Proceso para la preparación de N-bencil-3-hidroxi-4-sustituido-piridin-2-(1H)-onas.

Un proceso para la preparación de un compuesto que tiene la fórmula (I),

comprendiendo el proceso:

A) hacer reaccionar 3- 5 hidroxipiridin-2(1H)-ona con un agente de bencilación que tiene la fórmula:**Fórmula**

en la que X es un grupo saliente; y un reactivo de sililación que proporciona al menos 2 equivalentes de un grupo protector sililo basado en la cantidad de 3-hidroxipiridin-2(1H)-ona; en presencia de una fuente de protones para formar una N-bencil-3-hidroxipiridin-2(1H)-ona que tiene la fórmula:**Fórmula**

y

B) hacer reaccionar la N-bencil-3-hidroxipiridin-2(1H)-ona formada en la Etapa (A) con un compuesto que tiene la fórmula:**Fórmula**

en presencia de una fuente de formaldehído y un ácido para formar el compuesto que tiene la Fórmula (I):**Fórmula**

en la que Z es un anillo de fenilo sustituido o sin sustituir que tiene la fórmula:**Fórmula**

el índice n es un número entero de 0 a 5;

cada R es independientemente:

i) alquilo C1-C6 lineal, C3-C6 ramificado, o C3-C6 cíclico;

ii) alcoxi C1-C6 lineal, C3-C6 ramificado, o C3-C6 cíclico;

iii) halógeno; o

iv) ciano; y

R1 es alquilo C1-C4 lineal o C3-C4 ramificado.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2015/016243.

Solicitante: Aerpio Therapeutics Inc.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 9987 Carver Road, Suite 420 Cincinnati, OH 45242 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: OUDENES, JAN, GORIN,BORIS, ALBERICO,DINO, DIXON,CRAIG.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/497 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › conteniendo otros heterociclos.
  • C07D213/69 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 213/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros, no condensados con otros ciclos, con un átomo de nitrógeno como el único heteroátomo del ciclo y tres o más enlaces dobles entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y miembros no cíclicos. › Dos o más átomos de oxígeno.

PDF original: ES-2739625_T3.pdf

 

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