Derivados de sulfamoil tiofenamida y su uso como medicamentos para tratar la hepatitis B.

Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula**

o un estereoisómero o forma tautomérica de este,

donde:

Una X es S y las otras dos X representan CR4;

R2 es fluoro o hidrógeno;

R1 y R3 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, flúor, cloro, bromo, CHF2, CH2F, CF3, CN y metilo, donde al menos uno de R1 y R3 no es hidrógeno y R1 y R3 no son orto metilo u orto cloro;

Un R4 es hidrógeno y el otro R4 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C3, ciclopropilo, CHF2, CH2F y CF3;

R5 es hidrógeno;

R6 se selecciona del grupo que consiste en alquilo C1-C6, alquilo C1-C3-R7 y un anillo saturado de entre 3 y 7 miembros que contiene opcionalmente uno o más heteroátomos cada uno seleccionado independientemente del grupo que consiste en O, S y N, donde dicho anillo saturado de entre 3 y 7 miembros o alquilo C1-C6 se sustituye opcionalmente con uno o más sustituyentes cada uno de ellos seleccionado independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, fluoro, OH, CF3 y alquilo C1-C4;

R7 es un anillo saturado de entre 3 y 7 miembros que contiene opcionalmente uno o más heteroátomos cada uno seleccionado independientemente del grupo que consiste en O, S y N, o C(=O)-R8;

R8 se selecciona del grupo que consiste en alcoxi C1-C3 y -NH2;

donde si R1 es metilo, R2 es fluoro, y R3 es hidrógeno, R6 no es metilo;

o una sal o solvato farmacéuticamente aceptables de estos.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2014/060132.

Solicitante: Janssen Sciences Ireland UC.

Inventor/es: VERSCHUEREN, WIM, GASTON, RABOISSON,PIERRE,JEAN-MARIE,BERNARD, LAST,Stefaan Julien, VANDYCK,KOEN, HACHÉ,GEERWIN YVONNE PAUL.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • C07D333/38 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 333/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros que tienen un átomo de azufre como único heteroátomo del ciclo. › Atomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos con a lo más un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo.
  • C07D409/12 C07D […] › C07D 409/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.

PDF original: ES-2695182_T3.pdf

 

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