Lípido novedoso.
Un lípido catiónico representado por la fórmula general (Ia) o una de sus sales farmacéuticamente aceptables:
**Fórmula**
en la que
cada uno de R1 y R2 independientemente representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-C6 que opcionalmente tiene uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo de sustituyentes α, un grupo alquenilo C2-C6 que opcionalmente tiene uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo de sustituyentes α, un grupo alquinilo C2-C6 que opcionalmente tiene uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo de sustituyentes α, o un grupo cicloalquilo C3-C7 que opcionalmente tiene uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo de sustituyentes α o R1 y R2 forman un anillo heterocíclico de 3 a 10 miembros junto con el átomo de nitrógeno unido a los mismos, en el que el anillo heterocíclico opcionalmente tiene uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo de sustituyentes α y que opcionalmente contiene uno o más átomos seleccionados entre un átomo de nitrógeno, un átomo de oxígeno y un átomo de azufre, además del átomo de nitrógeno unido a R1 y R2, como átomos que constituyen el anillo heterocíclico;
R8 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-C6 que opcionalmente tiene uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo de sustituyentes α;
o R1 y R8 juntos representan el grupo -(CH2)q-;
el grupo de sustituyentes α representa el grupo que consiste en un átomo de halógeno, un grupo oxo, un grupo hidroxi, un grupo sulfanilo, un grupo amino, un grupo ciano, un grupo alquilo C1-C6, un grupo alquilo C1-C6 halogenado, un grupo alcoxi C1-C6, un grupo alquilsulfanilo C1-C6, un grupo alquilamino C1-C6 y un grupo alcanoilo C1-C7;
L1 representa un grupo alquilo C10-C24 que opcionalmente tiene uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo de sustituyentes ß1, un grupo alquenilo C10-C24 que opcionalmente tiene uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo de sustituyentes ß1, un grupo alquinilo C3-C24 que opcionalmente tiene uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo de sustituyentes ß1 o un grupo (alquil C1-C10)-(Q)k-(alquilo C1-C10) que opcionalmente tiene uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo de sustituyentes ß1;
L2 representa, independientemente de L1, un grupo alquilo C10-C24 que opcionalmente tiene uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo de sustituyentes ß1, un grupo alquenilo C10-C24 que opcionalmente tiene uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo de sustituyentes ß1, un grupo alquinilo C3-C24 que opcionalmente tiene uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo de sustituyentes ß1, un grupo (alquil C1-C10)-(Q)k-(alquilo C1-C10) que opcionalmente tiene uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo de sustituyentes ß1, un grupo (alcoxi C10-C24)metilo que opcionalmente tiene uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo de sustituyentes ß1, un grupo (alquenil C10-C24)oximetilo que opcionalmente tiene uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo de sustituyentes ß1, un grupo (alquinil C3-C24 )oximetilo que opcionalmente tiene uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo de sustituyentes ß1 o un grupo (alquil C1-C10)-(Q)k-(alcoxi C1-C10)metilo que opcionalmente tiene uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo de sustituyentes ß1;
el grupo de sustituyentes ß1 representa el grupo que consiste en un átomo de halógeno, un grupo oxo, un grupo ciano, un grupo alquilo C1-C6, un grupo alquilo C1-C6 halogenado, un grupo alcoxi C1-C6, un grupo alquilsulfanilo C1-C6, un grupo alcanoilo C1-C7, un grupo alcanoiloxi C1-C7, un grupo alcoxialcoxi C3-C7, un grupo (alcoxi C1- C6)carbonilo, un grupo (alcoxi C1-C6)carboxilo, un grupo (alcoxi C1-C6)carbamoílo y un grupo (alquilamino C1- C6)carboxilo;
Q representa un grupo representado por la siguiente fórmula (II):**Fórmula**
cuando cada uno de L1 y L2 tiene uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo de sustituyentes ß1 y el grupo de sustituyentes ß1 es un grupo alquilo C1-C6, un grupo alcoxi C1-C6, un grupo alquilsulfanilo C1-C6, un grupo alcanoilo C1-C7 o un grupo alcanoiloxi C1-C7, el o los sustituyentes seleccionados entre el grupo de sustituyentes ß1 en L1 y el o los sustituyentes seleccionados entre el grupo de sustituyentes ß1 en L2 opcionalmente se unen entre sí para formar una estructura cíclica;
k representa 1, 2, 3, 4, 5, 6 o 7;
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/JP2014/068002.
Solicitante: DAIICHI SANKYO COMPANY, LIMITED.
Nacionalidad solicitante: Japón.
Dirección: 3-5-1, NIHONBASHI HONCHO CHUO-KU TOKYO 103-8426 JAPON.
Inventor/es: KOIZUMI, MAKOTO, ONISHI,YOSHIYUKI, KASUYA,YUJI, NIWA,TAKAKO, TAMURA,MASAKAZU.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/7088 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Compuestos que tienen al menos tres nucleósidos o nucleótidos.
- A61K31/713 A61K 31/00 […] › Acidos nucleicos u oligonucleótidos con estructura en doble hélice.
- A61K47/54 A61K […] › A61K 47/00 Preparaciones medicinales caracterizadas por los ingredientes no activos utilizados, p. ej. portadores o aditivos inertes; Agentes de direccionamiento o agentes modificadores enlazados químicamente al ingrediente activo. › el agente modificador es un compuesto orgánico.
- A61K9/127 A61K […] › A61K 9/00 Preparaciones medicinales caracterizadas por un aspecto particular. › Liposomas.
- C07C219/16 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07C COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos macromoleculares C08; producción de compuestos orgánicos por electrolisiso electroforesis C25B 3/00, C25B 7/00). › C07C 219/00 Compuestos que contienen grupos amino e hidroxi esterificados unidos a la misma estructura carbonada. › estando al menos uno de los grupos hidroxi esterificado por un ácido inorgánico o uno de sus derivados.
- C07D211/22 C07 […] › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 211/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos hidrogenados de piridina, no condensados con otros ciclos. › por átomos de oxígeno.
- C07D211/46 C07D 211/00 […] › que tienen un átomo de hidrógeno como el segundo sustituyente en posición 4.
- C12N15/11 C […] › C12 BIOQUIMICA; CERVEZA; BEBIDAS ALCOHOLICAS; VINO; VINAGRE; MICROBIOLOGIA; ENZIMOLOGIA; TECNICAS DE MUTACION O DE GENETICA. › C12N MICROORGANISMOS O ENZIMAS; COMPOSICIONES QUE LOS CONTIENEN; PROPAGACION, CULTIVO O CONSERVACION DE MICROORGANISMOS; TECNICAS DE MUTACION O DE INGENIERIA GENETICA; MEDIOS DE CULTIVO (medios para ensayos microbiológicos C12Q 1/00). › C12N 15/00 Técnicas de mutación o de ingeniería genética; ADN o ARN relacionado con la ingeniería genética, vectores, p. ej. plásmidos, o su aislamiento, su preparación o su purificación; Utilización de huéspedes para ello (mutantes o microorganismos modificados por ingeniería genética C12N 1/00, C12N 5/00, C12N 7/00; nuevas plantas en sí A01H; reproducción de plantas por técnicas de cultivo de tejidos A01H 4/00; nuevas razas animales en sí A01K 67/00; utilización de preparaciones medicinales que contienen material genético que es introducido en células del cuerpo humano para tratar enfermedades genéticas, terapia génica A61K 48/00; péptidos en general C07K). › Fragmentos de ADN o de ARN; sus formas modificadas (ADN o ARN no empleado en tecnología de recombinación C07H 21/00).
PDF original: ES-2702374_T3.pdf
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