Procedimientos de fabricación de derivados de indazol.

Un procedimiento de preparación de un compuesto de fórmula (IV) o una sal del mismo**Fórmula**

en la que

R1 es**Fórmula**

y

R2 es**Fórmula**

o

R1 es**Fórmula**

y

R2 es**Fórmula**

procedimiento que comprende:



(a) hacer reaccionar un compuesto de fórmula (VII) o una sal del mismo**Fórmula**

en la que R1a es**Fórmula**

con un compuesto de fórmula (X) o una sal del mismo**Fórmula**

en la que X es halógeno y P es un grupo de protección, en presencia de un catalizador de paladio para dar un compuesto de fórmula (XI) o una sal del mismo**Fórmula**

en la que R1a y P son como se definieron anteriormente,

(b) hacer reaccionar un compuesto de fórmula (XI) o una sal del mismo con un agente de borilación en presencia de un sistema de catalizador para dar un compuesto de fórmula (XII) o una sal del mismo**Fórmula**

en la que R1a y P son como se definieron anteriormente,

(c) hacer reaccionar un compuesto de fórmula (XII) o una sal del mismo con un compuesto de fórmula (XIV) o una sal del mismo

R2-X1 (XIV)

en la que R2 es como se definió anteriormente y X1 es halógeno, en presencia de un catalizador de paladio para dar un compuesto de fórmula (XIII) o una sal del mismo**Fórmula**

en la que R1a, R2 y P son como se definieron anteriormente, y

(d) hacer reaccionar un compuesto de fórmula (XIII) o una sal del mismo con un agente de reducción seguido por desprotección.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2016/062250.

Solicitante: GlaxoSmithKline Intellectual Property Development Limited.

Nacionalidad solicitante: Reino Unido.

Dirección: 980 Great West Road, Brentford Middlesex TW8 9GS REINO UNIDO.

Inventor/es: WILLACY,ROBERT DAVID, BREAM,ROBERT NICHOLAS, HAYLER,JOHN DAVID, IRONMONGER,ALAN GEOFFREY, SZETO,PETER, WEBB,MICHAEL ROBERT, WHEELHOUSE,KATHERINE MARIE PENELOPE.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/422 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › no condensados y conteniendo otros heterociclos.
  • A61K31/4439 A61K 31/00 […] › conteniendo un ciclo de cinco eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. omeprazol (nicotina A61K 31/465).
  • A61P11/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Medicamentos para el tratamiento de trastornos del aparato respiratorio.
  • A61P31/12 A61P […] › A61P 31/00 Antiinfecciosos, es decir antibióticos, antisépticos, quimioterápicos. › Antivirales.
  • A61P35/00 A61P […] › Agentes antineoplásicos.
  • A61P37/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de problemas inmunológicos o alérgicos.
  • C07D413/14 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › que contienen tres o más heterociclos.

PDF original: ES-2760571_T3.pdf

 

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