Conjugados de fármacos, métodos de conjugación y usos de los mismos.
(10/04/2019) Un conjugado de agente activo que tiene la estructura de Fórmula Ia:**Fórmula**
donde:
el componente A es un resto de selección del objetivo seleccionado del grupo que consiste en un anticuerpo monoclonal (mAB), un fragmento de anticuerpo, un ligando proteico, un armazón proteico y un péptido;
el componente E se selecciona del grupo que consiste en
**Fórmula**
L3 es un alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido, o L3 es nulo, cuando L3 es nulo el azufre está unido directamente al componente E; y
L4 es un alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido, o L4 es nulo, cuando L4 es nulo, el azufre está directamente conectado al componente E
B es un resto auxiliar que opcionalmente es un…
Composiciones que contienen y métodos que implican derivados de dolastatina enlazados con aminoácidos no naturales y usos de los mismos.
(23/11/2018) Un compuesto que tiene:
**Fórmula**
en donde:
Z tiene la estructura de: **Fórmula**
R5 es H, COR8, C1-C6 alquilo o tiazol;
R8 es OH o -NH-(alquileno-O)n-NH2;
R6 es OH o H;
Ar es fenilo o piridina;
R7 es C1-C6 alquilo o hidrógeno;
Y se selecciona del grupo que consiste en una hidroxilamina;
L es un enlazador seleccionado del grupo que consiste en -alquileno-, -alquileno-C(O)-, -(alquileno-O)n-alquileno-, - (alquileno-O)n-alquileno-C(O)-, -(alquileno-O)n- (CH2)n'-NHC(O)-(CH2)n"-C(Me)2-S-S-(CH2)n'"-NHC(O)-(alquileno-O)n''''- alquileno-, -(alquileno-O)n-alquileno-W-, -alquileno-C(O)-W-, -(alquileno-O)n-alquileno-U-alquileno-C(O)- y - (alquileno-O)n-alquileno-U-alquileno-;
W tiene la estructura de: **Fórmula**
U tiene la estructura de: **Fórmula**
o L está ausente, Y es metilo, R5 es COR8, y R8 es -NH-(alquileno-O)n-NH2;…
Polipéptidos de insulina modificados y sus usos.
Sección de la CIP Física
(10/05/2017). Solicitante/s: AMBRX, INC. Clasificación: G06K5/00.
Un polipéptido de insulina que comprende un polímero soluble en agua unido por un enlace covalente de oxima 10 con el cadena A de polipéptido de insulina en la posición 14 de la secuencia de aminoácidos de cadena A seleccionado del grupo SEQ ID NO: 1, SEQ ID NO: 3, SEQ ID NO: 5, SEQ ID NO: 7, SEQ ID NO: 9, y SEQ ID NO: 11, en el que el aminoácido en la posición 14 de la cadena A es un aminoácido no naturalmente codificado.
PDF original: ES-2632504_T3.pdf
Composiciones que contienen, métodos que implican y usos de derivados de dolastatina ligados con aminoácidos no naturales.
(19/10/2016) Un compuesto de:**Fórmula**
donde:
Z tiene la estructura de:**Fórmula**
R5 es H, COR8, C1-C6 alquilo, o tiazol;
R8 es OH;
R6 es OH o H;
Ar es fenilo o piridina;
R7 es C1-C6 alquilo o hidrógeno;
Y se selecciona del grupo que consiste de una hidroxilamina;
L es-alquileno o -(alquileno-O)n-alquileno-; y
n es un número entero mayor que o igual a u
no; o una sal del mismo;
(ii) Fórmula (VIII):**Fórmula**
donde:
A es opcional y, cuando está presente es alquileno inferior, alquileno sustituido inferior, cicloalquileno, cicloalquileno sustituido inferior, alquenileno, alquenileno sustituido inferior, alquinileno, heteroalquileno inferior, heteroalquileno sustituido, heterocicloalquileno inferior, heterocicloalquileno inferior sustituido,…
Métodos y composiciones que comprenden aminoácidos no naturales.
(27/05/2015) Una composición que comprende a un polipéptido vinculado covalentemente a una molécula de ácido nucleico en una o más posiciones específicas de aminoácidos de aquel polipéptido, donde aquella molécula de ácido nucleico está vinculada covalentemente a una cadena lateral de aminoácidos de un aminoácido codificado no naturalmente del polipéptido mencionado.
Compuestos macrocíclicos de quinoxalinilo que inhiben las serina proteasas de la hepatitis C.
(21/01/2015) Un compuesto de la Fórmula I o una sal farmacéuticamente aceptable o éster del mismo:**Fórmula**
A es independientemente seleccionado de hidrógeno; -(C-O)-O-R1, -(C≥O)-R2, -C(≥O)-NH-R2, -C(≥S)-NH-R2, o -S(O)2-R2;
G es independientemente seleccionado de -OH, -O-(alquilo de C1-C12), -NHS(O)2-R1, -(C≥O)-R2; -(C≥O)-O-R1, o -(C≥O)-NH-R2;
L está ausente;
X y Y tomados junto con los átomos de carbono a los cuales están unidos forman un resto cíclico seleccionado de arilo, arilo sustituido, heteroarilo, o heteroarilo sustituido;
W está ausente, o es independientemente seleccionado de -O-, -S-, -NH-, -C(O)NR1- o -NR1-;
Z es independientemente…
Composiciones que contienen, procedimientos que implican y usos de aminoácidos no naturales y polipéptidos.
(17/09/2014) Un polipéptido o sal del mismo, que contiene al menos un compuesto seleccionado del grupo que consiste en: **Fórmula**
en el que cada Ra está seleccionado independientemente del grupo que consiste en H, halógeno, alquilo, -NO2, -CN, alquilo sustituido, -N(R')2, -C(O)kR', -C(O)N(R')2, -OR' y -S(O)kR' en la que k es 1, 2 ó 3;
M es H o -CH2R5; R1 es H, un grupo protector de amino, resina, aminoácido, polipéptido o polinucleótido;
R2 es OH, un grupo protector de éster, resina, aminoácido, polipéptido o polinucleótido;
R5 es L-X, en la que X es un polímero que comprende alquilo, alquenilo, alquinilo, alcoxi, alquilalcoxi, poli(óxido de alquileno), arilo, heteroarilo, alcarilo o aralquilo; y
L es opcional, y cuando está presente es un conector seleccionadodel grupo…
ACELERADORES PARA LA MODIFICACIÓN DE AMINOÁCIDOS NO NATURALES Y POLIPÉPTIDOS DE AMINOÁCIDOS NO NATURALES.
(04/07/2011) Una mezcla de reacción que comprende un compuesto que comprende un resto de cetona aromática, un compuesto que comprende un resto de hidroxilamina y un acelerador seleccionado del grupo que consiste en aminas aromáticas bifuncionales, derivados de oxoamina y compuestos que tienen las estructuras siguientes: en las que Rx, Ry y Rz se seleccionan del grupo que consiste en Lx-H, Lx-alquilo, Lx-arilo, Lx-heteroarilo, Lx-alquenilo, Lx alquinilo, Lx-alcoxi y Lx-alquilamina, en los que Lx es un enlace, C(=O), C(=NH), C(=NH)-NH, SO y SO2; y en las que la amina aromática bifuncional se selecciona del grupo que consiste en: Aminas aromáticas bifuncionales: y en las que la oxoamina se selecciona del grupo que consiste en: Derivados de oxoamina:
COMPUESTOS MACROCICLICOS DE QUINOXALINILO QUE INHIBEN LAS SERINA PROTEASAS DE LA HEPATITIS C.
(06/04/2010) Un compuesto de la Fórmula I o II: