Proceso para la preparación de N-bencil-3-hidroxi-4-sustituido-piridin-2-(1H)-onas.
Un proceso para la preparación de un compuesto que tiene la fórmula (I),
comprendiendo el proceso:
A) hacer reaccionar 3- 5 hidroxipiridin-2(1H)-ona con un agente de bencilación que tiene la fórmula:**Fórmula**
en la que X es un grupo saliente; y un reactivo de sililación que proporciona al menos 2 equivalentes de un grupo protector sililo basado en la cantidad de 3-hidroxipiridin-2(1H)-ona; en presencia de una fuente de protones para formar una N-bencil-3-hidroxipiridin-2(1H)-ona que tiene la fórmula:**Fórmula**
y
B) hacer reaccionar la N-bencil-3-hidroxipiridin-2(1H)-ona formada en la Etapa (A) con un compuesto que tiene la fórmula:**Fórmula**
en presencia de una fuente de formaldehído y un ácido para formar el compuesto que tiene la Fórmula (I):**Fórmula**
en la que Z es un anillo de fenilo sustituido o sin sustituir que tiene la fórmula:**Fórmula**
el índice n es un número entero de 0 a 5;
cada R es independientemente:
i) alquilo C1-C6 lineal, C3-C6 ramificado, o C3-C6 cíclico;
ii) alcoxi C1-C6 lineal, C3-C6 ramificado, o C3-C6 cíclico;
iii) halógeno; o
iv) ciano; y
R1 es alquilo C1-C4 lineal o C3-C4 ramificado.
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2015/016243.
Solicitante: Aerpio Therapeutics Inc.
Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.
Dirección: 9987 Carver Road, Suite 420 Cincinnati, OH 45242 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.
Inventor/es: OUDENES, JAN, GORIN,BORIS, ALBERICO,DINO, DIXON,CRAIG.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/497 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › conteniendo otros heterociclos.
- C07D213/69 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 213/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros, no condensados con otros ciclos, con un átomo de nitrógeno como el único heteroátomo del ciclo y tres o más enlaces dobles entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y miembros no cíclicos. › Dos o más átomos de oxígeno.
PDF original: ES-2739625_T3.pdf
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