(22/04/2020) Un compuesto de Fórmula (I): **(Ver fórmula)** o un estereoisómero, un tautómero, una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: L se selecciona independientemente entre **(Ver fórmula)** ---- es un enlace opcional; Q se selecciona independientemente entre O, NH y CH2; Y se selecciona independientemente entre N y CR7; W se selecciona independientemente entre -C(O)NH, -NHC(O)- y -NHC(O)CH2-; el anillo A se selecciona independientemente entre **(Ver fórmula)** y **(Ver fórmula)** R1 y R2 se seleccionan independientemente entre H, halógeno, alquilo C1-4 sustituido con 0-4 Re, ORb y cicloalquilo C3-5 sustituido con 1-4 R6; como alternativa, dos grupos R1 adyacentes forman un enlace;…

(23/10/2019) Un procedimiento para hacer reaccionar un compuesto representado por la fórmula (I): **(Ver fórmula)** un compuesto representado por la fórmula (II): **(Ver fórmula)** y un compuesto representado por la fórmula (III): **(Ver fórmula)** en un disolvente usando un catalizador asimétrico para producir estereoselectivamente un compuesto representado por la fórmula (IV) o una sal del mismo: **(Ver fórmula)** en la que R1 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilcarbonilo C1-C6 que tiene opcionalmente 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo A posterior, o un grupo alcoxicarbonilo C1-C6 que tiene opcionalmente 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo A a continuación, R2 representa…

(03/07/2019) Un compuesto de Fórmula (I-3) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: en donde R1 se selecciona del grupo que consiste en H, alquilo C1-3 y -C(O)-alquilo C1-3; y R2 y R3 junto con el átomo de carbono al que están unidos forman un anillo saturado de 4, 5 o 6 miembros, donde el anillo contiene opcionalmente un miembro de anillo heteroátomo seleccionado de N u O, y está opcionalmente sustituido con un sustituyente de -L-K, en donde L se selecciona del grupo que consiste en C(O), CH2 y S(O)2, y K se selecciona del grupo que consiste en alquilo C1-3, fenilo y cicloalquilo C3-6; o R1 y R2 junto con el nitrógeno y el carbono al que están unidos forman un anillo heterocíclico saturado de 5 miembros, donde el anillo contiene opcionalmente uno o dos miembros de anillo heteroátomos adicionales seleccionados independientemente…

(28/05/2019) Un método para preparar un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** como un enantiómero (S) aislado, o una mezcla de enantiómeros no racémica que tiene un exceso enantiomérico del enantiómero (S) mayor del 80%, o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos; donde: p y r son cada uno independientemente 1, 2, 3 o 4; R1 es hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, haloalquilo, arilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heteroarilo, heterociclilo, -R8-C(O)R5, -R8-C(O)OR5, -R8-C(O)N(R4)R5, -S(O)2-R5, -R9-S(O)m-R5 (donde m es 0, 1 o 2), -R8- OR5, -R8-CN, -R9-P(O)(OR5)2, o -R9-O-R9-OR5; o R1 es aralquilo sustituido por -C(O)N(R6)R7 donde: R6 es hidrógeno, alquilo, arilo o aralquilo; y R7 es hidrógeno, alquilo, haloalquilo, -R9-CN, -R9-OR5, -R9-N(R4)R5, arilo, aralquilo, cicloalquilo,…

(06/03/2019) Un compuesto de Fórmula I: **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde R1 es H o CH3, R2 es H u OH, (a) cuando n es 1, 2 o 3, entonces (a.i) R3 es H y R4 es alquilo C1-C4 opcionalmente sustituido; o (a.ii) R4 es H y R3 es alquilo C1-C4 opcionalmente sustituido; o (a.iii) R3 y R4 son ambos alquilo C1-C4 opcionalmente sustituido; o (b) cuando n es 0, entonces (b.i) R3 es H y R4 es alquilo C1-C4 opcionalmente sustituido; o (b.ii) R4 es H y R3 es alquilo C1-C4 opcionalmente sustituido; o (b.iii) R3 y R4 son ambos alquilo C1-C4 opcionalmente sustituido; o (b.iv) R3 y R4 y los átomos de carbono…

(11/10/2017) Compuesto que presenta la fórmula: **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: X1 es N, X2 es N, CH o C-CH3, R1 es un pirazol-4-ilo sustituido opcionalmente con 1 o 2 apariciones de R1a, R1a es cloro, flúor, alifático C1-8, -(CH2)0-2cicloalifático C3-6, -(CH2)0-2-heterocíclico de 5 a 6 elementos que presenta hasta dos heteroátomos seleccionados de entre nitrógeno, oxígeno o azufre, -CN, -C(O)-alifático C1-4, -C(O)NH(alifático C1-4), -C(O)N(alifático C1-4)2, -C(O)O-alifático C1-4, -S(O)2NH(alifático C1-4), - S(O)2N(alifático C1-4)2 o -S(O)2-alifático C 1-4, en los que hasta 3 átomos de carbono no contiguos de dicho alifático o cicloalifático de R1a pueden sustituirse por -O-, -S- o -N(R1b)- y en los que cada uno de dicho alifático, cicloalifático o heterocíclico…

(14/06/2017) Un compuesto de Fórmula (RI),**Fórmula** o cualquiera de sus formas estereoisoméricas, donde: Het es un heterociclo con cualquiera de las siguientes fórmulas (a), (b), (c), (d):**Fórmula** cada X es independientemente C o N; siempre que al menos dos X sean C; cada uno de los grupos R1a, R1b, R1c o R1d se selecciona independientemente del grupo constituido por H, halógeno, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C7, alquiloxi C1-C6, N(R6)2, CO(R7), CH2NH2, CH2OH, CN, C(≥NOH)NH2, C(≥NOCH3)NH2, C(≥NH)NH2, CF3 y OCF3; R1b o R1d estará ausente cuando el átomo X al cual está unido sea N; cada R2 es -(CR8R9)m-R10; m es un número entero de 0 a 6; cada R3 se selecciona independientemente del grupo constituido por H, halógeno, arilo, heteroarilo, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C7, alquiloxi C1-C6 y CO(R7); cada…

(12/10/2016) Un derivado de amina espiro-cíclica de la fórmula (I)**Fórmula** en donde R1 se selecciona de ciano, (2-4C)alquenilo, (2-4C)alquinilo, (1-4C)alquilo cada uno opcionalmente sustituido con CN o uno o más átomos de fluoro, (3-6C)cicloalquilo, (4-6C)cicloalquenilo o un grupo (8-10C)bicíclico, cada uno opcionalmente sustituido con halógeno o (1-4C)alquilo, fenilo, bifenilo, naftilo, cada uno opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de halógeno, ciano, (1-6C)alquilo opcionalmente sustituido con uno o más átomos de fluoro, (1-6C)alcoxi opcionalmente sustituido con uno o más átomos de fluoro, amino, di(1-4C)alquilamino y (3- 6C)cicloalquilo…

(17/08/2016) Un compuesto de Fórmula (I)**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; en la que R1 es alquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-5 C7), tetrahidrofuranilo o oxetanilo; en el que dicho alquilo (C1-C6) está opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente de alcoxi (C1-C3), hidroxi, fluoro, fenilo, tetrahidrofuranilo u oxetanilo; R2 es hidrógeno, halo, alquilo (C1-C3) o ciano; R3 son cada uno independientemente hidrógeno o alquilo (C1-C3); L es un enlace directo o un alquileno (C1-C6) en el que un carbono del alquileno (C1-C6) está opcionalmente reemplazado por -C(O)-, -C(O)NH-, -NHC(O)-, -O-, -S-, NH o N-alquilo (C1-C3); Z es CH2 u O; A1 y A2 son cada uno independientemente arilo (C6-C10), heteroarilo de 5 a 12 miembros o arilo heterocíclico condensado de 8 a 12 miembros; en el que dicho…

(13/07/2016) Un compuesto de fórmula I: **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que, independientemente para cada caso y opcionalmente sustituido con halo, ciano, oxoalcoxi, hidroxi, amino, nitro, arilo, haloalquilo, y alquilo como valencia permite: A es **Fórmula** o se selecciona de un grupo heteroarilo o heterocíclico de la fórmula:**Fórmula** R1 es alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C8, alcoxi C1-C6, halo, CN, OH, OR7, N(R7)2, NR7SO2R7, SO2R7, SR7, SOR7, CO2R7, NR7COR7, NR7CO2R7, CON(R7)2 , SO2N(R7)2, CF3, OCF3, OCHF2, heterocicloalquilo, arilo, heteroarilo O(CH2)1-6-R8 en la que hasta dos unidades de CH2 pueden estar reemplazadas por O, CO, S, SO, SO2, NR7; R2 es H, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C8, halo, arilo, COOH, CH2CF3, CHF2, CF3, CN, OH, OR7, CON(R7)2, SO2R7, SR7, SOR7,…

(08/07/2015) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en la que R1 es alquilo (C1-C4), cicloalquilo (C3-C6), tetrahidrofuranilo, bencilo, piridilo, o fenilo opcionalmente sustituidos con 1 ó 2 sustituyentes seleccionados independientemente de ciano y metoxi; R2 es hidrógeno, metilo o etilo; R3 es un resto químico seleccionado del grupo que consiste en**Fórmula** en las que X es O, S, o N-R3c; Y es CH2 u O; R3a es hidrógeno o metilo; R3b es hidrógeno, metilo, etilo, halo, metoxi, o etoxi; R3c es hidrógeno, metilo, etilo, o cicloalquilo de 3 a 6 miembros; R3d es hidrógeno, metilo, o hidroxilo; R3θ es hidrógeno, metilo, etilo, halo, o amino; R3f es hidrógeno, metilo, o metoxi;~ R3g es hidrógeno, o metoxi; R3h es hidrógeno, metilo, metoxi, o halo; R3i…

(03/06/2015) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en el cual: n es 1 ó 2; uno de J y K es -CH2- y el otro es -O-; o ambos J y K son cada uno -CH2-; R1 es hidrógeno, metilo, ciclopropilo, carboximetilo, (3-carboxi)bencilo, (3-metilsulfonilamino)bencilo, [(3- metilsulfonilamino)piridin-2-il]metilo, [(3-carboxi)piridin-2-il]metilo, [(etoxi)carbonil]metilo, 2-ciclopropiletilo, 1,3-tiazol- 5-ilmetilo, 3-metoxipropilo, (6-metilpiridin-2-il)metilo, piridin-3-ilmetilo, [3-(ciano)piridina-2-il]metilo, [3- (difluorometil)piridin-2-il]metilo, 3-(5-metil-1,2,4-oxadiazol-3-il)bencilo, 4-(5-metil-1,2,4-oxadiazol-3-il)bencilo, [5- (trifluorometil)-1,2,4-oxadiazol-3-il]metilo, [5-(trifluorometil)-1,3,4-oxadiazol-2-il]metilo,…

(20/05/2015) Un compuesto de fórmula:**Fórmula** y sales y estereoisómeros farmacéuticamente aceptables del mismo; en donde y es 0 o 1; n y p son cada uno seleccionados independientemente de 0, 1 o 2; R14 es C(O) o SO2; R1, R2, W, R13 y V son cada uno, independientemente, seleccionados de hidrógeno o del grupo que consiste de alquilo, alquil-arilo, heteroalquilo, heterociclilo, heteroarilo, aril-heteroarilo, alquil-heteroarilo, cicloalquilo, alquiloxi, alquil-ariloxi, ariloxi, heteroariloxi, heterocicliloxi, cicloalquiloxi, amino, alquilamino, arilamino, alquil-arilamino, arilamino, heteroarilamino, cicloalquilamino, carboxialquilamino,…

(11/03/2015) Un compuesto de fórmula II**Fórmula** o una sal del mismo, en la que: A es -(CR9R10)n- y n es 1, 2 ó 3 y R9 y R10 en cada aparición están seleccionados independientemente de H o alquilo (C1-C6) sin sustituir o haloalquilo (C1-C6); R1 en cada aparición está seleccionado independientemente de H, halógeno, CN, NO2, NR11R12, COR13, CO2R13, alquilo (C1-C6), haloalquilo (C1-C6), alquil (C1-C6)-alcoxi (C1-C6), alquil (C1-C6)-haloalcoxi (C1-C6), cicloalquilo (C3-C10), a l quil (C1-C6)-cicloalquilo (C3-C10), arilo (C6-C10), alquil (C1-C6)-arilo (C6-C10), heterocicloalquilo (C2-C9), alquil (C1-C6)-heterocicloalquilo (C2-C9), heteroarilo (C5-C9) y alquil (C1-C6)- heteroarilo (C5-C9), y W es 0, 1, 2 ó 3, en el que cualquiera de los anteriores, excepto H, halógeno, CN y NO2, está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes; R2 está seleccionado…

(26/03/2014) Un método de preparar un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, como un estereoisómero o enantiómero individual o una mezcla de los mismos; en el que el método comprende: a) tratar un compuesto de fórmula :**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, con una base bajo condiciones adecuadas para forma un compuesto de fórmula :**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; y b) tratar el compuesto de fórmula :**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, con un compuesto de fórmula :**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en condiciones adecuadas para proporcionar el compuesto de fórmula (I), o una…

(19/03/2014) Un compuesto de fórmula general Ia,**Fórmula** en la que p se selecciona de 0 o 1; R1 se selecciona de alquilo C1-4 lineal o ramificado; u opcionalmente al menos arilo monosustituido; R2 se selecciona de H; OH o un grupo O-alquilo C1-4 lineal o ramificado; R3 se selecciona de hidrógeno; alquilo de C1-10, lineal o ramificado; alquenilo de C3-8, lineal o ramificado; alquil(C1- 6)arilo opcionalmente al menos monosustituido; alquil(C1-6)heterociclilo opcionalmente al menos monosustituido; o alquil(C1-6)cicloalquilo(C4-8) opcionalmente al menos monosustituido, en los que el grupo cicloalquilo puede estar saturado o insaturado,…

(29/01/2014) Compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en la que: R1, R4 y R5 se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, arilo, aralquilo, -C(O)R8, -C(O)N(R6)R7 y -C(≥NR6)N(R6)R7; R2 y R3 son cada uno independientemente un heteroarilo policíclico que contiene más de 14 átomos de anillo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en oxo, tioxo, ciano, nitro, halo, haloalquilo, alquilo, cicloalquilo opcionalmente sustituido, cicloalquilalquilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, aralquilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, heterociclilo opcionalmente sustituido, -R9-OR8, -R9-O-R10-OR8, -R9-O-R10-O-R10-OR8, -R9-O-R10-CN, -R9-O-R10-C(O)OR8,…

(27/12/2013) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en la que - R1 representa un anillo heteroaromático de 5 miembros que tiene 1, 2 ó 3 heteroátomos seleccionados deátomos de nitrógeno, oxígeno y azufre, pudiendo estar dicho anillo heteroaromático opcionalmentesustituido con uno o dos grupos seleccionados de grupos alquilo C1-4 lineal o ramificado y -(CH2)pcicloalquiloC3-6, estando los grupos alquilo y cicloalquilo opcionalmente sustituidos con uno, dos o tresgrupos seleccionados de átomos de flúor, grupos -OR y -NRR' en los que cada uno de R y R' seselecciona independientemente de átomo de hidrógeno, alquilo C1-4 lineal o ramificado y grupos C3-6cicloalquilo, p representa un número entero de 0 a 3 o R1 representa…

(11/04/2013) Compuesto de fórmula general Ia, en la que n se selecciona de 0 o 1; p se selecciona de 1 o 2; R1 se selecciona de H, alquilo C1-6; R2 se selecciona de hidrogeno; grupo alifático C1-18 opcionalmente al menos monosustituido, saturado o insaturado,lineal o ramificado; arilo (CH2)1-6, heteroarilo (CH2)1-6, cicloalquilo (CH2)1-6, cicloalquilo, arilo o heterocicliloopcionalmente al menos monosustituidos; o R2 junto con el nitrógeno unido está uniendo el nitrógeno en un complejo cicloalquil-espiro formando así un amoniocuaternario según la fórmula X (con q siendo 1 o 2).

(04/04/2012) Proceso para preparar ácido 2-metoxicarbonilmetil-6, 6-dimetil-2-tetrahidropirano carboxílico (I) que comprende las siguientes fases: a) Hacer reaccionar 5-bromo-2-metil-2-penteno (III) con magnesio y después oxalato de dietilo para obtener 2-oxo-6-metil-5-heptenoato de etilo (IV); b) Hacer reaccionar 2-oxo-6-metil-5-heptenoato de etilo (IV) con una amida alcalina y acetato de metilo para obtener 2-metoxicarbonilmetil-2-hidroxi-6-metil-5-heptenoato de etilo (V); c) Hacer reaccionar 2-metoxicarbonilmetil-2-hidroxi-6-metil-5-heptenoato de etilo (V) con un hidróxido de metal alcalino para obtener el ácido 2-carboximetil-2-hidroxi-6-metil-5-heptenoico (VI); d) Ciclar ácido 2-carboximetil-2-hidroxi-6-metil-5-heptenoico (VI) con ácido fórmico…

(14/03/2012) Un compuesto de fórmula (II): en donde X, Y y Z se seleccionan independientemente entre -O-, -S-, NH-, -N(alquilo C1 - C6)- y -CH2-; R50 se selecciona entre -CH3, cicloalquilo C3 - C8, arilo, heterociclilo y heteroarilo; R51, R52, R57, R58, R61, R62, R67, R68, R69 y R70 se seleccionan independientemente entre hidrógeno, alquilo C1 - C20,alquenilo C2 - C20, alquinilo C2 - C20, cicloalquilo C3 - C8, arilo C6 - C14, heteroarilo C5 - C14, heterociclilo C3 - C14,arilalquilo, heteroarilalquilo, heterociclilalquilo, alcoxialquilo, halo, -CN, -NO2, haloalquilo C1 - C10, dihaloalquilo C1 -C10, trihaloalquilo C1 - C10, -COR, -CO2R -OR, -SR, -N(R)2, NROR, -ON(R)2, -SOR, -SO2R, -SO3R, -SON(R)2, -SO2N(R)2, -SO3N(R)2, -P(R)3, -P(O)(R)3, -OSi(R)3, -OB(R)2, -C(W)R y WC(W)R; R53 a R56 se selecciona independientemente…

(09/03/2011) El compuesto de la formula general (I) **Fórmula** en la que Q es -C(R3)(R4) - o un enlace; T es -C(R3)(R4)-; R es hidrogeno o deuterio; R1 es alquilo C1-C8, alquilcarbonilo C0-C8, amino, mono- o di-alquilamino C1-C8, alquilcarbonilamino C0-C8, alquilcarbonilo C0-C8-alquilamino C1-C8, carbamoilo, mono- o di-alquilaminocarbonilo C1-C8, carboxilo, carboxi- alquilo C1-C4, halogeno, ciano, metilsulfonilo, nitro, trifluorometilo, alcoxi C1-C8, alcoxicarbonilo C1-C8, heterociclilo o arilo, cuyos radicales pueden ser no sustituidos o sustituidos por 1 a 4 alquilo C1-C8, alquilcarbonilo C0-C8, halogeno, ciano, oxo, trifluorometilo, trifluorometoxi, alquilo C0-C8 -…

(14/02/2011) Un compuesto con la fórmula general (I) **(Ver fórmula)**en el que U es O y V es CH2, o U es O y V es C=O, o U es CH2 y V es O, o U-V es -CH=CH-, o U-V es -CH2-CH2-, o U es CH2, V es NR7; o 10 U es C=O y V es NR7, o U es C=O y V es O; una o dos de las variables W, X, Y y Z son nitrógeno, siendo el resto de las variables CR8; R1 es H, alquilo-C1-12, opcionalmente sustituido con CN u OH, haloalquilo-C1-6, alquenilo-C2-12, -(CRiRii)m-Ra, en el que Ri y Rii son independientemente el uno del otro H, metilo, o etilo; en el que m es de 0 a 4; en el que Ra es fenilo, heteroarilo de 5 a 6 miembros, heterocicloalquilo de 3 a 7 miembros o cicloalquilo de 3 a 7 miembros, que están opcionalmente sustituidos con uno o más A, -NRbRc, en el que Rb y Rc son cada uno independientemente hidrógeno, hidroxi, alquilo-C1-6, -S(O)2-alquilo-C1-6,…

(16/03/2007) Un compuesto, incluidas todas las formas enantioméricas y diastereoisoméricas y las sales farmacéuticamente aceptables del mismo, teniendo dicho compuesto la fórmula: en donde R es: a) –O[CH2]kR3 o b) –NR4aR4b; R3 es alquilo C1-C4 sustituido o no sustituido, hidrocarbilo sustituido o no sustituido, heterociclilo sustituido o no sustituido, arilo o alquilenarilo sustituido o no sustituido, heteroarilo o alquilenheteroarilo sustituido o no sustituido; el índice k es de 0 a 5; R4a y R4b son cada una, independientemente entre sí: a) hidrógeno; o b) –[C(R5aR5b)]mR6; cada unidad R5a y R5b son, independientemente entre…