45 inventos, patentes y modelos de KLAR, ULRICH

Pirazolopirimidinilamino-indazoles sustituidos.

(04/10/2017) Un compuesto de fórmula general I:**Fórmula** en la que: R1a representa un átomo de hidrógeno o un átomo de halógeno o un grupo alcoxi C1-C3-; R1b representa un átomo de hidrógeno; R1c representa un átomo de hidrógeno; R1d representa un átomo de hidrógeno; R2 representa un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo fenilo o piridilo, en el que dicho grupo fenilo o piridilo está opcionalmente sustituido con un grupo R4; R4 representa un grupo seleccionado entre: halo-, hidroxi-, ciano-, nitro-, alquil C1-C6-, alquenil C2-C6-, alquinil C2-C6-, haloalquil C1-C6-, alcoxi C1-C6-, haloalcoxi C1-C6-, hidroxialquil C1-C6-, alcoxi C1-C6-alquil C1-C6-, halo-alcoxi C1-C6-alquil C1-C6-, R5-O-, -C(≥O)- R5, -C(≥O)-O-R5,…

Derivados de 17-hidroxi-17-pentafluoretil-estra-4,9(10)-dien-11-arilo, procedimientos para su preparación y su uso para el tratamiento de enfermedades.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(20/09/2017). Solicitante/s: Bayer Intellectual Property GmbH. Clasificación: C07J7/00.

Compuesto de Fórmula (II) **(Ver fórmula)** en la que A significa o bien -O- o bien -NH- y R7 significa alquilo C1-C4, alilo, fenilo dado el caso sustituido en posición para con los grupos alquilo C1-C4, -CN, alcoxi C1-C4, halógeno, alcanoiloxi C1-C4, -CO2H, alquilo -CO2C1-4 o piperidinilo, bencilo, -(CH2)m-COOR8 con m ≥ 1, 2 o 3 y R8 ≥ hidrógeno o alquilo C1-C4 y sus sales, solvatos o solvatos de las sales, incluyendo todas las modificaciones cristalinas, los clatratos de α-, β- o γ-ciclodextrina, así como los compuestos encapsulados con liposomas, en donde fenilo puede estar mono- o polisustituido con halógeno (F, Cl, Br, I), OH, O-alquilo, CO2H, alquilo CO2, NH2, NH(alquilo(C1-C10)), N(alquilo(C1- C10)2, NO2, N3, alquilo C1-C10, perfluoroalquilo C1-C10, acilo C1-C10 o grupos aciloxi C1-C10.

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Derivados de 17¿hidroxi¿17¿pentafluoroetil¿estra¿4,9(10)¿dien¿11¿arilo, procedimientos para su preparación y su uso para el tratamiento de enfermedades.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(23/08/2017). Solicitante/s: Bayer Intellectual Property GmbH. Clasificación: C07J41/00, C07J31/00, A61K31/567, A61P5/36.

Compuesto de la fórmula I**Fórmula** en la que R1 representa o bien un radical Y o bien un anillo de fenilo mono- o disustituido con un radical Y, Y está seleccionada del grupo que consiste en SR2, S(O)R3, S(O)2R3, S(O)(NH)R3, S(O)(NR4)R3, S(O)2NR9R10, R2 representa hidrógeno, alquilo C1-C6, aralquilo C7-C10 o arilo, R3 representa alquilo C1-C6 o arilo, R4 representa un grupo S(O)2R6, R6 representa fenilo o 4-metilfenilo, X significa un átomo de oxígeno, NOR7 o NNHSO2R7, R7 está seleccionado del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-C10, arilo, R9, R10 están seleccionados, independientemente entre sí, del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-C10 o arilo o, por el contrario, junto con el átomo de nitrógeno, significan un anillo heterocíclico, saturado o insaturado, de 3 a 8 miembros, y sus estereoisómeros separados, sus sales, sus solvatos o los solvatos de las sales, incluyendo todas las modificaciones cristalinas.

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Derivados de 17-hidroxi-17-pentafluoroetil-estra-4,9 (10)-dien-11-aciloxialquilenfenilo, procedimiento para su preparación y su uso para el tratamiento de enfermedades.

(21/06/2017) Compuesto de la fórmula I**Fórmula** en la cual X significa oxígeno, un grupo NOR3 o ≥NNHSO2R3, R1 significa alquilo C1-C10, (CH2)n-Y o CHR4NR5PG, R2 significa hidrógeno o alquilo C1-C10, R3 significa hidrógeno, alquilo C1-C10, arilo o aralquilo C7-C20, n significa 1 a 10, Y significa hidrógeno, arilo, heteroarilo R4, R5 significan independientemente uno de otro hidrógeno, alquilo C1-C10, aralquilo C7-C10, o juntos son un grupo (CH2)m- o un grupo CH2CHOHCH2, m significa 3 o 4 y PG significa hidrógeno o un grupo protector de amino y sus sales, solvatos o solvatos de las sales, incluyendo todas las modificaciones cristalinas, los α-, β- o γ- ciclodextrinclatratos,…

Pirrolopirimidinilamino-benzotiazolonas sustituidas como inhibidores de cinasa MKNK.

(26/10/2016) Un compuesto de fórmula general I:**Fórmula** en la que R1a representa un átomo de hidrógeno o un átomo de halógeno o un grupo hidroxi-, ciano-, alquil C1-C6-, haloalquil C1-C6-, alcoxi C1-C6-, halo-alcoxi C1-C6-, cicloalquiloxi C3-C6-, (heterocicloalquilo de 3 a 10 miembros)-O-, - NR5aR5b, -SCF3 o -SF5; R1b representa un átomo de hidrógeno o un átomo de halógeno o un grupo hidroxi-, ciano-, alquil C1-C6-, halo alquil C1-C6-, alcoxi C1-C6-, halo-alcoxi C1-C6-, cicloalquiloxi C3-C6-, (heterocicloalquilo de 3 a 10 miembros)-O-, - NR5aR5b, -SCF3 o -SF5; R1c representa un átomo de hidrógeno o un átomo de halógeno o un grupo hidroxi-, ciano-, alquil C1-C6-, haloalquil C1-C6-, alcoxi C1-C6-, halo-alcoxi…

Imidazopiridazinas sustituidas.

(14/09/2016) Un compuesto de fórmula general I:**Fórmula** en la que: A representa**Fórmula** en la que * indica el punto de unión de dicho grupo con el resto de la molécula; R2 representa un grupo metilo, etilo o ciclopropilo; en el que dicho grupo metilo o etilo está opcionalmente sustituido, en forma idéntica o diferente, con 1, 2, 3 o 4 grupos seleccionados entre: halógeno, -OH, -CN, alcoxi C1-C3-; en el que dicho grupo ciclopropilo está opcionalmente sustituido, en forma idéntica o diferente, con 1, 2, 3 o 4 grupos seleccionados entre: halógeno, -OH, -CN, alquil C1-C3-, alcoxi C1-C3-, HO-alquil C1-C3-, halo-alquil C1-C3-;…

Tienopirimidinas.

(22/06/2016) Un compuesto de fórmula general (I): **Fórmula** en la que: R1 representa un grupo seleccionado de: -C(≥O)O-R3, -C(≥O)N(H)R3, -C(≥O)NR3R4; R2a, R2b, R2c, R2d representan, independientemente entre sí, un átomo de hidrógeno o un grupo seleccionado de: alquil C1-C3-, alcoxi C1-C3-, halo-, hidroxi-, haloalquil C1-C3-, haloalcoxi C1-C3-, ciano-, -N(H)R5, -NR5R4; R3 representa un átomo de hidrógeno o un grupo seleccionado de: alquil C1-C6-, alquenil C2-C6-, alquinil C2-C6-, -(CH2)q-(cicloalquilo C3-C7), -(CH2)q-O-(cicloalquilo C3-C7), -(CH2)q-(cicloalquenilo C4-C7), -(CH2)q-O- (cicloalquenilo C4-C7), -(CH2)q-(heterocicloalquilo…

Benzotienopirimidinas sustituidas.

(22/06/2016) Un compuesto de fórmula general I:**Fórmula** en la que: R1a representa un átomo de hidrógeno o un grupo seleccionado entre: -O-alquilo C1-5 C6, -(CH2)r-R8, -(CH2)r- NR3R4, -(CH2)r-N(R4)C(≥O)R3, -(CH2)r-N(R4)S(≥O)2R3, -(CH2)r-C(≥O)OR3, -(CH2)r-C(≥O)NR3R4, -(CH2)r- N(R4)C(≥O)OR3, -(CH2)r-N(R4)C(≥O)N(H)R3, R1b representa un átomo de hidrógeno o un grupo seleccionado entre: alquil C1-C6-, -(CH2)r-O-(alquilo C1-C6); o R1a y R1b juntos forman un átomo de oxígeno o un grupo -O-(alquileno C2-C6)-O-; R2a representa un átomo de hidrógeno o un átomo de halógeno o un grupo seleccionado entre: alquil…

Bencimidazoles sustituidos como inhibidores de Mps-1 quinasa.

(16/03/2016) Un compuesto de fórmula general (I) : **Fórmula** en la que: A representa **Fórmula** en las que * indica el punto de unión de dichos grupos con el resto de la molécula; Z representa un grupo -C(≥O)N(H)R1 o -C(≥S)N(H)R1; R1 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquil C1-C6- o cicloalquil C3-C6-; en el que dicho grupo alquil C1-C6- o cicloalquil C3-C6- está opcionalmente sustituido, de forma idéntica o diferente, con 1, 2, 3 o 4 grupos seleccionados entre: halógeno, -OH, -CN, alquil C1-C6-, alcoxi C1-C6-; R2 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquil C1-C6- o cicloalquil C3-C6-; en el que dicho grupo alquil C1-C6- o cicloalquil C3-C6-…

6-Imidazopirazinas sustituidas para uso como inhibidores de Mps-1 y TKK en el tratamiento de trastornos hiperproliferativos.

(18/01/2016) Un compuesto de fórmula general (I):**Fórmula** en la que: R1 representa un resto *CH2-Z, indicando * el punto de unión con el resto de la molécula, en el que Z es un átomo de hidrógeno, o un grupo alquilo de C1-C6-, -(CH2)m-alquenilo de C2-C6, -(CH2)nalquinilo de C2-C6, -(CH2)m-cicloalquilo de C3-C6, -(CH2)m-(heterocicloalquilo de 3 a 7 miembros), aril-alquilo de C1-C6-, heteroaril-alquilo de C1-C6-, halo-alquilo de C1-C6-, R'(R")N-alquilo de C1-C6-, HO-alquilo de C1- C6-, H2N-alquilo de C1-C6-, -alquilo de C1-C6-CN, alcoxi de C1-C6-alquilo de C1-C6-, halo-alcoxi de C1-C6- alquilo de C1-C6-, cicloalquilo de C3-C6-, un heterocicloalquilo…

Imidazopiridazinas sustituidas.

(13/01/2016) Un compuesto de fórmula general I:**Fórmula** en la que: A se selecciona entre el grupo que consiste en:**Fórmula** en las que * indica el punto de unión de dichos grupos con el resto de la molécula ; R3 representa un grupo fenil-X; en el que dicho grupo está opcionalmente sustituido, de forma igual o diferente, con 1, 2, 3, 4 o 5 grupos R7; R5 se selecciona entre el grupo que consiste en: H, (CH3)2CH-, CHF2-, CF3-, CF3-CH2-, CF3-CH2-CH2-, CF3-CH(OH)-, HO-CH2-, HO-C(CH3)2-, HO-C(CH3)2CH2-, HO-CH2-CH(OH)-, H3C-O-CH2-, H2N-CH2-CH2-, H2N-C(CH3)2-, (CH3)2N-CH2-, (CH3)2N-CH2-CH2-, (CH3)2N-CH2- CH2-CH2-, (CH3)2N-C(CH3)2-, H3C-S(≥O)2-CH2-, H3C-S(≥O)2-CH2-CH2-, HO-S(≥O)2-CH2-,…

Imidazopirazinas sustituidas.

(30/12/2015) Un compuesto de fórmula general (I):**Fórmula** en la que: A representa un grupo**Fórmula** Z representa un grupo -C(≥O)N(H)R2, o un grupo seleccionado de:**Fórmula** R1 representa un átomo de hidrógeno; R2 representa un átomo de hidrógeno, o un grupo alquilo de C1-C6-, halo-alquilo de C1-C6-, R6a(R6b)N-alquilo de C1-C6-, HO-alquilo de C1-C6-, -alquilo de C1-C6-CN, alcoxi de C1-C6-alquilo de C1-C6-, halo-alcoxi de C1- C6-alquilo de C1-C6-, alquenilo de C2-C6-, alquinilo de C2-C6- o cicloalquilo de C3-C6-; en el que dicho grupo cicloalquilo de C3-C6- está opcionalmente sustituido, una o más veces, de manera idéntica…

Derivados de 17-hidroxi-17-pentafluoroetil-estra-4,9(10)-dien-11-etinilfenilo, procedimiento para su preparación y su uso para el tratamiento de enfermedades.

(02/12/2015) Derivados de 17-hidroxi-17-pentafluoroetil-estra-4,9 -dien-11-etinilfenilo de la fórmula I**Fórmula** en donde R1 está enlazado a través de un triple enlace C-C en la posición m o p en el anillo de fenilo y representa un radical -(CH≥CH)n-R2, -(CH2)q-R3 o -CH≥NOR4, R2 es hidrógeno o un grupo arilo, alquilo C1-C10, -CO2R6 o -CN, R3 es hidrógeno, NH2, N3 o un grupo -NHCONHR4, -OCONHR4, -OR5, R4 se elige del grupo que comprende hidrógeno, alquilo C1-C10, alquenilo C2-C10, arilo, aralquilo C7-C20, (CH2)S10 R6, CH2-CO-OR6, en donde R5 se elige del grupo que comprende hidrógeno, aralquilo C7-C20, CH2CO2R6, CH2CN, CH2CH2OH, n representa 0 a 2, q representa 1 ó 2, s representa 1 ó 2, R6 representa hidrógeno, alquilo C1-C10, arilo, aralquilo C7-C20, X representa…

Derivados de 17-hidroxi-17-pentafluoroetil-estra-4,9(10)-dien-11-bencilideno, procedimiento para su preparación y su uso para el tratamiento de enfermedades.

(02/12/2015) Derivados de 17-hidroxi-17-pentafluoroetil-estra-4,9 -dien-11-bencilideno de la fórmula general (I)**Fórmula** en donde Y representa un grupo -CR1≥CHR2 o un grupo -CR1≥NR3, que en cada caso está enlazado al anillo de fenilo en la posición meta (m) o para (p), en donde R1 significa hidrógeno o un radical alquilo C1-C10, R2 representa hidrógeno, un radical alquilo C1-C10, alquenilo C2-C10, arilo, aralquilo C7-C20, acilo C1- C10, CO2R4, CN, CH≥CH-CO2R4, CH2CH(CO2R4)2, CH2CH(CN)2 o un radical CH2NHCONHR5 y R3 representa un radical alquilo C1-C10, O-alquilo, O-(CH2)n-COOR4, O-CH2-arilo, arilo, aralquilo C7- C20 o un radical CH2CO2R4, en donde R4 representa hidrógeno o un grupo alquilo C1-C10 y R5…

Imidazopirazinas.

(18/11/2015) Un compuesto de fórmula general (I):**Fórmula** X representa un grupo -SR5, -S(≥O)R5, -S(≥O)2R5, -S(≥O)(≥NR5a)R5b, o -S(≥O)2N(R5b)R5c; R1 representa un átomo de hidrógeno o un átomo de halógeno, o un grupo -CN, alquilo de C1-C6-, haloalquilo de C1-C6-, R6(R6a)N-alquilo de C1-C6-, HO-alquilo de C1-C6-, -alquilo de C1-C6-CN, -C(≥O)N(H)R8 - C(≥O)N(R8a)R8b, -C(≥O)O-R6, o -N(R8a)R8b; R2 representa un grupo -C(≥O)N(H)R8, -C(≥O)N(R8a)RBb, -N(H)C(≥O)R8 ; -N(R8a)C(≥O)R8b, -N(H)C(≥O)NH2, -N(H)C(≥O)N(H)R8b, -N(H)C(≥O)N(R8a)R8b, -N(R8)C(≥O)N(R8a)R8b, -N(H)S(≥O)R8, -N(R8a)S(≥O)R8b,- N(H)S(≥O)2R8,-NR8aS(≥O)2R8b;…

Imidazopirazinas 2-sustituidas para uso como inhibidores de Mps-1 y TTK en el tratamiento de trastornos hiper-proliferativos.

(27/05/2015) Un compuesto de fórmula general (I):**Fórmula** en la que: R1 representa un resto *CH2-Z, indicando * el punto de unión con el resto de la molécula, en donde Z es un átomo de hidrógeno, o un alquil-C1-C6- que está opcionalmente sustituido, de manera igual o diferente, con 1, 2, 3 ó 4 grupos R7; R2 representa un grupo**Fórmula** en que * indica el punto de unión con el resto de la molécula, y en que R6a, R6b, R6c, R6d representan, independientemente uno de otro, un átomo de hidrógeno o de halógeno, o un grupo - CN, alquil-C1-C6-, alcoxi-C1-C6-, halo-alquil-C1-C6-, R(R')N- alquil-C1-C6-, HO-alquil-C1-C6-, alcoxi- C1-C6-alquil-C1-C6-, halo-alcoxi-C1-C6-alquil-C1-C6-,…

Imidazopiridinas sustituidas y compuestos intermedios de las mismas.

(27/05/2015) Un compuesto de fórmula general I :**Fórmula** en la que: A representa un grupo**Fórmula** en el que * indica el punto de unión de dichos grupos con el resto de la molécula; Z representa un grupo -C(≥O)N(H)R1 o un grupo -C(≥S)N(H)R1; R1 representa un grupo alquil-C1-C3- o un grupo ciclopropilo; en el que dicho grupo ciclopropil- es opcionalmente sustituido, de manera idéntica o de manera diferente, con 1, 2 ó 3 grupos seleccionados de: halógeno, -OH, -CN, alquil-C1-C3- ; en el que dicho grupo alquil-C1-C3- es opcionalmente sustituido, de manera idéntica o de manera diferente, con 1, 2 ó 3 grupos seleccionados de: halógeno, -OH, -CN, alcoxi-C1-C3-; R3 representa un átomo de hidrógeno o grupo un grupo -CN, alquil-C1-C6-, -(CH2)m-alquenilo C2-C6, -(CH2)m alquinilo C2-C6, aril-, heteroaril-,…

Derivados de 17-hidroxi-17-pentafluoroetil-estra-4,9(10)-dieno-11-metilenoxialquilenarílicos, procedimiento para su preparación y su utilización para el tratamiento de enfermedades.

(15/04/2015) Compuesto de la Fórmula I**Fórmula** en la que el sustituyente de fenilo, que es portador de los radicales R1 y R2, está unido al anillo de fenilo en la posición m o p, n significa 0 ó 1, R1 significa hidrógeno, alquilo de C1-C10, CH2OR4, CO2R5, CN, arilo o heteroarilo, R2 significa hidrógeno o alquilo de C1-C10, R3 significa hidrógeno, alquilo de C1-C10, arilo o aralquilo de C7-C20, R4 significa hidrógeno, -CH2-CH2-OH o CH2CO2R5, R5 significa hidrógeno o alquilo de C1-C10, y X significa oxígeno, un grupo NOR3 o ≥NNHSO2R3, así como sus estereoisómeros, solvatos, sales o solvatos de las sales, inclusive todas las modificaciones cristalinas, los clatratos con α-,…

Agentes antagonistas de receptores de progesterona.

(08/04/2015) Derivados 17-hidroxi-17-pentafluoroetil-estra-4,9 -dien-11-arílicos de la Fórmula química general I:**Fórmula** en la que R1 y R2 son iguales o diferentes y significan hidrógeno, un radical alquilo de C1-C10 eventualmente sustituido con dimetilamino, un radical arilo de 6-10 miembros, que eventualmente está sustituido una vez, dos veces o múltiples veces con un halógeno (-F, -Cl, -Br, -I), -OH, -O-alquilo, -C(O)OH, -C(O)O-alquilo, -C(O)NH2, -C(O)NH-alquilo, -C(O)N-dialquilo, -C(O)NH-arilo, -C(O)NH-heteroarilo, -NH2, -NH(alquilo de C1-C10), -N(alquilo de C1-C10)2, en particular con -N(CH3)2, -NHC(O)-alquilo, -NO2, -N3,…

Derivados 19-nor-esteroides con un grupo 15alfa,16alfa-metileno y un anillo de 17,17-espirolactona saturado, su uso, así como medicamentos que contienen estos derivados.

(18/03/2015) Derivados de γ-lactona de ácido 15α,16α-metilen-17-hidroxi-19-nor-17-pregna-4-en-3-ona-21-carboxílico, elegidos del grupo γ-lactona de ácido 17β-hidroxi-15α,16α-metilen-5 19-nor-17α-pregna-4-en-3-ona-21-carboxílico, γ-lactona de ácido 17β-hidroxi-7α-metil-15α,16α-metilen-19-nor-17α-pregna-4-en-3-ona-21-carboxílico, γ-lactona de ácido 17β-hidroxi-7β-metil-15α,16α-metilen-19-nor-17α-pregna-4-en-3-ona-21-carboxílico, γ-lactona de ácido 17β-hidroxi-7α-etil-15α,16α-metilen-19-nor-17α-pregna-4-en-3-ona-21-carboxílico, γ-lactona…

Imidazopirazinas 6-tiosustituidas para uso como inhibidores de MPS-1 y TKK en el tratamiento de trastornos hiperproliferativos.

(10/12/2014) Un compuesto de fórmula general (I):**Fórmula** en la que: R1 representa un resto de *CH2-Z, indicando * el punto de unión con el resto de la molécula, en el que Z es un átomo de hidrógeno, o un grupo alquilo de C1-C6-, -(CH2)m-cicloalquilo de C3-C6, aril-alquilo de C1-C6-, heteroaril-alquilo de C1-C6-, halo-alquilo de C1-C6-, R'(R")N-alquilo de C1-C6-, HO-alquilo de C1-C6-, H2N-alquilo de C1-C6-, -alquilo de C1-C6-CN, alcoxi de C1-C6-alquilo de C1-C6-, halo-alcoxi de C1-C6-alquilo de C1-C6-, cicloalquilo de C3-C6-, heterocicloalquilo de 3 a 7 miembros, arilo o heteroarilo; dicho grupo alquilo de C1-C6-, -(CH2)m-cicloalquilo de C3-C6, aril-alquilo de C1-C6-,…

Agentes antagonistas de receptores de progesterona.

(19/11/2014) Compuestos de la fórmula I**Fórmula** en donde R1 representa ya sea un radical Y o bien un anillo de fenilo sustituido con Y,**Fórmula** Y representa un grupo R2 y R3 son iguales o diferentes y representan hidrógeno, un radical alquilo de C1-C6, eventualmente sustituido con N(CH3)2,**Fórmula** o - NHC(O)CH3,**Fórmula** un radical o un radical arilo de 6-10 miembros, que eventualmente está sustituido una vez, dos veces o múltiples veces con halógeno (-F, -Cl, -Br, -I), -OH, -O-alquilo, -C(O)OH, -C(O)O-alquilo, -C(O)NH2, -C(O)NH-alquilo, -C(O)N-dialquilo, -C(O)NH-arilo, -C(O)NH-heteroarilo, -NH2, -NH(alquilo de C1-C6), -N(alquilo de C1-C6)2, en particular con -N(CH3)2, -NHC(O)-alquilo, -NO2, -N3, -CN, -alquilo de C1-C6, -perfluoro-alquilo de C1-C6, -acilo de C1-C6, -aciloxi de C1-C6, -SO2NH2, -SO2NH-alquilo…

Derivado de 17-hidroxi-17-pentafluoroetil-estra-4,9(10)-dien-11-arilo, procedimientos para su preparación y su uso para el tratamiento de enfermedades.

(01/08/2013) (11β,17β)-17-hidroxi-11-[4-(metilsulfanil)fenil]-17-(pentafluoroetil)estra-4,9-dien-3-ona de laformula **Fórmula** o su sales.

Derivado de 17beta-ciano-19-nor-androst-4-eno, su utilización y medicamentos que contienen este derivado.

(13/03/2013) Derivado de 17ß-ciano-19-nor-androst-4-eno con la fórmula química general concretamente * 17 ß-ciano-6ß-hidroximetilen-19-nor-androst-4-en-3-ona, * 17ß-ciano-17α-metil-19-nor-androst-4-en-3-ona, * 17α-alil-17ß-ciano-19-nor-androst-4-en-3-ona, * 17ß-ciano-17α-etil-19-nor-androst-4-en-3-ona, * 17ß-ciano-6,6-etanodiil-19-nor-androst-4-en-3-ona, * 17ß-ciano-6ß,7ß-metilen-19-nor-androst-4-en-3-ona, * 17ß-ciano-6α,7α-metilen-19-nor-androst-4-en-3-ona, * 17ß-ciano-17α-metil-6ß-hidroximetilen-19-nor-androst-4-en-3-ona, * 17ß-ciano-15ß,16ß-metilen-19-nor-androst-4-en-3-ona, *…

Derivado de 17-(1'-propenil)-17-3'-oxidoestra-4-en-3-ona, su utilización y medicamentos que contienen el derivado.

(12/03/2013) Derivado de 17-(1'-propenil)-17-3'-oxidoestra-4-en-3-ona, con la fórmula química general I: **Fórmula** en la que Z se selecciona entre el conjunto que comprende oxígeno, dos átomos de hidrógeno, NOR' y NNHSO2R', siendo R' hidrógeno, alquilo de C1-C10, arilo o aralquilo de C7-C20, R4 se selecciona entre el conjunto que comprende hidrógeno, fluoro, cloro o bromo.

Derivado de gamma-lactona de esteroide de ácido 15,16-metilen-17-hidroxi-19-nor-21-carboxílico, su uso y medicamento que contiene al derivado.

(12/03/2013) Derivado de γ-lactona de esteroide de ácido 15,16-metilen-17-hidroxi-19-nor-21-carboxílico con la fórmulaquímica general I, en donde Z se elige del grupo que comprende oxígeno, dos átomos de hidrógeno, NOR' y NNHSO2R', en donde R' eshidrógeno, alquilo C1-C10, arilo o aralquilo C7-C20, R4 se elige del grupo que comprende hidrógeno, flúor, cloro o bromo, además: R6a, R6b, en cada caso independientemente uno de otro, se eligen del grupo que comprende hidrógeno, alquilo C1-C10, alquenilo C2-C10 y alquinilo C2-C10, o juntos forman metileno o 1,2-etanodiilo, y R7 se elige del grupo que comprende hidrógeno, alquilo C1-C10, cicloalquilo C3-C6, alquenilo C2-C10 y alquiniloC2-C10, o: R6a, R7 juntos forman un átomo de oxígeno o metileno o se suprimen bajo la formación de…

Derivado de 15,16-metilen-17-(1''-propenil)-17-3''-oxidoestra-4-en-3-ona, su utilización y medicamentos que contienen el derivado.

(12/03/2013) Derivado de 15,16-metilen-17-(1'-propenil)-17-3'-oxidoestra-4-en-3-ona, con la fórmula química general I: en la que Z se selecciona entre el conjunto que comprende oxígeno, dos átomos de hidrógeno, NOR' y NNHSO2R', siendo R' hidrógeno, alquilo de C1-C10, arilo o aralquilo de C7-C20, R4 se selecciona entre el conjunto que comprende hidrógeno, fluoro, cloro o bromo.

Derivado de 17beta-ciano-18a-homo-19-nor-androst-4-eno, su uso y medicamento que contiene al derivado.

(12/03/2013) Derivado de 17ß-ciano-18a-homo-19-nor-androst-4-eno con la fórmula química general 1, en donde Z se elige del grupo que comprende O, dos átomos de hidrógeno, NOR y NNHSO2R, en donde R eshidrógeno o alquilo C1-C4, R4 es hidrógeno o halógeno, además: R6a, R6b, juntos, forman metileno o 1,2-etanodiilo, o R6a es hidrógeno y R6b se elige del grupo que comprendehidrógeno, metilo e hidroximetileno, y R7 se elige del grupo que comprende hidrógeno, alquilo C1-C4, alquenilo C2-C3 y ciclopropilo,o: R6a es hidrógeno y R6b y R7 juntos forman metileno o se suprimen bajo la formación de un doble enlaceentre C6 y C7, R9,…

DERIVADOS DE 6-ALQUENIL-, 6-ALQUINIL-, 6-EPOXI-EPOTILONA, PROCEDIMIENTO PARA SU PRODUCCION, Y SU USO EN PREPARACIONES FARMACEUTICAS.

(07/01/2010) Un compuesto de epotilona de fórmula I, **(Ver fórmula)** en la que R1a, R1b son iguales o diferentes, y significan hidrógeno; alquilo C1-C10, que puede estar opcionalmente perfluorado o sustituido con 1-5 átomos de halógeno, grupo hidroxi, grupos alcoxi C1-C4, o grupos arilo C6-C12 opcionalmente sustituido, que pueden estar sustituidos con 1-3 átomos de halógeno, arilo C6-C12, que opcionalmente puede estar sustituido en uno o más lugares con grupos halógeno, OH, Oalquilo, CO2H, CO2-alquilo, -NH2, -NO2, -N3, -CN, alquilo C1-C20, acilo C1-C20, acil C1-C20-oxi o aralquilo C7-C20, que opcionalmente puede estar sustituido en uno o más lugares con grupos halógeno, OH, O-alquilo, CO2H, CO2-alquilo,…

NUEVOS CONJUGADOS DE EFECTORES, PROCEDIMIENTO PARA SU PRODUCCION Y SU USO FARMACEUTICO.

(16/04/2008) Conjugado de efector de fórmula general (I): (Ver fórmula) en la que R 1a , R 1b , independientemente entre sí, son hidrógeno, alquilo de C1-C10, arilo, aralquilo, o juntos un grupo -(CH2)m, en el que m es 2 a 5, R 2a , R 2b , independientemente entre sí, son hidrógeno, alquilo de C1-C10, arilo, aralquilo, o juntos un grupo -(CH2)n, en el que n es 2 a 5, o alquenilo de C2-C10, o alquinilo de C2-C10, R 3 es hidrógeno, alquilo de C1-C10, arilo o aralquilo, y R 4a , R 4b , independientemente entre sí, son hidrógeno, alquilo de C1-C10, arilo, aralquilo, o juntos un grupo -(CH2)p, en el que p es 2 a 5, R 5 es hidrógeno, alquilo de C1-C10, arilo, aralquilo, CO2H, CO2alquilo, CH2OH, CH2-alquilo, CH2Oacilo, CN, CH2NH2,…

DERIVADOS DE 16-HALOGENO-EPOTILONES, PROCEDIMIENTO ACERCA DE SU PREPARACION Y SU UTILIZACION FARMACEUTICA.

(01/03/2008) Derivados de epotilones de la fórmula general I ** ver fórmula**ç en la que R1a, R1b son iguales o diferentes y significan hidrógeno, alquilo de C1-C10, arilo, aralquilo de C7-C20, o en común un grupo -(CH2)m- con m = 2, 3, 4 o 5, R2a, R2b son iguales o diferentes y significan hidrógeno, alquilo de C1-C10, arilo, aralquilo de C7-C20, o en común un grupo -(CH2)n- con n = 2, 3, 4 o 5, R3 significa hidrógeno, alquilo de C1-C10, arilo o aralquilo de C7-C20, G significa un átomo de oxígeno o un grupo CH2, R4a, R4b son iguales o diferentes y significan hidrógeno, alquilo de C1-C10, arilo, aralquilo de C7-C20, o en común un grupo -(CH2)p- con p = 2, 3, 4 o 5, D-E significa un grupo H2C-CH2, HC=CH, C*C, H2C-O- o -O-CH2, R5 significa hidrógeno, alquilo de C1-C10,…

NUEVOS DERIVADOS DE EPOTILONA, PROCESO PARA SU PRODUCCION Y SU UTILIZACION FARMACEUTICA.

(16/02/2008) Derivados de epotilona con resto etilo o propilo en el átomo C6, a saber (4S, 7R, 8S, 9S, 13(Z), 16S(E))-4, 8-dihidroxi-7-etil-16-(1-metil-2-(2-metil-4-tiazolil)etenil)-1-oxa-5, 5, 9, 13-tetrametil- ciclohexadec-13-en-2, 6-diona y (4S, 7R, 8S, 9S, 13E, 16S(E))-4, 8-dihidroxi-7-etil-16-(1-metil-2-(2-metil-4-tiazolil)etenil)-1-oxa-5, 5, 9, 13-tetrametil-ciclohexadec- 13-en-2, 6-diona (B) (1S, 3S(E), 7S, 10R, 11S, 12S, 16R)-7, 11-dihidroxi-3-(1-metil-2-(2-metil-4-tiazolil)etenil)-10-etil-8, 8, 12, 16-tetrametil- 4, 17-dioxabiciclo[14.1.0]heptadecan-5, 9-diona y (1R, 3S(E), 7S, 10R, 11S, 12S, 16S)-7, 11-dihidroxi-3-(1-metil-2-(2-metil-4-tiazolil)etenil)-10-etil-8,…

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