Procedimiento de síntesis de facetoperano.
Procedimiento de preparación del enantiómero (S,S) de acetato de alfa-fenil(piperidin-2-il)metilo (dextrofacetoperano) de fórmula (II):
**(Ver fórmula)**
o de una de sus sales farmacéuticamente aceptables, dicho procedimiento comprende :
(i) La reacción del compuesto de fórmula (VII)
**(Ver fórmula)**
en la que R1 representa el grupo protector BOC e Y representa OH, F, Cl, Br o OCH3., con una N,Odialquilhidroxilamina de fórmula NHR2OR2 en la que R2 representa un alquilo, preferentemente de C1-C6, de forma que se obtenga el compuesto de fórmula (VIII)
**(Ver fórmula)**
(ii) La reacción del compuesto de fórmula (VIII) con un compuesto organometálico PhM en el que Ph representa un grupo fenilo y M representa Li, MgX o ZnX donde X es un halogenuro elegido entre I, Br y Cl de forma que se obtenga el compuesto de fórmula (V)
**(Ver fórmula)**
(iii) La reducción del compuesto de fórmula (V) mediante una sal alcalina de tri-sec-butilborohidruro para obtener el alcohol de fórmula (VI) o una sal de éste, en forma de enantiómero (S,S).
**(Ver fórmula)**
(iv) La acetilación del alcohol de fórmula (VI) por reacción con anhídrido acético, seguida por la desprotección de la función amina del grupo piperidina por hidrólisis ácida, para obtener el enantiómero (S,S) del acetato del alfa-fenil(piperidin-2-il)metanol.
Tipo: Patente Europea. Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: E16195856.
Solicitante: NLS Pharma AG.
Nacionalidad solicitante: Suiza.
Dirección: Breitenweg 10 6370 Stans SUIZA.
Inventor/es: FIGADERE, BRUNO, KONOFAL,ERIC.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/445 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Piperidinas no condensadas, p. ej. piperocaína.
- A61K31/4458 A61K 31/00 […] › sustituidos unicamente en posición 2, p. ej. metilfenidato.
- A61P25/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso.
- C07D211/22 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 211/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos hidrogenados de piridina, no condensados con otros ciclos. › por átomos de oxígeno.
PDF original: ES-2792875_T3.pdf
Patentes similares o relacionadas:
Compuestos y procedimientos de uso, del 29 de Julio de 2020, de Medivation Technologies LLC: Un compuesto de fórmula (Aa-1): **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: A representa H, halógeno, amino, […]
Triple combinación de antagonistas del receptor 5-HT6 puros, inhibidores de la acetilcolinesterasa y antagonista del receptor NMDA, del 15 de Julio de 2020, de SUVEN LIFE SCIENCES LIMITED: Una combinación que comprende un antagonista del receptor 5-HT6 puro, un inhibidor de la acetilcolinesterasa y un antagonista del receptor NMDA, en el que el antagonista […]
Combinación de agonistas inversos del receptor de histamina-3 con inhibidores de acetilcolinesterasa, del 24 de Junio de 2020, de SUVEN LIFE SCIENCES LIMITED: Una combinación que comprende un agonista inverso del receptor de histamina-3 y un inhibidor de acetilcolinesterasa; en donde el agonista inverso del receptor de histamina-3 […]
Compuestos inhibidores de la acetilcolinesterasa y agonistas de los receptores serotoninérgicos 5HT4, con efecto paramnesiante, sus procedimientos de preparación y composiciones farmacéuticas que los contienen, del 10 de Junio de 2020, de Université de Caen: Compuesto de fórmula general (I): **(Ver fórmula)** en la que: X representa un átomo de hidrógeno, o un átomo de halógeno […]
Nuevos derivados de piperazina y piperidina, síntesis y uso de los mismos en la inhibición de la oligomerización de VDAC, la apoptosis y la disfunción mitocondrial, del 3 de Junio de 2020, de The National Institute for Biotechnology in the Negev Ltd: Compuesto de Fórmula general (Id): **(Ver fórmula)** en la que L2 es un grupo de enlace seleccionado del grupo que consiste en un alquilamidileno […]
Compuestos de benzaldehído sustituidos y métodos para su uso en el aumento de la oxigenación tisular, del 27 de Mayo de 2020, de Global Blood Therapeutics, Inc: Un compuesto de Fórmula (I): **(Ver fórmula)** o un tautómero o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, para su uso en el tratamiento […]
Composición farmacéutica en comprimido que comprende bilastina, del 27 de Mayo de 2020, de Alfred E. Tiefenbacher (GmbH & Co. KG): Una composición farmacéutica en forma de comprimido, que comprende a) una forma cristalina de bilastina, en donde la forma cristalina tiene picos característicos a 6,53, […]
Nuevas composiciones para prevenir y/o tratar trastornos degenerativos del sistema nervioso central, del 27 de Mayo de 2020, de AMICUS THERAPEUTICS, INC: Un compuesto de Fórmula III: **(Ver fórmula)** en donde: R1 es C(R2)(R3)(R4); R2 es hidrógeno, -OH o halógeno; R3 es hidrógeno, -OH, halógeno o -CH3; […]