Derivados del ácido borónico.

Un compuesto de formula (I)

**(Ver fórmula)**

donde

LX indica (CH2)n,

donde de 1 a 5 atomos de H pueden estar sustituidos por Hal, R3a, OR4a, cicloalquilo C3-C6, Ar2 y/o Het2, y/o donde 1 o 2 grupos CH2 no adyacentes pueden estar sustituidos por cicloalquilo C3-C6, O, SO y/o SO2;

LY indica (CH2)m, donde de 1 a 5 atomos de H pueden estar sustituidos por Hal, R3b y/u OR4b, y/o donde 1 o 2 grupos CH2 no adyacentes pueden estar sustituidos por O, SO y/o SO2;

X indica un heterociclo de 5, 6 o 7 atomos de formula xa) o xb), cada uno, independientemente entre si, no sustituido o mono, di o trisustituido por A1, Ar1, COA1, COAr1, SO2A1, SO2Ar1 y/o Het1, donde los miembros del anillo distintos a N y Z son grupos CH2, y donde 1 o 2 de estos grupos CH2 pueden estar sustituidos por C=O, O, S, NH, NAlq, SO y/o SO2

**(Ver fórmula)**

Y indica OR3c o Cic;

Z indica C=O o SO2;

R1, R2 indican cada uno, independientemente entre si, H o alquilo C1-C6, o R1 y R2 forman juntos un resto de formula (CE)

**(Ver fórmula)**

R3a, R3b, R3c indican cada uno, independientemente entre si, un alquilo C1-C6 lineal o ramificado, donde de 1 a 5 atomos de H pueden estar sustituidos por Hal, OH y/u OAlq;

R4a, R4b indican cada uno, independientemente entre si, H o R3a;

R5 indica A1, Ar1, COA1, COAr1, SO2A1, SO2Ar1 y/o Het1;

40 A1 indica alquilo C1-C6 o cicloalquilo C3-C6 lineal o ramificado, cada uno no sustituido o mono, di, tri o tetrasustituido por Hal, CN, R3a, SR3a, OR3a, Ar2, Het2 y/o (CH2)q-A2;

A2 indica OH, OR3a;

Alq indica alquilo C1-C6 lineal o ramificado;

Ar1 indica fenilo, no sustituido o mono, di o trisustituido por Hal, NO2, CN, R3a, OR3a, CONHR3a, NR3aCOR3b, SO2R3a, SOR3a, NH2, NHR3a, N(R3a)2, Ar2, Het2 y/o (CH2)q-A2;

Het1 indica un heterociclo de 5 o 6 atomos saturado, insaturado o aromatico con 1 a 4 atomos de N, O y/o S, donde cada heterociclo puede independientemente no estar sustituido o estar mono, di, tri, tetra o pentasustituido por Hal, NO2, CN, R3a, OR3a, CONHR3a, NR3aCOR3b, SO2R3a, SOR3a, NH2, NHR3a, N(R3a)2, Ar2, Het2 y/o (CH2)q-A2;

Cic indica un hidrocarburo o heterociclo mono o biciclico de 4, 5, 6, 7, 8, 9 o10 atomos, cada uno, in dependientemente entre si, no sustituido o mono, di, tri, tetra o pentasustituido por Hal, R3a, OR3a, CONR4aR4b, NR3aCOR3b, SO2R3a, SOR3a, NR4aR4b, Ar2, Het2, (CH2)q-SR3a, (CH2)q-N(R3a)2 y/o (CH2)q-A2, donde el sistema de hidrocarburo monociclico es aromatico y al menos un anillo del hidrocarburo o heterociclo biciclico es aromatico, y donde el sistema heterociclico contiene 1, 2 o 3 atomos de N y/u O y/o S;

Ar2 indica fenilo, no sustituido o mono o disustituido por Hal, CN, R3a, OR3a, CONHR3a, NR3aCOR3b, SO2R3a, SOR3a, NH2, NHR3a, N(R3a)2 y/o (CH2)q-A2;

Het2 indica un heterociclo de 5 o 6 atomos saturado, insaturado o aromatico con 1 a 4 atomos de N, O 20 y/o S, que no esta sustituido o esta mono o disustituido por Hal, CN, R3a, OR3a, CONHR3a, NR3aCOR3b, SO2R3a, SOR3a, NH2, NHR3a, N(R3a)2 y/o (CH2)q-A2;

n indica 2 o 3;

q indica 1, 2, 3, 4, 5 o 6;

m indica 0, 1, 2, 3 o 4;

Hal indica F, Cl, Br o I;

y solvatos, tautomeros o estereoisomeros de los mismos, asi como las sales fisiologicamente aceptables de cada uno de los anteriores, incluidas sus mezclas en todas las proporciones.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2015/001930.

Solicitante: MERCK PATENT GMBH.

Nacionalidad solicitante: Alemania.

Dirección: FRANKFURTER STRASSE 250 64293 DARMSTADT ALEMANIA.

Inventor/es: BUSCH, MICHAEL, SCHADT, OLIVER, KLEIN,MARKUS, HASELMAYER,PHILIPP.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/69 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Compuestos del boro.
  • A61P29/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes analgésicos, antipiréticos o antiinflamatorios que no actúan sobre el sistema nervioso central, p. ej. agentes antirreumáticos; Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs).
  • C07F5/02 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07F COMPUESTOS ACICLICOS, CARBOCICLICOS O HETEROCICLICOS QUE CONTIENEN ELEMENTOS DISTINTOS DEL CARBONO, HIDROGENO, HALOGENOS, OXIGENO, NITROGENO, AZUFRE, SELENIO O TELURO (porfirinas que contienen metal C07D 487/22; compuestos macromoleculares C08). › C07F 5/00 Compuestos que contienen elementos de los grupos 3 o 13 del sistema periódico. › Compuestos de boro.

PDF original: ES-2811273_T3.pdf

 

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