Derivados de benzosulfonamida, composiciones de los mismos y su uso en la prevención de la metástasis de las células cancerosas.

Un compuesto para su uso en la prevención, remisión, reducción al mínimo,

control y/o atenuación de la metástasis tumoral en un ser humano que tiene un glioma, compuesto que tiene la fórmula I:**Fórmula**

en la que R es una unidad de tiazolilo sustituida o no sustituida que tiene la fórmula:**Fórmula**

R2, R3 y R4 son cada uno independientemente:

i) hidrógeno;

ii) alquilo C1-C6 lineal, ramificado o cíclico sustituido o no sustituido;

iii) alquenilo C2-C6 lineal, ramificado o cíclico sustituido o no sustituido;

iv) alquinilo C2-C6 lineal o ramificado sustituido o no sustituido;

v) arilo C6 o C10 sustituido o no sustituido;

vi) heteroarilo C1-C9 sustituido o no sustituido;

iv) heterocíclico C1-C9 sustituido o no sustituido; o

viii) R2 y R3 forman juntos un anillo saturado o insaturado que tiene de 5 a 7 átomos; en la que de 1 a 3 átomos pueden ser opcionalmente heteroátomos seleccionados entre oxígeno, nitrógeno y azufre;

Z es una unidad que tiene la fórmula:

R1 se selecciona entre:

i) hidrógeno;

ii) hidroxilo;

iii) amino;

iv) alquilo C1-C6 lineal, ramificado o cíclico sustituido o no sustituido;

v) alcoxi C1-C6 lineal, ramificado o cíclico sustituido o no sustituido;

vi) arilo C6 o C10 sustituido o no sustituido;

iv) heterocíclico C1-C9 sustituido o no sustituido; o

viii) heteroarilo C1-C9 sustituido o no sustituido;

L es una unidad enlazadora que tiene la fórmula:

-[Q]y[C(R5aR5b)]x[Q1]z[C(R6aR6b)]wcada Q y Q1 es independientemente:

i) -C(O)-;

ii) -NH-;

iii) -C(O)NH-;

iv) -NHC(O)-;

v) -NHC(O)NH-;

vi) -NHC(O)O-;

vii) -C(O)O-;

viii) -C(O)NHC(O)-;

ix) -O-;

x) -S-;

xi) -SO2-;

xii) -C(=NH)-;

xiii) -C(=NH)NH-;

xiv) -NHC(=NH)-; o

xv) -NHC(=NH)NH-;

cada R5a y R5b es independientemente:

i) hidrógeno;

ii) hidroxi;

iii) halógeno;

iv) alquilo C1-C6 lineal o ramificado sustituido o no sustituido; o

v) una unidad que tiene la fórmula:

-[C(R7aR7b)]tR8

cada R7a y R7b es independientemente:

i) hidrógeno; o

ii) alquilo C1-C6 lineal, ramificado o cíclico sustituido o no sustituido;

R8 es:

i) hidrógeno;

ii) alquilo C1-C6 lineal, ramificado o cíclico sustituido o no sustituido;

iii) arilo C6 o C10 sustituido o no sustituido;

iv) heteroarilo C1-C9 sustituido o no sustituido; o

v) heterocíclico C1-C9 sustituido o no sustituido;

cada R6a y R6b es independientemente:

i) hidrógeno; o

ii) alquilo C1-C4 lineal o ramificado;

el índice n es 0 o 1; los índices t, w y x son cada uno independientemente de 0 a 4; los índices y y z son cada uno independientemente 0 o 1; o

una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2010/020822.

Solicitante: Aerpio Therapeutics Inc.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 9987 Carver Road, Suite 420 Cincinnati, OH 45242 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: SHALWITZ,ROBERT, PETERS,KEVIN GENE.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/426 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › 1,3-Tiazoles.
  • A61K31/427 A61K 31/00 […] › no condensados y conteniendo otros heterociclos.
  • A61P35/04 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 35/00 Agentes antineoplásicos. › específicos para la metástasis.

PDF original: ES-2726946_T3.pdf

 

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