Compuestos de tetrahidropirimidodiazepina y tetrahidropiridodiazepina para tratar el dolor y afecciones relacionadas con el dolor.

Un compuesto de fórmula general (I):

**(Ver fórmula)**

en la que:



X es CRx o N;

Rx es un átomo de hidrógeno; un radical alquilo C1-6 ramificado o no ramificado; o un átomo halógeno;

Y es CH2 o C=O;

m es 0, 1 o 2;

R1 es un átomo de hidrógeno; o un radical alquilo C1-6 lineal o ramificado;

R2 es un átomo de hidrógeno; un radical alquilo C1-6 ramificado o no ramificado; un átomo halógeno; haloalquilo; - SR2a; -NR2aR2b; u -OR2a;

R2a y R2b son, independientemente el uno del otro, un átomo de hidrógeno; un radical alquilo C1-6 ramificado o no ramificado; un radical cicloalquilo C3-6; -(CH2)r-arilo, en el que el grupo arilo es un anillo de 5 o 6 miembros y r es 0, 1 o 2; un -(CH2)s-heteroarilo, en el que el grupo heteroarilo es un anillo de 5 o 6 miembros con al menos un átomo de nitrógeno como heteroátomo opcionalmente sustituido con al menos un átomo halógeno y s es 0, 1 o 2; o -(CH2)2-O-CH3;

R3 es un átomo de hidrógeno; -CN; -OH; halógeno; un radical alquilo C1-6 ramificado o no ramificado; -(CH2)p-O-R4 siendo p 0, 1 o 2; -(CH2)q-NR5R6 siendo q 0, 1, 2 o 3; -C(CH3)2-CH2-NR5R6; -C(=O)NR5R6; un grupo heteroarilo de 5 o 6 miembros que tiene al menos un heteroátomo seleccionado entre N, O o S y estando sustituido con uno o dos sustituyentes R7 y que puede estar unido al anillo de fenilo mediante un grupo alquileno C1-3; o un anillo heterocicloalquilo de 5 o 6 miembros que tiene uno o dos nitrógenos como heteroátomos y que no está sustituido o está sustituido opcionalmente con uno o dos sustituyentes R8 y que puede estar unido al anillo de fenilo mediante un grupo alquileno C1-3; o -C(=O)OR9;

R4 es un átomo de hidrógeno; un radical alquilo C1-6 ramificado o no ramificado; un radical terc-butildimetilsililo; un radical metilbencenosulfonato; un -CHR4aR4b; un -CH2-CHR4aR4b; o un radical heterocicloalquilo de 5 o 6 miembros que tiene al menos un átomo de N y que está sustituido opcionalmente con uno o dos radicales R4c;

R4a es un átomo de hidrógeno; un radical alquilo C1-6 ramificado o no ramificado; un grupo arilo de 5 o 6 miembros opcionalmente sustituido con al menos un átomo halógeno; o un grupo heteroarilo de 5 o 6 miembros que tiene al menos un heteroátomo seleccionado entre N, O o S y opcionalmente sustituido con al menos un radical alquilo C1- 6 ramificado o no ramificado;

R4b es un -(CH2)j-NR4b'R4b'' siendo j 0, 1, 2 o 3;

R4b' y R4b'' son, independientemente el uno del otro, un átomo de hidrógeno; un radical alquilo C1-6 ramificado o no ramificado; un radical haloalquilo C1-6; un grupo bencilo; un grupo fenetilo; un grupo terc-butiloxicarbonilo; o un grupo (trimetilsilil)etiloxicarbonilo;

R4b' y R4b'' junto con el nitrógeno puente forman un radical heterocicloalquilo de 5 o 6 miembros que contiene opcionalmente un heteroátomo adicional seleccionado de N, O o S;

R4c es un átomo de hidrógeno; un radical alquilo C1-6 ramificado o no ramificado; un grupo fenilo; un grupo bencilo; o un grupo terc-butiloxicarbonilo;

R5 y R6, independientemente el uno del otro, representan un átomo de hidrógeno; un radical alquilo C1-6 ramificado o no ramificado; un grupo terc-butiloxicarbonilo; un grupo bencilo, un grupo fenetilo; o

R5 y R6, junto con el nitrógeno puente, forman un radical heterocicloalquilo de 5 o 6 miembros, que puede estar mono o bisustituido con un grupo fenilo, a su vez sustituido opcionalmente con un radical alquilo C1-6 ramificado o no ramificado, un átomo halógeno, -OH o -CN; o por un -NRR'; siendo R y R', independientemente el uno del otro, un átomo de hidrógeno o un radical alquilo C1-6 ramificado o no ramificado; o

...

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2017/060780.

Solicitante: STEVE PHARMACEUTICALS, S.A.

Nacionalidad solicitante: España.

Provincia: BARCELONA.

Inventor/es: ALMANSA ROSALES,CARMEN, CUEVAS CORDOBES,FELIX.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/551 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › teniendo dos átomos de nitrógeno como heteroátomos de un ciclo, p. ej. clozapina, dilazep.
  • A61P25/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso.
  • A61P29/00 A61P […] › Agentes analgésicos, antipiréticos o antiinflamatorios que no actúan sobre el sistema nervioso central, p. ej. agentes antirreumáticos; Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs).
  • C07D471/04 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.
  • C07D487/04 C07D […] › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas condensados en orto.
  • C07D498/10 C07D […] › C07D 498/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tienen átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo (4-oxa-1-azabiciclo [3.2.0] heptanos, p. ej. oxapenicilinas C07D 503/00; 5-oxa-1-azabiciclo [4.2.0] octanos, p. ej. oxacefalosporinas C07D 505/00; aquéllos de sus análogos que tienen el átomo de oxígeno del ciclo en otra posición C07D 507/00). › Sistemas espiro-condensados.

PDF original: ES-2789676_T3.pdf

 

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