Conjugado anticuerpo-fármaco y su utilización para el tratamiento del cáncer.

Conjugado anticuerpo-fármaco de la fórmula (I) siguiente:

Ab-(L-D)n (I)

o sal farmacéuticamente aceptable del mismo,



en el que

Ab es un anticuerpo de [diana] o un anticuerpo de antígeno o un fragmento de unión a [diana] del mismo o un fragmento de unión a antígeno del mismo;

L es un ligador de la fórmula (III) siguiente:

**(Ver fórmula)**

en el que

L2 es cicloalquilo (C4-C10)-carbonilo, alquilo (C2-C6), alquilo (C2-C6)-carbonilo,

W es una unidad de aminoácido; w es un número entero comprendido entre 0 y 5;

Y es PAB-carbonilo con PAB siendo

**(Ver fórmula)**

y es 0 o 1;

el asterisco indica el punto de fijación a D;

la línea ondulada indica el punto de fijación a Ab;

D es una porción de fármaco de la fórmula (II) siguiente:

**(Ver fórmula)**

en el que:

R1 es H u OH;

R2 es un grupo: alquilo (C1-C6), COOH, COO-((alquilo(C1-C6)) o tiazolilo;

R3 es H o un grupo alquilo (C1-C6);

A es:

• un grupo de la fórmula -Het-Alc- en el que Alc es un grupo alcanodiilo (C1-C8) y está ligado a NR3, y Het es un heterociclo opcionalmente sustituido por un grupo alquilo (C1-C6) y que contiene por lo menos un átomo de nitrógeno, estando dicho átomo de nitrógeno ligado a L, o

- un grupo de la fórmula -Aa-Ab- en el que Aa está ligado a L y es O o NR9 con R9 siendo H o alquilo (C1-C6) y Ab está ligado a NR3 y es:

• un grupo alcanodiilo (C1-C8), • un grupo -(CH2CH2X1)a1(CH2CH2X2)a2(CH2CH2X3)a3(CH2CH2X4)a4CH2CH2- con X1, X2, X3 y X4 cada uno representando independientemente entre sí O o NR8; a1, a2, a3 y a4 cada uno representando independientemente entre sí 0 o 1; y R8 representando H o un grupo alquilo (C1-C6),

• un grupo arilo-alcanodiilo (C1-C8), o heterociclo-alcanodiilo (C1-C8), siendo dicho grupo sustituido opcionalmente por un grupo alquilo (C1-C6), estando la porción heterociclilo o arilo ligadas a Aa y la porción alcanodiilo (C1-C8) ligada a NR3;

la línea ondulada indica el punto de fijación a L; y

n es 1 a 12.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2015/059052.

Solicitante: PIERRE FABRE MEDICAMENT.

Nacionalidad solicitante: Francia.

Dirección: 45, Place Abel Gance 92100 Boulogne-Billancourt FRANCIA.

Inventor/es: HAEUW, JEAN-FRANCOIS, PEREZ, MICHEL, GOETSCH,LILIANE, RILATT,IAN, BROUSSAS,MATTHIEU, BEAU-LARVOR,CHARLOTTE.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K47/50
  • A61K47/68
  • A61P35/00 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes antineoplásicos.

PDF original: ES-2764110_T3.pdf

 

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