CIP-2021 : C07D 498/22 : en los que el sistema condensado contiene cuatro o más heterociclos.

CIP-2021CC07C07DC07D 498/00C07D 498/22[1] › en los que el sistema condensado contiene cuatro o más heterociclos.

Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 451/00 hasta C07D 519/00: Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas heterocíclicos condensados

C QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 498/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tienen átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo (4-oxa-1-azabiciclo [3.2.0] heptanos, p. ej. oxapenicilinas C07D 503/00; 5-oxa-1-azabiciclo [4.2.0] octanos, p. ej. oxacefalosporinas C07D 505/00; aquéllos de sus análogos que tienen el átomo de oxígeno del ciclo en otra posición C07D 507/00).

C07D 498/22 · en los que el sistema condensado contiene cuatro o más heterociclos.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

Preparación y uso de la forma cristalina tau de rifaximina solvatada con DEGME.

(17/06/2020). Solicitante/s: Alfasigma S.p.A. Inventor/es: VISCOMI, GIUSEPPE CLAUDIO, MAFFEI,PAOLA, SFORZINI,ANNALISA, CHELAZZI,LAURA, GREPIONI,FABRIZIA.

Uso del dietilenglicol monoetil eter (DEGME) para obtener rifaximina τ que es un solvato cristalino con DEGME.

PDF original: ES-2810010_T3.pdf

Formulaciones de rifaximina y sus usos.

(06/05/2020). Solicitante/s: SALIX PHARMACEUTICALS, INC.. Inventor/es: KABIR,MOHAMMED A, SELBO,JON, TENG,JING, GOLDEN,PAM.

Una forma de dispersión sólida de rifaximina que comprende rifaximina y un polímero seleccionado de: succinato de acetato de hidroxipropilmetilcelulosa (HPMC-AS) grado HG y grado MG, en donde la relación en peso de rifaximina:polímero varía de 10:90 a 90:10.

PDF original: ES-2801678_T3.pdf

NUEVAS FASES SÓLIDAS DE RIFAXIMINA.

(20/02/2020). Solicitante/s: ALPARIS S.A. DE C.V. Inventor/es: SENOSIAIN ARROYO,Héctor, DOMÍNGUEZ CHÁVEZ,Jorge Guillermo, MONDRAGÓN VÁSQUEZ,Karina.

La presente invención se refiere a nuevas formas sólidas de rifaximina, en particular a cocristales y coamorfos de rifaximina y un coformador seleccionado del grupo que comprende ácidos carboxílicos, aminoácidos, compuestos fenólicos y biotina. Las nuevas formas sólidas de rifaximina presentan una solubilidad diferente a la del polimorfo rifaximina K y rifaximina.

PDF original: ES-2743719_R1.pdf

PDF original: ES-2743719_A2.pdf

Compuestos intermedios para la preparación de compuestos de pirazolo[1,5-a]pirimidina substituidos como inhibidores de quinasas Trk.

(08/01/2020) Un compuesto de Fórmula II **(Ver fórmula)** en la que: Y (es (i) fenilo opcionalmente substituido con uno o más substituyentes independientemente seleccionados entre halógeno, alcoxi de C1-4, -CF3, -CHF2, -O(alquilo de C1-4)hetCyc3, -(alquilo de C1-4)hetCyc3, -O(alquilo de C1-4)O(alquilo de C1-3) y -O(dihidroxialquilo de C3-6), o (ii) un anillo heteroarilo de 5-6 niembros que tiene un átomo de nitrógeno en el anillo, en el que dicho anillo heteroarilo está opcionalmente substituido con uno o más substituyentes independientemente seleccionados entre halógeno, -O(alquilo de C1-4), alquilo de C1-4 y NH2, o (iii) un anillo pirid-2-on-3-ilo opcionalmente substituido con uno o más substituyentes…

Compuestos y procedimientos para tratar infecciones bacterianas.

(25/12/2019). Solicitante/s: Entasis Therapeutics Limited. Inventor/es: HAUCK, SHEILA, IRENE, ZHOU,Fei , BASARAB,Gregory Steven, GOWRAVARAM,MADHUSUDHAN REDDY.

Un compuesto, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde el compuesto presenta la estructura de fórmula (I): **(Ver fórmula)** donde: X es flúor o cloro; R1 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, fenilo, -C=N, tetrahidropiranilo, N-metil-1,2,4-triazolilo, pirimidinilo, piridinilo, pirazinilo, ciclopropilo, -C=CH, -CH=CH2 y alquilo C1-C3, donde el alquilo C1-C3 está opcionalmente sustituido con uno o más de: -OR10, halógeno, -C≡N, -N3, -SO2CH3, -SCH3, -CH=CH2, -CH=NOR11 y fenilo; R2 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, -C=N, piridinilo, alquilo C1-C3, donde el alquilo C1-C3 está opcionalmente sustituido con uno o más de: halógeno, -OR20 y -CH=NOR21; R3 es hidrógeno o alquilo C1-C3; R10 se selecciona independientemente en cada caso del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-C4 y - (CH2)2OCH3; y R11, R20 y R21 se seleccionan independientemente en cada caso entre hidrógeno o alquilo C1-C4.

PDF original: ES-2780824_T3.pdf

Inhibidores macrocíclicos de la cinasa RIP2.

(23/10/2019) Un compuesto de fórmula Ia o un estereoisómero, tautómero, racémico, sal, hidrato, forma de N-óxido, o solvato de este, en donde R1 se selecciona de -H, -halo, -OH, -C1-6 alquilo, -O-C1-6 alquilo, -S-20 C1-6 alquilo, -NR9R10, -(C=O)-R4, -(C=S)- R4, -SO2-R4, -CN, -NR9-SO2-R4, -C3-6 cicloalquilo, -O-C3-6 cicloalquilo, -Ar1 y -Het1; en donde cada uno de dichos -C1-6 alquilos se sustituye opcionalmente e independientemente con de 1 a 3 sustituyentes que se seleccionan de -halo, -OR35, -NR11R12, -O-C1-6 alquilo y -S-C1-6 alquilo; R5 se une a Z1 o Z5 y se selecciona de -H, -halo, -OH, -C1-6 alquilo, -O-C1-6 alquilo, -S-C1-6 alquilo, -NR6R7, - (C=O)-R8,…

Nueva forma de cristal solvatado de rifaximina, producción, composiciones y usos de la misma.

(10/07/2019). Solicitante/s: Alfasigma S.p.A. Inventor/es: VISCOMI, GIUSEPPE CLAUDIO, MAFFEI,PAOLA, SFORZINI,ANNALISA, CHELAZZI,LAURA, GREPIONI,FABRIZIA.

Una forma cristalina t de rifaximina caracterizada porque es una forma solvatada de rifaximina con dietilenglicol monoetil éter.

PDF original: ES-2742106_T3.pdf

Compuestos macrocíclicos como inhibidores de quinasas Trk.

(27/06/2019) Un compuesto seleccionado entre el grupo que consiste en: (6R)-9-fluoro-15-hidroxi-13-oxa-2,11,17,21,22,25-5 hexaazapentaciclo[17.5.2.02,6.07,12.022,26]hexacosa- 1 ,7,9,11,19 ,20,23-heptaen-18-ona; (6R,15R)-9-fluoro-15-hidroxi-13-oxa-2,11,17,21,22,25-hexaazapentaciclo[17.5.2.02,6.07,12.022,26]hexacosa- 1 ,7,9,11,19 ,20,23-heptaen-18-ona; (6R)-9-fluoro-13-oxa-2,11,16,20,21,24-hexaazapentaciclo[16.5.2.02,6.07,12.021,25]pentacosa- 1 ,7,9,11,18 ,19,22-heptaen-17-ona; (6R)-9-fluoro-13-oxa-2,11,18,22,23,26-hexaazapentaciclo[18.5,2.02,6.07,12.023,27]heptacosa- 1 ,7,9,11,20 ,21,24-heptaen-19-ona; (6R)-9-fluoro-2,11,13,16,20,21,24-heptaazapentaciclo[16.5.2.02,6.07,12.021,25]pentacosa-1 ,7,9,11,18 ,19,22- heptaen-17-ona; (6R)-9-fluoro-2,11,13,17,21,22,25-heptaazapentaciclo[17.5.2.02,6.07,12022,26]hexacosa-1…

Inhibidores macrocíclicos de cinasa LRRK2.

(21/06/2019) Un compuesto de fórmula I o un estereoisómero, tautómero, racémico, sal, hidrato, forma de N-óxido o solvato del mismo**Fórmula** En donde R1 se selecciona de -H, -halo, -OH, -alquilo C1-6, -O-alquilo C1-6, -S-alquilo C1-6, -NR9R10, -(C=O)-R4, -(C=S)-R4, -SO2- R4, -CN, -NR9-SO2-R4, -cicloalquilo C3-6, -O-cicloalquilo C3-6, -Ar1 y -Het1; en donde cada uno de dicho -alquilo C1-6 se sustituye opcional e independientemente con de 1 a 3 sustituyentes seleccionados de -halo, -OR35, -NR11R12, -Oalquilo C1-6, y -S-alquilo C1-6; R5 está unido a Z1 o Z5 y se selecciona de -H, -halo, -OH, -alquilo C1-6, -O-alquilo C1-6, -S-alquilo C1-6,-NR6R7, -(C=O)- R8, -(C=S)-R8, -SO2-R3, -CN, -NR6-SO2-R3, -cicloalquilo C3-6, -O-cicloalquilo C3-6, -Ar5 y -Het5; en donde cada uno de dicho…

Nuevos compuestos y derivados de espiro[3H-indol-3,2-pirrolidin]-2(1H)-ona como inhibidores de MDM2-p53.

(22/05/2019) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en donde R1 es un grupo, opcionalmente sustituido con uno o más, Rb1 y/o Rc1 idénticos o diferentes, seleccionados entre alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-10 6, haloalquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, cicloalquenilo C4-7, arilo C6-10, heteroarilo de 5-10 miembros y heterociclilo de 3-10 miembros; cada Rb1 se selecciona independientemente entre -ORc1, -NRc1Rc1, halógeno, -CN, -C(O)Rc1, -C(O)ORc1, - C(O)NRc1'Rc1, -S(O)2Rc1, -S(O)2NRc1Rc1, -NHC(O)Rc1 y -N(alquil C1-4)C(O)Rc1; cada Rc1 independientemente entre sí representa hidrógeno o un grupo, opcionalmente…

Síntesis de compuestos de carbomoilpiridona policíclica.

(27/02/2019). Solicitante/s: GILEAD SCIENCES, INC.. Inventor/es: LAZERWITH,SCOTT E, WALTMAN,ANDREW W, KEATON,KATIE ANN, CHIU,ANNA, ENQUIST,JOHN, GRIGGS,NOLAN, HALE,CHRISTOPHER, IKEMOTO,NORIHIRO, KRAFT,MATT, LEEMAN,MICHEL, PENG,ZHIHUI, SCHRIER,KATE, TRINIDAD,JONATHAN, HERPT,JOCHEM VAN.

Un proceso para preparar un compuesto de Fórmula ß-1•J-1 de acuerdo con el siguiente esquema:**Fórmula** en el 15 que el proceso comprende hacer reaccionar el ácido libre de b-1 con aproximadamente uno a cinco equivalentes de J-1; y en donde Hal es halógeno, n es 1, 2 o 3, y Ra es alquilo (C1-C4), arilo (C6-C10) o arilo (C6-C10) arilo (C1-C4).

PDF original: ES-2718409_T3.pdf

Compuestos de piridazinona y usos de los mismos.

(20/02/2019) Un compuesto de fórmula (I), o una de sus sales farmacéuticamente aceptables: en la que:**Fórmula** G1 se selecciona del grupo que consiste en y R5 ; G2 es hidrógeno, halógeno, -CN, un alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, un arilo opcionalmente 5 sustituido, un heteroarilo opcionalmente sustituido, -CH2OH, -CH(Y1 )(OH) o -C(O)Y1 ; G3 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, -C(O)Y2 , -C(O)O-Y2 , -(CH2)-OC(O)Y2 , -(CH2)-OC(O)OY2 , - (CHCH3)-OC(O)Y2 y -(CHCH3)-OC(O)OY2 ; Y1 e Y2 son independientemente un alquilo C1-6 opcionalmente sustituido o un arilo opcionalmente sustituido; R1 se selecciona del grupo que…

Compuestos de carbamoilpiridonas policíclicos y su utilización farmacéutica.

(30/01/2019) Un compuesto de fórmula (Ia)**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: A es un heterociclilo monocíclico de 4 a 7 miembros saturado o parcialmente insaturado y opcionalmente sustituido con 1 a 5 grupos R3; cada R3 se selecciona independientemente del grupo que consiste en alquilo C1-4, halógeno y oxo; o dos R3 conectados a los mismos o átomos de carbono adyacentes forman un anillo espiro o cicloalquilo C3-6 fusionado o heterociclilo de 4 a 6 miembros; A' se selecciona del grupo que consiste en cicloalquilo monocíclico C3-7 y heterociclilo monocíclico de 4 a 7 miembros; en donde cada cicloalquilo monocíclico C3-7 y heterociclilo monocíclico de 4 a 7 miembros está opcionalmente sustituido…

Compuestos dihidro-4H-pirazolo[5,1-c][1,4]oxazinilo fusionados y análogos para el tratamiento de trastornos del SNC.

(23/01/2019) Un compuesto de la Fórmula (I):**Fórmula** o una sal aceptable farmacéuticamente de este, en donde: el anillo B es un anillo aromático de 6 miembros, cuyo anillo no está sustituido o está sustituido con 1 a 4 sustituyentes independientemente seleccionados de halo, -OH, -NH2, -CH3, - CH2F, -CHF2 y -CF3; o es un anillo heteroaromático de 5 o 6 miembros que tiene 1 a 3 heteroátomos en el anillo independientemente seleccionados de O, N y S, cuyo anillo no está sustituido o está sustituido con 1 a 3 sustituyentes independientemente seleccionados de halo, -OH, -NH2, -CH3, -CH2F, -CHF2 y -CF3; A1 es -H o C1-3 alquilo; y A2 es -C(R7)(R8)-(CH2)p-N(R9)R10; o A1 y A2, juntos con el átomo de carbono al cual están unidos, forman**Fórmula** m es 0, 1 o 2; …

Composiciones farmacéuticas que comprenden rifaximina y aminoácidos, procedimiento de preparación y sus usos.

(29/11/2018). Solicitante/s: Alfasigma S.p.A. Inventor/es: VISCOMI, GIUSEPPE CLAUDIO, BRAGA,DARIO, CHELAZZI,LAURA, GREPIONI,FABRIZIA, KINDT,MADDALENA.

La composición farmacéutica que comprende rifaximina en una forma cristalina, polimorfa o amorfa, en una forma de un hidrato o solvato y/o en una mezcla de estos, o una de las sales farmacéuticamente aceptables de estos en una dosis entre 20 mg y 1200 mg y al menos uno o más aminoácidos, donde: - la relación molar entre los aminoácidos y la rifaximina está comprendida entre 1:1 y 10:1 y - los aminoácidos se seleccionan de triptofano, histidina, isoleucina, valina y leucina o mezclas de estas junto con excipientes farmacéuticamente aceptables.

PDF original: ES-2691971_T3.pdf

Inhibidores de la replicación del virus de inmunodeficiencia humana.

(24/10/2018) Un compuesto de Fórmula I **Fórmula** en el que: R1 es fenilo sustituido con 0-3 sustituyentes seleccionados de halo, alquilo, haloalquilo, alquenilo, Ar1, (Ar1)alquilo y (Ar1)O; R2 es azetidinilo, pirrolidinilo, piperidinilo, piperacinilo, morfolinilo, homopiperidinilo, homopiperacinilo u homomorfolinilo, y está sustituido con 0-3 sustituyentes seleccionados de halo, alquilo, haloalquilo, hidroxialquilo, alcoxialquilo, alquenilo, cicloalquilo, hidroxi, alcoxi, haloalcoxi, alqueniloxi y fenilo; o R2 es cicloalquilo, cicloalquenilo, cromanilo, oxacinilo o dihidropiranoquinolinilo, y está sustituido con 0-3 10 sustituyentes seleccionados de halo, alquilo, haloalquilo, hidroxialquilo, alcoxialquilo, alquenilo, cicloalquilo, hidroxi, alcoxi, haloalcoxi,…

Formas de rifaximina y sus usos.

(01/08/2018). Solicitante/s: Salix Pharmaceuticals, Ltd. Inventor/es: ANDRES,PATRICIA, PARENT,STEPHAN, MCQUEEN,LISA, SCHIELDS,PAUL, WU,YIDUO, DING,FEI, SMIT,JARED P.

Una forma polimórfica Mu de rifaximina, caracterizada por una difracción de rayos X del polvo que comprende picos, en términos de 2θ, a 4,72, 4,79, 7,84, 8,11, 8,36, 8,55, 8,70, 9,60 y 12,54.

PDF original: ES-2682965_T3.pdf

Inhibidores macrocíclicos de virus Flaviviridae.

(07/02/2018) Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula** o una sal, un isótopo, un estereoisómero, una mezcla de estereoisómeros, un tautómero o un éster del mismo farmacéuticamente aceptables, en donde: A es un grupo alquileno (C1-C2); A1 es alquileno (C1-C5), alquenileno (C2-C5), alquinileno (C2-C5), arileno, heteroarileno, cicloalquileno, heterocicloalquileno, aril-alquileno (C1-C2), heteroarilalquileno (C1-C2), cicloalquilalquileno (C1-C2) o heterocicloalquilalquileno (C1-C2), en donde un átomo de carbono sp3 de A1 está opcionalmente reemplazado por -O-, -S(O)n-, -NH- o -N(alquilo (C1-C4))-, y en donde un átomo de carbono sp3 o sp2 de A1 está opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados entre el grupo que consiste…

Compuestos de pirazolo[1,5-a]pirimidina sustituidos como inhibidores de la Trk cinasa.

(08/11/2017) Un compuesto que tiene la fórmula general I**Fórmula** o una sal del mismo, en donde: R1 es H o (alquilo C1-6); R2 es H, alquilo (C1-6), -fluoroalquilo (C1-6), -difluoroalquilo (C1-6), -trifluoroalquilo (C1-6), -cloroalquilo (C1-6), - clorofluoroalquilo (C2-6), -difluorocloroalquilo (C2-6), -clorohidroxialquilo (C2-6), -hidroxialquilo (C1-6), - dihidroxialquilo (C2-6), -(alquilo C1-6)CN, -(alquilo C1-6)SO2NH2, -(alquilo C1-6)NHSO2(alquilo C1-3), -(alquilo C1-6)NH2, -(alquilo C1-6)NH(alquilo C1-4), -(alquilo C1-6)N(alquilo C1-4)2, -(alquilo C1-6)NHC(≥O)O(alquilo C1- 4), -(alquilo C1-6)hetCyc1, -(alquilo C1-6)hetAr1, hetAr2, hetCyc2, -O(alquilo C1-6) que está opcionalmente sustituido…

Análogos de diazonamida.

(27/09/2017). Solicitante/s: Joyant Pharmaceuticals, Inc. Inventor/es: WEI,QI, ZHOU,MING, XU,XIAOMING, CALDWELL,CHARLES, HARRAN,SUSAN, WANG,LAI.

Un compuesto seleccionado de los compuestos en la siguiente tabla y las sales farmacéuticamente aceptables de los mismos: **(Ver tabla)**.

PDF original: ES-2652444_T3.pdf

Compuestos macrocíclicos como inhibidores de la TRK cinasa.

(03/05/2017) Un compuesto de la Fórmula I**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: el anillo A se selecciona entre los anillos A-1 y A-2 que tienen las estructuras:**Fórmula** en las que la línea ondulada etiquetada como 1 indica el punto de unión del anillo A al anillo B y la línea ondulada etiquetada como 2 indica el punto de unión del anillo A a W; X es N o CH; Y es H o F; R1 es H, alcoxi (C1-3) o halógeno; en la que cuando el anillo B es B-1,**Fórmula** en la que la línea ondulada etiquetada como 3 indica el punto de unión al anillo A y la línea ondulada etiquetada como 4 indica el punto de unión al anillo de pirazolo[1,5-a]pirimidina de Fórmula I; W es O, NH o CH2, en la que cuando el…

Procedimiento para la síntesis de la rifaximina.

(29/03/2017) Procedimiento para la preparación de una forma pseudocristalina de rifaximina que comprende las etapas siguientes: a) hacer reaccionar bajo agitación un equivalente molar de rifamicina O con un exceso de 2-amino-4- metilpiridina en un disolvente que comprende agua, alcohol etílico y acetona en una relación volumétrica comprendida entre 6:3:2 y 3:3:1, a una temperatura comprendida entre 15°C y 40°C y durante un periodo de tiempo comprendido entre 20 y 35 horas; b) precipitar el sólido enfriando la disolución; c) filtrar y lavar el sólido precipitado; d) suspender el sólido precipitado en una mezcla de alcohol etílico y agua que comprende por lo menos 95% de alcohol etílico, bajo calentamiento a una temperatura comprendida entre 35°C y 45°C durante…

Derivados de piridina macrocíclicos.

(08/02/2017) Un compuesto de fórmula (I) **(Ver fórmula)** un tautómero o una forma estereoisomérica del mismo, en la que Xa, Xb y Xc cada uno de forma independiente representa CH o N; -X1- representa -(CHR12)s-NR1-Xe-alcanodiil C1-4-(SO2)p3- o -(CH2)s-O-Xe-alcanodiil C1-4-(SO2)p3-; en el que cada uno de dichos restos alcanodiilo C1-4 está sustituido opcionalmente con hidroxilo o hidroxialquilo C1-4; -Xe- representa -C(R2)2- o -C(-O)-; a representa -NR4-C(≥O)-[C(R5b)2]r- o -NR4-C(R5b)2-C(≥O)- o -C(≥O)-NR4-C(R5b)2-; b representa **(Ver fórmula)**, en el que dicho anillo b puede contener enlaces adicionales para formar un sistema…

Mezcla polimórfica de rifaximina y su uso para la preparación de formulaciones sólidas.

(08/02/2017). Solicitante/s: Euticals S.P.A. Inventor/es: ARGESE, MARIA, GRISENTI, PARIDE, MOTTA, GIUSEPPE, PENGO,DANIELE, GRILLI,MARIA DONATA, FUMAGALLI,EMANUELA.

Una mezcla polimórfica de forma α/ß de rifaximina en una proporción relativa de 85/15 ± 3 caracterizada por un espectro de rayos X con valores de 2theta característicos a (intensidad relativa): 5,32 (11 %), 5,78 (19 %), 6,50 (27 %), 7,24 (45 %), 7,82 (61 %), 8,80 (100 %), 10,50 (59 %), 11,02 (35 %), 11,58 (32 %), 13,08 (20 %), 14,42 (26 %), 17,32 (48 %), 17,68 (93 %), 18,58 (79 %), 19,52 (61 %), 21,04 (52 %), 21,60 (30 %), 21,92 (46 %).

PDF original: ES-2621557_T3.pdf

Derivados macrocíclicos de pirimidina.

(08/02/2017) Un compuesto de Fórmula (I) **Fórmula** un tautómero o una forma estereoisomérica, en donde cada uno de Xa, Xb y Xc representa de forma independiente CH o N; -X1- representa -(CHR12)s-NR1-Xe-alcanodiilC1-4-(SO2)p3- o -(CH2)s-O-Xe-alcanodiilC1-4-(SO2)p3-; donde cada uno de dichos restos alcanodiilo C1-4 están opcionalmente sustituidos con hidroxilo o hidroxialquilo C1-4; -Xe- representa -C(R2)2- o -C(≥O)-; a representa -NR4-C(≥O)-[C(R5b)2]r- o -NR4-C(R5b)2-C(≥O)- o -C(≥O)-NR4-C(R5b)2-; b representa **Fórmula** donde dicho anillo b puede contener enlaces extra para formar un sistema de anillo con puente seleccionado entre 2,5-diazabiciclo[2.2.2]octanilo, 3,8-diazabiciclo[3.2.1]octanilo,…

Derivados macrocíclicos para el tratamiento de enfermedades proliferativas.

(01/02/2017) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en la que: X se selecciona entre el grupo que consiste en -(CR5R6)qO(CR5R6)r-, -(CR5R6)qN(R1)(CR5R6)r-, - (CR5R6)qC(O)N(R1)(CR5R6)r- y -(CR5R6)qN(R1)C(O)(CR5R6)r-; Y y Z son cada uno independientemente N o CH, con la condición de que cuando Y es N, Z es CH y cuando Z es N, Y es CH; A es un anillo seleccionado entre arilo C6-C12 y heteroarilo de 5-6 miembros; R1 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, cicloalquilo C3-C6, arilo C6-C12, heteroalicíclico de 3-12 miembros y heteroarilo de 5-6 miembros, en el que cada hidrógeno en dicho alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo…

Macrociclos de ácido piridin-3-il acético como inhibidores de replicación del virus de inmunodeficiencia humana.

(18/01/2017). Solicitante/s: VIIV Healthcare UK (No.5) Limited. Inventor/es: NAIDU,B. NARASIMHULU.

Un compuesto de fórmula I **Fórmula** en la que: R1 es alquilo; R2 es alquilo; R3 es alquilo o haloalquilo; R4 es (Ar1)alquilo o Ar1; Ar1 es fenilo sustituido con 0-3 sustituyentes seleccionados de halo, alquilo, haloalquilo, alcoxi, y haloalcoxi; X1 es fenilo; X2 está ausente o es O, NR4, o CH2NR4; X3 es alquileno o alquenileno donde el alquileno o alquenileno pueden ser sustituidos con 0-1 sustituyentes Ar1; X4 está ausente o es O; y X5 es azetidinilo, pirrolidinilo, piperidinilo, piperazinilo, morfolinilo, homopiperidinilo, homopiperazinilo, o homomorfolinilo, y es sustituido con 0-3 sustituyentes seleccionados de halo, alquilo, haloalquilo, alcoxi, y haloalcoxi; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

PDF original: ES-2670010_T3.pdf

Polimorfo de rifaximina y proceso para la preparación del mismo.

(18/05/2016). Solicitante/s: Clarochem Ireland Limited. Inventor/es: VIGANO, ENRICO, LANFRANCONI,SIMONA, MOLTENI,RENATO, ARRIGHI,Massimiliano, GATTI,Fabio.

Una forma Κ cristalina de Rifaximina, caracterizada por un espectro de XRD en polvo con picos en los valores del ángulo 2θde 5,3º, 6,8º, 7,8º, 8,5º, 9,3º, 10,1º, 10,3º, 12,1º, 12,7º, 13,4º, 13,7º, 14,6º, 15,3º, 15,8º, 16,4º, 16,9º, 17,7º, 18,0º, 18,8º, 19,2º, 19,75 º, 20,3º y 22,1º.

PDF original: ES-2586124_T3.pdf

Amidas macrocíclicas como inhibidores de proteasas.

(16/03/2016) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en el que A es -O-, -S-, -CH2-, -NH- o -SO2-; B es un anillo carbocíclico de cinco a doce miembros o un anillo heterocíclico de de cinco a doce miembros, en el que el anillo está opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente de halógeno, alquilo, alcoxi, haloalquilo, haloalcoxi, cicloalquilo, cicloalquilalcoxi, sulfonilo, sulfanilo, cicloalquilsulfonilo, cicloalquilsulfanilo, alcoxicarbonilazetidinilo, ciano, azetidinilo o alquilsulfanilo; D es -O-, -S-, -CH2-, -NH- o -SO2-; uno de R1, R2, R3 y R4 es hidrógeno y los otros se seleccionan independientemente de hidrógeno, halógeno, alquilo, alcoxi, haloalcoxi,…

Macrociclos como inhibidores de quinasa.

(16/03/2016) Compuestos de la fórmula I **(Ver fórmula)** en la que X denota N o CH, Y denota Het-diilo o Ar, Q1 denota (CH2)n, O(CH2)n o (CH2)nHet1-diilo, M denota (CH2)pNR3CO, CONR3, NR3 o CO, Q2 denota (CH2)nO o (CH2)n, B denota Ar o Het-diilo, Het denota furano, tiofeno, pirrol, imidazol, pirazol, oxazol, isoxazol, oxadiazol, tiazol, triazol, tetrazol, piridina, pirimidina, piridazina, pirazina, indol, isoindol, indolina, bencimidazol, indazol, quinolina, isoquinolina, benzoxazol, 1,3-benzodioxol, benzotiofeno, benzofurano, imidazopiridina, dihidroindol, quinoxalina, benzo[1,2,5]tiadiazol o furo[3,2-b]piridina, cada uno de los cuales está no sustituido o mono o disustituido por Hal, A, [C(R3)2]pOR3, [C(R3)2]pN(R3)2, [C(R3)2]pHet1, NO2,…

Conjugados de disorazoles y sus derivados con moléculas de unión celular, nuevos derivados de disorazol, procesos de preparación y usos de los mismos.

(09/03/2016) Un compuesto de formula (I) o (IV) C1 -B1 -A-B2-C2 (I), C1 - B1 -A (IV), en las que para (I) y (IV): A es un resto disorazol de acuerdo con la formula (III)**Fórmula** en la que: Rio, Rjo, Rkp, Rmp, R28, R30, R31, R32, R33, R34, R35, R36, R38, R40, R41, R42, R43, R44 son hidrogeno; Rlp, Rnp juntos forman un doble enlace o se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en "hidrogeno, alcoxilo"; R27, R29 juntos forman un doble enlace o un epoxido (oxirano); R37, R39 juntos forman un doble enlace o un epoxido (oxirano); R25, R26 se seleccionan independientemente entre si entre el grupo que consiste en: "alquilo" que esta opcionalmente sustituido en el…

1 · · 3 · ››
Utilizamos cookies para mejorar nuestros servicios y mostrarle publicidad relevante. Si continua navegando, consideramos que acepta su uso. Puede obtener más información aquí. .