquileno C1-6)-O-(alquilo C1-6) y cicloalquilo;
R2: H, alquilo C1-6, halógeno-alquilo C1-6, halógeno, -CN, -OH, -O-(alquilo C1-6), -O-(halógeno-alquilo C1-6), -(alquileno C1-6)-OH, -(alquileno C1-6)-O-(alquilo…
Isoquinolinas e isoquinolinonas sustituidas como inhibidores de Rho-cinasa.
(29/04/2015) Un compuesto de la fórmula (I)**Fórmula**
en la que
R1 es H, OH o NH2;
R3 es H, halógeno, CN, alquilo (C1-C6), OH, NH2, o NHR';
R4 es H, halógeno, hidroxi, CN, alquilo (C1-C6), R', o alquilen (C1-C6)-R';
R5 es H, halógeno, CN, alquilo (C1-C6), o R';
R7 es H, halógeno, CN, alquilo (C1-C6), O-alquilo (C1-C6), R', o SO2-NH2;
R8 es H, halógeno o alquilo (C1-C6);
R9 es OH, halógeno, alquilo (C1-C6), C(O)OH, C(O)NH2, o O-CH3, en los que alquilo (C1-C6) está no sustituido o sustituido;
R6 está ausente
o es un alquileno (C1-C4) enlazado al anillo cicloalquilo, en el que el alquileno (C1-C4) forma un segundo enlace…
Métodos, compuestos, composiciones y vehículos para suministrar ácido 3-amino-1-propanosulfónico.
(31/12/2014) Un compuesto de Fórmula IV, o una de sus sales farmacéuticamente aceptables o solvatos:
en donde:
aa1 es un residuo de aminoácido natural o no natural;
aa2 es un residuo de aminoácido natural o no natural, o está ausente;
en donde dichos aa1 y aa2 son cada uno independientemente residuos de aminoácido de Fórmula VI:
en donde:
R1 se selecciona del grupo que consiste en un grupo sustituido o no sustituido seleccionado de alquilo C1-C12, alquenilo C2-C12, alquinilo C2-C12, cicloalquilo C3-C15;
R2 es hidrógeno
R3 es hidrógeno; o R3 es un enlace entre dos residuos de aminoácido, cuando están presentes dos residuos de aminoácido;
R4 se selecciona del grupo que consiste en H y un grupo sustituido o no sustituido seleccionado de alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6; y
n es 1, 2 o…
Proceso catalítico para hidrogenación asimétrica.
(31/12/2014) Un proceso para preparar los enantiómeros R o S del compuesto de fórmula A**Fórmula**
comprendiendo el proceso someter un compuesto de fórmula B a hidrogenación asimétrica en presencia de un catalizador quiral y una fuente de hidrógeno,**Fórmula**
en la que: X es CH2, oxígeno o azufre; R1, R2 y R3 son iguales o diferentes y significan hidrógenos, halógenos, grupos alquilo, alquiloxi, hidroxi, nitro, alquilcarbonilamino, alquilamino o dialquilamino; y R4 es alquilo o arilo, en donde: el término alquilo significa cadenas de hidrocarburos, lineales o ramificadas, que contienen de uno a seis átomos de carbono, opcionalmente sustituidos con grupos…
Derivados de piridinona novedosos y su uso como moduladores alostéricos positivos de receptores mGluR2.
(10/12/2014) Un compuesto según la reivindicación 1 que tiene la fórmula (Vb),**Fórmula**
una sal de adición de ácido o de base farmacéuticamente aceptable del mismo, una forma estereoquímicamente isomérica del mismo y una forma de N-óxido del mismo, en la que:
V1 es -alquilo (C1-C6), opcionalmente sustituido con uno o más radicales -OCH3, -OCF3, -CF3, flúor o ciano; y M1 y M2 son cada uno independientemente un radical opcionalmente sustituido seleccionado de arilo, tienilo, piridilo, tiazolilo, isotiazolilo, oxazolilo, isoxazolilo, benzoimidazolilo, benzooxazolilo, benzotiazolilo, tionaftilo, indolilo, pirimidinilo, quinolilo, ciclohexilo y ciclopentilo; y
R2 es hidrógeno;
R4 y R5 se seleccionan cada uno independientemente del grupo de hidrógeno, halógeno,…
Isoquinolinonas y quinazolinonas sustituidas.
(24/09/2014) Compuesto de fórmula (I), o sal farmacéuticamente aceptable del mismo,**Fórmula**
en la que
Z es CH2 o N-R4;
X es halógeno;
R4 se selecciona del grupo que consiste en Halquil
C1-C7-;
R6 se selecciona independientemente del grupo que consiste en HR'O-
(R')2N-;
R7 se selecciona independientemente del grupo que consiste en R'O-
(R')2N-;
cada R' se selecciona independientemente del grupo que consiste en Halquil
C1-C7-
alquenil C1-C7-
halo-alquil C1-C7-
halo-alquenil C1-C7-
cicloalquil C3-C12-
heterocicli
aril-
hidroxi-alquil C1-C7-
alcoxi C1-C7-alquil C1-C7-
amino-alquil C1-C7-
N-alquil C1-C7-amino-alquil…
Compuestos de beta- y gamma-aminoisoquinolinamida y compuestos de benzamida sustituida.
(16/04/2014) Compuesto de fórmula (I): **Fórmula**
o cualquier isómero óptico, diastereómero, enantiómero, tautómero, sal fisiológicamente aceptable o solvato fisiológicamente aceptable del mismo;
en la que R1 y R2 son, independientemente, hidrógeno, alquilo C1-C4, alquenilo C2-C4, alquinilo C2-C4, carbonilo C1-C4,
carbonilamino C1-C4, alcoxilo C1-C4, sulfonilo C1-C4, sulfonilamino C1-C4, tioalquilo C1-C4 o carboxilo C1-C4; o R1 y R2 se combinan para formar un anillo de heterocicloalquilo de al menos 5 y como máximo 8 átomos miembros, o R1 y R3 se combinan para formar un anillo de heterocicloalquilo de al menos 5 y como máximo 8 átomos miembros;
en la que uno de R3 y R4 es un grupo arilo, un grupo heteroarilo, un grupo cicloalquilo, un grupo heterocicloalquilo, alquilo C1-C8, alquenilo C2-C8 o alquinilo C2-C8, y…
Compuestos para la prevención y el tratamiento de enfermedades cardiovasculares.
(22/01/2014) Compuesto de fórmula II para su uso para aumentar la expresión de ApoA-I en un mamífero: **Fórmula**
en la que:
X es N;
R1 y R3 se seleccionan cada uno independientemente de alcoxilo e hidrógeno;
R2 se selecciona de alcoxilo, alquilo e hidrógeno;
R6 y R8 se seleccionan cada uno independientemente de alquilo, alcoxilo, cloruro e hidrógeno;
R4 y R5 son hidrógeno;
R7 se selecciona de amino, hidroxilo, alcoxilo y alquilo sustituido con un heterociclilo, o
dos sustituyentes adyacentes seleccionados de R6, R7 y R8 se conectan para formar un heterociclilo;
cada W se selecciona independientemente de C y N;
p es 1, con la excepción…
Isoquinolinas e isoquinolinonas sustituidas en posición 6.
(18/09/2013) Un compuesto de la fórmula (I)
en la que
R1 es H, OH o NH2;
R3 es H, halógeno, CN, alquilo(C1-C6), OH, NH2 o NHR';
R4 es H, halógeno, hidroxi, CN, alquilo(C1-C6), R' o alquilen(C1-C6)-R';
R5 es H, halógeno, CN, alquilo(C1-C6) o R';
R7 es H, halógeno, CN, alquilo(C1-C6), O-alquilo(C1-C6), R' o SO2-NH2;
R8 es H, halógeno o alquilo(C1-C6);
R9 es
R',
OH,
halógeno,
alquilo(C1-C6);
O-alquilo(C1-C6),
alquileno(C1-C6)-R',
alquenilo (C2-C6),
alquinilo (C2-C6),
alquileno(C1-C6)-O-R',
alquileno(C1-C6)-CH[R']2,
C(O)-alquileno(C1-C6)-R',
alquilen(C1-C6)-C(O)NH2,
alquilen(C1-C6)-C(O)NH-R',
alquilen(C1-C6)-C(O)NH-alquilo(C1-C6),
alquilen(C1-C6)-C(O)N[alquilo(C1-C6)]2,
alquilen(C1-C6)-C(O)N[R']2,
alquilen(C1-C6)-C(O)O-alquilo(C1-C6).
COOH,
C(O)O-alquilo(C1-C6),
C(O)OR'
C(O)-alquilo(C1-C6).
Derivados de isoquinolina e isoquinolinona bi- y policíclicos sustituidos como inhibidores de rho cinasa.
(18/09/2013) Un compuesto de la fórmula (I)**Fórmula**
en la que
R1 es OH;
R3 es H, halógeno, CN, alquilo(C1-C6), OH, NH2 o NHR';
R4 es H, halógeno, hidroxi, CN, alquilo(C1-C6), R' o alquilen(C1-C6)-R';
R5 es H, halógeno, CN, alquilo(C1-C6) o R';
R7 es H, halógeno, CN, alquilo(C1-C6), O-alquilo(C1-C6), R' o SO2-NH2;
R8 es H, halógeno o alquilo(C1-C6);
R6 es un alquileno(C1-C4) unido al anillo de cicloalquilo, en el que el alquileno(C1-C4) forma un segundo enlace a unátomo de carbono diferente del anillo de cicloalquilo para formar un sistema de anillo bicíclico,en donde en el sistema de anillo bicíclico uno o dos átomos de carbono están…
Fenetilsulfonas sustituidas y método de reducir niveles de TNF-alfa.
(29/08/2013) Un isómero óptico, o una mezcla racémica de isómeros ópticos, de una sulfona seleccionada del grupo que consiste en:
(a) un compuesto de la fórmula:
en la cual
el átomo de carbono señalado con * constituye un centro de quiralidad;
Y es C≥O, CH2, CO2 o CH2C≥O;
cada uno de R1, R2, R3 y R4, independientemente de los otros, es hidrógeno, halo, alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, alcoxi de 1 a 4 átomos de carbono, nitro, ciano, hidroxi o -NR8R9; o dos cualesquiera de R1, R2, R3 y R4 en átomos de carbono adyacentes, junto con el anillo de fenileno representado, son naftilideno;
cada uno de R5 y R6, independientemente del otro, es hidrógeno, alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, alcoxi de 1 a 4 átomos de carbono, ciano o cicloalcoxi de hasta 18 átomos de carbono;
R7 es hidroxi, alquilo de 1 a…