Conjugado anticuerpo-fármaco y su utilización para el tratamiento del cáncer.
Conjugado anticuerpo-fármaco de la fórmula (I) siguiente:
Ab-(L-D)n (I)
o sal farmacéuticamente aceptable del mismo,
en el que
Ab es un anticuerpo de [diana] o un anticuerpo de antígeno o un fragmento de unión a [diana] del mismo o un fragmento de unión a antígeno del mismo;
L es un ligador de la fórmula (III) siguiente:
**(Ver fórmula)**
en el que
L2 es cicloalquilo (C4-C10)-carbonilo, alquilo (C2-C6), alquilo (C2-C6)-carbonilo,
W es una unidad de aminoácido; w es un número entero comprendido entre 0 y 5;
Y es PAB-carbonilo con PAB siendo
**(Ver fórmula)**
y es 0 o 1;
el asterisco indica el punto de fijación a D;
la línea ondulada indica el punto de fijación a Ab;
D es una porción de fármaco de la fórmula (II) siguiente:
**(Ver fórmula)**
en el que:
R1 es H u OH;
R2 es un grupo: alquilo (C1-C6), COOH, COO-((alquilo(C1-C6)) o tiazolilo;
R3 es H o un grupo alquilo (C1-C6);
A es:
• un grupo de la fórmula -Het-Alc- en el que Alc es un grupo alcanodiilo (C1-C8) y está ligado a NR3, y Het es un heterociclo opcionalmente sustituido por un grupo alquilo (C1-C6) y que contiene por lo menos un átomo de nitrógeno, estando dicho átomo de nitrógeno ligado a L, o
- un grupo de la fórmula -Aa-Ab- en el que Aa está ligado a L y es O o NR9 con R9 siendo H o alquilo (C1-C6) y Ab está ligado a NR3 y es:
• un grupo alcanodiilo (C1-C8), • un grupo -(CH2CH2X1)a1(CH2CH2X2)a2(CH2CH2X3)a3(CH2CH2X4)a4CH2CH2- con X1, X2, X3 y X4 cada uno representando independientemente entre sí O o NR8; a1, a2, a3 y a4 cada uno representando independientemente entre sí 0 o 1; y R8 representando H o un grupo alquilo (C1-C6),
• un grupo arilo-alcanodiilo (C1-C8), o heterociclo-alcanodiilo (C1-C8), siendo dicho grupo sustituido opcionalmente por un grupo alquilo (C1-C6), estando la porción heterociclilo o arilo ligadas a Aa y la porción alcanodiilo (C1-C8) ligada a NR3;
la línea ondulada indica el punto de fijación a L; y
n es 1 a 12.
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2015/059052.
Solicitante: PIERRE FABRE MEDICAMENT.
Nacionalidad solicitante: Francia.
Dirección: 45, Place Abel Gance 92100 Boulogne-Billancourt FRANCIA.
Inventor/es: HAEUW, JEAN-FRANCOIS, PEREZ, MICHEL, GOETSCH,LILIANE, RILATT,IAN, BROUSSAS,MATTHIEU, BEAU-LARVOR,CHARLOTTE.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K47/50 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 47/00 Preparaciones medicinales caracterizadas por los ingredientes no activos utilizados, p. ej. portadores o aditivos inertes; Agentes de direccionamiento o agentes modificadores enlazados químicamente al ingrediente activo. › estando el ingrediente no-activo químicamente unido al ingrediente activo, p. ej. conjugados polímero-fármaco.
- A61K47/68 A61K 47/00 […] › siendo el agente modificador un anticuerpo, una inmunoglobulina o un fragmento de los mismos, p. ej. un fragmento Fc.
- A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Agentes antineoplásicos.
PDF original: ES-2764110_T3.pdf
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