CIP-2021 : C07D 491/08 : Sistemas puenteados.

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Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 451/00 hasta C07D 519/00: Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas heterocíclicos condensados

C QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 491/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema cíclico condensado, a la vez uno o más ciclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo, y uno o más ciclos que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 459/00, C07D 463/00, C07D 477/00 ó C07D 489/00.

C07D 491/08 · · Sistemas puenteados.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

Compuestos de heteroarilamina bicíclicos como inhibidores de pi3k.

(03/06/2020) Un compuesto de Fórmula (I): **(Ver fórmula)** o una sal del mismo; en donde: X es N o CH; Q1 es: (i) Cl, I, -CN, -CH3, -CD3 o -CF3; (ii) un heteroarilo de 5 miembros seleccionado entre pirrolilo, pirazolilo, imidazolilo, isoxazolilo, tiazolilo, triazolilo, oxadiazolilo y tiadiazolilo; (iii) un heteroarilo de 6 miembros seleccionado entre piridinilo, piridazinilo y pirimidinilo; o (iv) un heteroarilo bicíclico seleccionado entre indolilo, imidazopiridinilo, pirrolopiridinilo, pirazolopiridinilo y benzo[d]oxazolilo; en donde cada uno de dichos heteroarilos de 5 miembros, 6 miembros y bicíclicos está sustituido con de cero a 1 Ra y de cero a 1 Rb; Ra es -CH3, -CH2CH2CH3, -CH(CH3)2, -C(CH3)3, -CH2CH(CH3)2, -CH(CH3)CH2CH3, -CH2C(CH3)3, -CD3, -CD2CD3, -CH(CD3)2, -CD(CD3)2, -CF2 H, -CF3, -CH2CHF2, …

Derivados de uncialamicina, métodos de síntesis y su uso como agentes antitumorales.

(08/01/2020) Un compuesto de la fórmula: **(Ver fórmula)** en donde: cada uno de R1 y R2 se selecciona independientemente entre hidrógeno, hidroxi, alquilo(C1-12), alquilo sustituido(C1 10 -12), alquenilo(C2-12), alquenilo sustituido(C2-12), alquinilo(C2-12), alquinilo sustituido(C2- 12), arilo(C6-12), arilo sustituido(C6-12), aralquilo(C7-12), aralquilo sustituido(C7-12), heteroarilo(C1-12), heteroarilo sustituido(C1-12), heterocicloalquilo(C2-12), heterocicloalquilo sustituido(C2-12), acilo(C1-12), acilo sustituido(C1-12), aciloxi(C1-12), aciloxi sustituido(C1-12), alquilamino(C1-12), alquilamino sustituido(C1-12); un grupo protector de amina monovalente, -C(O)O(CH2)nS-A1, -C(O)O(CH2)nS(O)-A1 o -C(O)O(CH2)nS(O)2-A1, en donde: A1 es arilo(C6-12) o arilo sustituido(C6-12); y n es 1, 2, 3, 4 o 5; o R1…

Derivado de 2-acilaminotiazol y sal del mismo.

(28/08/2019) Compuesto de fórmula (I) o una sal del mismo:**Fórmula** en la que R1 es un amino cíclico seleccionado del grupo que consiste en pirrolidin-1-ilo y piperidin-1-ilo, o - N(-R11)(-R12), y el amino cíclico puede estar sustituido con alquilo C1-6 que puede estar sustituido con de 1 a 3 sustituyente(s) iguales o diferentes seleccionado(s) del grupo que consiste en -O-(alquilo C1-6) y halógeno; R11 es alquilo C1-6; R12 es alquilo C1-6 que puede estar sustituido con -O-(alquilo C1-6); R2 es fenilo o tienilo, en el que el fenilo puede estar sustituido con de 1 a 5 sustituyente(s) iguales o diferentes seleccionado(s) de un grupo G22 y el tienilo puede estar sustituido con de 1 a 3 halógeno(s) iguales o diferentes, en el que el grupo G22 es un grupo que…

Derivados de 1-(5-(terc-butil)isoxazol-3-il)-3-(4-((fenil)etinil)fenil)urea y compuestos relacionados como inhibidores de FLT3 para el tratamiento de cáncer.

(21/08/2019) Un compuesto que tiene la fórmula (II) o la fórmula (Ila) o un estereoisómero, un isómero geométrico, un tautómero, un N-óxido, un hidrato, un solvato, un éster o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos,**Fórmula** en donde R° es alquilo C2-3, trifluorometilo, fluorometilo, difluorometilo o hidroximetilo; y el anillo A es una de las subfórmulas siguientes:**Fórmula** y el anillo E es una de las subfórmulas siguientes:**Fórmula** en donde cada X, Y, Z, Z1, Z2, Z3 y Z4 es independientemente N o CH; cada T, T1 y T2 es independientemente -O-, -S-, -N(R4)- o -CH2-; y cada R1 y R1a es independientemente H, F, Cl, Br, ciano, nitro,…

Compuestos de benceno sustituidos con arilo o heteroarilo.

(01/04/2019) Un compuesto de Fórmuila (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo para uso en el tratamiento o la prevención de un trastorno proliferativo de células del sistema hematológico:**Fórmula** en donde, X1 es N o CR11; X2 es N o CR13; Z es NR7R8, OR7, S(O)nR7, o CR7R8R14, en que n es 0, 1 o 2; cada uno de R1, R5, R9 y R10, independientemente, es H o alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halo, hidroxilo, COOH, C(O)O-alquilo C1-C6, ciano, alcoxilo C1-C6, amino, mono-alquil C1-C6-amino, di-alquil C1-C6-amino, cicloalquilo C3-C8, arilo C6-C10, heterocicloalquilo…

Promotores de la apoptosis.

(23/08/2017). Solicitante/s: AbbVie Bahamas Limited. Inventor/es: WANG, XILU, BRUNCKO, MILAN, DING, HONG, KUNZER, AARON, R., ELMORE, STEVEN, W., LYNCH,Christopher L, PARK,Cheol-Min, MCCELLAN,WILLIAM J, SONG,XIAHONG.

Un compuesto que tiene la fórmula (II) **(Ver fórmula)** o una sal terapéuticamente aceptable del mismo, donde X3 es cloro o fluoro; X4 es azepan-1-ilo, morfolin-1-ilo, pirrolidin-1-ilo, N(CH3)2, N(CH3)(CH(CH3)2), 7-azabiciclo[2.2.1]heptan-1-ilo o 2-oxa- 5-azabiciclo[2.2.1]hept-5-ilo, y R0 es **(Ver fórmula)** donde X8 es F, Cl, Br o I.

PDF original: ES-2642910_T3.pdf

Piridina-2-amidas útiles como agonistas de CB2.

(09/08/2017) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en la que R1 es cicloalquilalcoxi, halofenilo, tetrahidrofuranilalcoxi, halofenilalquilo, haloalquiloxi, alquilsulfonilo, tetrahidropiranilalcoxi o halógeno; R2 es alquilo, pirrolidinilo, cicloalquilo, haloazetidinilo, haloalquilo, cicloalquilalcoxi, haloalquiloxi, halocicloalquilo, hidroxicicloalquilo o halooxetanilo; uno de R3 y R4 es alquilo, cicloalquilo, haloalquilo o hidroxialquilo y el otro es alquilo, alquiloxialquilo, (haloazetidinilo)(cicloalquiloxi)piridinilcarboniloxialquilo, haloalquilcicloalquilo, hidroxialquilo, fenilalquilo, alcoxicarbonilalquilo, carboxialquilo,…

Derivados de 5-oxa-2-azabiciclo[2.2.2]octan-4-ilo y 5-oxa-2-azabiciclo[2.2.1]heptan-4-ilo como moduladores de TAAR1.

(05/04/2017). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: GALLEY, GUIDO, PFLIEGER, PHILIPPE, NORCROSS,ROGER, SHEN,Hong, CECERE,GIUSEPPE, HU,YIMIN.

Un compuesto de fórmula**Fórmula** en la que ----C---- es -CH2- o -CH2-CH2-; X es -NH-, -C(10 O)NH- o -NHC(O)NH-; Ar es fenilo o un grupo heteroarilo de 5 o 6 miembros que contiene uno o dos átomos de N, seleccionado del grupo que consiste en piridinilo, pirimidinilo, pirazolilo o piracinilo; R1 es halógeno, alquilo C1-7, alquilo C1-7 sustituido con halógeno, alcoxi C1-7, alcoxi C1-7 sustituido con cicloalquilo C3-6, alcoxi C1-7 sustituido con halógeno o es cicloalquilo C3-6; - - es -CH2-; n es 0 o 1; m es 0, 1 o 2; o una sal de adición de ácido farmacéuticamente aceptable del mismo, todas las mezclas racémicas, todos sus correspondientes enantiómeros y/o isómeros ópticos.

PDF original: ES-2674800_T3.pdf

Derivados macrocíclicos para el tratamiento de enfermedades proliferativas.

(01/02/2017) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en la que: X se selecciona entre el grupo que consiste en -(CR5R6)qO(CR5R6)r-, -(CR5R6)qN(R1)(CR5R6)r-, - (CR5R6)qC(O)N(R1)(CR5R6)r- y -(CR5R6)qN(R1)C(O)(CR5R6)r-; Y y Z son cada uno independientemente N o CH, con la condición de que cuando Y es N, Z es CH y cuando Z es N, Y es CH; A es un anillo seleccionado entre arilo C6-C12 y heteroarilo de 5-6 miembros; R1 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, cicloalquilo C3-C6, arilo C6-C12, heteroalicíclico de 3-12 miembros y heteroarilo de 5-6 miembros, en el que cada hidrógeno en dicho alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo…

Inhibidores de diacilglicerol aciltransferasa 2 para su uso en el tratamiento de trastornos metabólicos y relacionados.

(25/01/2017) Un compuesto de Fórmula (I)**Fórmula** en la que D es N, CH, o C-F; R1 es alquilo (C1-C4) opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados cada uno independientemente de fluoro y cicloalquilo (C3-C6); R2 es fluoro o alquilo (C1-C4); R3 es H, alquilo (C1-C4), o cicloalquilo (C3-C6); R4 es H, -alquilo (C1-C4), -(alquil (C1-C4))p-cicloalquilo (C3-C6), -(alquil (C1-C4))p-heterociclilo (C3-C6), -((alquil (C1- C4))p-arilo, o -((alquil (C1-C4))p-heteroarilo en la que R4 está opcionalmente sustituido con uno, dos, tres, o cuatro sustituyentes seleccionados de halo, ciano, oxo, aminilo, iminilo, -OH, -alquilo (C1-C4), -fluoroalquilo (C1-C4), -alcoxi (C1-C4), -cicloalcoxi…

Compuestos de pirimidin-2-amina y su uso como inhibidores de JAK cinasas.

(14/12/2016) Un compuesto de fórmula (Ia):**Fórmula** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en la que: n es 0, 1 o 2; m es 0, 1 o 2; Y se selecciona entre el grupo que consiste en ≥C(R6)- y ≥N-; R1 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, haloalquilo, haloalquenilo, haloalquenilo, cicloalquilo opcionalmente sustituido, cicloalquilalquilo opcionalmente sustituido, cicloalquilalquenilo opcionalmente sustituido, cicloalquilalquinilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, aralquilo opcionalmente sustituido, aralquenilo opcionalmente sustituido, aralquinilo opcionalmente sustituido, -R8-C(O)OR6, -R9-N(R6)R7 y -R8-OR6; cada R2, cuando está presente, se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en alquilo opcionalmente sustituido,…

Compuestos de enediino, conjugados de los mismos y usos y métodos para ello.

(07/12/2016) Un compuesto que tiene una estructura representada por la fórmula (I), **Fórmula** en la que R0 es NHR1a, NHC(≥O)OR1b, NHC(≥O)NHR1b, OC(≥O)NHR1b, (CH2)1-4NHR1a, F, Cl, Br, OR1a o SR1b; R1a es H, alquilo C1-C6, (CH2)nNH2, C(≥O)(CH2)nNH2, C(≥O)CHR8NH2 o C(≥O)R9NH2; **Fórmula** R1b es H, alquilo C1-C6, (CH2)nNH2; R2 es H, R10, C(≥O)R10 o C(≥O)OR10; R3 es H o alquilo C1-C6 sustituido o no sustituido; R4 es OH, SH, NH2, OR10, SR10, NHR10, N(R10)2, NHC(≥O)OR10, OC(≥O)NHR1b, OC(≥O)R10, SC(≥O)R10 o NHC(≥O)R10; R5 es OH, SH, NH2, OR10, SR10, NHR10, N(R10)2, NHC(≥O)OR10, OC(≥O)NHR1b, OC(≥O)R10, SC(≥O)R10 o NHC(≥O)R10; R6 es H o alquilo C1-C6…

Pirrolocarboxamidas fluorometil-sustituidas como bloqueantes del canal de Ca CaV2.2.

(26/10/2016) Compuesto de fórmula general (I), **(Ver fórmula)** caracterizado porque n representa 0, 1 ó 2; R1 representa alquilo(C1-6), alquenilo(C2-6), alquinilo(C2-6), cicloalquilo(C3-6) o heterociclilo de 3-7 miembros; R2 representa CH2 F; CHF2 o CF3; R3 representa H, alquilo(C1-6), cicloalquilo(C3-6) o heterociclilo de 3-7 miembros; OH, O-alquilo(C1-6), NH2, N(H)alquilo(C1-6), N(alquilo(C1-6))2 o SO2-alquilo(C1-6); (Het)arilo representa arilo o heteroarilo, sustituido cada uno con cero o uno o dos o tres sustituyentes del grupo consistente en R6, R7 y R8, donde R6, R7 y R8, se seleccionan independientemente entre sí, del grupo consistente en F, Cl, Br, I, NO2, CN,…

Compuestos de benceno sustituidos con arilo o heteroarilo.

(08/06/2016) Un compuesto de Fórmuila (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo**Fórmula** en donde, X1 es N o CR11; X2 es N o CR13; Z es NR7R8, OR7, S(O)nR7, o CR7R8R14, en que n es 0, 1 o 2; cada uno de R1, R5, R9 y R10, independientemente, es H o alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halo, hidroxilo, COOH, C(O)O-alquilo C1-C6, ciano, alcoxilo C1-C6, amino, mono-alquil C1-C6-amino, di-alquil C1-C6-amino, cicloalquilo C3-C8, arilo C6-C10, heterocicloalquilo de 4 a 12 miembros y heteroarilo de 5 ó 6 miembros; cada uno de R2, R3 y R4,…

Derivados de pirimidin pirazolilo.

(01/06/2016) Un compuesto de Fórmula (I)**Fórmula** en donde R1 denota ausencia o denota A o Q-Het, Z denota un grupo: en donde X denota O, S o N, Y denota C o N, T denota C o N, o Z denota una piridina o un grupo piridazina, Ra está ausente o denota OR3, CF3, Hal, NO2, Rb está ausente o denota uno de los grupos seleccionados de A y COHet, R2 denota H, Het, Q-Het, Cyc, A o OA, Het denota un anillo monocíclico de 4-9 miembros o un anillo bicíclico fusionado, espiro o puenteado, que es saturado, insaturado o aromático, que contiene 1 a 3 heteroátomos seleccionados independientemente de N, O, S y un grupo CO, SO o SO2, y en donde 1 o átomos de H pueden ser reemplazados por A, OA, COA, CN,…

Análogos de nucleósidos bicíclicos y tricíclicos, nucleótidos y oligonucleótidos.

(11/03/2016). Ver ilustración. Solicitante/s: EXIQON A/S. Inventor/es: WENGEL, JESPER, NIELSEN, POUL.

En vista de las limitaciones de los análogos de nucleósidos previamente conocidos, los presentes inventores pro-porcionan ahora nuevos análogos de nucleósidos (LNA) y oligonucleótidos que incluyen análogos de nucleósidos LNA. Los nuevo ácidos nucleicos se han proporcionado con todas la nucleobases comúnmente usadas, proporcionan-do de ese modo un completo conjunto de ácidos nucleicos para su incorporación en oligonucleótidos. Tal como será evidente a partir de lo que sigue, los ácidos nucleicos LNA y los oligonucleótidos modificados con LNA proporcionan un amplio rango de mejoras para los oligonucleótidos usados en los campos de diagnóstico y terapia. Más aún, los ácidos nucleicos LNA y los oligonucleótidos modificados con LNA también proporcionan nuevas perspectivas a los diagnósticos y terapias basados en nucleósidos y oligonucleótidos.

PDF original: ES-2242291_T5.pdf

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N-Cianometilamidas como inhibidores de la quinasa Janus.

(18/02/2016). Solicitante/s: CADILA HEALTHCARE LIMITED. Inventor/es: DESAI,RANJIT,C, PATEL,Pankaj, DESAI,JIGAR.

El compuesto que tiene la estructura de fórmula general (I):**Fórmula** o sus sales farmacéuticamente aceptables; donde X en cada aparición se selecciona independientemente de N o CH; Z en cada aparición se selecciona independientemente de N o CH; n se selecciona entre 0, 1. A se selecciona independientemente de hidrógeno, halógeno, alquilo C1-4, CF3, CN, CON(R1)2, O-alquilo C1-4 El Anillo B se selecciona entre los siguientes sistemas de anillos, cada uno de los cuales puede estar sustituido:**Fórmula**.

PDF original: ES-2618072_T3.pdf

Composiciones y métodos para la inhibición de la ruta de JAK.

(04/01/2016) Un compuesto de formula I:**Fórmula** o una sal del mismo, en el que: X e Y son cada uno independientemente O, S, S(O), SO2 o NR1; cada R1 es independientemente para cada aparición H, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, C(O)-alquilo C1-6, CO2- alquilo C1-6 o R50; cada R50 es C(R9)2-O-R10 o C(R9)2-S-R10; cada R9 es independientemente para cada aparición H, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, arilo C6-10 opcionalmente sustituido o arilalquilo C7-16 opcionalmente sustituido; o como alternativa, dos R9, junto con el carbono al que están unidos, forman un grupo cicloalquilo C3-8 opcionalmente sustituido o un heteroarilciclilo de 3-8 miembros opcionalmente sustituido 3-8; R10 es Ra o -P(O)(OR11)2; cada R11 es independientemente para cada aparición…

Compuestos para la reducción de producción de beta-amiloide.

(18/12/2015) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; en la que A es un anillo heteroaromático de cinco o seis miembros que contiene de uno a tres heteroátomos seleccionados independientemente de nitrógeno, oxígeno y azufre; en donde dicho anillo heteroaromático está opcionalmente sustituido con uno o dos grupos seleccionados de halo, haloalquilo C1-6, hidroxi, amino, alcoxi C1-6 y alquilo C1-6; B se selecciona de fenilo y piridinilo, en donde el fenilo y el piridinilo están opcionalmente sustituidos con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente de alcoxi C1-6, alquilo C1-6, alquilamino C1-3-alcoxi-C1-6, ciano, dialquilamino C1-3-alcoxi C1-6, halo,…

Derivados de isoxazol-piridina.

(13/11/2015) Un compuesto de la fórmula I**Fórmula** en la que X es O o NH; R1 es fenilo, piridinilo, o pirimidinilo, cada uno está opcionalmente sustituido por 1, 2 ó 3 halógenos, R2 es H o CH3 o CF3; R3 y R6 son H, halógeno, CN o alquilo C1-7; R4 es -C(O)-NRbRc, en el que Rb y Rc junto con el nitrógeno al que están unidos forman un resto heterociclilo, opcionalmente sustituido por uno o más A; R5 es H, CF3, benciloxi, tetrahidropiridinilo opcionalmente sustituido por un metilo, -C(O)-NRbRc, en el que Rb y Rc con independencia entre sí son H o morfolinilo; A es hidroxi, oxo, alquilo C1-7, alcoxi C1-7, haloalquilo C1-7, hidroxialquilo C1-7, halógeno o CN; en el que el término "resto heterociclilo" indica un sistema de anillo saturado o parcialmente insaturado, monovalente, monocíclico de 3 a 7 eslabones o…

Compuestos de amina cíclica reticulados y agentes para el control de plagas.

(02/09/2015) Compuestos de amina cíclica representados por la fórmula :**Fórmula** o sales de los mismos o N-óxidos de los mismos, en los que Cy1 representa uno seleccionado de entre el grupo que consiste en fenilo, naftalén-1-ilo, furán-2-ilo, furán-3-ilo, tiofén-2-ilo, tiofén-3-ilo, pirrol-2-ilo, pirrol-3-ilo, oxazol-2-ilo, oxazol-4-ilo, oxazol-5-ilo, tiazol-2-ilo, tiazol-4-ilo, tiazol-5- ilo, isoxazol-3-ilo, isoxazol-4-ilo, isoxazol-5-ilo, isotiazol-3-ilo, isotiazol-4-ilo, isotiazol-5-ilo, imidazol-2-ilo, imidazol-4- ilo, imidazol-5-ilo, pirazol-3-ilo, pirazol-4-ilo, pirazol-5-ilo, 1,3,4-oxadiazol-2-ilo, 1,3,4-tiadiazol-2-ilo, 1,2,3-triazol-4-ilo, 1,2,4-triazol-3-ilo, 1,2,4-triazol-5-ilo, piridín-2-ilo, piridín-3-ilo, piridín-4-ilo, piridazín-3-ilo, piridazín-4-ilo, pirazín-2-ilo,…

Derivados de isoxazolo-piridina.

(31/12/2014) Un compuesto de la fórmula I**Fórmula** en la que X es O o NH; R1 es fenilo, piridinilo, o pirimidinilo, cada uno está opcionalmente sustituido por 1, 2 ó 3 halógenos, R2 es H o CH3 o CF3; R3, R4, R5 y R6 con independencia entre sí son: H, alquilo C1-7, opcionalmente sustituido por uno o más halógeno, ciano, o hidroxi, alcoxi C1-7, opcionalmente sustituido por uno o más halógeno, CN, halógeno, NO2, S-alquilo C1-7, S(O)-alquilo C1-7, benciloxi, opcionalmente sustituido por uno o más E, -C(O)-Ra, en el que Ra es hidroxi, alcoxi C1-7, alquilo C1-7, fenoxi o fenilo, heterociclilo de 3 a 7 eslabones, opcionalmente sustituido…

Compuestos tetrazol como bloqueadores de canales de calcio.

(29/10/2014) Un compuesto de fórmula (I), o una sal del mismo:**Fórmula** en donde A es**Fórmula** R1 es hidrógeno, metilo o cloro; R2 es hidrógeno, trifluorometilo, trifluorometoxi, cloro o ciano; R3 es hidrógeno, ciano, trifluorometilo, trifluorometoxi, difluorometoxi, cloro, bromo, -S-CH3, -S02-alquilo C1_3 o - SF5; R4 es hidrógeno, trifluorometilo, trifluorometoxi, cloro o ciano; R6 es hidrógeno, metilo o cloro; en el que al menos uno de R1, R2, R3, R4 o R5 es un grupo distinto de hidrógeno; X es -CH2-, -CH2-CH2- o -CH(CH3)-; en el que cuando R1 es metilo, R6 es hidrógeno o cloro, y cuando R6 es metilo, R1 es hidrógeno o cloro; en donde, cuando R2 es cloro, R4…

Derivados de hidroxibenzamida y sus usos como inhibidores de la hsp90.

(15/10/2014) Un compuesto de la fórmula (VII): **Fórmula** o una sal, solvato, tautómero o N--oxido del mismo; en donde n es 0, 1, 2 o 3; R1 es hidroxi o hidrógeno; R2a es hidroxi o metoxi con la condición de que al menos uno de R1 y R2a es hidroxi; R3 es seleccionado de hidrógeno; halógeno; ciano; C1-5 hidrocarbilo y C1-5 hidrocarbiloxi; en donde las unidades estructurales C1-5 hidrocarbilo y C1-5 hidrocarbiloxi son cada una opcionalmente sustituidas por uno o más sustituyentes seleccionados de hidroxi, halógeno, C1-2 alcoxi, amino, mono- y di-C1-2 alquilamino, y grupos arilo y heteroarilo de 5 a 12 miembros de anillo; R4a es seleccionado de hidrógeno, flúor, cloro y metoxi; R8 es seleccionado de hidrógeno y flúor; y R10b es seleccionado…

Promotores de la apoptosis.

(25/06/2014) Un compuesto que tiene la fórmula (II):**Fórmula** o una sal terapéuticamente aceptable del mismo, donde X3 es Cl o F; X4 es azepan-1-ilo,, morfolin-1-ilo, pirrolidin-1-ilo, N(CH3)2, N(CH3)(CH(CH3)2), 7-azabiciclo[2.2.1]heptan-1-il o 2-oxa- 5-azabiciclo[2.2.1]hept-5-ilo, y R0 es**Fórmula** donde X5 es CH2, C(CH3)2 o CH2CH2; X6 y X7 son ambos hidrógeno o son ambos metilo; y X8 es F, Cl, Br o I; o X4 es azepan-1-ilo, morfolin-1-ilo, pirrolidin-1-ilo, N(CH3)(CH(CH3)2) o 7-azabiciclo[2.2.1]heptan-1-ilo, y R0 es**Fórmula** o X4 es N(CH3)2 o morfolin-1-ilo y R0 es**Fórmula**

Sales de tiotropio, procedimiento para su preparación, así como formulaciones de medicamentos que las contienen.

(13/09/2013) Cloruro de tiotropio cristalino, el cual se caracteriza porque en el diagrama de rayos X en polvo presenta, entre otros, los valores característicos d ≥ 6,15 Å; 5,58 Å; 4,45 Å y 3,93 Å.

Sales de tiotropio, procedimiento para su preparación y formulaciones de medicamentos que las contienen.

(13/09/2013) Cloruro de tiotropio cristalino, el cual se caracteriza porque en el diagrama de rayos X en polvo presenta, entre otros, los valores característicos d ≥ 6,15 Å; 5,58 Å; 4,45 Å y 3,93 Å.

Derivados de bifenilamida-lactama como inhibidores de 11-beta-hidroxiesteroide deshidrogenasa 1.

(28/08/2013) compuesto estructuralmente representado por la fórmula:**Fórmula** en la que: R1 es**Fórmula** en los que la línea de trazos representa el punto de unión a la posición R1 en la fórmula I; R2 es -H, -halógeno, -CH3 (opcionalmente sustituido con 1 a 3 halógenos), o -O-CH3 (opcionalmente sustituidocon 1 a 3 halógenos); R3 es -halógeno, -CH3 (opcionalmente sustituido con 1 a 3 halógenos), o -O-CH3 (opcionalmente sustituido con 1a 3 halógenos); R4 es -H o -halógeno; R5 es**Fórmula**

Derivados de 3-(bencilamino)-pirrolidina y su uso como antagonistas de receptores NK3.

(21/05/2013) Un compuesto de la fórmula I **Fórmula** en donde, Ar, es arilo, seleccionado de entre el grupo consistente en fenilo, bencilo, naftilo ó indanilo; R1, es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-8, alcoxi C1-8, alquilo C1-8 sustituido por halógeno, alcoxi C1-8 sustituido por halógeno, ciano, amino, mono- ó di-alquilamino C1-8, C(O)-alquilo C1-8, ó es arilo, de la forma que se ha definido para Ar, ó es heteroarilo, seleccionado de entre el grupo consistente en quinoxalinilo, dihidroisoquinolinilo, pirazin-2-ilo, pirazol-1-ilo, 2,4-dihidropirazol-3-ona, piridinilo, isoxazolilo, benzo[1,3]dioxol, piridilo, pirimidin-4-ilo,…

Derivados de hidroxibenzamida y sus usos como inhibidores de la Hsp90.

(06/05/2013) Un compuesto de la Fórmula (VI):**Fórmula** o una sal, solvato, tautómero o N-óxido del mismo; en donde el grupo bicíclico:**Fórmula** es seleccionado de las estructuras C1, C5 y C6:**Fórmula** en donde n es 0, 1, 2 ó 3;**Fórmula** R1 y R2a son ambos hidroxi;R3 es seleccionado de isopropilo, sec-butilo, terc-butilo, 1,2-dimetilalilo, 1,2-dimetilpropilo y ciclopropilo;R4a es seleccionado de hidrógeno, flúor, cloro y metoxi; R8 es seleccionado de hidrógeno y flúor; y R10 es seleccionado de: halógeno; hidroxi; trifluorometilo; ciano; nitro; carboxi; amino; mono- o di-C1-4 hidrocarbilamino; grupos carbocíclicos y heterocíclicos que tienen de 3 a 12 miembros anulares; y un grupo Ra-Rb;…

Inhibidores de la fosfolipasa A2 citosólica.

(19/04/2013) Un compuesto de fórmula:**Fórmula** n1 es 1; n2 es un número entero de 0 a 4; n3 es un número entero de 0 a 3; n4 es un número entero de 0 a 2; X1 está seleccionado de un enlace químico o -S-; R1 está seleccionado de grupos alquilo C1-C6, alquilo C1-C6 fluorado, cicloalquilo C3-C6, fenilo, piridinilo, tienilo,morfolinilo, pirazolilo, piperidinilo, pirrolidinilo, imidazolilo, benzo [1,2,5] oxadiazol, 2-oxa-5-azabiciclo [2.2.1]heptano, cada uno opcionalmente sustituido por de 1 a 3, de preferencia 1 a 2, sustituyentes seleccionadosindependientemente de H, halógeno, -CN, -CHO, -CF3, OCF3, -OH, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, -NH2, -N(alquilo C1-C6)2, -NH(alquilo C1-C6), -NC(O)-(alquilo C1-C6), -NO2, -SO2(alquilo C1-C3), -SO2NH2, -SO2NH(alquilo C1-C3), -SO2N(alquilo C1-C3)2,…

Indazoles sustituidos con 5-piridinona y composiciones farmacéuticas de los mismos.

(15/06/2012) Compuesto de fórmula I: en la que n es 0 ó 1; R es NR1R2, en el que R1 y R2 son cada uno independientemente H y alquilo opcionalmente sustituido, o R1 y R2, juntos con el átomo de N al que están unidos, forman un anillo heterocíclico no aromático opcionalmente sustituido de 4 a 7 miembros que contiene opcionalmente 1 ó 2 heteroátomos además del átomo de N mostrado; R3 y R4 son cada uno independientemente H o alquilo; o R o bien puede combinarse con o bien R3 o bien R4 para formar un pirrolidin-2-ilo opcionalmente sustituido; B se selecciona de arilo, heteroarilo y cicloalquilo; R5, R6 y R7 se seleccionan cada uno…

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