32 inventos, patentes y modelos de MEDERSKI, WERNER

Arilquinazolinas.

(13/12/2018) Compuesto de la fórmula (I)**Fórmula** en la cual X es CH, CF, S o N, Y es CH, S o N, Z es C o N, ---- si Z ≥ C, forma un enlace doble junto con el enlace sencillo, si Z ≥ N está ausente, n es 1 o 2, en cuyo caso si n ≥ 1, X ≥ S, y si n ≥ 2, ambos X ≥ CH, o el X enlazado con el anillo de pirimidina es CF y el X no está enlazado con el anillo de pirimidina es CH, o un X es CH y el otro X es N; m es 1 o 2, en cuyo caso si m ≥ 1, Y ≥ S, y si m ≥ 2, ambos Y ≥ CH, o un Y es CH y el otro Y es N; R1, R2, R3, R4 son, independientemente entre sí, H, Hal, CN, OH, CONH2, CONH(LA) o LA; R5 es H, Hal, CN o C≡CH; Cyc es fenilo…

Morfolinilquinazolinas.

(04/05/2016) Compuestos de fórmula (IA)**Fórmula** en la que R1 significa H, Hal, CN, A, OY, NYY o -NH-C(NYY)≥NY, R2 significa H, Cyc, Ar, Het1 o Het2, R3 significa Y, OH u OA, R4 significa H o Hal, Y significa H, A o Alk-OA, W1 significa CR3 o N, W2 significa CH2, L significa enlace sencillo, -CYR3-, -CO-, -CO-NY-, -NY-CO-, -NY-CO-NY-, -NY-SO2-, -C(≥NR3)-, -C(≥N-CN)-, -Alk-, -Alk-NY-, Alk-CO-, -Alk-CO-NY-, -AlkO-, -Alk-OAlk-, -Alk-C(Y)(OY)-, -C(Y)(CN)-, -C(Y)(Het1)-, -C(R3)(Het1)-, -C(Y)(Het1)-NY-, -C(Y)(Het2)-, -C(Y)(OY)-, -C(Y)(OCOOY)-, -C(Y)(NYY)-, -C(Y)(NY-COY)-, -C(Y)(NY-CONYY)-, -C(Y)(OAlk-CN)-, -C(Y)(OAlk-Het215…

Morfolinilbenzotriazinas para el uso en la terapia de cáncer.

(24/02/2016) Compuestos de la fórmula (I):**Fórmula** caracterizados porque: R1 representa Het1 o Ar; R2, R3, independientemente entre sí, representan Y o OY, o juntos también representan -O-(CH2)n-; R4 representa A o (CH2)nOA; L representa -CR2R3-, un enlace simple, -(CH2)n-, -CH(Hal)-, -C(Hal)2-, -(CH2)nCH(OY)-, -(CH2)nCO-, -(CH2)nNH-, - (CH2)nCONY2-, -NYCO-, -NHCO-NH-, -NR4CO-, -NYSO2-, -C(≥NR4)-, -C(≥NCN)-, -CY(NY2)-, -CY(CN)-, -CY(O- (CH2)nCN)-, -CY(Het2)- o -CY(O-(CH2)nHet2)-; Y representa H o A; A representa alquilo no ramificado o ramificado que tiene 1-10 átomos de C, en la que, independientemente entre sí, 1-7 átomos de H pueden reemplazarse por Hal; Cyc representa alquilo cíclico que tiene 3-7 átomos de C, en la que, independientemente entre sí, 1-4 átomos de H pueden reemplazarse por Hal; Ar representa…

Derivados de 3-amino-imidazo [1,2-A] piridina como inhibidores de SGLT.

(03/12/2014) Compuestos de la fórmula I en donde R, R', respectivamente de forma independiente el uno del otro, representan A, OA, Hal, NO2 o COOA, R1, R1', respectivamente de forma independiente el uno del otro, representan H, A, F, Cl, NH2, OH, CN o COOA, R1" representa H o NH2, R2, R2', respectivamente de forma independiente el uno del otro, representan H, Hal, A, OH, OA, CN, NO2, NR4R4', CH2NR4R4', O(CH2)mNR4R4',O(CH2)mOR4, NH(CH2)mNR4R4', O(C≥O)(CH2)mNR4R4', NH(C≥O)(CH2)mNR4R4', CH2O(CH2)mNR4R4', CH2OR4, (CH2)mCOOR4, OSO2A, OHet, O(CH2)mCONR4R4', O(CH2)mAr, O(CH2)mCH(OH)(CH2)mOH o OSO2NR4R4', R2 y R2' representan de forma conjunta también -CH≥CH-CH≥CH-, R2"…

Derivados de pirazoloquinolina como inhibidores de ADN-PK.

(05/11/2014) Compuestos de la fórmula (I)**Fórmula** en donde R1 significa Y, -Alq-OY, -Alq-NYY o -Alq-Ar, R2 significa Y, -Alq-OY, -Alq-NYY, -C(Y)(R6)(R7), -C(Hal)(R6)(R7), -SO2A, SO2-Ar o POOH-Ar, R3 significa H, Hal, CN, -Alq-CN, -Alq-NYY, Het1 o Het², R4 significa Hal, Y, Cyc, CN, -Alq-CN, -Alq-COOY, -Alq-CO-NYY o Het1, R5 significa Hal, Y, OY, NYY, -NY-COY, COOY, -CO-NYY, -CO-NY-Alq-OY, -Alq-CO-NYY, -Alq-OY, -Alq-NYY, Ar, Het1 o Het², R3, R5 juntos también significan -Alq-CO-NY-, R6 significa Hal, Y, -COOY, -CO-NYY, -CO-NY-OY, -CO-NY-C(≥NH)-NYY, CO-NY-Alq-OY, -CO-NY-Alq-NYY, -CONY- Alq-SO2-NYY, CO NY-Alq-Ar, CO-NY-Alq-Het² o -CO-NY-O-Alq-CN, R7 significa Ar, Het1 o -Het1-Het1, X significa CH2, O, S o Het1, Y significa H o A, A significa alquilo ramificado o no ramificado que tiene 1- 10 átomos de C, donde,…

Derivados de indolizina y su utilización como antidiabéticos.

(23/10/2013) Compuestos de la fórmula I en donde R, R', respectivamente de forma independiente el uno del otro, representan A, OA o Hal, R1, R1', respectivamente de forma independiente el uno del otro, representan H, A, F o Cl, R2, R2', respectivamente de forma independiente el uno del otro, representan H, Hal, A, OH, OA, CN, NO2, NR4R4',CH2NR4R4', O (CH2)mNR4R4', O (CH2)mOR4, NH (CH2)mNR4R4', O (C≥O) (CH2)mNR4R4', NH (C≥O) (CH2)mNR4R4',CH2O (CH2)mNR4R4', CH2OR4 o COOR4, R3 10 representa H, A o Hal, R4, R4', respectivamente de forma independiente el uno del otro, representan H o A, R5 representa CN, COOA o COOH, X, Y, respectivamente de forma independiente el uno del otro, representan O, NH, CH2 o se encuentran ausentes,A representa un alquilo…

Derivados de fenilo como inhibidores de factor XA.

(28/03/2012) Compuestos seleccionados del grupo de 2- (Isoquinolin-7-iloxi) -N-[4- (2-oxo-piperidin-1-il) -fenil]-2-fenil-acetamida, 2- (1-Amino-isoquinolin-7-iloxi) -N-[4- (2-oxo-piperidin-1-il) -fenil]-2-fenil-acetamida, 2- (Isoquinolin-7-iloxi) -N-[4- (2-oxo-piperidin-1-il) -fenil]-2-fenil-acetamida, 2- (Isoquinolin-7-iloxi) -pentanoico-N-[4- (2-oxo-piperidin-1-il) -fenil]-amida, 2- (1-Amino-isoquinolin-7-iloxi) -N-[4- (2-oxo-piperidin-1-il) -fenil]-acetamida, 2- (Isoquinolin-7-iloxi) -N-[4- (2-oxo-piperidin-1-il) -fenil]-acetamida, N-[4- (2-oxo-pirrolidin-1-il) -3-metil-fenil]-amida de ácido 2- (isoquinolin-7-iloxi) -pentanoico, N-[4- (2-oxo-piperidin-1-il) -3-metil-fenil]-amida de ácido 2-…

HIDRAZIDAS DE ÁCIDO AMIGDÁLICO.

(07/10/2011) Compuestos de la formula I **Förmula** R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10, R11 son, respectivamente, independientemente entre si H, A, OSO2A, HaI, NO2, OR12 , N(R12)2, CN, O-COA, -[C(R12)2]nCOOR12 , O-[C(R12)2]oCOOR12 , SO3H, -[C (R12)2]nAr, -CO-Ar, O-[C(R12)2]nAr, -C(R12)2]nHet, -[C(R12)2]nC ≡ CH, O-[C(R12)2]nC ≡ CH, - [C(R12)2]nCON(R12)2, -[C(R12)2]nCONR12N(R12)2, O- [C(R12)2]nCON(R12)2, O-[C(R12)2]oCONR12N(R12)2, NR12COA, NR12CON(R12)2, NR12SO2A, N(SO2A)2, COR12 , S(O)mAr, SO2NR12 o S(O)mA, R3 y R4 juntos tambien son CH=CH-CH=CH, R3y R4, R7 y R8 o R8 y R9 tambien son juntos alquileno con 3, 4 o 5 atomos de C, en donde uno o dos grupos CH2 pueden estar reemplazados por oxigeno, A es alquilo no ramificado o de cadena ramificada, con 1-6 atomos de C, en donde 1-7 atomos de H pueden estar reemplazados por F, o alquilo ciclico con 3 a 7 atomos…

DERIVADOS DE LA AMIDA DE ÁCIDO CARBOXÍLICO Y SU UTILIZACIÓN COMO INHIBIDORES DEL FACTOR Xa.

(14/06/2011) Compuestos de la fórmula I en donde: D es fenilo monosustituido por Hal, R1 es alquilo con 1, 2, 3, 4, 5 o 6 átomos de C, monosustituido por S(O)mR2, SO2N(R2)2, SO3R2, S(=O)(=NR2)R2, NR2SO2R2, OSO2R2, OSO2N(R2)2 o PO(OR2)2, R2 es H o alquilo con 1, 2, 3, 4, 5 o 6 átomos de C, W es -(CH2)n-, X es NH u O, Y es Ar-diilo T es piperidin-1-ilo, 2-oxo-piperidin-1-ilo, 2-oxo-pirrolidin-1-ilo, pirrolidin-1-ilo, 3-oxo-morfolin-4-ilo, morfolin-4-ilo, 4oxo- 1H-piridin-1-ilo, 2,6-dioxo-piperidin1-ilo, 2-oxo- piperazin-1-ilo, 2,6-dioxo-piperazin-1-ilo, 2,5-dioxopirrolidin-1-ilo, 2-oxo-1,3-oxazolidin-3-ilo, 3-oxo-2H- piridazin-2-ilo, 2-caprolactam-1-ilo (= 2-oxo-azepan-1-ilo), 2-hidroxi-6-oxopiperazin- 1-ilo, 2-metoxi-6-oxo- piperazin-1-ilo, 2-aza-biciclo[2.2.2]-octan-3-on-2-ilo,…

DERIVADOS DE LA 3-AMINO-IMIDAZO[1,2-A]PIRIDINA CON EFECTO INHIBIDOR DEL SGLT1 Y DEL SGLT2 DESTINADOS AL TRATAMIENTO DE LA DIABETES DEL TIPO 1 Y DEL TIPO 2.

(14/03/2011) Compuestos de la fórmula I **Fórmula** en la que W significa **Fórmula** o X1, X2, X3, X4, X5, X6 significan respectivamente, de manera independiente entre sí, C-R7, N o C-Het, Y significa O, S, N-R7 10 o N-Het, R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7 significan respectivamente, de manera independiente entre sí, H, A, OH, OA, NAA'', Hal, CN, NO2, O(CH2)mCONAA'', NA(CH2)mCONAA'', (CH2)mNAA'', O(CH2)mNAA'', O(CH2)mOA, O(C=O)(CH2)mNAA'', (C=O)O(CH2)mNAA'', NA(C=O)(CH2)mNAA'', (C=O)NA(CH2)mNAA'', CH2O(CH2)mNAA'', CH2OA o COOA, A, A'', A" significan respectivamente, de manera independiente entre sí, H, alquilo con 1 hasta 10 átomos de carbono, lineal o ramificado, no substituido o substituido una, dos o tres veces por =S, por =NR, por =O (oxígeno de tipo…

DERIVADOS DE BENCIMIDAZOL.

(17/01/2011) Compuestos de la formula I **Fórmula** en la que R1, R2, R3, R4 significan respectivamente, de manera independiente entre si, H, A o Hal, R5, R6, R7, R8 significan respectivamente, de manera independiente entre si, H, A, Hal, OH o OA, estando ausente R8, cuando Q = N, R9, R10, R11, R12, R13 significan respectivamente, de manera independiente entre si, H, A o Hal, siendo ≠ H uno de los restos R9, R10, R11, R12 o R13 , R significa CO-NR18R19 o Het, Q significa N o C, X significa O o NR14R15 , W significa (CR14R15)m, CO, NR14R15, S(O)n o esta ausente, Z significa (CR20R21)m, R14, R15 significan respectivamente, de manera independiente entre si, H o A, R16, R17 significan respectivamente, de manera independiente entre si, H o A, R18, R19 significan respectivamente, de manera independiente entre…

DERIVADOS DE INDAZOL-HETEROARILO.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(09/12/2009). Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Clasificación: C07D405/14, C07D409/14, C07D405/04, A61P35/00, A61K31/416.

Compuestos seleccionados del grupo ** ver tablas** así como sus solvatos, sales, tautómeros y estereoisómeros farmacéuticamente empleables, incluyendo sus mezclas en todas las proporciones.

DERIVADOS DE 3-AMINOINDAZOLES Y SU EMPLEO PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES ASOCIADAS CON CINASA DEPENDIENTE DEL SUERO HUMANO Y DEL GLUCOCORTICOIDE (SGK).

(21/10/2009) Compuestos de la fórmula I** ver fórmula** en la que W significa -[C(R3)2]n-, -[C(R3)2]nCONH[C(R3)2]n-, -[C(R3)2]nNR3CO[C(R3)2]nNR3-, -[C(R3)2]nO[C(R3)2]n-, -[C(R3)]nNR3[C(R3)2]n-, -[C(R3)2]nN[C(R3)2R1][C(R3)2]n-, -[C(R3)2]nNR3C(R3)2]nCONR3[C(R3)2]n-, -[C (R3)2]nCO[C(R3)2]n-, -[C(R3)2]nCONHNH[C(R3)2]n-, -(C(R3)2]nNHCO[C(R3)2]n-, -C(R3)=C(R3)CONR3(C (R3)2]n o -C(R3)=N-NR3CO[C(R3)2]n, X significa H, R1 significa fenilo o naftilo, que puede estar substituido una, dos o tres veces por Hal, por A, por -(CH2)nOH, por OA, por fenilo, por fenoxi, por benciloxi, por piridin-4-ilmetil-, por piperidin-4-oxi-, por NO2, por CN, por -(CH2)nCOOR3, por O-(CH2)nCOOR3, por SO2A, por NHCOA, por (CH2)nNH2, por (CH2)nNHA, por (CH2)nNA2, por -[C(R3)2]nCONH2,…

DERIVADOS DE 1-(FENILAMIDA)-2-(4-(3-OXO-MORFOLIN-4-IL)-FENILAMIDA) DEL ACIDO PIRROLIDIN-1,2-DICARBOXILICO Y COMPUESTOS EMPARENTADOS COMO INHIBIDORES DEL FACTOR DE LA COAGULACION XA, PARA EL TRATAMIENTO DE LAS ENFERMEDADES TROMBOEMBOLICAS.

(25/08/2009) Compuestos de la fórmula I ** ver fórmula** en la que D significa fenilo, piridilo o tienilo substituido una o dos veces por Hal, R 1 significa H, =O, COOR 3 , OH, OA, NH2, alquilo con 1, con 2, con 3, con 4, con 5 o con 6 átomos de carbono, N3, etinilo, vinilo, aliloxi, -OCOR 3 , NHCOA o NHSO2A, R 2 significa H, =O, OH, OA o alquilo con 1, con 2, con 3, con 4, con 5 o con 6 átomos de carbono, R 1 y R 2 significan, conjuntamente también, un carbociclo con 3 hasta 6 miembros, enlazado de manera espirocíclica, R 3 significa H o A, R 4 significa H o A, significa pirrolidin-1,2-diilo, piperidin-1,2-diilo, oxazolidin-3,4- o -3,5-diilo, tiazolidin-3,4-diilo, 2,5-dihidro-1H-pirrol-…

CAJETILLA DE TAPA ABATIBLE PARA CIGARRILLOS.

Sección de la CIP Técnicas industriales diversas y transportes

(01/05/2009). Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Clasificación: B65D85/10, B65D5/44.

Cajetilla de tapa abatible hecha de cartón delgado o material de envasado similar y destinada a recibir un grupo de cigarrillos , la cual consta de una parte de cajetilla , una tapa y un collar , con cantos de paquete verticales, a saber, los cantos longitudinales , y con cantos transversales que discurren en dirección transversal a éstos, caracterizada por las particularidades siguientes: #a) los cantos longitudinales y/o los cantos transversales se han configurado, por deformación o estampación del material de envasado, como un saliente redondo dirigido hacia fuera, #b) el saliente presenta una forma en sección transversal correspondiente aproximadamente a tres cuadrantes de círculo, #c) el saliente se une con un respectivo canto intermedio a paredes de paquete o solapas plegables adyacentes.

ACILHIDRAZIDAS COMO INHIBIDORES DE CINASA ESPECIALMENTE PARA LA SGK.

(01/03/2009) Compuestos de la fórmula I (Ver fórmula) en la que R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 , R 7 , R 8 , R 9 significan respectivamente, de manera independiente entre sí, H, A, OSO2A, Hal, NO2, OR 10 , N(R 10 )2, CN, -[C(R 10 )2]nCOOR 10 , O-[C(R 10 )2]oCOOR 10 , SO3H, -[C(R 10 )2]nAr, -CO-Ar, O-[C(R 10 )2]nAr, -[C(R 10 )2]nHet, -[C(R 10 )2]nC equiv CH, O-[C(R 10 )2]nC  CH, -[C(R 10 )2]nCON(R 10 )2, -[C(R 10 )2]n CONR 10 N(R 10 )2, O-[C(R 10 )2]n CON(R 10 )2, O-[C(R 10 )2]oCONR 10 N(R 10 )2, NR 10 COA, NR 10 CON(R 10 )2, NR 10 SO2A, N(SO2A)2, COR 10 , S(O)mAr, SO2NR 10 o S(O)mA, R 1 y R 2 , R 2 y R 3 , R 3 y R 4 o R 4 y R 5 significan, en conjunto, también CH=CH-CH=CH, A significa alquilo con…

PROLINILARILACETAMIDAS.

(16/01/2009) Compuestos elegidos del grupo formado por la 1-[(4-clorofenil)-amido]-2-({4-[(2-dimetilamino-etanoil)-metil-amino]-fenil}-amida) del ácido (2R,4R)-4-hidroxi-pirrolidin-1,2-dicarboxílico, la 1-[(4-clorofenil)-amido]-2-({4-[(2-(N-metil,N-butil-amino)-etanoil)-metilamino]-fenil}-amida) del ácido (2R, 4R)-4-hidroxi-pirrolidin-1,2-dicarboxílico, la 1-[(4-clorofenil)-amido]-2-({4-[(2-(morfolin-4-il)-etanoil)-metil-amino]-fenil}-amida) del ácido (2R,4R)-4-hidroxi-pirrolidin-1,2-dicarboxílico, la 1-[(4-clorofenil)-amido]-2-({4-[(2-(4-hidroxi-piperidin-1-il)-etanoil)-metilamino]-fenil}-amida) del ácido (2R, 4R)-4-hidroxi-pirrolidin-1,2-dicarboxílico, la 1-[(4-clorofenil)-amido]-2-({4-[(2-(2,6-dimetil-morfolin-4-il)-etanoil)-metil-amino]-fenil}-amida)…

DERIVADOS DE AROILSEMICARBAZIDA CONTRA LAS ENFERMEDADES TROMBOEMBOLICAS.

(01/12/2008) Compuestos de la fórmula I (Ver fórmula) en la que Het significa un heterociclo aromático con uno o con dos núcleos, con 1 hasta 3 átomos de N, de O y/o de S, que está substituido una o dos veces por Hal, R 1 significa A, que puede estar substituido una, dos o tres veces por S(O)mA, por Ph, por NH2, por NHA, por NA2, por OH, por OA, por PO(OA)2, por etinilo, por vinilo o por O(CH2)nPh, R 2 significa H, Hal o A, R 3 significa 2-oxo-piperidin-1-ilo, 2-oxo-pirrolidin-1-ilo, 2-oxo-1H-piridin-1-ilo, 3-oxo-morfolin-4-ilo, 4-oxo-H- piridin-1-ilo, 2-oxo-1H-pirazin-1-ilo, 2-oxo-imidazolidin-1-ilo, 2-imino-piperidin-1-ilo,…

DERIVADOS DE BENCIMIDAZOL.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/08/2008). Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Clasificación: A61K31/4184.

Compuestos de la fórmula I (Ver fórmula) en la que D significa fenilo, pirrol, furano, tiofeno, piridina, pirimidina, piridazina, pirazina, pirazol, imidazol, oxazol, isoxazol, tiazol, isotiazol o triazina substituido una o varias veces por Hal, X, X'' significan H, W significa -[C(R2)2]nCONR2[C(R2)2)n-, -[C(R2)2]nNR2CO[C(R2)2]n-, -[C(R2)2]nO[C(R2)2]n-, -[C(R2)2]nNR2[C(R2)2]n-, -[C(R2)2]nO[C(R2)2]nCONR2[C(R2)2]n-, -[C(R2)2]nNR2[C(R2)2]nCONR2[C(R2)2]n-, -[C(R2)2]nNR2COO[C(R2)2]n- o -[C(R2)2]nS(O)m[C(R2)2]nCONR2[C(R2)2]n-, R2 significa H, A o -[C(R1)2]n-Ar'', Ar'' significa fenilo, m significa 0, 1 o 2, n significa 0, 1 o 2, Y significa fenileno o piperidin-diilo no substituido o substituido una o dos veces por A, por Br, por Cl o por F.

METODO PARA LA PRODUCCION DE DERIVADOS DE ACIDO PIRROLIDIN-1,2-DICARBOXILICO-1-(FENIL(-AMIDA))-2-(FENIL-AMIDA) Y DERIVADOS DEL ACIDO 1-(FENILCARBAMOIL)-PIRROLIDINA-2-CARBOXILICO COMO PRODUCTOS INTERMEDIARIOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/12/2007). Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Clasificación: C07D207/16, C07D413/12, C07C275/26.

Proceso para la preparación de compuestos de la fórmula I en el cual R denota Hal o C=CH, R1 denota H, =O, Hal, A, OH, OA, A-COO-, A-CONH-, A-CONA-, N3, NH2, NO2, CN, COOH, COOA, CONH2, CONHA, CON(A)2, O-alilo, O-propargilo, O-bencilo, =N-OH o =N-OA, R2 denota H, Hal o A,.

DERIVADOS FENILICOS.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/11/2007). Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Clasificación: A61P35/00, A61K31/495, A61K31/40, A61K31/167, A61K31/5375, A61K31/55, A61K31/165, A61P7/02, A61K31/535, A61P29/00, A61K31/4545, A61P9/10, A61K31/545, A61K31/4166, A61K31/454, C07D401/04, A61K31/50, C07D207/26, A61K31/421, A61K31/439, C07D211/88, A61K31/4245, C07D413/12, C07D263/24, C07D471/08, C07D263/22, C07D295/12, C07D241/08, A61K31/4965, C07C257/18, A61K31/402, C07D213/68, A61K31/45, C07D213/64, A61K31/4412, C07D295/135, C07D237/14, C07D265/32, C07D207/27, C07D295/13, C07C235/46, C07D241/18, C07D223/10, C07D211/76, C07D211/74, C07D207/408.

Compuestos de fórmula I en donde R1 es CN, NH2, CONH2, CONA2, CH2NH2, CH2CH2NH2, -C(=NH)-NH2 que está insustituido o monosustituido por OH, COOR3, OCOA o OCOOA o es en donde A es alquilo que tiene 1, 2, 3 o 4 átomos de carbono, R2 es H o F, R3 es H, A o -(CH2)n-Ar o tienilo, W es -C(R3)2-, -OC(R3)2- o -NR3C(R3)2-, X es CONH o CONH(CH2), Y es alquileno, Ar-1, 4-diilo o piridindiilo,.

DERIVADOS DE LA 1-(FENIL)-AMIDA)-2-(FENIL)-AMIDA) DEL ACIDO PIRAZOLIDIN-1,2-DICARBOXILICO COMO INHIBIDORES DEL FACTOR DE COAGULACION XA PARA EL TRATAMIENTO DE LA TROMBOSIS.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(16/11/2007). Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Clasificación: C07D401/12, A61P7/02, C07D403/12, A61K31/4155, A61K31/5377, C07D413/12, C07D453/06, C07D231/04, A61K31/4748, C07C275/26.

Compuestos de la fórmula I en la que R significa Hal o -C=C-H, R1 significa H, =O, OH, OA, A-COO-, Ph-(CH2)n-COO-, cicloalquilo-(CH2)n-COO-, Ph significa fenilo insubstituido, R2 significa H, Hal o A,.

DERIVADOS DE AMIDA DEL ACIDO FENOXI-N-'4-(ISOTIAZOLIDIN-1,1-DIOXIDO-2-IL)FENIL)-VALERIANICO Y OTROS COMPUESTOS COMO INHIBIDORES DEL FACTOR DE LA COAGULACION XA PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES TROMBOEMBOLICAS Y DE TUMORES.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/07/2007). Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Clasificación: A61P35/00, A61K31/445, A61P43/00, A61P25/00, A61P7/02, A61P29/00, C07D417/12, A61P9/10, A61K31/454, A61K31/425, A61P35/04, A61P25/06, A61K31/4725, C07D275/02.

Compuestos de la **fórmula** en la que E significa fenilo o isoquinolilo substituidos una vez por R1, R1 CN, amidino, Hal, NH2, CH2NH2 o W OCHAr'', OCHA, NHCHAr'', NHCHA, NHCOOCHAr'', NHCONHCHAr'' o piperidin-1, 2-diilo, Ar'' significa fenilo insubstituido o substituido una o dos veces por Hal, por A o por CF3, A significa alquilo con 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 o 8 átomos de carbono, X significa CONH, Y significa Ar-diilo, T significa (CH2)3, Ar significa fenilo insubstituido o substituido una o dos veces por Hal, por A o por CF3, Hal F, Cl, Br o I, así como sus sales, solvatos y estereoisómeros farmacéuticamente empleables, con inclusión de sus mezclas en todas las proporciones.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE N-ARIL-MORFOLINONAS.

(01/06/2007) Procedimiento para la obtención de compuestos de la fórmula I (Ver fórmula) en la que X significa (ver fórmula) R 1 significa NO2, CN, COOR 3 , CON(R 3 )2, COR 3 , SO2R 4 , SO2N(R 3 )2, CF3, F o Cl, R 2 significa H, Hal, A, OR 3 , N(R 3 )2, NO2, CN, COOR 3 , CON(R 3 )2, NR 3 COA, NR 3 CON(R 3 )2, NR 3 COOR 3 , NR 3 SO2A, -[C(R 5 )2]n-Ar, -[C(R 5 )2]n-Het, -[C(R 5 )2]n-cicloalquilo, COR 3 , SO2N(R 3 )2 o SO2R 4 , R 3 significa H, A, -[C(R 5 )2]n-Ar o -[C(R 5 )2]n-Het, R 4 significa A, -[C(R 5 )2]n-Ar o -[C(R 5 )2]n-Het, R 5 significa H o A’, Ar significa fenilo insubstituido o substituido una, dos o tres veces por Hal, por A, por OR 5 , por N(R 5 )2, por NO2, por CN, por COOR 5 , por CON(R 5 )2, por NR 5 COA, por NR 5 SO2A,…

DERIVADOS DE LA 1-((4-ETINIL-FENIL)-AMIDA))-2-(FENIL)-AMIDA)) DEL ACIDO PIRROLIDIN-1,2-DICARBOXILICO COMO INHIBIDORES DE LOS FACTORES DE LA COAGULACION XA Y VIIA PARA EL TRATAMIENTO DE LA TROMBOSIS.

(16/04/2007) Compuestos de la fórmula I en la que R significa H, X, A, X-CO- o A-CO-, R1 significa H, =O, Hal, X, A, OH, OA, A-COO-, A-CONH-, A-CONA-, N3, NH2, NO2, CN, COOH, COOA, CONH2, CON(A)2, O-alilo, O- propargilo, O-bencilo, =N-OH, =N-OA, OCH2CH(OH)CH2OH, A-O-CO- (CH2)m-O-, -O(CH2)mCOOH o -O(CH2)mOA, R2 significa H, Hal o A, R3 significa un heterociclo mononuclear, saturado, insaturado o aromático, con 1 hasta 4 átomos de N, de O y/o de S, que puede estar insubstituido o substituido una, dos o tres veces por Hal, por A, por OA, por CN, por (CH2)nOH, por NR4R5, por =NH, por =N-OH, por =N-OA, por COOA y/o por oxígeno de carbonilo (=O), o significa CONR4R5, R2 y R3 significan conjuntamente, también, -CH=CH-NH- o -CH2-CH2-NH,…

N'-4-(2-IMINO-PIRROLINDIN-1-IL)FENIL)-ACETAMIDA Y DERIVADOS CORRESPONDIENTES DE PIPERIDINA COMO INHIBIDORES DEL FACTOR XA PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES TROMBOEMBOLICAS.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(16/04/2007). Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Clasificación: C07D401/12, A61K31/451, A61K31/402, C07D207/22, C07D211/72, C07D453/06.

Compuestos de la fórmula I en la que D está ausente o significa -CH=N-CH=CH-, -NH-N=CH-, -O-N=CH- o -CH2-CH2-CH2-CH2-, y pudiendo presentarse, en el caso en que D esté presente, una substitución simple, adicional, sobre D, por NH2, R1 significa H o CH2NH2, W significa -OC(R2a)2- o -NR2C(R2a)2-, R2a significa H, A' o Ar', A' significa alquilo con 1, 2, 3, 4, 5 o 6 átomos de carbono y pudiendo estar reemplazados 1 a 7 átomos de H por F, Ar' significa fenilo o bencilo insubstituidos o substituidos una o dos veces por Hal, Y significa fenileno insubstituido o substituido una o dos veces por A, Cl o F, T significa piperidin-1-ilo, pirrolidin-1-ilo, 1H-piridin-1-ilo, morfolin-4-ilo, piperazin-1-ilo, 1, 3-oxazolidin-3-ilo, 2H-piridazin-2-ilo, azepan-1-ilo, 2-aza-.

DERIVADOS DE AZA-AMINOACIDOS (INHIBIDORES DEL FACTOR XA15).

(01/09/2005) Semicarbazidas de la fórmula general I, en la que: R1 significa-(CH2)n-NH2 , -CON=C(NH2)2, -NHC(=NH)-NH2 o -C(=NH)-NH2, que puede estar monosubstituido por - OH, -OCOOA, -OCOO(CH2)nN(A)2, -OCOO(CH2)m-Het, -CO- C(A)2-R5, -COOA, -COSA, -COOAr, -COOAr' o por, R2 significa H, COOA, R3 significa alquilo no ramificado, ramificado o cíclico con 1-20 átomos de carbono, en el que uno o dos grupos CH2- pueden estar reemplazados por átomos de O- o de S, Ar, Ar', X o Hal, R4 fenilo monosubstituido por S(O)kA, S(O)kNHA, CF3, COOA, CH2NHA, CN o por OA, R5 significa -CHal3, -O(C=O)A o Ar significa fenilo o naftilo insubstituidos o substituidos una, dos o tres veces por A, OH, OA, NH2, NHA, NA2,…

DERIVADOS DE 2,1,3-BENZOTIA(OXA)DIAZOL CON EFECTO ANTAGONISTA DEL RECEPTOR DE ENDOTELINA.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/02/2002). Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Clasificación: A61K31/41, C07D271/12, C07D413/00, C07D285/14, C07D417/00.

LA INVENCION TRATA DE UNOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) EN DONDE R ES (I), (II) O (III); N ES 0, 1 O 2; X ES 0 O S, TENIENDO R 1 , R 2 , R 3 Y R 4 DIFERENTES SIGNIFIC ADOS O TENER UNA FORMA TAUTOMERICA DE ANILLO CERRADO. LA INVENCION TRATA ADEMAS DE UNOS ISOMEROS (E) Y DE SUS SALES, MOSTRANDO ESTOS COMPUESTOS UNAS PROPIEDADES ANTAGONISTAS Y RECEPTORAS DE ENDOTELINA.

IMIDAZOPIRIDINAS.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/10/2001). Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Clasificación: A61K31/435, C07D471/04.

NUEVOS DERIVADOS IMIDAZOPIRIDINAS DE LA FORMULA I DONDE R SIGNIFICA Y R{SUP, 1}, R{SUP, 2}, R{SUP, 3} Y R{SUP, 4} TIENEN LOS SIGNIFICADOS DADOS EN LA REIVINDICACION DE PATENTE 1, ASI COMO SUS SALES QUE MUESTRAN PROPIEDADES ANTAGONISTICAS ANGIOTENSINA II Y PUEDE SER UTILIZADAS PARA TRATAMIENTO DE HIPERTENSION, ALDOSTERONISMO, INSUFICIENCIA CARDIACA Y PRESION INTERNA OCULAR ELEVADA, ASI COMO PERTURBACIONES DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL.

IMIDAZOPIRIDINAS.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/10/2000). Solicitante/s: MERCK PATENT GESELLSCHAFT MIT BESCHRANKTER HAFTUNG. Clasificación: A61K31/435, C07D471/04.

IMIDAZOLPIRIDINAS. NUEVOS DERIVADOS DE LA IMIDAZOLPIRIDINA DE LA FORMULA EN DONDE SIGNIFICA Y R1 HASTA R6, X E Y TIENEN LOS SIGNIFICADOS INDICADOS EN LA SOLICITUD DE PATENTE 1, ASI COMO SUS SALES MUESTRAN PROPIEDADES ANTAGONICAS A LA ANGIOTENSINA Y SE PUEDEN UTILIZAR PARA EL TRATAMIENTO DE LA HIPERTENSION, EL ALDOSTERONISMO Y LA INSUFICIENCIA CARDIACA.

N-(BENZOFURAZANIL)-ARILSULFONAMIDAS Y SUS ANALOGOS UTILIZABLES COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE LA ENDOTELINA.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/05/1999). Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Clasificación: A61K31/41, C07D498/04, C07D513/04, C07D271/12, C07D285/14.

COMPUESTOS DE FORMULA I DONDE -A=B-C=D- ES UN GRUPO -CH=CH-CH=CH-, EN EL QUE 1 O 2 CH PUEDEN ESTAR SUSTITUIDOS POR N, AR ES UN FENILO O NAFTILO UNSUSTITUIDO O SUSTITUIDO, R{SUP,1}, R{SUP,2}, R{SUP,3} SON, INDEPENDIENTEMENTE UNO DE OTRO, H O UN SUSTITUYENTE, X ES O O S, O SUS SALES, TIENEN PROPIEDADES ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE LA ENDOTELINA.

NUEVAS 1,2-DIHIDRO-2-OXOPIRIDINAS DE FORMULA I.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(01/03/1996). Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK PATENT GESELLSCHAFT MIT BESCHRANKTER HAFTUNG. Clasificación: C07D401/14, A61K31/44, C07D213/85.

NUEVAS 1,2-DIHIDRO-2-OXOPIRIDINAS DE FORMULA I *FIG* EN LAS QUE: R ES EL RADICAL Y R1 A R6 Y X SON COMO SE DEFINE LA REIVINDICACION 1, Y SUS SALES, TIENEN PROPIEDADES ANTAGONISTAS HACIA LA ANGIOTENSINA II Y PUEDEN USARSE PARA EL TRATAMIENTO DE HIPERTENSION, ALDOSTERONISMO E INSUFICIENCIA CARDIACA.

 

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