Derivados de nucleósidos sustituidos útiles como agentes anticancerosos.

Un compuesto de fórmula (II):

**(Ver fórmula)**

o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,

en la que:

R1 se selecciona entre el grupo que consiste en alquilo (C1-C8), N(R4)2 o cicloalquilo (C3-C10), en el que cada R4 es independientemente hidrógeno o alquilo (C1-C8);

R2 es hidrógeno, metilo o NH2;

R3 es hidroxi o NH2;

U es arilo (C5-C12) o heteroarilo de 5-12 miembros,

en la que U está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionado cada uno independientemente entre alquilo (C1-C8), alquil (C1-C8)-N(R1)2, Oalquil (C2-C8)-N(R6)2, haloalquilo (C1-C8), halógeno, cicloalquilo (C3- C10), OR6, N(R6)2 y SO2R6,

en las que cada R6 es independientemente hidrógeno, alquilo (C1-C8), alquil (C1-C8)-N(R7)2 en la que cada R7 es hidrógeno o alquilo (C1-C8) o cicloalquilo (C3-C10), o dos R6 se unen para formar un anillo heterocíclico de 4-6 miembros que contiene 1-3 heteroátomos seleccionados entre N, O y S;

Z es CR12, en la que cada R12 es hidrógeno, alquilo (C1-C8) o halógeno;

m es 0-1 y

n es 0-1;

con la condición de que el compuesto de fórmula (II) no sea (2R,3R,4S,5R)-2-(4-aminopirrolo[2,3-d]pirimidin-7-il)-5- [(R)-(4-clorofenil)-hidroximetil]tetrahidrofuran-3,4-diol;

(2R,3R,4S,5R)-2-(4-aminopirrolo[2,3-d]pirimidin-7-il)-5-[(R)-(3,4-difluorofenil)-hidroximetil]tetrahidrofuran-3,4-diol o (2R,3R,4S,5R)-2-(4-aminopirrolo[2,3-d]pirimidin-7-il)-5-[(R)-(4-fluorofenil)-hidroximetil]tetrahidrofuran-3,4-diol.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/IB2016/050803.

Solicitante: PFIZER INC..

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 235 EAST 42ND STREET NEW YORK, NY 10017 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: KUMPF, ROBERT, ARNOLD, TATLOCK, JOHN, HOWARD, WYTHES, MARTIN, JAMES, TRAN-DUBE,Michelle Bich, MCALPINE,INDRAWAN JAMES, MCTIGUE,MICHELE ANN, RUI,EUGENE YUANJIN.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/52 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Purinas, p. ej. adenina.
  • A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes antineoplásicos.
  • C07H19/14 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07H AZUCARES; SUS DERIVADOS; NUCLEOSIDOS; NUCLEOTIDOS; ACIDOS NUCLEICOS (derivados de ácidos aldónicos o sacáricos C07C, C07D; ácidos aldónicos, ácidos sacáricos C07C 59/105, C07C 59/285; cianohidrinas C07C 255/16; glicales C07D; compuestos de constitución indeterminada C07G; polisacáridos, sus derivados C08B; ADN o ARN concerniente a la ingeniería genética, vectores, p. ej. plásmidos o su aislamiento, preparación o purificación C12N 15/00; industria del azúcar C13). › C07H 19/00 Compuestos que contienen un heterociclo que comparten un heteroátomo del ciclo con un radical sacárido; Nucleósidos; Mononucleótidos; Sus anhidro-derivados. › Radicales de pirrol-pirimidina.
  • C07H19/167 C07H 19/00 […] › con un ribosilo como radical sacárido.
  • C07H19/24 C07H 19/00 […] › Radicales heterocíclicos que contienen oxígeno o azufre como heteroátomos del ciclo.

PDF original: ES-2792899_T3.pdf

 

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