Derivados de isoindolin-1-ona como actividad del modulador alostérico positivo del receptor M1 muscarínico colinérgico para el tratamiento de la enfermedad de Alzheimer.
Un compuesto representado por la fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
,
en donde
R1 es
(1) un grupo fenilo, un grupo cicloalquilo C5-6, un grupo heterocíclico no aromático monocíclico de 5 o 6 miembros (por ejemplo, tetrahidropiranilo) o un grupo heterocíclico aromático monocíclico de 5 o 6 miembros (por ejemplo, piridilo), cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados de (i) un átomo de halógeno,
(ii) un grupo ciano,
(iii) un grupo hidroxi,
(iv) un grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con 1 a 3 grupos hidroxi y
(v) un grupo alquilo C1-6 o
(2) un grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados de (i) un grupo hidroxi y
(ii) un grupo heterocíclico no aromático de 3 a 14 miembros;
R2 es
(1) un átomo de hidrógeno,
(2) un átomo de halógeno o
(3) un grupo alquilo C1-6;
R3 es
(1) un átomo de hidrógeno,
(2) un átomo de halógeno,
(3) un grupo ciano,
(4) un grupo alquilo C1-6 (opcionalmente sustituido con 1 a 3 átomos de halógeno,
(5) un grupo alcoxi C1-6 o
(6) un grupo cicloalquilo C3-6;
R4 es
(1) un átomo de halógeno,
(2) un grupo ciano,
(3) un grupo alquilo C1-6,
(4) un grupo alcoxi C1-6 opcionalmente sustituido con 1 a 3 átomos de halógeno,
(5) un grupo carbamoilo,
(6) un grupo mono- o dialquil C1-6-carbamoilo o
(7) un grupo heterocíclico aromático monocíclico de 5 o 6 miembros opcionalmente sustituido con 1 a 3 grupos alquilo C1-6; y
el Anillo A es un anillo aromático de 6 miembros opcionalmente sustituido además con 1 a 3 sustituyentes, además de R4, seleccionados de
(a) un átomo de halógeno,
(b) un grupo alquilo C1-6 y
(c) un grupo alcoxi C1-6,
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/JP2015/062912.
Solicitante: TAKEDA PHARMACEUTICAL COMPANY LIMITED.
Nacionalidad solicitante: Japón.
Dirección: 1-1, Doshomachi 4-chome Chuo-ku Osaka-shi,Osaka 541-0045 JAPON.
Inventor/es: YAMADA, MASAMI, NAKAMURA, MINORU, SAKAMOTO,HIROKI, KAMATA,MAKOTO, SUZUKI,SHINKICHI, SUGIMOTO,TAKAHIRO.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/435 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › que tienen ciclos con seis eslabones con un nitrógeno como único heteroátomo de un ciclo.
- A61P29/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Agentes analgésicos, antipiréticos o antiinflamatorios que no actúan sobre el sistema nervioso central, p. ej. agentes antirreumáticos; Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs).
- C07D209/46 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 209/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros, condensados con otros ciclos, con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo. › con un átomo de oxígeno en posición 1.
PDF original: ES-2811088_T3.pdf
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