Inhibidores de la proteína tirosina fosfatasa humana y su uso farmacéutico.

Un compuesto para ser usado en el tratamiento de síndromes de fuga vascular,

teniendo el compuesto la fórmula:

**(Ver fórmula)**

en la que R es una unidad elegida entre:

i) hidrógeno;

ii) fenilo, 4-fluorofenilo, 2-hidroxifenilo, 3-metilfenilo, 2-amino-4-fluorofenilo, 2-(N,N-dietilamino)fenilo , 2- cianofenilo, 2,6-di-terc-butilfenilo y 3-metoxifenilo; y

iii) una unidad de heteroarilo seleccionada entre 1,2,3,4-tetrazol-1-ilo, 1,2,3,4-tetrazol-5-ilo, [1,2,3]triazol-4- ilo, [1,2,3]triazol-5-ilo, [1,2,4]triazol-4-ilo, [1,2,4]triazol-5-ilo, imidazol-2-ilo, imidazol-4-ilo, pirrol-2-ilo, pirrol-3-ilo, oxazol-2-ilo, oxazol-4-ilo, oxazol-5-ilo, isoxazol-3-ilo, isoxazol-4-ilo, isoxazol-5-ilo, [1,2,4]oxadiazol-3-ilo, [1,2,4]oxadiazol-5-ilo, [1,3,4]oxadiazol-2-ilo, furan-2-ilo, furan-3-ilo, tiofeno-2-ilo, tiofeno-3-ilo, isotiazol-3-ilo, isotiazol-4-ilo, isotiazol-5-ilo, tiazol-2-ilo, tiazol-4-ilo, tiazol-5-ilo, [1,2,4]tiadiazol-3-ilo, [1,2,4]tiadiazol-5-ilo, y [1,3,4]tiadiazol-2-ilo; pudiendo ser sustituida la unidad de heteroarilo con una o más unidades elegidas entre metilo, etilo, n-propilo, iso-propilo, ciclopropilo, n-butilo, sec-butilo, iso-butilo, terc-butilo, ciclopropilmetilo, metoxi, etoxi, n-propoxi, iso-propoxi, ciclopropoxi, n-butoxi, sec-butoxi, iso-butoxi, terc-butoxi, fluoro, cloro, fluorometilo, difluorometilo y trifluorometilo,

Z es una unidad sustituida o no sustituida de [1,3,4]tiadiazol-2-ilo que tiene la fórmula:

**(Ver fórmula)**

R1 es elegido entre:

i) hidrógeno;

ii) alquilo C1-C6 lineal, ramificado o cíclico no sustituido, o alquilo C1-C6 lineal, ramificado o cíclico sustituido seleccionado entre hidroximetilo, clorometilo, trifluorometilo, aminometilo, 1-cloroetilo, 2- hidroxietilo, 1,2-difluoroetilo, 2,2,2-trifluoroetilo, 3-carboxipropilo y 2,3-dihidroxiciclobutilo;

iii) arilo C6 o C10 no sustituido, o arilo C6 o C10 sustituido seleccionado entre 2-fluorofenilo, 3-fluorofenilo, 4- fluorofenilo, 2-clorofenilo, 3-clorofenilo, 4-clorofenilo, 2-metilfenilo5, 3-metilfenilo, 4-metilfenilo, 2- etilfenilo, 3-etilfenilo, 4-etilfenilo, 2-isopropilfenilo, 3-isopropilfenilo, 4-isopropilfenilo, 2-cianofenilo, 3- cianofenilo, 4-cianofenilo, 2-nitrofenilo, 3-nitrofenilo, 4-nitrofenilo, 2-aminofenilo, 2-(Nmetilamino) fenilo, 2-(N,N-dimetilamino)fenilo, 2-(N-etilamino)fenilo, 2-(N,N-dietilamino)fenilo, 3- aminofenilo, 3-(N-metilamino)fenilo, 3-(N,N-dimetilamino)fenilo, 3-(N-etilamino)fenilo, 3-(N,N-dietilamino)fenilo, 4-aminofenilo, 4-(N-metilamino)fenilo, 4-(N,N-dimetilamino)fenilo, 4-(Netilamino) fenilo, 4-(N,N-dietilamino)fenilo, naftilen-1-ilo y naftilen-2-ilo;

iv) -OR4;

v) -C(O)OR5;

vi) -COR6; o

vii) -NR7C(O)OR8;

R4 es hidrógeno o alquilo C1-C6 lineal, ramificado o cíclico;

R5 es alquilo o bencilo C1-C6 lineal o ramificado;

R6 es alquilo o fenilo C1-C6 lineal, ramificado o cíclico;

R7 es hidrógeno o metilo;

R8 es alquilo o bencilo C1-C6 lineal o ramificado;

L es una unidad que tiene la fórmula -[C(R9aR9b)]y-;

R9a y R9b son cada uno, independientemente, hidrógeno, alquilo o fenilo C1-C6 lineal o ramificado;

cuando L es una unidad que tiene la fórmula -CH2-, R1 también puede ser elegido entre tiazol-4-ilo sustituido o no sustituido, eligiéndose dichas sustituciones entre metilo, etilo, fluoro y cloro, y

el índice x es 0 o 1; el índice y está entre 1 y 4; o

una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos.

Tipo: Patente Europea. Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: E14166121.

Solicitante: Aerpio Therapeutics Inc.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 9987 Carver Road, Suite 420 Cincinnati, OH 45242 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: GRAY, JEFFREY, LYLE, CLARK,CYNTHIA MONESA, AMARASINGHE,KANDE, MAIER,MATHEW BRIAN, NICHOLS,RYAN.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/425 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Tiazoles.
  • A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes antineoplásicos.
  • A61P7/10 A61P […] › A61P 7/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos de la sangre o del fluido extracelular. › Agentes antiedematosos; Diureticos.
  • C07D277/28 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 277/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de tiazol-1,3 o tiazol-1,3 hidrogenado. › Radicales sustituidos por átomos de nitrógeno.
  • C07D417/04 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D417/12 C07D 417/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D417/14 C07D 417/00 […] › que contiene tres o más heterociclos.

PDF original: ES-2660571_T3.pdf

 

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