1H-pirazolo[4,3-b]piridinas como inhibidores de PDE1.

Un compuesto según la fórmula (I)

**(Ver fórmula)**

donde

L se selecciona del grupo que consiste en NH,

CH2, S y O;

R1 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-C5 lineal o ramificado, fluoroalquilo C1-C5 y cicloalquilo C3-C5 monocíclico saturado;

R2 se selecciona del grupo que consiste en alquilo C1-C8 lineal o ramificado, cicloalquilo C3-C8 monocíclico saturado, oxetanilo, tetrahidrofuranilo y tetrahidropiranilo; todos los cuales pueden estar opcionalmente sustituidos una o más veces con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en metilo, flúor, hidroxi, ciano y metoxi;

R3 es metilo sustituido con fenilo, piridonilo, piridinilo, pirimidinilo o pirazinilo, todos los cuales pueden estar opcionalmente sustituidos una o más veces con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halógeno, ciano, alquilo C1-C3, fluoroalquilo C1-C3, fluoroalcoxi C1-C3 y alcoxi C1-C3; o

R3 es metilo sustituido con un heteroarilo de 5 miembros que está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de halógeno, ciano, alquilo C1-C3, fluoroalquilo C1-C3, fluoroalcoxi C1-C3 y alcoxi C1-C3; o

R3 es etilo sustituido con fenilo, piridonilo, piridinilo, pirimidinilo o pirazinilo, todos los cuales pueden estar opcionalmente sustituidos una o más veces con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halógeno, ciano, alquilo C1-C3, fluoroalquilo C1-C3, fluoroalcoxi C1-C3 y alcoxi C1-C3; o

R3 es etilo sustituido con un heteroarilo de 5 miembros que está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de halógeno, ciano, alquilo C1-C3, fluoroalquilo C1-C3, fluoroalcoxi C1-C3 y alcoxi C1-C3; o

L es CH2 y R3 es NH que está sustituido con fenilo, piridonilo, piridinilo, pirimidinilo o pirazinilo, todos los cuales pueden estar opcionalmente sustituidos una o más veces con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halógeno, ciano, alquilo C1-C3, fluoroalquilo C1-C3, fluoroalcoxi C1-C3 y alcoxi C1-C3; o

L es CH2 y R3 es NH que está sustituido con un heteroarilo de 5 miembros que está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de halógeno, ciano, alquilo C1-C3, fluoroalquilo C1-C3, fluoroalcoxi C1-C3 y alcoxi C1-C3.

R4 es fenilo, piridinilo o piridonilo, todos los cuales pueden estar opcionalmente sustituidos una o más veces con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halógeno, ciano, alquilo C1-C4, fluoroalquilo C1-C4, deuteroalquilo C1-C4, fluoroalcoxi C1-C3, ciclopropiloxi, alcoxi C1-C3, deuteroalcoxi C1-C3 y -N-R5R6 donde R5 y R6 se seleccionan cada uno independientemente de H, alquilo C1-C3 y deuteroalquilo C1-C3; o

R4 es un heteroarilo de 5 miembros que está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de halógeno, ciano, alquilo C1-C4, fluoroalquilo C1-C4, deuteroalquilo C1-C4, fluoroalcoxi C1-C3, ciclopropiloxi, alcoxi C1- C3, deuteroalcoxi C1-C3 y -N-R5R6 donde R5 y R6 se seleccionan cada uno independientemente de H, alquilo C1-C3 y deuteroalquilo C1-C3; o

R4 es un heterociclo saturado de 4, 5 o 6 miembros, todos los cuales pueden estar opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados de oxo, alquilo C1-C4 y fluoroalquilo C1-C4; y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2017/066255.

Solicitante: H. LUNDBECK A/S.

Nacionalidad solicitante: Dinamarca.

Dirección: OTTILIAVEJ 9 2500 VALBY DINAMARCA.

Inventor/es: KEHLER, JAN, JUHL,KARSTEN, MARIGO,MAURO, LANGGÅRD,MORTEN, RASMUSSEN,LARS KYHN, JESSING,MIKKEL, VITAL,PAULO JORGE VIEIRA, CLEMENTSON,CARL MARTIN SEBASTIAN.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/4162 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensados con sistemas heterocíclicos.
  • A61K31/4745 A61K 31/00 […] › condensados con sistemas cíclicos teniendo el nitrógeno como heteroátomo de un ciclo, p. ej. fenantrolinas (derivados de la yohimbina, vinblastina A61K 31/475; derivados de la ergolina A61K 31/48).
  • C07D305/06 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 305/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cuatro miembros que tienen un átomo de oxígeno como único heteroátomo del ciclo. › con solamente átomos de hidrógeno, radicales hidrocarbonados, o hidrocarbonados sustituidos, unidos directamente a los átomos del ciclo.
  • C07D401/04 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › directamente unidos por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D413/04 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D471/04 C07D […] › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.

PDF original: ES-2784655_T3.pdf

 

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