Moduladores de receptores de estrógenos y usos de los mismos.

Un compuesto de fórmula (VI), o una sal farmacéuticamente aceptable o solvato del mismo:



en donde,

R1 es H, F, alquilo C1-C4, o fluoroalquilo C1-C4;

R3 es H, halógeno, alquilo C1-C4, cicloalquilo C3-C6, o fluoroalquilo C1-C4;

cada R4 se selecciona independientemente de H, halógeno, -CN, -OH, -OR9, -SR9, -S(≥O)R10, -S(≥O)2R10, -C(≥O)R10, -C(≥O)OH, -C(≥O)OR10, -C(≥O)NHR10, -C(≥O)N(R10)2, alquilo C1-C6 sustituido o no sustituido, fluoroalquilo C1-C6 sustituido o no sustituido, fluoroalcoxi C1-C6 sustituido o no sustituido, alcoxi C1-C6 sustituido o no sustituido, y heteroalquilo C1-C6 sustituido o no sustituido;

cada R5 se selecciona independientemente de H, halógeno, -CN, -OH, -OR9, -SR9, -S(≥O)R10, -S(≥O)2R10, alquilo C1-C6 sustituido o no sustituido, fluoroalquilo C1-C6 sustituido o no sustituido, fluoroalcoxi C1-C6 sustituido o no sustituido, alcoxi C1-C6 sustituido o no sustituido, y heteroalquilo C1-C6 sustituido o no sustituido;

cada R6 se selecciona independientemente de H, halógeno, -CN, -OH, -OR9, -SR9, -S(≥O)R10, -S(≥O)2R10, alquilo C1-C6 sustituido o no sustituido, fluoroalquilo C1-C6 sustituido o no sustituido, fluoroalcoxi C1-C6 sustituido o no sustituido, alcoxi C1-C6 sustituido o no sustituido, y heteroalquilo C1-C6 sustituido o no sustituido;

es azetidinilo o pirrolidinilo;

R7 es H o alquilo C1-C4;

cada R8 se selecciona independientemente de F, Cl, -CN, -OH, -OR9, -SR9, -S(≥O)R10, - S(≥O)2R10, alquilo C1-C6 sustituido o no sustituido, fluoroalquilo C1-C6 sustituido o no sustituido, fluoroalcoxi C1-C6 sustituido o no sustituido, alcoxi C1-C6 sustituido o no sustituido, y heteroalquilo C1-C6 sustituido o no sustituido;

o 1 R8 se considera con R1 junto con los átomos intermedios que unen R8 a R1 para formar un anillo de 5, 6 o 7 miembros;

cada R9 se selecciona independientemente de H, -C(≥O)R10, -C(≥O)OR10, -C(≥O)NHR10, alquilo C1-C6 sustituido o no sustituido, heteroalquilo C1-C6 sustituido o no sustituido, fluoroalquilo C1-C6 sustituido o no sustituido, cicloalquilo C3-C10 sustituido o no sustituido, heterocicloalquilo C2-C10 sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, heteroarilo sustituido o no sustituido, -alquilenC1-C2-(cicloalquilo C3-C10 sustituido o no sustituido), -alquilenC1-C2- (heterocicloalquilo C2-C10 sustituido o no sustituido), -alquilenC1-C2-(arilo sustituido o no sustituido), y -alquilenC1-C2- (heteroarilo sustituido o no sustituido); o

cada R10 se selecciona independientemente de alquilo C1-C6 sustituido o no sustituido, heteroalquilo C1-C6 sustituido o no sustituido, fluoroalquilo C1-C6 sustituido o no sustituido, cicloalquilo C3-C10 sustituido o no sustituido, heterocicloalquilo C2-C10 sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, heteroarilo sustituido o no sustituido, -alquilenC1-C2-(cicloalquilo C3-C10 sustituido o no sustituido), -alquilenC1-C2-(heterocicloalquilo C2-C10 sustituido o no sustituido), -alquilenC1-C2-(arilo sustituido o no sustituido), y -alquilenC1-C2-(heteroarilo sustituido o no sustituido);

Y es -O-, -S-, o -NR11-; R11 es H, -C(≥O)R10, alquilo C1-C6 sustituido o no sustituido, fluoroalquilo C1-C6 sustituido o no sustituido, o heteroalquilo C1-C6 sustituido o no sustituido;

X es -O-, -S-, -CH2-, -NH- o -N(alquilo C1-C6)-

; m es 0, 1, 2, 3 o 4;

p es 0, 1, 2, 3 o 4;

t es 1, 2, 3 o 4. 40 n es 0, 1, 2, o 3;

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2011/039669.

Solicitante: Aragon Pharmaceuticals, Inc.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 12780 El Camino Real Suite 301 San Diego, CA 92130 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: KAHRAMAN,MEHMET, SMITH,NICHOLAS,D, GOVEK,STEVEN P, NAGASAWA,JOHNNY Y.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/352 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensados con carbociclos, p. ej. canabinoles, metantelina.
  • A61K31/453 A61K 31/00 […] › conteniendo un ciclo de seis eslabones con el oxígeno como heteroátomo del ciclo.
  • A61P25/28 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 25/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso. › de los problemas neurodegenerativos del sistema nervioso central, p. ej. noótropos, activadores del conocimiento, medicamentos para el tratamiento del Alzheimer o de otras formas de demencia.
  • A61P35/00 A61P […] › Agentes antineoplásicos.
  • C07D311/04 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 311/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros que contienen un átomo de oxígeno como único heteroátomo, condensados con otros ciclos. › Benzo [b] piranos, no hidrogenados en el ciclo carbocíclico.
  • C07D405/10 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › unidos por una cadena de carbono que contiene ciclos aromáticos.
  • C07D405/12 C07D 405/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.

PDF original: ES-2627692_T3.pdf

 

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