Derivados de espiroquinazolinona y su uso como moduladores alostéricos positivos de mglur4.

Compuestos de formula (I)

**(Ver fórmula)**

donde:

W indica N,

O o CH;

X indica N o CH;

R1 indica cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, que pueden estar opcionalmente sustituidos con uno o mas sustituyentes T identicos o diferentes;

R2 indica (NY)p-alquilo, (NY)p-cicloalquilo, (NY)p-cicloalquilalquilo, (NY)p-heterociclilo, (NY)p-heterociclilalquilo, (NY)p-arilo, (NY)p-arilalquilo, (NY)p-heteroarilo, (NY)p-heteroarilalquilo, (NY)p-C(O)- alquilo, (NY)p-C(O)-cicloalquilo, (NY)p-C(O)-alquil-cicloalquilo, (NY)p-C(O)-heterociclilo, (NY)p-C(O)-alquilheterociclilo, (NY)p-C(O)-arilo, (NY)p-C(O)-alquil-arilo, (NY)p-C(O)-heteroarilo, (NY)p-C(O)-alquil-heteroarilo, (NY)p-C(O)O-cicloalquilo, (NY)p-C(O)O-alquil-cicloalquilo, (NY)p-C(O)O-heterociclilo, (NY)p-C(O)O-alquilheterociclilo, (NY)p-C(O)O-arilo, (NY)p-C(O)O-alquil-arilo, (NY)p-C(O)O-heteroarilo, (NY)p-C(O)O-alquil-heteroarilo, (NY)p-C(O)NH-alquilo, (NY)p-C(O)NH-cicloalquilo, (NY)p-C(O)NH-alquil-cicloalquilo, (NY)p- C(O)NH-heterociclilo, (NY)p-C(O)NH-alquil-heterociclilo, (NY)p-C(O)NH-arilo, (NY)p-C(O)NH-alquil-arilo, (NY)p-C(O)NH-heteroarilo, (NY)p-C(O)NH-alquil-heteroarilo, (NY)p-S(O)2-alquilo, (NY)p-S(O)2-cicloalquilo, (NY)p-S(O)2-alquil-cicloalquilo, (NY)p-S(O)2-heterociclilo, (NY)p-S(O)2-alquil-heterociclilo, (NY)p-S(O)2-arilo, (NY)p-S(O)2-alquil-arilo, (NY)p-S(O)2-heteroarilo, (NY)p-S(O)2-alquil-heteroarilo, que pueden estar opcionalmente sustituidos con uno o mas sustituyentes T identicos o diferentes;

R3 si W es N o CH, R3 indica H o alquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, que pueden estar opcionalmente sustituidos con uno o mas sustituyentes T identicos o diferentes;

si W es O, R3 esta ausente;

R4, R6, R7 independientemente entre si indica H, alquilo, arilo,

heteroarilo, cicloalquilo, heterociclilo, halogeno, F, Cl, Br, I, OH, CN, NO2, NYY, CF3, OCF3, O-alquilo, Oalquil- heterociclilo, O-alquil-arilo, O-alquil-heteroarilo, O-alquil-NYY, O-alquil-O-alquilo, C(O)OY, C(O)NYalquil- NYY, C(O)NYY, C(O)-alquilo, C(O)-heterociclilo, S(O)2-Y; donde alquilo, heterociclilo, arilo, heteroarilo pueden estar opcionalmente sustituidos con uno o mas sustituyentes T identicos o diferentes;

R5 indica H, alquilo, arilo, heteroarilo, cicloalquilo, heterociclilo, halogeno, F, Cl, Br, I, OH, CN, NO2, NYY, CF3, OCF3, O-alquil-arilo, O-alquil-heteroarilo, O-alquil-NYY, O-alquil-O-alquilo, C(O)OY, C(O)NY-alquil- NYY, C(O)NYY, C(O)-alquilo, C(O)-heterociclilo, S(O)2-Y; donde alquilo, heterociclilo, arilo, heteroarilo pueden estar opcionalmente sustituidos con uno o mas sustituyentes T identicos o diferentes;

T indica independientemente entre si H, alquilo, halogeno, F, Cl, Br, I, OH, CN, NO2, NYY, CF3, OCF3, O-alquilo, O-alquil-heterociclilo, alquil-NYY, O-alquil-arilo, O-alquil-heteroarilo, O-alquil-NYY, O-alquil-O-alquilo, C(O)OY, C(O)NY-alquil-NYY, C(O)NYY, S(O)2-Y, S-alquilo; o dos sustituyentes T adyacentes pueden tambien formar junto con los atomos a los que estan unidos cicloalquilo o heterociclilo;

Y indica independientemente entre si H, alquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, alquil-O-alquilo;

n, m independientemente entre si indican 1 o 2;

p indica independientemente entre si 0 si X es N o indica independientemente entre si 1 si X es CH;

y las sales, solvatos, tautomeros y estereoisomeros de los mismos fisiologicamente aceptables, incluyendo sus mezclas en todas las proporciones.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2014/000169.

Solicitante: MERCK PATENT GMBH.

Nacionalidad solicitante: Alemania.

Dirección: Frankfurter Strasse 250 64293 Darmstadt ALEMANIA.

Inventor/es: BRUGGER, NADIA, JOHNSON, THERESA, L., HODOUS,BRIAN,L, SUTTON,AMANDA E, RICHARDSON,THOMAS E, POTNICK,JUSTIN, HAXELL,THOMAS FRANCIS NELSON, DORSEY,JAMES M, FOGLESONG,ROBERT JAMES.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • C07D471/10 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas espiro-condensados.
  • C07D487/10 C07D […] › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas espiro-condensados.

PDF original: ES-2796858_T3.pdf

 

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