Derivados de pirazol tricíclicos condensados útiles para modular los receptores farnesoide x.

Un compuesto de acuerdo con la Fórmula (II),

**(Ver fórmula)**

o una sal farmacéutica aceptable de esta,

donde

R0 es alquilo C1-6; haloalquilo C1-6; hidroxialquilo C1-6; hidroxialquilo C1-6 sustituido con halo; o fenilo sustituido opcionalmente con 1-2 sustituyentes representados independientemente por R2; o R0 se selecciona a partir del grupo cicloalquilo C3-7, un heteroarilo de 5-10 miembros que comprende 1-3 heteroátomos de N, O o S, y un heterociclo de 4-6 miembros que comprende 1-2 heteroátomos de N, O o S; donde cada uno de los cuales está sustituido opcionalmente con 1-2 sustituyentes representados por R2a;

El anillo B es arilo; heteroarilo de 5-10 miembros que comprende 1-3 heteroátomos de N, O o S; heterociclo de 4-6 miembros que comprende 1-2 heteroátomos de N, O o S; o cicloalquilo C3-7; donde cada uno de los cuales está sustituido opcionalmente con 1-2 sustituyentes representados independientemente por R2a;

X es -(CR4R5)- o -C(O)-;

L2 es *2-(CR4R5)1-2-; *2-(CR4R5)-C(O)-; *2-(CR4R5)-C(O)-NR-; *2-(CR4R5)2-O-; *2-(CR4R5)2-NR-; *2-(CR4R5)2-NR-SO2-; *2-(CR4R5)2-NR-C(O)-; *2-(CR4R5)-C(O)-NR-(CR4R5)-; o *2-(CR4R5)2-NR-C(O)-NR-(CR4R5)0-1; donde "*2" indica el punto de unión de L2 a N;

cada R2 es independientemente halo, hidroxilo, alquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido con halo, -C(O)NR6R7; -S(O)2-NR4N5; -C(O)O-(CR4CR5)2-3NR4R5; -N(R)-C(O)O-R; -SO2R; -NR4R5 o -(CR4R5)-C(O)O;

cada R2a es independientemente halo, hidroxilo, alquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido con halo;

cada R3 es independientemente hidrógeno, halo, alquilo C1-6, alquenilo C2-6 o ciclopropilo; y

R, R4, R5, R6 y R7 son independientemente hidrógeno o alquilo C1-6; como alternativa R6 y R7 junto con el N pueden formar un anillo heterocíclico de 5-6 miembros.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/IB2016/052424.

Solicitante: Recordati AG.

Nacionalidad solicitante: Suiza.

Dirección: Lichtstrasse 8 6340 Baar Suiza SUIZA.

Inventor/es: LIU, XIAODONG, NELSON, JOHN, MOLTENI,VALENTINA, CHIANELLI,DONATELLA, RUCKER,Paul,Vincent , ROLAND,JASON, TULLY,DAVID CHARLES.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/4162 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensados con sistemas heterocíclicos.
  • A61P1/16 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 1/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del tracto alimentario o del aparato digestivo. › para el tratamiento de trastornos de la vesícula biliar o del hígado, p.ej.protectores hepáticos, colagogos, litolíticos.
  • C07D493/04 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 493/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado. › Sistemas orto-condensados.

PDF original: ES-2770128_T3.pdf

 

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