Composiciones farmacéuticas.

Una composición farmacéutica de suspensión acuosa para administración parenteral que comprende

(a) uno o más agentes estabilizantes y/o uno o más agentes de tonicidad no iónicos;

y

(b) un ingrediente activo muy ligeramente soluble, prácticamente insoluble o insoluble que es un compuesto de fórmula I**Fórmula**

en donde:

R1 se selecciona de H, alquilo, -COalquilo, -arilo, -COheteroarilo, -CO2alquilo, -(CH2)aOH, -(CH2)bCOOR10, - (CH2)cCONH2, -SO2alquilo y -SO2arilo;

R2 se selecciona de H y alquilo;

R3 se selecciona de H, alquilo, -(CH2)darilo, -(CH2)eheteroarilo, -(CH2)cicloalquilo, -(CH2)gheterocicloalquilo, - CH(cicloalquilo)2 y -CH(heterocicloalquilo)2;

R4 y R6 se seleccionan independientemente de H y alquilo;

R5 se selecciona de H, alquilo, alcoxi y OH;

o R4 y R5, junto con los átomos a los que están unidos, pueden unirse para formar una estructura de azacicloalquilo de 5 o 6 miembros;

R7 y R8 se seleccionan independientemente de H, alquilo, alcoxi, CN y halo;

R9 es arilo o heteroarilo;

R10 es H o alquilo;

a, b, c, d, e, f y g son independientemente 1, 2 o 3;

*1 y *2 denotan centros quirales;

alquilo es un hidrocarburo saturado lineal que tiene hasta 10 átomos de carbono (C1-C10) o un hidrocarburo saturado ramificado de entre 3 y 10 átomos de carbono (C3-C10); alquilo puede estar opcionalmente sustituido con 1 o 2 sustituyentes seleccionados independientemente entre cicloalquilo (C3-C10), alcoxi (C1-C6), OH, CN, CF3, COOR11, flúor y NR11R12;

cicloalquilo es un hidrocarburo saturado mono- o bicíclico de entre 3 y 10 átomos de carbono; el cicloalquilo puede estar opcionalmente fusionado a un grupo arilo;

heterocicloalquilo es un anillo mono- o bicíclico saturado, unido a C o unido a N de 3 a 10 miembros, en el que dicho anillo heterocicloalquilo contiene, cuando es posible, 1, 2 o 3 heteroátomos seleccionados independientemente de N, NR11 y O;

alcoxi es un hidrocarburo unido a O lineal de entre 1 y 6 átomos de carbono (C1-C6) o un hidrocarburo unido a O ramificado de entre 3 y 6 átomos de carbono (C3-C6); el alcoxi puede estar opcionalmente sustituido con 1 o 2 sustituyentes seleccionados independientemente entre cicloalquilo (C3-C10), OH, CN, CF3, COOR11, flúor y NR11R12; arilo es fenilo, bifenilo o naftilo; arilo puede estar opcionalmente sustituido con hasta 5 sustituyentes seleccionados independientemente entre alquilo, alcoxi, OH, halo, CN, COOR11, CF3 y NR11R12; heteroarilo es un anillo aromático mono o bicíclico de 5, 6, 9 o 10 miembros, que contiene, cuando es posible, 1, 2 o 3 miembros de anillo seleccionados independientemente de N, NR11, S y O; el heteroarilo puede estar opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre alquilo, alcoxi, OH, halo, CN, COOR11, CF3 y NR11R12;

R11 y R12 se seleccionan independientemente de H y alquilo;

y tautómeros, isómeros, estereoisómeros (incluidos enantiómeros, diastereoisómeros y mezclas racémicas y escalémicas de los mismos), sales farmacéuticamente aceptables y solvatos de los mismos.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/GB2014/050052.

Solicitante: Kalvista Pharmaceuticals Limited.

Nacionalidad solicitante: Reino Unido.

Dirección: Porton Science Park, Bybrook Road, Porton Down Wiltshire SP4 0BF REINO UNIDO.

Inventor/es: GWOZDZ,GARRY THOMAS, COOK,GARY PAUL, LASLO,THEODORE PATRICK.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/00 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos.
  • A61K47/18 A61K […] › A61K 47/00 Preparaciones medicinales caracterizadas por los ingredientes no activos utilizados, p. ej. portadores, aditivos inertes. › Aminas; Compuestos de amonio cuaternario.
  • A61K47/26 A61K 47/00 […] › Hidratos de carbono.
  • A61K9/00 A61K […] › Preparaciones medicinales caracterizadas por un aspecto particular.
  • A61K9/10 A61K […] › A61K 9/00 Preparaciones medicinales caracterizadas por un aspecto particular. › Dispersiones; Emulsiones.

PDF original: ES-2728967_T3.pdf

 

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