Compuestos utilizados como inhibidores de la quinasa reordenada durante la transfección (RET).
(01/07/2020) Un compuesto de acuerdo con la Fórmula (I), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:
**(Ver fórmula)**
en donde:
X es N o CR5;
Y es un enlace;
Z1, Z2, Z3 y Z4 son cada uno independientemente N, CH o CR6;
R1 es hidrógeno, alquilo (C1-C6), haloalquilo (C1-C6) o cicloalquilo (C3-C6);
cada uno de R2 y R3 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, alquilo (C1-C6), haloalquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C6), hidroxilo, alcoxi (C1-C6), haloalcoxi (C1-C6), cicloalcoxi (C3-C6), amino, (alquil (C1-C6))amino- y (alquil (C1-C6))(alquil (C1-C6))amino-; en donde dicho alquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C6), alcoxi (C1-C6) o cicloalcoxi (C3-C6) está opcionalmente sustituido…
Combinaciones de antagonistas de trpv4.
(06/11/2018) Una combinación que comprende un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula**
en donde:
R1 es hidrógeno, alquilo C1-3, CH2OH, CH2-O-CH3, CH2OCH2Ph, CH2CN, CN, halo o C(O)OCH3;
R2 es independientemente hidrógeno, CN, CF3, halo, SO2alquilo C1-3, alquilo C1-3 o C≡CH;
R3 es hidrógeno, alquilo C1-2, CF3 u OH;
R4 es hidrógeno, halo o alquilo C1-3;
X es CR4 o N;
A es (CH2)n -Het;
o A es (CH2)n-(CRaRb)-(CH2)m-Het;
Ra es hidrógeno o alquilo C1-3, en donde el alquilo C1-3 puede estar sustituido adicionalmente con uno o más halos; Rb es alquilo C1-3;
o Ra y Rb, junto con el átomo de carbono al que están unidos, forma un grupo cicloalquilo…
Antagonistas espiro-cíclicos de TRPV4.
(06/04/2016) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
en donde:
R1 es hidrógeno, alquilo C1-3, CH2OH, CH2-O-CH3, CH2OCH2Ph, CH2CN, CN, halógeno, o C(O)OCH3;
R2 es independientemente hidrógeno, CN, CF3, halógeno, SO2-alquiloC1-3, alquilo C1-3 o C≡CH;
R3 es hidrógeno, alquilo C1-2, CF3 o -OH;
R4 es hidrógeno, halógeno, o alquilo C1-3;
X es CR4 o N;
A es (CH2)n-fenilo, (CH2)n-naftilo, (CH2)n-C(O)-fenilo, (CH2)n-dihidroindenilo, (CH2)n-tetrahidronaftalenilo, (CH2)nbenzodioxol, (CH2)n-dihidrobenzodioxinilo, (CH2)n-dihidroindenilo, (CH2)n-dimetildihidrobenzofuranilo, (CH2)noxotetrahidropirrolilfenilo o (CH2)n-tetrahidrofurilfenilo;
en donde el fenilo puede estar sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de:
halógeno, NO2, NH2, OH, OCF3, O-alquilo…
(06/04/2016) Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula**
en la que:
R1 es hidrógeno, alquilo C1-3, CH2OH, CH2-O-CH3, CH2OCH2Ph, CH2CN, CN, halo o C(O)OCH3;
R2 es independientemente hidrógeno, CN, CF3, halo, SO2alquilo C1-3, alquilo C1-3 o C≡CH;
R3 es hidrógeno, alquilo C1-2, CF3 u OH;
R4 es hidrógeno, halo o alquilo C1-3;
X es CR4 o N;
A es (CH2)n -Het;
o A es (CH2)n-(CRaRb)-(CH2)m-Het;
Ra es hidrógeno o alquilo C1-3, en el que el alquilo C1-3 puede estar sustituido adicionalmente con uno o más halos;
Rb es alquilo C1-3;
o Ra y Rb, junto con el átomo de carbono al que están unidos, forma un…
Derivados de piridina como inhibidores de quinasa reorganizada durante la transfección (RET).
(20/01/2016) Un compuesto de acuerdo con la Fórmula (I):**Fórmula**
en donde:
R1 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6, hidroxilo, alcoxi C1-C6, haloalcoxi C1- C6, cicloalcoxi C3-C6, amino, (alquil(C1-C6))amino-, o (alquil(C1-C6))(alquil(C1-C6))amino-;
cada R2 se selecciona independientemente del grupo que consiste en halógeno, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6, ciano, hidroxilo, alcoxi C1-C6, haloalcoxi C1-C6, cicloalcoxi C3-C6, amino, (alquil(C1-C6))amino-, y (alquil(C1-C6))(alquil(C1-C6))amino-;
R3 es fenilo o heteroarilo de 5 o 6 miembros, cada uno de los cuales está sustituido opcionalmente con uno a tres sustituyentes seleccionados independientemente entre halógeno, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6, ciano, heteroarilo de 5 o 6 miembros, -OR4, y -CONR5R6; en donde…
(01/01/2014) Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en:
N-((1S)-1-{[(1S,4S)-5-(1H-indol-2-ilcarbonil)-2,5-diazabiciclo[2.2.1]hept-2-il]carbonil}-2,2-dimetilpropil)-1H-indol-2- carboxamida;
N-[(1S)-2,2-dimetil-1-({(1S,4S)-5-[(5-5 fenil-2-tienil)carbonil]-2,5-diazabiciclo[2.2.1]hept-2-il}carbonil)propil]-1H-indol-2- carboxamida;
N-[(1S)-1-({(1S,4S)-5-[(2R)-2,3-dihidro-1H-indol-2-ilcarbonil]-2,5-diazabiciclo[2.2.1]hept-2-il}carbonil)-2,2- dimetilpropil]-1H-indol-2-carboxamida;
N-[(1S)-1-({(1S,4S)-5-[(6-fluoro-1H-indol-2-il)carbonil]-2,5-diazabiciclo[2.2.1]hept-2-il}carbonil)-2,2-dimetilpropil]-1H10 indol-2-carboxamida;
N-[(1S)-1-({(1S,4S)-5-[(7-fluoro-1H-indol-2-il)carbonil]-2,5-diazabiciclo[2.2.1]hept-2-il}carbonil)-2,2-dimetilpropil]-1Hindol-…