Derivados de benzimidazol hexahidrofuro[3,2-b]furano útiles como activadores de proteína cinasa activada por AMP.

Un compuesto de fórmula estructural I:**Fórmula**

o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos,

en donde:

T es CR3;

U es CR1;

V es CR2;

W es CR4;

X es O;

Y es:**Fórmula**

en donde Y está sin sustituir o sustituido con 1, 2, 3 o 4 sustituyentes seleccionados entre Rb;

Z se selecciona entre:

(1) NR5,

(2) -S-, y

(3) -O-;

cada R1 se selecciona independientemente entre:

(1) aril-cicloheteroalquilo C2-10,

(2) aril-arilo, y

(3) aril-heteroarilo,

en donde cada cicloheteroalquilo, arilo y heteroarilo está sin sustituir o sustituido con 1, 2, 3 o 4 sustituyentes seleccionados independientemente entre Ra;

R2 se selecciona de halógeno;

cada uno de R3 y R4 se selecciona independientemente entre:

(1) hidrógeno,

(2) halógeno,

(3) -alquilo C1-6,

(4) -alquenilo C2-6,

(5) -alquinilo C2-6,

(6) -cicloalquilo C3-10,

(7) -cicloalquenilo C3-10,

(8) arilo,

(9) heteroarilo,

(10) -CN,

(11) -CF3,

(12) -OH,

(13) -Oalquilo C1-6,

(14) -NH2,

(15) -NHalquilo C1-6,

(16) -N(alquilo C1-6)2,

(17) -Salquilo C1-6,

(18) -SOalquilo C1-6,

(19) -SO2alquilo C1-6,

(20) -NHSO2alquilo C1-6,

(21) -NHC(O)alquilo C1-6,

(22) -SO2NHalquilo C1-6, y

(23) -C(O)NHalquilo C1-6;

R5 se selecciona de:

(1) hidrógeno,

(2) -alquilo C1-6,

(3) -alquenilo C2-6,

(4) -(CH2)uOH,

(5) -CH2CO2H, y

(6) -CH2CO2alquilo C1-6;

cada Ra 20 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en:

(1) -(CH2)m-halógeno,

(2) oxo,

(3) -(CH2)mOH,

(4) -(CH2)mN(Rj)2,

(5) -(CH2)mNO2,

(6) -(CH2)mCN,

(7) -alquilo C1-6,

(8) -(CH2)mCF3,

(9) -(CH2)mOCF3,

(10) -O-(CH2)m-Oalquilo C1-6,

(11) -(CH2)mN(Rj)C(O)Rf,

(12) -(CH2)mN(Rj)CO2Rf,

(13) -(CH2)mC(=N-OH)N(Rj)2,

(14) -(CH2)mOalquilo C1-6,

(15) -(CH2)mO-(CH2)m-cicloalquilo C3-7,

(16) -(CH2)mO-(CH2)m-cicloheteroalquilo C2-7,

(17) -(CH2)mO-(CH2)m-arilo,

(18) -(CH2)mO-(CH2)m-heteroarilo,

(19) -(CH2)mSalquilo C1-6,

(20) -(CH2)mS(O)alquilo C1-6,

(21) -(CH2)mSO2alquilo C1-6,

(22) -(CH2)mSO2(CH2)m-cicloalquilo C3-7,

(23) -(CH2)mSO2(CH2)m-cicloheteroalquilo C2-7,

(24) -(CH2)mSO2(CH2)m-arilo,

(25) -(CH2)mSO2(CH2)m-heteroarilo,

(26) -(CH2)mSO2NH2,

(27) -(CH2)mSO2NHalquilo C1-6,

(28) -(CH2)mSO2NHcicloalquilo C3-7,

(29) -(CH2)mSO2NHcicloheteroalquilo C2-7,

(30) -(CH2)mSO2NH-arilo,

(31) -(CH2)mSO2NH-heteroarilo,

(32) -(CH2)mNHSO2-alquilo C1-6,

(33) -(CH2)mNHSO2-cicloalquilo C3-7,

(34) -(CH2)mNHSO2-cicloheteroalquilo C2-7,

(35) -(CH2)mNHSO2-arilo,

(36) -(CH2)mNHSO2NH-heteroarilo,

(37) -(CH2)mN(Rj)-alquilo C1-6,

(38) -(CH2)mN(Rj)-cicloalquilo C3-7,

(39) -(CH2)mN(Rj60 )-cicloheteroalquilo C2-7,

(40) -(CH2)mN(Rj)-cicloheteroalquenilo C2-7,

(41) -(CH2)mN(Rj)-arilo,

(42) -(CH2)mN(Rj)-heteroarilo,

(43) -(CH2)mC(O)Rf,

(44) -(CH2)mC(O)N(Rj65 )2,

(45) -(CH2)mN(Rj)C(O)N(Rj)2,

(46) -(CH2)mCO2H,

(47) -(CH2)mOCOH,

(48) -(CH2)mCO2Rf,

(49) -(CH2)mOCORf,

(50) -(CH2)5 mcicloalquilo C3-7,

(51) -(CH2)mcicloalquenilo C3-7,

(52) -(CH2)mcicloheteroalquilo C2-6,

(53) -(CH2)mcicloheteroalquenilo C2-6,

(54) -(CH2)marilo y

(55) -(CH2)mheteroarilo,

en donde cada CH2 está sin sustituir o sustituido con 1 o 2 sustituyentes seleccionados entre: -OH, - (CH2)1-3OH, -CN, -NH2, -NH(alquilo C1-6), -N(alquilo C1-6)2, oxo, -alquilo C1-6, -alquilo C1-6 sustituido con 1-5 OH, -Oalquilo C1-6, halógeno, -CH2F, -CHF2, -CF3, -CO2H, -CO2alquilo C1-6, -cicloalquilo C3-7, fenilo, CH2fenilo, heteroarilo y CH2heteroarilo y en donde alquilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, cicloheteroalquilo, cicloheteroalquenilo, arilo y heteroarilo están sin sustituir o sustituidos con 1, 2, 3 o 4 sustituyentes seleccionados entre: oxo, -OH, -(CH2)1- 5OH, -CN, -NH2, -NH(alquilo C1-6), -N(alquilo C1-6)2, -alquilo C1-6, -alquilo C1-6 sustituido con 1-5 OH, -Oalquilo C1- 6, halógeno, -CH2F, -CHF2, -CF3, -(CH2)1-5CF3 opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 -OH, -CO2H, -CO2alquilo C1- 6, -SO2alquilo C1-6, -cicloalquilo C3-7, fenilo, CH2fenilo, heteroarilo y CH2heteroarilo;

cada Rb 20 se selecciona independientemente entre:

(1) hidrógeno,

(2) -alquilo C1-6,

(3) -alquenilo C2-6,

(4) -(CH2)ncicloalquilo C3-10,

(5) -(CH2)ncicloalquenilo C3-10,

(6) -(CH2)ncicloheteroalquilo C2-10,

(7) -(CH2)ncicloheteroalquenilo C2-10,

(8) -(CH2)narilo,

(9) -(CH2)nheteroarilo,

(10) oxo,

(11) -(CH2)nCF3,

(12) -(CH2)nCN,

(13) -(CH2)t-halógeno,

(14) -(CH2)s-OH,

(15) -(CH2)nNO2,

(16) -(CH2)nNH2,

(17) -(CH2)nNH(alquilo C1-6),

(18) -(CH2)nN(alquilo C1-6)2,

(19) -(CH2)nNHCO2H,

(20) -(CH2)nOalquilo C1-6,

(21) -(CH2)nOalquenilo C2-6,

(22) -(CH2)nCOalquilo C1-6,

(23) -(CH2)nCO2H,

(24) -(CH2)nOCOH,

(25) -(CH2)nCO2Ri,

(26) -(CH2)nOC(O)R i,

(27) -(CH2)qC(O)N(Re)2,

(28) -(CH2)qCO2N(Re)2,

(29) -(CH2)nC(O)(CH2)nN(Rg)2,

(30) -(CH2)nOC(O)(CH2)nN(Rg)2,

(31) -(CH2)nN(Re)C(O)alquilo C1-6,

(32) -(CH2)nN(Re)SO2Ri,

(33) -(CH2)nSO2alquilo C1-6,

(34) -(CH2)nSO2N(Re)Rg,

(35) -(CH2)rSO2N(Re)C(O)Ri,

(36) -(CH2)nSO2N(Re)CO2Ri,

(37) -(CH2)nSO2N(Re)CON(Rg)2,

(38) -(CH2)nC(O)N(Re)SO2Ri,

(39) -(CH2)nN(Re)C(O)N(Rg)2,

(40) =N(OH), y

(41) =N(Oalquilo C1-6),

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2013/055246.

Solicitante: MERCK SHARP & DOHME CORP.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 126 EAST LINCOLN AVENUE RAHWAY, NJ 07065-0907 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: LI, BING, WILKENING, ROBERT, R., CHEN, PING, BIFTU, TESFAYE, QIAN, XIAOXIA, ARASAPPAN,ASHOK, WU,ZHICAI, APGAR,JAMES M, FENG,DANQING, HICKS,JACQUELINE D, LEAVITT,KENNETH J, SEBHAT,IYASSU, WEI,LAN, GUIDRY,ERIN, KEKEC,AHMET.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/4184 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensados con carbociclos, p. ej. bencimidazoles.
  • A61P3/10 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 3/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del metabolismo (de la sangre o de fluido extracelular A61P 7/00). › para la hiperglucemia, p.ej. antidiabéticos.
  • C07D493/04 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 493/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado. › Sistemas orto-condensados.

PDF original: ES-2755087_T3.pdf

 

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