INDOLES, 1H-INDAZOLES, 1,2-BENCISOXAZOLES, 1,2-BENCISOTIAZOLES Y PREPARACIÓN Y USOS DE LOS MISMOS.
Un compuesto según la Fórmula I, II, o III: **Fórmula** en las que X1 a X4 son cada uno,
independientemente, CH, CR1, o N, en los que como máximo uno de X1 a X4 es N; X5 a X8 son cada uno, independientemente, CH, CR2, o N, en los que como máximo uno de X5 a X8 es N; X9 a X12 son cada uno, independientemente, CH, CR3, o N, en los que como máximo uno de X9 a X12 es N; B es O, S, o H2; Y es O o S; A1 es **Fórmula** o en las que cuando A1 es de la siguiente fórmula, m es 2 ó 3, y B es O, entonces al menos uno de X1 a X4 es CR1, en el que R1 es diferente de H, CH3 o halógeno, **Fórmula** y en las que cuando A1 es de la siguiente fórmula, m es 1 ó 2, y B es O, entonces al menos uno de X1 a X4 es CR1, en el que R1 es diferente de H o CH3, **Fórmula** A2 es **Fórmula** o en las que cuando A2 es de la siguiente fórmula, m es 2 ó 3, y B es O, entonces al menos uno de X5 a X8 es CR2, en el que R2 es diferente de H, CH3, o halógeno, **Fórmula** en las que cuando A2 es de la siguiente fórmula, m es 2, y B es O, entonces al menos uno de X5 a X8 es CR2, en el que R2 es diferente de H o CH3, **Fórmula** y en las que cuando A2 es de la siguiente fórmula, m es 2 ó 3, y B es O, entonces al menos uno de X5 a X8 es CR2, en el que R2 es diferente de H o CH3, o R5 es diferente de H, CH3, o C2H5 **Fórmula** A3 es **Fórmula** o en las que cuando A3 es de la siguiente fórmula, m es 2 ó 3, Y es O, y B es O, entonces al menos uno de X9 a X12 es CR3, en el que R3 es diferente de H, CH3, halógeno NO2 o NH2, **Fórmula** R1, R2 y R3 son cada uno, independientemente, H, alquilo de C1-6 el cual está no sustituido o sustituido una o más veces con F, Cl, Br, I, CN, OH, alcoxi que tiene 1 a 4 átomos de carbono, NR13R14, SH, SR13, SOR13, cicloalquilo de C3-8, SO2R13, SO2NR13R14, Ar, Het, o combinaciones de los mismos, alquenilo de C2-6 el cual está no sustituido o sustituido una o más veces con F, Cl, Br, I, CN, OH, alcoxi que tiene 1 a 4 átomos de carbono, NR13R14, SH, SR13, SOR13, cicloalquilo de C3-8, SO2R13, SO2NR13R14, Ar, Het, o combinaciones de los mismos, alquinilo de C2-6 el cual está no sustituido o sustituido una o más veces con F, Cl, Br, I, CN, OH, alcoxi que tiene 1 a 4 átomos de carbono, NR13R14, SH, SR13, SOR13, cicloalquilo de C3-8, SO2R13, SO2NR13R14, Si(R15)3, Ar, Het, o combinaciones de los mismos, cicloalquilo de C3-8 el cual está no sustituido o sustituido una o más veces con F, Cl, Br, I, CN, OH, alcoxi que tiene 1 a 4 átomos de carbono, NR13R14, SH, SR13, SOR13, cicloalquilo de C3-8 no sustituido, SO2R13, SO2NR13R1410 , Ar, Het, o combinaciones de los mismos, halógeno, CN, NO2, NR13R14, SH, SR13, SOR13, SO2R13, SO2NR13R14, NR13SO2R14, CONR13R14, CSNR13R14, COOR13, NR13COR14, NR13CSR14, NR13CONR13R14, NR13CSNR13R14, NR13COOR14, NR13CSOR14, OCONR13R14, OCSNR13R14, Ar, Het, o R16O-; R4, R5, R6, R7, R9, R11 y R12 son cada uno, independientemente, H, alquilo de C1-4 el cual está no sustituido o sustituido una o más veces con F, Cl, Br, I, CN, alcoxi que tiene 1 a 4 átomos de carbono, Ar o combinaciones de los mismos, alquenilo de C3-6 el cual está no sustituido o sustituido una o más veces con F, Cl, Br, I, CN, alcoxi que tiene 1 a 4 átomos de carbono, Ar o combinaciones de los mismos, alquinilo de C3-6 el cual está no sustituido o sustituido una o más veces con F, Cl, Br, I, CN, alcoxi que tiene 1 a 4 átomos de carbono, o Ar o combinaciones de los mismos, cicloalquilo que tiene 3 a 10 átomos de carbono, el cual está no sustituido o sustituido una o más veces con halógeno, hidroxi, oxo, ciano, alquilo que tiene 1 a 4 átomos de carbono, alcoxi que tiene 1 a 4 átomos de carbono, o combinaciones de los mismos, cicloalquilalquilo que tiene 4 a 16 átomos de carbono, el cual está no sustituido o sustituido en la porción cicloalquílica y/o en la porción alquílica una o más veces con halógeno, oxo, ciano, hidroxi, alquilo de C1-4, alcoxi de C1- 4 o combinaciones de los mismos, Ar-alquilo, o Het-alquilo; R8 y R10 son cada uno CH3; R13 y R14 son cada uno independientemente H, Ar, Ar-alquilo, Het, alquilo de C1-4 el cual está no sustituido o sustituido una o más veces con F, Cl, Br, I, CN, OH, alcoxi que tiene 1 a 4 átomos de carbono, monoalquilamino, dialquilamino, cicloalquilo de C3-8, o combinaciones de los mismos, cicloalquilo que tiene 3 a 10 átomos de carbono, el cual está no sustituido o sustituido una o más veces con halógeno, hidroxi, oxo, ciano, alquilo que tiene 1 a 4 átomos de carbono, alcoxi que tiene 1 a 4 átomos de carbo45 no, o combinaciones de los mismos, alquenilo de C3-6 el cual está no sustituido o sustituido una o más veces con F, Cl, Br, I, CN, alcoxi que tiene 1 a 4 átomos de carbono, Ar o combinaciones de los mismos, o alquinilo de C3-6 el cual está no sustituido o sustituido una o más veces con F, Cl, Br, I, CN, alcoxi que tiene 1 a 4 átomos de carbono, Ar o combinaciones de los mismos; R15 es alquilo de C1-6; R16 es H, alquilo de C1-6 el cual está no sustituido o sustituido una o más veces con F, Cl, Br, I, CN, OH, alcoxi que tiene 1 a 4 átomos de carbono, NR13R14, SH, SR13, SOR13, cicloalquilo de C3-8, SO2R13, SO2NR13R14, Ar, Het, o combinaciones de los mismos, alquenilo de C3-6 el cual está no sustituido o sustituido una o más veces con F, Cl, Br, I, CN, OH, alcoxi que tiene 1 a 4 átomos de carbono, NR13R14, SH, SR13, SOR13, cicloalquilo de C3-8, SO2R13, SO2NR13R14, Ar, Het, o combinaciones de los mismos, alquinilo de C3-6 el cual está no sustituido o sustituido una o más veces con F, Cl, Br, I, CN, OH, alcoxi que tiene 1 a 4 átomos de carbono, NR13R14, SH, SR13, SOR13, cicloalquilo de C3-8, SO2R13, SO2NR13R14, Ar, Het, o combinaciones de los mismos, cicloalquilo de C3-8 el cual está no sustituido o sustituido una o más veces con F, Cl, Br, I, CN, OH, alcoxi que tiene 1 a 4 átomos de carbono, NR13R14, SH, SR13, SOR13, cicloalquilo de C3-8 no sustituido, SO2R13, SO2NR13R14, Ar, Het, o combinaciones de los mismos, cicloalquilalquilo de C4-8 el cual está no sustituido o sustituido una o más veces con F, Cl, Br, I, CN, OH, alcoxi que tiene 1 a 4 átomos de carbono, NR13R14, SH, SR13, SOR13, cicloalquilo de C3-8 no sustituido, SO2R13, SO2NR13R14, Ar, Het, o combinaciones de los mismos, Ar, o Het; m es 1,2 ó 3; o es 1 ó 2; Ar es un grupo arilo que contiene 6 a 10 átomos de carbono, el cual está no sustituido o sustituido una o más veces con alquilo que tiene 1 a 8 átomos de carbono, alcoxi que tiene 1 a 8 átomos de carbono, halógeno, amino, ciano, hidroxilo, nitro, alquilo halogenado que tiene 1 a 8 átomos de carbono, alcoxi halogenado que tiene 1 a 8 átomos de carbono, hidroxialquilo que tiene 1 a 8 átomos de carbono, hidroxialcoxi que tiene 2 a 8 átomos de carbono, alqueniloxi que tiene 3 a 8 átomos de carbono, monoalquilamino que tiene 1 a 8 átomos de carbono, dialquilamino en el que las porciones alquílicas tienen cada una 1 a 8 átomos de carbono, carboxi, alcoxicarbonilo, alquilaminocarbonilo, acilamido, aciloxi, alquiltio que tiene 1 a 8 átomos de carbono, alquilsulfinilo que tiene 1 a 8 átomos de carbono, alquilsulfonilo que tiene 1 a 8 átomos de carbono, sulfo, sulfonilamino, Het, cicloalquilamino, en el que el grupo cicloalquilo tiene 3 a 7 átomos de carbono y está opcionalmente sustituido con halógeno, alquilo que tiene 1 a 8 átomos de carbono, alquilo halogenado que tiene 1 a 8 átomos de carbono, alcoxi que tiene 1 a 4 átomos de carbono, amino, monoalquilamino en el que la porción alquílica tiene 1 a 8 átomos de carbono, dialquilamino en el que las porciones alquílicas tienen cada una 1 a 8 átomos de carbono, COR16, CSR16, ciano, hidroxilo, nitro, oxo, o tio, ariloxi en el que la porcion arílica contiene 6 a 10 átomos de carbono y está opcionalmente sustituida con halógeno, alquilo que tiene 1 a 8 átomos de carbono, alquilo halogenado que tiene 1 a 8 átomos de carbono, alcoxi que tiene 1 a 4 átomos de carbono, amino, monoalquilamino en el que la porción alquílica tiene 1 a 8 átomos de carbono, dialquilamino en el que las porciones alquílicas tienen cada una 1 a 8 átomos de carbono, COR16, CSR16, ciano, hidroxilo, nitro, oxo, o tio, ariltio en el que la porcion arílica contiene 6 a 10 átomos de carbono y está opcionalmente sustituida con halógeno, alquilo que tiene 1 a 8 átomos de carbono, alquilo halogenado que tiene 1 a 8 átomos de carbono, alcoxi que tiene 1 a 4 átomos de carbono, amino, monoalquilamino en el que la porción alquílica tiene 1 a 8 átomos de carbono, dialquilamino en el que las porciones alquílicas tienen cada una 1 a 8 átomos de carbono, COR16, CSR16, ciano, hidroxilo, nitro, oxo, o tio, cicloalquiloxi, en el que el grupo cicloalquilo tiene 3 a 7 átomos de carbono y está opcionalmente sustituido con halógeno, alquilo que tiene 1 a 8 átomos de carbono, alquilo halogenado que tiene 1 a 8 átomos de carbono, alcoxi que tiene 1 a 4 átomos de carbono, amino, monoalquilamino en el que la porción alquílica tiene 1 a 8 átomos de carbono, dialquilamino en el que las porciones alquílicas tienen cada una 1 a 8 átomos de carbono, COR16, CSR16, ciano, hidroxilo, nitro, oxo, o tio, o combinaciones de los mismos; Ar-alquilo es un grupo aril-alquileno en el que la porcion alquilénica contiene 1 a 4 átomos de carbono y está no sustituida o sustituida una o más veces con halógeno, alquilo que tiene 1 a 8 átomos de carbono, alquilo halogenado que tiene 1 a 8 átomos de carbono, alcoxi que tiene 1 a 4 átomos de carbono, amino, monoalquilamino en el que la porción alquílica tiene 1 a 8 átomos de carbono, dialquilamino en el que las porciones alquílicas tienen cada una 1 a 8 átomos de carbono, COR16, CSR16, ciano, hidroxilo, nitro, oxo, o tio, y la porcion arílica es Ar tal como se define anteriormente; y Het es un grupo heterocíclico, el cual está totalmente saturado, parcialmente saturado o totalmente insaturado, que tiene 5 a 10 átomos anulares en los que al menos 1 átomo anular es un átomo N, O o S, el cual está no sus40 tituido o sustituido una o más veces con alquilo que tiene 1 a 8 átomos de carbono, alcoxi que tiene 1 a 8 átomos de carbono, halógeno, amino, ciano, hidroxilo, nitro, alquilo halogenado que tiene 1 a 8 átomos de carbono, alcoxi halogenado que tiene 1 a 8 átomos de carbono, hidroxialquilo que tiene 1 a 8 átomos de carbono, hidroxialcoxi que tiene 2 a 8 átomos de carbono, alqueniloxi que tiene 3 a 8 átomos de 5 carbono, monoalquilamino que tiene 1 a 8 átomos de carbono, dialquilamino en el que las porciones alquílicas tienen cada una 1 a 8 átomos de carbono, carboxi, alcoxicarbonilo, alcoxicarbonilmetilo, alquilaminocarbonilo, acilamido, aciloxi, alquiltio que tiene 1 a 8 átomos de carbono, alquilsulfinilo que tiene 1 a 8 átomos de carbono, alquilsulfonilo que tiene 1 a 8 átomos de carbono, sulfo, oxo, sulfonilamino, cicloalquilamino, en el que el grupo cicloalquilo tiene 3 a 7 átomos de carbono y está opcionalmente sustituido con halógeno, alquilo que tiene 1 a 8 átomos de carbono, alquilo halogenado que tiene 1 a 8 átomos de carbono, alcoxi que tiene 1 a 4 átomos de carbono, amino, monoalquilamino en el que la porción alquílica tiene 1 a 8 átomos de carbono, dialquilamino en el que las porciones alquílicas tienen cada una 1 a 8 átomos de carbono, COR16, CSR16, ciano, hidroxilo, nitro, oxo, o tio, arilo que contiene 6 a 10 átomos de carbono y está opcionalmente sustituido con halógeno, alquilo que tiene 1 a 8 átomos de carbono, alquilo halogenado que tiene 1 a 8 átomos de carbono, alcoxi que tiene 1 a 4 átomos de carbono, amino, monoalquilamino en el que la porción alquílica tiene 1 a 8 átomos de carbono, dialquilamino en el que las porciones alquílicas tienen cada una 1 a 8 átomos de carbono, COR16, CSR16, ciano, hidroxilo, nitro, oxo, o tio, un grupo arilalquileno en el que la porcion arílica contiene 6 a 10 átomos de carbono y la porcion alquilénica contiene 1 a 4 átomos de carbono y está no sustituido o sustituido una o más veces con halógeno, alquilo que tiene 1 a 8 átomos de carbono, alquilo halogenado que tiene 1 a 8 átomos de carbono, alcoxi que tiene 1 a 4 átomos de carbono, amino, monoalquilamino en el que la porción alquílica tiene 1 a 8 átomos de carbono, dialquilamino en el que las porciones alquílicas tienen cada una 1 a 8 átomos de carbono, COR16, CSR16, ciano, hidroxilo, ni35 tro, oxo, o tio, ariloxi en el que la porcion arílica contiene 6 a 10 átomos de carbono y está opcionalmente sustituida con halógeno, alquilo que tiene 1 a 8 átomos de carbono, alquilo halogenado que tiene 1 a 8 átomos de carbono, alcoxi que tiene 1 a 4 átomos de carbono, amino, monoalquilamino en el que la porción alquílica tiene 1 a 8 átomos de carbono, dialquilamino en el que las porciones alquílicas tienen cada una 1 a 8 átomos de carbono, COR16, CSR16, ciano, hidroxilo, nitro, oxo, o tio, ariltio en el que la porcion arílica contiene 6 a 10 átomos de carbono y está opcionalmente sustituida con halógeno, alquilo que tiene 1 a 8 átomos de carbono, alquilo halogenado que tiene 1 a 8 átomos de carbono, alcoxi que tiene 1 a 4 átomos de carbono, amino, monoalquilamino en el que la porción alquílica tiene 1 a 8 átomos de carbono, dialquilamino en el que las porciones alquílicas tienen cada una 1 a 8 átomos de carbono, COR16, CSR16, ciano, hidroxilo, nitro, oxo, o tio, cicloalquiloxi en el que el grupo cicloalquilo tiene 3 a 7 átomos de carbono y está opcionalmente sustituido con halógeno, alquilo que tiene 1 a 8 átomos de carbono, alquilo halogenado que tiene 1 a 8 átomos de carbono, alcoxi que tiene 1 a 4 átomos de carbono, amino, monoalquilamino en el que la porción alquílica tiene 1 a 8 átomos de carbono, dialquilamino en el que las porciones alquílicas tienen cada una 1 a 8 átomos de carbono, COR16, CSR16, ciano, hidroxilo, nitro, oxo, o tio, un grupo heterocíclico, el cual está totalmente saturado, parcialmente saturado o totalmente insaturado, que tiene 5 a 10 átomos anulares en los que al menos 1 átomo anular es un átomo N, O o S, el cual está no sustituido o sustituido una o más veces con halógeno, alquilo que tiene 1 a 8 átomos de carbono, alquilo halogenado que tiene 1 a 8 átomos de carbono, alcoxi que tiene 1 a 4 átomos de carbono, amino, monoalquilamino en el que la porción alquílica tiene 1 a 8 átomos de carbono, dialquilamino en el que las porciones alquílicas tienen cada una 1 a 8 átomos de carbono, COR16, CSR16, ciano, hidroxilo, nitro, oxo, o tio un grupo heterocíclico-alquilo, en el que la porción heterocíclica está totalmente saturada, parcialmente saturada o totalmente insaturada, que tiene 5 a 10 átomos anulares en los que al menos 1 átomo anular es un átomo N, O ó S, y la porción alquílica es un grupo alquileno que contiene 1-4 átomos de carbono, en el que dicho grupo heterocíclico- alquilo está no sustituido o sustituido una o más veces con halógeno, alquilo que tiene 1 a 8 átomos de carbono, alquilo halogenado que tiene 1 a 8 átomos de carbono, alcoxi que tiene 1 a 4 átomos de carbono, amino, monoalquilamino en el que la porción alquílica tiene 1 a 8 átomos de carbono, dialquilamino en el que las porciones alquílicas tienen cada una 1 a 8 átomos de carbono, COR16, CSR16, ciano, hidroxilo, nitro, oxo, o tio, o combinaciones de los mismos; y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2005/013938.
Solicitante: MEMORY PHARMACEUTICALS CORPORATION.
Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.
Dirección: 100 PHILIPS PARKWAY MONTVALE, NJ 07645 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.
Inventor/es: SCHUMACHER, RICHARD, TEHIM, ASHOK, XIE,WENGE, HERBERT,BRIAN, MA. JIANGUO, NGUYEN,TRUC MINH, GAUSS,CARLA-MARIA.
Fecha de Publicación: .
Fecha Solicitud PCT: 22 de Abril de 2005.
Clasificación PCT:
- A61K31/4748 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › formando parte de sistemas cíclicos puenteados (estricnina A61K 31/475; derivados de morfinano A61K 31/485).
- A61K31/475 A61K 31/00 […] › que tienen un ciclo indol, p. ej. yohimbina, reserpina, estricnina, vinblastina (vincamina A61K 31/4375).
- A61K31/529 A61K 31/00 […] › formando parte de sistemas cíclicos puenteados.
- A61P25/28 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › A61P 25/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso. › de los problemas neurodegenerativos del sistema nervioso central, p. ej. noótropos, activadores del conocimiento, medicamentos para el tratamiento del Alzheimer o de otras formas de demencia.
- A61P29/02 A61P […] › A61P 29/00 Agentes analgésicos, antipiréticos o antiinflamatorios que no actúan sobre el sistema nervioso central, p. ej. agentes antirreumáticos; Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs). › sin efecto antiinflamatorio.
- C07D451/04 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 451/00 Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas cíclicos aza-8 biciclo [3.2.1] octano, aza-9 biciclo [3.3.1] nonano u oxo-3 aza-9 triciclo [3.3.1.0 2,4 ] nonano, p. ej. alcaloides del tropano o del granatano, escopolamina; Sus acetales cíclicos. › con heteroátomos directamente unidos en la posición 3 del sistema cíclico aza-8 biciclo [3.2.1] octano o en la posición 7 del sistema cíclico oxo-3 aza-9 triciclo [3.3.1.0 2,4 ] nonano.
- C07D451/14 C07D 451/00 […] › que contienen sistemas cíclicos aza-9 biciclo [3.3.1] nonano, p. ej. granatano, aza-2 damantano; Sus acetales cíclicos.
- C07D471/04 C07D […] › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.
- C07D471/08 C07D 471/00 […] › Sistemas puenteados.
- C07D487/04 C07D […] › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas condensados en orto.
- C07D487/08 C07D 487/00 […] › Sistemas puenteados.
Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania.
PDF original: ES-2356251_T3.pdf
Fragmento de la descripción:
CAMPO DE LA INVENCIÓN
La presente invención se refiere generalmente al campo de ligandos para receptores de acetilcolina nicotínicos (nAChR), a la activación de los nAChR, y al tratamiento de afecciones asociadas con receptores de acetilcolina 5 nicotínicos defectuosos o que funcionan mal, especialmente del cerebro. Además, esta invención se refiere a nuevos compuestos que actúan como ligandos para el subtipo de nAChR 7, a métodos para preparar tales compuestos, a composiciones que comprenden tales compuestos, y a métodos de uso de los mismos.
ANTECEDENTES DE LA INVENCIÓN
Hay dos tipos de receptores para el neurotransmisor acetilcolina: receptores muscarínicos y receptores nicotínicos, basados en la selectividad de acción de muscarina y nicotina, respectivamente. Los receptores muscarínicos son receptores acoplados a proteínas G. Los receptores nicotínicos son miembros de la familia de canales iónicos que se abren o se cierran mediante ligandos. Cuando se activan, la conductancia de iones a través de los canales iónicos nicotínicos aumenta.
La proteína del receptor alfa-7 nicotínico forma un canal homopentamérico in vitro que es altamente permeable a una variedad de cationes (por ejemplo, Ca++). Cada receptor alfa-7 nicotínico tiene cuatro dominios transmembránicos, denominados M1, M2, M3, y M4. Se ha sugerido que el dominio M2 forma la pared que forra el canal. El alineamiento de secuencias muestra que alfa-7 nicotínico está muy conservado durante la evolución. El dominio M2 que forra el canal es idéntico en secuencia proteica desde el pollo hasta el ser humano. Para discusiones del receptor alfa-7, véanse, por ejemplo, Revah et al. (1991), Nature, 353, 846-849; Galzi et al. (1992), Nature 359, 500-505; Fucile et al. 20 (2000), PNAS 97(7), 3643-3648; Briggs et al. (1999), Eur. J. Pharmacol. 366 (2-3), 301-308; y Gopalakrishnan et al. (1995), Eur. J. Pharmacol. 290(3), 237-246.
El canal del receptor alfa-7 nicotínico es expresado en diversas regiones del cerebro, y se cree que está implicado en muchos procesos biológicos importantes en el sistema nervioso central (SNC), incluyendo el aprendizaje y la memoria. Los receptores alfa-7 nicotínicos están localizados en los terminales tanto presinápticos como postsinápticos, 25 y se ha sugerido que están implicados en la modulación de la transmisión sináptica. Por lo tanto, es de interés desarrollar nuevos compuestos, que actúen como ligandos para el subtipo 7 de nAChR, para el tratamiento de afecciones asociadas con receptores de acetilcolina nicotínicos defectuosos o que funcionan mal.
SUMARIO DE LA INVENCIÓN
Esta invención se refiere a nuevos compuestos que actúan como ligandos para el subtipo 7 de nAChR, a 30 métodos para preparar tales compuestos, a composiciones que comprenden tales compuestos, y a métodos de uso de los mismos.
DESCRIPCIÓN DETALLADA DE LA INVENCIÓN Y REALIZACIONES PREFERIDAS
La presente invención incluye compuestos de Fórmulas I, II, o III:
35
en las que
X1 a X4 son cada uno, independientemente, CH, CR1, o N, en las que como máximo uno de X1 a X4 es N;
X5 a X8 son cada uno, independientemente, CH, CR2, o N, en las que como máximo uno de X5 a X8 es N;
X9 a X12 son cada uno, independientemente, CH, CR3, o N, en las que como máximo uno de X9 a X12 es N;
B es O, S, o H2;
Y es O o S;
A1 es 5
o
en las que, cuando A1 es de la siguiente fórmula, m es 2 ó 3, y B es O, entonces al menos uno de X1 a X4 es CR1, en el que R1 es distinto de H, CH3 o halógeno.
10
y
en las que cuando A1 es de la siguiente fórmula, m es 1 ó 2, y B es O, entonces al menos uno de X1 a X4 es CR1, en el que R1 es distinto de H o CH3.
A2 es 15
o
en las que cuando A2 es de la siguiente fórmula, m es 2 ó 3, y B es O, entonces al menos uno de X5 a X8 es CR2, en el que R2 es distinto de H, CH3, o halógeno.
5
en las que cuando A2 es de la siguiente fórmula, m es 2, y B es O, entonces al menos uno de X5 a X8 es CR2, en el que R2 es distinto de H o CH3,
y
en las que cuando A2 es de la siguiente fórmula, m es 2 ó 3, y B es O, entonces al menos uno de 10 X5 a X8 es CR2, en el que R2 es distinto de H o CH3, o R5 es distinto de H, CH3, o C2H5
A3 es
o
en las que cuando A3 es de la siguiente fórmula, m es 2 ó 3, Y es O, y B es O, entonces al menos uno de X9 a X12 es CR3, en el que R3 es distinto de H, CH3, halógeno o NH2.
5
R1, R2 y R3 son cada uno, independientemente,
H,
alquilo de C1-6 (por ejemplo, CH3) el cual está no sustituido o sustituido una o más veces con F, Cl, Br, I, CN, OH, alcoxi que tiene 1 a 4 átomos de carbono (por ejemplo, OCH3), NR13R14, SH, SR13, SOR13, cicloalquilo de C3-8, SO2R13, SO2NR13R14, Ar, Het, o combinaciones de los mismos, 10
alquenilo de C2-6 el cual está no sustituido o sustituido una o más veces con F, Cl, Br, I, CN, OH, alcoxi que tiene 1 a 4 átomos de carbono (por ejemplo, OCH3), NR13R14, SH, SR13, SOR13, cicloalquilo de C3-8, SO2R13, SO2NR13R14, Ar, Het, o combinaciones de los mismos,
alquinilo de C2-6 el cual está no sustituido o sustituido una o más veces con F, Cl, Br, I, CN, OH, alcoxi que tiene 1 a 4 átomos de carbono (por ejemplo, OCH3), NR13R14, SH, SR13, SOR13, cicloalquilo de C3-6, SO2R13, SO2NR13R14, Si(R15)3, Ar, Het, o combinaciones de los mismos,
cicloalquilo de C3-8 el cual está no sustituido o sustituido una o más veces con F, Cl, Br, I, CN, OH, alcoxi que tiene 1 a 4 átomos de carbono (por ejemplo, OCH3), NR13R14, SH, SR13, SOR13, cicloalquilo de C3-8 no sustituido, SO2R13, SO2NR13R14, Ar, Het, o combinaciones de los mismos,
halógeno (por ejemplo, F, Cl, Br, I), 20
CN, NO2, NR13R14, SH, SR13, SOR13, SO2R13, SO2NR13R14, NR13SO2R14, CONR13R14, CSNR13R14, COOR13, NR13COR14, NR13CSR14, NR13CONR13R14, NR13CSNR13R14, NR13COOR14, NR13CSOR14, OCONR13R14, OCSNR13R14,
Ar,
Het, o 25
R16O-;
R4, R5, R6, R7, R9, R11 y R12 son cada uno, independientemente,
H,
alquilo de C1-4 (por ejemplo, CH3) el cual está no sustituido o sustituido una o más veces con F, Cl, Br, I, CN, alcoxi que tiene 1 a 4 átomos de carbono (por ejemplo, OCH3), Ar (por ejemplo, fenilo) o combinaciones de los mismos,
alquenilo de C3-6 el cual está no sustituido o sustituido una o más veces con F, Cl, Br, I, CN, alcoxi 5 que tiene 1 a 4 átomos de carbono (por ejemplo, OCH3), Ar (por ejemplo, fenilo) o combinaciones de los mismos,
alquinilo de C3-6 el cual está no sustituido o sustituido una o más veces con F, Cl, Br, I, CN, alcoxi que tiene 1 a 4 átomos de carbono (por ejemplo, OCH3), o Ar (por ejemplo, fenilo) o combinaciones de los mismos, 10
cicloalquilo que tiene 3 a 10, preferiblemente 3 a 8 átomos de carbono, el cual está no sustituido o sustituido una o más veces con halógeno, hidroxi, oxo, ciano, alquilo que tiene 1 a 4 átomos de carbono, alcoxi que tiene 1 a 4 átomos de carbono, o combinaciones de los mismos (por ejemplo, ciclopentilo),
cicloalquilalquilo que tiene 4 a 16, preferiblemente 4 a 12 átomos de carbono, el cual está no sustituido o sustituido en la porción cicloalquílica y/o en la porción alquílica una o más veces con halógeno, oxo, ciano, hidroxi, alquilo de C1-4, alcoxi de C1-4 o combinaciones de los mismos (por ejemplo, ciclopentilmetilo, ciclopropilmetilo, etc.),
Ar-alquilo (por ejemplo, bencilo), o
Het-alquilo (por ejemplo, tienilmetilo); 20
R8 y R10 son cada uno CH3;
R13 y R14 son cada uno independientemente H,
Ar,
Ar-alquilo (por ejemplo, bencilo, fluorobencilo, metoxibencilo, fenetilo, fenpropilo), Het,
alquilo de C1-4 (por ejemplo, CH3) el cual está no sustituido o sustituido una o más veces con F, Cl, 25 Br, I, CN, OH,
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Reivindicaciones:
1. Un compuesto según la Fórmula I, II, o III:
en las que 5
X1 a X4 son cada uno, independientemente, CH, CR1, o N, en los que como máximo uno de X1 a X4 es N;
X5 a X8 son cada uno, independientemente, CH, CR2, o N, en los que como máximo uno de X5 a X8 es N;
X9 a X12 son cada uno, independientemente, CH, CR3, o N, en los que como máximo uno de X9 a X12 es N;
B es O, S, o H2;
Y es O o S; 10
A1 es
o
en las que cuando A1 es de la siguiente fórmula, m es 2 ó 3, y B es O, entonces al menos uno de X1 a X4 es CR1, en el que R1 es diferente de H, CH3 o halógeno, 15
y
en las que cuando A1 es de la siguiente fórmula, m es 1 ó 2, y B es O, entonces al menos uno de X1 a X4 es CR1, en el que R1 es diferente de H o CH3,
5
A2 es
o
en las que cuando A2 es de la siguiente fórmula, m es 2 ó 3, y B es O, entonces al menos uno de X5 a X8 es CR2, en el que R2 es diferente de H, CH3, o halógeno, 10
en las que cuando A2 es de la siguiente fórmula, m es 2, y B es O, entonces al menos uno de X5 a X8 es CR2, en el que R2 es diferente de H o CH3,
y
en las que cuando A2 es de la siguiente fórmula, m es 2 ó 3, y B es O, entonces al menos uno de X5 a X8 es CR2, en el que R2 es diferente de H o CH3, o R5 es diferente de H, CH3, o C2H5
5
A3 es
o
en las que cuando A3 es de la siguiente fórmula, m es 2 ó 3, Y es O, y B es O, entonces al menos uno de X9 a X12 es CR3, en el que R3 es diferente de H, CH3, halógeno NO2 o NH2, 10
R1, R2 y R3 son cada uno, independientemente,
H,
alquilo de C1-6 el cual está no sustituido o sustituido una o más veces con F, Cl, Br, I, CN, OH, alcoxi que tiene 1
a 4 átomos de carbono, NR13R14, SH, SR13, SOR13, cicloalquilo de C3-8, SO2R13, SO2NR13R14, Ar, Het, o combi-naciones de los mismos,
alquenilo de C2-6 el cual está no sustituido o sustituido una o más veces con F, Cl, Br, I, CN, OH, alcoxi que tiene 1 a 4 átomos de carbono, NR13R14, SH, SR13, SOR13, cicloalquilo de C3-8, SO2R13, SO2NR13R14, Ar, Het, o combinaciones de los mismos, 5
alquinilo de C2-6 el cual está no sustituido o sustituido una o más veces con F, Cl, Br, I, CN, OH, alcoxi que tiene 1 a 4 átomos de carbono, NR13R14, SH, SR13, SOR13, cicloalquilo de C3-8, SO2R13, SO2NR13R14, Si(R15)3, Ar, Het, o combinaciones de los mismos,
cicloalquilo de C3-8 el cual está no sustituido o sustituido una o más veces con F, Cl, Br, I, CN, OH, alcoxi que tiene 1 a 4 átomos de carbono, NR13R14, SH, SR13, SOR13, cicloalquilo de C3-8 no sustituido, SO2R13, SO2NR13R14, 10 Ar, Het, o combinaciones de los mismos,
halógeno,
CN, NO2, NR13R14, SH, SR13, SOR13, SO2R13, SO2NR13R14, NR13SO2R14, CONR13R14, CSNR13R14, COOR13, NR13COR14, NR13CSR14, NR13CONR13R14, NR13CSNR13R14, NR13COOR14, NR13CSOR14, OCONR13R14, OCSNR13R14, 15
Ar,
Het, o
R16O-;
R4, R5, R6, R7, R9, R11 y R12 son cada uno, independientemente,
H, 20
alquilo de C1-4 el cual está no sustituido o sustituido una o más veces con F, Cl, Br, I, CN, alcoxi que tiene 1 a 4 átomos de carbono, Ar o combinaciones de los mismos,
alquenilo de C3-6 el cual está no sustituido o sustituido una o más veces con F, Cl, Br, I, CN, alcoxi que tiene 1 a 4 átomos de carbono, Ar o combinaciones de los mismos,
alquinilo de C3-6 el cual está no sustituido o sustituido una o más veces con F, Cl, Br, I, CN, alcoxi que tiene 1 a 4 25 átomos de carbono, o Ar o combinaciones de los mismos,
cicloalquilo que tiene 3 a 10 átomos de carbono, el cual está no sustituido o sustituido una o más veces con halógeno, hidroxi, oxo, ciano, alquilo que tiene 1 a 4 átomos de carbono, alcoxi que tiene 1 a 4 átomos de carbono, o combinaciones de los mismos,
cicloalquilalquilo que tiene 4 a 16 átomos de carbono, el cual está no sustituido o sustituido en la porción cicloalquílica y/o en la porción alquílica una o más veces con halógeno, oxo, ciano, hidroxi, alquilo de C1-4, alcoxi de C1-4 o combinaciones de los mismos,
Ar-alquilo, o
Het-alquilo;
R8 y R10 son cada uno CH3; 35
R13 y R14 son cada uno independientemente
H,
Ar,
Ar-alquilo,
Het, 40
alquilo de C1-4 el cual está no sustituido o sustituido una o más veces con F, Cl, Br, I, CN, OH, alcoxi que tiene 1 a 4 átomos de carbono, monoalquilamino, dialquilamino, cicloalquilo de C3-8, o combinaciones de los mismos,
cicloalquilo que tiene 3 a 10 átomos de carbono, el cual está no sustituido o sustituido una o más veces con halógeno, hidroxi, oxo, ciano, alquilo que tiene 1 a 4 átomos de carbono, alcoxi que tiene 1 a 4 átomos de carbono, o combinaciones de los mismos, 45
alquenilo de C3-6 el cual está no sustituido o sustituido una o más veces con F, Cl, Br, I, CN, alcoxi que tiene 1 a 4 átomos de carbono, Ar o combinaciones de los mismos, o
alquinilo de C3-6 el cual está no sustituido o sustituido una o más veces con F, Cl, Br, I, CN, alcoxi que tiene 1 a 4 átomos de carbono, Ar o combinaciones de los mismos;
R15 es alquilo de C1-6; 5
R16 es H,
alquilo de C1-6 el cual está no sustituido o sustituido una o más veces con F, Cl, Br, I, CN, OH, alcoxi que tiene 1 a 4 átomos de carbono, NR13R14, SH, SR13, SOR13, cicloalquilo de C3-8, SO2R13, SO2NR13R14, Ar, Het, o combinaciones de los mismos,
alquenilo de C3-6 el cual está no sustituido o sustituido una o más veces con F, Cl, Br, I, CN, OH, alcoxi que tiene 10 1 a 4 átomos de carbono, NR13R14, SH, SR13, SOR13, cicloalquilo de C3-8, SO2R13, SO2NR13R14, Ar, Het, o combinaciones de los mismos,
alquinilo de C3-6 el cual está no sustituido o sustituido una o más veces con F, Cl, Br, I, CN, OH, alcoxi que tiene 1 a 4 átomos de carbono, NR13R14, SH, SR13, SOR13, cicloalquilo de C3-8, SO2R13, SO2NR13R14, Ar, Het, o combinaciones de los mismos, 15
cicloalquilo de C3-8 el cual está no sustituido o sustituido una o más veces con F, Cl, Br, I, CN, OH, alcoxi que tiene 1 a 4 átomos de carbono, NR13R14, SH, SR13, SOR13, cicloalquilo de C3-8 no sustituido, SO2R13, SO2NR13R14, Ar, Het, o combinaciones de los mismos,
cicloalquilalquilo de C4-8 el cual está no sustituido o sustituido una o más veces con F, Cl, Br, I, CN, OH, alcoxi que tiene 1 a 4 átomos de carbono, NR13R14, SH, SR13, SOR13, cicloalquilo de C3-8 no sustituido, SO2R13, 20 SO2NR13R14, Ar, Het, o combinaciones de los mismos,
Ar, o
Het;
m es 1,2 ó 3;
o es 1 ó 2; 25
Ar es un grupo arilo que contiene 6 a 10 átomos de carbono, el cual está no sustituido o sustituido una o más veces con
alquilo que tiene 1 a 8 átomos de carbono,
alcoxi que tiene 1 a 8 átomos de carbono,
halógeno, 30
amino,
ciano,
hidroxilo,
nitro,
alquilo halogenado que tiene 1 a 8 átomos de carbono, 35
alcoxi halogenado que tiene 1 a 8 átomos de carbono,
hidroxialquilo que tiene 1 a 8 átomos de carbono,
hidroxialcoxi que tiene 2 a 8 átomos de carbono,
alqueniloxi que tiene 3 a 8 átomos de carbono,
monoalquilamino que tiene 1 a 8 átomos de carbono, 40
dialquilamino en el que las porciones alquílicas tienen cada una 1 a 8 átomos de carbono,
carboxi,
alcoxicarbonilo,
alquilaminocarbonilo,
acilamido,
aciloxi,
alquiltio que tiene 1 a 8 átomos de carbono, 5
alquilsulfinilo que tiene 1 a 8 átomos de carbono,
alquilsulfonilo que tiene 1 a 8 átomos de carbono,
sulfo,
sulfonilamino,
Het, 10
cicloalquilamino, en el que el grupo cicloalquilo tiene 3 a 7 átomos de carbono y está opcionalmente sustituido con halógeno, alquilo que tiene 1 a 8 átomos de carbono, alquilo halogenado que tiene 1 a 8 átomos de carbono, alcoxi que tiene 1 a 4 átomos de carbono, amino, monoalquilamino en el que la porción alquílica tiene 1 a 8 átomos de carbono, dialquilamino en el que las porciones alquílicas tienen cada una 1 a 8 átomos de carbono, COR16, CSR16, ciano, hidroxilo, nitro, oxo, o tio, 15
ariloxi en el que la porcion arílica contiene 6 a 10 átomos de carbono y está opcionalmente sustituida con halógeno, alquilo que tiene 1 a 8 átomos de carbono, alquilo halogenado que tiene 1 a 8 átomos de carbono, alcoxi que tiene 1 a 4 átomos de carbono, amino, monoalquilamino en el que la porción alquílica tiene 1 a 8 átomos de carbono, dialquilamino en el que las porciones alquílicas tienen cada una 1 a 8 átomos de carbono, COR16, CSR16, ciano, hidroxilo, nitro, oxo, o tio, 20
ariltio en el que la porcion arílica contiene 6 a 10 átomos de carbono y está opcionalmente sustituida con halógeno, alquilo que tiene 1 a 8 átomos de carbono, alquilo halogenado que tiene 1 a 8 átomos de carbono, alcoxi que tiene 1 a 4 átomos de carbono, amino, monoalquilamino en el que la porción alquílica tiene 1 a 8 átomos de carbono, dialquilamino en el que las porciones alquílicas tienen cada una 1 a 8 átomos de carbono, COR16, CSR16, ciano, hidroxilo, nitro, oxo, o tio, 25
cicloalquiloxi, en el que el grupo cicloalquilo tiene 3 a 7 átomos de carbono y está opcionalmente sustituido con halógeno, alquilo que tiene 1 a 8 átomos de carbono, alquilo halogenado que tiene 1 a 8 átomos de carbono, alcoxi que tiene 1 a 4 átomos de carbono, amino, monoalquilamino en el que la porción alquílica tiene 1 a 8 átomos de carbono, dialquilamino en el que las porciones alquílicas tienen cada una 1 a 8 átomos de carbono, COR16, CSR16, ciano, hidroxilo, nitro, oxo, o tio, o 30
combinaciones de los mismos;
Ar-alquilo es un grupo aril-alquileno en el que la porcion alquilénica contiene 1 a 4 átomos de carbono y está no sustituida o sustituida una o más veces con halógeno, alquilo que tiene 1 a 8 átomos de carbono, alquilo halogenado que tiene 1 a 8 átomos de carbono, alcoxi que tiene 1 a 4 átomos de carbono, amino, monoalquilamino en el que la porción alquílica tiene 1 a 8 átomos de carbono, dialquilamino en el que las porciones alquílicas tienen 35 cada una 1 a 8 átomos de carbono, COR16, CSR16, ciano, hidroxilo, nitro, oxo, o tio, y la porcion arílica es Ar tal como se define anteriormente; y
Het es un grupo heterocíclico, el cual está totalmente saturado, parcialmente saturado o totalmente insaturado, que tiene 5 a 10 átomos anulares en los que al menos 1 átomo anular es un átomo N, O o S, el cual está no sustituido o sustituido una o más veces con 40
alquilo que tiene 1 a 8 átomos de carbono,
alcoxi que tiene 1 a 8 átomos de carbono,
halógeno,
amino,
ciano, 45
hidroxilo,
nitro,
alquilo halogenado que tiene 1 a 8 átomos de carbono,
alcoxi halogenado que tiene 1 a 8 átomos de carbono,
hidroxialquilo que tiene 1 a 8 átomos de carbono,
hidroxialcoxi que tiene 2 a 8 átomos de carbono,
alqueniloxi que tiene 3 a 8 átomos de carbono, 5
monoalquilamino que tiene 1 a 8 átomos de carbono,
dialquilamino en el que las porciones alquílicas tienen cada una 1 a 8 átomos de carbono,
carboxi,
alcoxicarbonilo,
alcoxicarbonilmetilo, 10
alquilaminocarbonilo,
acilamido,
aciloxi,
alquiltio que tiene 1 a 8 átomos de carbono,
alquilsulfinilo que tiene 1 a 8 átomos de carbono, 15
alquilsulfonilo que tiene 1 a 8 átomos de carbono,
sulfo,
oxo,
sulfonilamino,
cicloalquilamino, en el que el grupo cicloalquilo tiene 3 a 7 átomos de carbono y está opcionalmente sustituido 20 con halógeno, alquilo que tiene 1 a 8 átomos de carbono, alquilo halogenado que tiene 1 a 8 átomos de carbono, alcoxi que tiene 1 a 4 átomos de carbono, amino, monoalquilamino en el que la porción alquílica tiene 1 a 8 átomos de carbono, dialquilamino en el que las porciones alquílicas tienen cada una 1 a 8 átomos de carbono, COR16, CSR16, ciano, hidroxilo, nitro, oxo, o tio,
arilo que contiene 6 a 10 átomos de carbono y está opcionalmente sustituido con halógeno, alquilo que tiene 1 a 25 8 átomos de carbono, alquilo halogenado que tiene 1 a 8 átomos de carbono, alcoxi que tiene 1 a 4 átomos de carbono, amino, monoalquilamino en el que la porción alquílica tiene 1 a 8 átomos de carbono, dialquilamino en el que las porciones alquílicas tienen cada una 1 a 8 átomos de carbono, COR16, CSR16, ciano, hidroxilo, nitro, oxo, o tio,
un grupo arilalquileno en el que la porcion arílica contiene 6 a 10 átomos de carbono y la porcion alquilénica contiene 1 a 4 átomos de carbono y está no sustituido o sustituido una o más veces con halógeno, alquilo que tiene 1 a 8 átomos de carbono, alquilo halogenado que tiene 1 a 8 átomos de carbono, alcoxi que tiene 1 a 4 átomos de carbono, amino, monoalquilamino en el que la porción alquílica tiene 1 a 8 átomos de carbono, dialquilamino en el que las porciones alquílicas tienen cada una 1 a 8 átomos de carbono, COR16, CSR16, ciano, hidroxilo, nitro, oxo, o tio, 35
ariloxi en el que la porcion arílica contiene 6 a 10 átomos de carbono y está opcionalmente sustituida con halógeno, alquilo que tiene 1 a 8 átomos de carbono, alquilo halogenado que tiene 1 a 8 átomos de carbono, alcoxi que tiene 1 a 4 átomos de carbono, amino, monoalquilamino en el que la porción alquílica tiene 1 a 8 átomos de carbono, dialquilamino en el que las porciones alquílicas tienen cada una 1 a 8 átomos de carbono, COR16, CSR16, ciano, hidroxilo, nitro, oxo, o tio, 40
ariltio en el que la porcion arílica contiene 6 a 10 átomos de carbono y está opcionalmente sustituida con halógeno, alquilo que tiene 1 a 8 átomos de carbono, alquilo halogenado que tiene 1 a 8 átomos de carbono, alcoxi que tiene 1 a 4 átomos de carbono, amino, monoalquilamino en el que la porción alquílica tiene 1 a 8 átomos de carbono, dialquilamino en el que las porciones alquílicas tienen cada una 1 a 8 átomos de carbono, COR16, CSR16, ciano, hidroxilo, nitro, oxo, o tio, 45
cicloalquiloxi en el que el grupo cicloalquilo tiene 3 a 7 átomos de carbono y está opcionalmente sustituido con
halógeno, alquilo que tiene 1 a 8 átomos de carbono, alquilo halogenado que tiene 1 a 8 átomos de carbono, alcoxi que tiene 1 a 4 átomos de carbono, amino, monoalquilamino en el que la porción alquílica tiene 1 a 8 átomos de carbono, dialquilamino en el que las porciones alquílicas tienen cada una 1 a 8 átomos de carbono, COR16, CSR16, ciano, hidroxilo, nitro, oxo, o tio,
un grupo heterocíclico, el cual está totalmente saturado, parcialmente saturado o totalmente insaturado, que tiene 5 a 10 átomos anulares en los que al menos 1 átomo anular es un átomo N, O o S, el cual está no sustituido o sustituido una o más veces con halógeno, alquilo que tiene 1 a 8 átomos de carbono, alquilo halogenado que tiene 1 a 8 átomos de carbono, alcoxi que tiene 1 a 4 átomos de carbono, amino, monoalquilamino en el que la porción alquílica tiene 1 a 8 átomos de carbono, dialquilamino en el que las porciones alquílicas tienen cada una 1 a 8 átomos de carbono, COR16, CSR16, ciano, hidroxilo, nitro, oxo, o tio 10
un grupo heterocíclico-alquilo, en el que la porción heterocíclica está totalmente saturada, parcialmente saturada o totalmente insaturada, que tiene 5 a 10 átomos anulares en los que al menos 1 átomo anular es un átomo N, O ó S, y la porción alquílica es un grupo alquileno que contiene 1-4 átomos de carbono, en el que dicho grupo heterocíclico-alquilo está no sustituido o sustituido una o más veces con halógeno, alquilo que tiene 1 a 8 átomos de carbono, alquilo halogenado que tiene 1 a 8 átomos de carbono, alcoxi que tiene 1 a 4 átomos de carbono, amino, monoalquilamino en el que la porción alquílica tiene 1 a 8 átomos de carbono, dialquilamino en el que las porciones alquílicas tienen cada una 1 a 8 átomos de carbono, COR16, CSR16, ciano, hidroxilo, nitro, oxo, o tio, o
combinaciones de los mismos; y
sales farmacéuticamente aceptables de los mismos.
2. Un compuesto según la reivindicación 1, en el que dicho compuesto es de Fórmula I y se selecciona de: 20
(a) un compuesto en el que
X1 a X4, y B son como se definen en la reivindicación 1,
A1 es
o
y R4 - R7, R12, m y o son como se definen en la reivindicación 1; 25
y sales farmacéuticamente aceptables del mismo;
(b) un compuesto en el que
X1 a X4, y B son como se definen en la reivindicación 1;
A1 es
R10 y R11 son como se definen en la reivindicación 1; y m es 1; y
sales farmacéuticamente aceptables del mismo;
(c) un compuesto en el que
X1 a X4, y B son como se definen en la reivindicación 1; 5
A1 es
R10, R11 y m son como se definen en la reivindicación 1; y
R1 es alquilo de C2-6 el cual está no sustituido o sustituido una o más veces con F, Cl, Br, I, CN, OH, alcoxi que tiene 1 a 4 átomos de carbono, NR13R14, SH, SR13, SOR13, cicloalquilo de C3-8, SO2R13, SO2NR13R14, Ar, Het, o combinaciones de los mismos,
alquenilo de C2-6 el cual está no sustituido o sustituido una o más veces con F, Cl, Br, I, CN, OH, alcoxi que tiene 1 a 4 átomos de carbono, NR13R14, SH, SR13, SOR13, cicloalquilo de C3-8, SO2R13, SO2NR13R14, Ar, Het, o combinaciones de los mismos,
alquinilo de C2-6 el cual está no sustituido o sustituido una o más veces con F, Cl, Br, I, CN, OH, alcoxi que tiene 1 a 15 4 átomos de carbono, NR13R14, SH, SR13, SOR13, cicloalquilo de C3-8, SO2R13, SO2NR13R14, Si(R15)3, Ar, Het, o combinaciones de los mismos,
cicloalquilo de C3-8 el cual está no sustituido o sustituido una o más veces con F, Cl, Br, I, CN, OH, alcoxi que tiene 1 a 4 átomos de carbono, NR13R14, SH, SR13, SOR13, cicloalquilo de C3-8 no sustituido, SO2R13, SO2NR13R14, Ar, Het, o combinaciones de los mismos, 20
CN, NO2, NR13R14, SH, SR13, SOR13, SO2R13, SO2NR13R14, NR13SO2R14, CONR13R14, CSNR13R14, COOR13, NR13COR14, NR13CSR14, NR13CONR13R14, NR13CSNR13R14, NR13COOR14, NR13CSOR14, OCONR13R14, OCSNR13R14,
Ar,
Het, o 25
R16O-; y
sales farmacéuticamente aceptables del mismo;
(d) un compuesto en el que
X1 a X4, y B son como se definen en la reivindicación 1;
A1 es 30
R8 y R9 son como se definen en la reivindicación 1; y
m es 3; y
sales farmacéuticamente aceptables del mismo;
(e) un compuesto en el que 5
X1 a X4, y B son como se definen en la reivindicación 1;
A1 is
R8 y R9 son como se definen en la reivindicación 1; y
R1 es alquilo de C2-6 el cual está no sustituido o sustituido una o más veces con F, Cl, Br, I, CN, OH, alcoxi que tiene 10 1 a 4 átomos de carbono, NR13R14, SH, SR13, SOR13, cicloalquilo de C3-8, SO2R13, SO2NR13R14, Ar, Het, o combinaciones de los mismos,
alquenilo de C2-6 el cual está no sustituido o sustituido una o más veces con F, Cl, Br, I, CN, OH, alcoxi que tiene 1 a 4 átomos de carbono, NR13R14, SH, SR13, SOR13, cicloalquilo de C3-8, SO2R13, SO2NR13R14, Ar, Het, o combinaciones de los mismos, 15
alquinilo de C2-6 el cual está no sustituido o sustituido una o más veces con F, Cl, Br, I, CN, OH, alcoxi que tiene 1 a 4 átomos de carbono, NR13R14, SH, SR13, SOR13, cicloalquilo de C3-8, SO2R13, SO2NR13R14, Si(R15)3, Ar, Het, o combinaciones de los mismos,
cicloalquilo de C3-8 el cual está no sustituido o sustituido una o más veces con F, Cl, Br, I, CN, OH, alcoxi que tiene 1 a 4 átomos de carbono, NR13R14, SH, SR13, SOR13, cicloalquilo de C3-8 no sustituido, SO2R13, SO2NR13R14, Ar, Het, o 20 combinaciones de los mismos,
halógeno,
CN, NO2, NR13R14, SH, SR13, SOR13, CO2R13, SO2NR13R14, NR13SO2R14, CONR13R14, CSNR13R14, COOR13, NR13COR14, NR13CSR14, NR13CONR13R14, NR13CSNR13R14, NR13COOR14, NR13CSOR14, OCONR13R14, OCSNR13R14, 25
Ar,
Het, o
R16O-; y
sales farmacéuticamente aceptables del mismo;
(f) un compuesto en el que 30
X1 a X4, y A1 son como se definen en la reivindicación 1; y
B es S; y
sales farmacéuticamente aceptables del mismo; y
(g) un compuesto en el que
X1 a X4, y A1 son como se definen en la reivindicación 1; y
B es H2; y 5
sales farmacéuticamente aceptables del mismo.
3. Un compuesto según la reivindicación 1, en el que dicho compuesto es de fórmula II, y se selecciona de:
(a) un compuesto en el que
X5 a X8, y B son como se definen en la reivindicación 1; y
A2 es 10
o
R4, R6, R7, R12, m y o son como se definen en la reivindicación 1;
y sales farmacéuticamente aceptables del mismo;
(b) un compuesto en el que 15
X5 a X8, y B son como se definen en la reivindicación 1;
A2 es
R10 y R11 son como se definen en la reivindicación 1; y
m es 1; 20
y sales farmacéuticamente aceptables del mismo;
(c) un compuesto en el que
X5 a X8, y B son como se definen en la reivindicación 1;
A2 es
R10, R11 y m son como se definen en la reivindicación 1; y
R2 es alquilo de C2-6 el cual está no sustituido o sustituido una o más veces con F, Cl, Br, I, CN, OH, alcoxi que tiene 5 1 a 4 átomos de carbono, NR13R14, SH, SR13, SOR13, cicloalquilo de C3-8, SO2R13, SO2NR13R14, Ar, Het, o combinaciones de los mismos,
alquenilo de C2-6 el cual está no sustituido o sustituido una o más veces con F, Cl, Br, I, CN, OH, alcoxi que tiene 1 a 4 átomos de carbono, NR13R14, SH, SR13, SOR13, cicloalquilo de C3-8, SO2R13, SO2NR13R14, Ar, Het, o combinaciones de los mismos, 10
alquinilo de C2-6 el cual está no sustituido o sustituido una o más veces con F, Cl, Br, I, CN, OH, alcoxi que tiene 1 a 4 átomos de carbono, NR13R14, SH, SR13, SOR13, cicloalquilo de C3-8, SO2R13, SO2NR13R14, Si(R15)3, Ar, Het, o combinaciones de los mismos,
cicloalquilo de C3-8 el cual está no sustituido o sustituido una o más veces con F, Cl, Br, I, CN, OH, alcoxi que tiene 1 a 4 átomos de carbono, NR13R14, SH, SR13, SOR13, cicloalquilo de C3-8 no sustituido, SO2R13, SO2NR13R14, Ar, Het, o 15 combinaciones de los mismos,
CN, NO2, NR13R14, SH, SR13, SOR13, SO2R13, SO2NR13R14, NR13SO2R14, CONR13R14, CSNR13R14, COOR13, NR13COR14, NR13CSR14, NR13CONR13R14, NR13CSNR13R14, NR13COOR14, NR13CSOR14, OCONR13R14, OCSNR13R14,
Ar, 20
Het, o
R16O-; y
sales farmacéuticamente aceptables del mismo;
(d) un compuesto en el que
X5 a X8 y B son como se definen en la reivindicación 1; 25
A2 es
R8 y R9 son como se definen en la reivindicación 1; y
m es 1 ó 3;
y sales farmacéuticamente aceptables del mismo; 30
(e) un compuesto en el que
X5 a X8 y B son como se definen en la reivindicación 1;
A2 es
R8, R9 y m son como se definen en la reivindicación 1; y
R1 es alquilo de C2-6 el cual está no sustituido o sustituido una o más veces con F, Cl, Br, I, CN, OH, alcoxi que tiene 5 1 a 4 átomos de carbono, NR13R14, SH, SR13, SOR13, cicloalquilo de C3-8, SO2R13, SO2NR13R14, Ar, Het, o combinaciones de los mismos,
alquenilo de C2-6 el cual está no sustituido o sustituido una o más veces con F, Cl, Br, I, CN, OH, alcoxi que tiene 1 a 4 átomos de carbono, NR13R14, SH, SR13, SOR13, cicloalquilo de C3-8, SO2R13, SO2NR13R14, Ar, Het, o combinaciones de los mismos, 10
alquinilo de C2-6 el cual está no sustituido o sustituido una o más veces con F, Cl, Br, I, CN, OH, alcoxi que tiene 1 a 4 átomos de carbono, NR13R14, SH, SR13, SOR13, cicloalquilo de C3-8, SO2R13, SO2NR13R14, Si(R15)3, Ar, Het, o combinaciones de los mismos,
cicloalquilo de C3-8 el cual está no sustituido o sustituido una o más veces con F, Cl, Br, I, CN, OH, alcoxi que tiene 1 a 4 átomos de carbono, NR13R14, SH, SR13, SOR13, cicloalquilo de C3-8 no sustituido, SO2R13, SO2NR13R14, Ar, Het, o 15 combinaciones de los mismos,
halógeno,
CN, NO, NR13R14, SH, SR13, SOR13, SO2R13, SO2NR13R14, NR13SO2R14, CONR13R14, CSNR13R14, COOR13, NR13COR14, NR13CSR14, NR13CONR13R14, NR13CSNR13R14, NR13COOR14, NR13CSOR14, OCONR13R14, OCSNR13R14, 20
Ar,
Het, o
R16O-; y
sales farmacéuticamente aceptables del mismo;
(f) un compuesto en el que 25
X5 a X8 y B son como se definen en la reivindicación 1;
A2 es
R5 es como se define en la reivindicación 1; y
m es 1; 30
y sales farmacéuticamente aceptables del mismo;
(g) un compuesto en el que
X5 a X8 y B son como se definen en la reivindicación 1;
A2 es
R5 y m son como se definen en la reivindicación 1; y 5
R1 es alquilo de C2-6 el cual está no sustituido o sustituido una o más veces con F, Cl, Br, I, CN, OH, alcoxi que tiene 1 a 4 átomos de carbono, NR13R14, SH, SR13, SOR13, cicloalquilo de C3-8, SO2R13, SO2NR13R14, Ar, Het, o combinaciones de los mismos,
alquenilo de C2-6 el cual está no sustituido o sustituido una o más veces con F, Cl, Br, I, CN, OH, alcoxi que tiene 1 a 4 átomos de carbono, NR13R14, SH, SR13, SOR13, cicloalquilo de C3-8, SO2R13, SO2NR13R14, Ar, Het, o combinaciones de los mismos,
alquinilo de C2-6 el cual está no sustituido o sustituido una o más veces con F, Cl, Br, I, CN, OH, alcoxi que tiene 1 a 4 átomos de carbono, NR13R14, SH, SR13, SOR13, cicloalquilo de C3-8, SO2R13, SO2NR13R14, Si(R15)3, Ar, Het, o com-binaciones de los mismos,
cicloalquilo de C3-8 el cual está no sustituido o sustituido una o más veces con F, Cl, Br, I, CN, OH, alcoxi que tiene 1 15 a 4 átomos de carbono, NR13R14, SH, SR13, SOR13, cicloalquilo de C3-8 no sustituido, SO2R13, SO2NR13R14, Ar, Het, o combinaciones de los mismos,
halógeno,
CN, NO2, NR13R14, SH, SR13, SOR13, CO2R13, SO2NR13R14, NR13SO2R14, CONR13R14, CSNR13R14, COOR13, NR13COR14, NR13CSR14, NR13COM13R14, NR13CSNR13R14, NR13COOR14, NR13CSOR14, OCONR13R14, OCSNR13R14, 20
Ar,
Het, o
R16O-; y
y sales farmacéuticamente aceptables del mismo;
(h) un compuesto en el que 25
X5 a X8, y A2 son como se definen en la reivindicación 1; y
B es S; y
sales farmacéuticamente aceptables del mismo; e
(i) un compuesto en el que
X5 a X8, y A2 son como se definen en la reivindicación 1; y 30
B es H2; y
sales farmacéuticamente aceptables del mismo.
4. Un compuesto según la reivindicación 1, en el que dicho compuesto es de fórmula III, y se selecciona de:
(a) un compuesto en el que
X9 a X12, B y A3 son como se definen en la reivindicación 1; e 35
Y es S;
y sales farmacéuticamente aceptables del mismo;
(b) un compuesto en el que
X9 a X12, Y y A3 son como se definen en la reivindicación 1; y
B es S o H2;
y sales farmacéuticamente aceptables del mismo; 5
(c) un compuesto en el que
X9 a X12, B y Y son como se definen en la reivindicación 1;
A3 es
o 10
y R4 - R9, R12, m y o son como se definen en la reivindicación 1;
y sales farmacéuticamente aceptables del mismo;
(d) un compuesto en el que
X9 a X12, B y Y son como se definen en la reivindicación 1;
A3 es 15
R10 y R11 son como se definen en la reivindicación 1; y
m es 1;
y sales farmacéuticamente aceptables del mismo; y
(e) un compuesto en el que 20
X9 a X12, B y Y son como se definen en la reivindicación 1;
A3 es
R10, R11 y m son como se definen en la reivindicación 1; y
R3 es alquilo de C2-6 el cual está no sustituido o sustituido una o más veces con F, Cl, Br, I, CN, OH, alcoxique tiene 1 a 4 átomos de carbono, NR13R14, SH, SR13, SOR13, cicloalquilo de C3-8, SO2R13, SO2NR13R14, Ar, Het, o combinaciones de los mismos, 5
alquenilo de C2-6 el cual está no sustituido o sustituido una o más veces con F, Cl, Br, I, CN, OH, alcoxi que tiene 1 a 4 átomos de carbono, NR13R14, SH, SR13, SOR13, cicloalquilo de C3-8, SO2R13, SO2NR13R14, Ar, Het, o combinaciones de los mismos,
alquinilo de C2-6 el cual está no sustituido o sustituido una o más veces con F, Cl, Br, I, CN, OH, alcoxi que tiene 1 a 4 átomos de carbono, NR13R14, SH, SR13, SOR13, cicloalquilo de C3-8, SO2R13, SO2NR13R14, Si(R15)3, Ar, Het, o combinaciones de los mismos,
cicloalquilo de C3-8 el cual está no sustituido o sustituido una o más veces con F, Cl, Br, I, CN, OH, alcoxique tiene 1 a 4 átomos de carbono, NR13R14, SH, SR13, SOR13, cicloalquilo de C3-8 no sustituido, SO2R13, SO2NR13R14, Ar, Het, o combinaciones de los mismos,
CN, NR13R14 (en el que al menos uno de R13 y R14 es diferente de H), SH, SR13, SOR13, SO2R13, SO2NR13R14, 15 NR13SO2R14, CONR13R14, CSNR13R14, COOR13, NR13COR14, NR13CSR14, NR13CONR13R14, NR13CSNR13R14, NR13COOR14, NR13CSOR14, OCONR13R14, OCSNR13R14,
Ar,
Het, o
R16O-; y 20
sales farmacéuticamente aceptables del mismo.
5. Un compuesto según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 4, en el que R13 y R14 son cada uno independientemente
H,
Ar, 25
Het,
alquilo de C1-4 el cual está no sustituido o sustituido una o más veces con F, Cl, Br, I, CN, OH, alcoxi que tiene 1 a 4 átomos de carbono, monoalquilamino, dialquilamino, cicloalquilo de C3-8, o combinaciones de los mismos,
cicloalquilo que tiene 3 a 10 átomos de carbono, el cual está no sustituido o sustituido una o más veces con halógeno, hidroxi, oxo, ciano, alquilo que tiene 1 a 4 átomos de carbono, alcoxi que tiene 1 a 4 átomos de carbono, o combinaciones de los mismos,
alquenilo de C3-6 el cual está no sustituido o sustituido una o más veces con F, Cl, Br, I, CN, alcoxi que tiene 1 a 4 átomos de carbono, Ar, o combinaciones de los mismos, o alquinilo de C3-6 el cual está no sustituido o sustituido una o más veces con F, Cl, Br, I, CN, alcoxi que tiene 1 a 4 átomos de carbono, Ar o combinaciones de los mismos; y
Het es un grupo heterocíclico, el cual está totalmente saturado, parcialmente saturado o totalmente insaturado, que 35 tiene 5 a 10 átomos anulares en los que al menos 1 átomo anular es un átomo N, O ó S, el cual está no sustituido o sustituido una o más veces con
alquilo que tiene 1 a 8 átomos de carbono,
alcoxi que tiene 1 a 8 átomos de carbono,
halógeno, 40
amino,
ciano,
hidroxilo,
nitro,
alquilo halogenado que tiene 1 a 8 átomos de carbono, 5
alcoxi halogenado que tiene 1 a 8 átomos de carbono,
hidroxialquilo que tiene 1 a 8 átomos de carbono,
hidroxialcoxi que tiene 2 a 8 átomos de carbono,
alqueniloxi que tiene 3 a 8 átomos de carbono,
monoalquilamino que tiene 1 a 8 átomos de carbono, 10
dialquilamino en el que las porciones alquílicas tienen cada una 1 a 8 átomos de carbono,
carboxi,
alcoxicarbonilo,
alcoxicarbonilmetilo,
alquilaminocarbonilo, 15
acilamido,
aciloxi,
alquiltio que tiene 1 a 8 átomos de carbono,
alquilsulfinilo que tiene 1 a 8 átomos de carbono,
alquilsulfonilo que tiene 1 a 8 átomos de carbono, 20
sulfo,
sulfonilamino,
cicloalquilamino en el que el grupo cicloalquilo tiene 3 a 7 átomos de carbono y está opcionalmente sustituido con halógeno, alquilo que tiene 1 a 8 átomos de carbono, alquilo halogenado que tiene 1 a 8 átomos de carbono, alcoxi que tiene 1 a 4 átomos de carbono, amino, monoalquilamino en el que la porción alquílica tiene 1 a 8 átomos de carbono, 25 dialquilamino en el que las porciones alquílicas tienen cada una 1 a 8 átomos de carbono, COR16, CSR16, ciano, hidroxilo, nitro, oxo, o tio,
arilo que contiene 6 a 10 átomos de carbono y está opcionalmente sustituido con halógeno, alquilo que tiene 1 a 8 átomos de carbono, alquilo halogenado que tiene 1 a 8 átomos de carbono, alcoxi que tiene 1 a 4 átomos de carbono, amino, monoalquilamino en el que la porción alquílica tiene 1 a 8 átomos de carbono, dialquilamino en el que las porciones alquílicas tienen cada una 1 a 8 átomos de carbono, COR16, CSR16, ciano, hidroxilo, nitro, oxo, o tio,
un grupo aril-alquileno en el que la porcion arílica contiene 6 a 10 átomos de carbono y la porcion alquilénica contiene 1 a 4 átomos de carbono y está no sustituido o sustituido una o más veces con halógeno, alquilo que tiene 1 a 8 átomos de carbono, alquilo halogenado que tiene 1 a 8 átomos de carbono, alcoxi que tiene 1 a 4 átomos de carbono, amino, monoalquilamino en el que la porción alquílica tiene 1 a 8 átomos de carbono, dialquilamino en el que las porciones 35 alquílicas tienen cada una 1 a 8 átomos de carbono, COR16, CSR16, ciano, hidroxilo, nitro, oxo, o tio,
ariloxi en el que la porcion arílica contiene 6 a 10 átomos de carbono y está opcionalmente sustituida con halógeno, alquilo que tiene 1 a 8 átomos de carbono, alquilo halogenado que tiene 1 a 8 átomos de carbono, alcoxi que tiene 1 a 4 átomos de carbono, amino, monoalquilamino en el que la porción alquílica tiene 1 a 8 átomos de carbono, dialquilamino en el que las porciones alquílicas tienen cada una 1 a 8 átomos de carbono, COR16, CSR16, ciano, hidroxilo, nitro, oxo, o 40 tio,
ariltio en el que la porcion arílica contiene 6 a 10 átomos de carbono y está opcionalmente sustituida con halógeno, alquilo que tiene 1 a 8 átomos de carbono, alquilo halogenado que tiene 1 a 8 átomos de carbono, alcoxi que tiene 1 a 4 átomos de carbono, amino, monoalquilamino en el que la porción alquílica tiene 1 a 8 átomos de carbono, dialquilamino en el que las porciones alquílicas tienen cada una 1 a 8 átomos de carbono, COR16, CSR16, ciano, hidroxilo, nitro, oxo, o 45
tio,
cicloalquiloxi en el que el grupo cicloalquilo tiene 3 a 7 átomos de carbono y está opcionalmente sustituido con halógeno, alquilo que tiene 1 a 8 átomos de carbono, alquilo halogenado que tiene 1 a 8 átomos de carbono, alcoxi que tiene 1 a 4 átomos de carbono, amino, monoalquilamino en el que la porción alquílica tiene 1 a 8 átomos de carbono, dialquilamino en el que las porciones alquílicas tienen cada una 1 a 8 átomos de carbono, COR16, CSR16, ciano, hidroxilo, nitro, 5 oxo, o tio,
un grupo heterocíclico, el cual está totalmente saturado, parcialmente saturado o totalmente insaturado, que tiene 5 a 10 átomos anulares en los que al menos 1 átomo anular es un átomo N, O ó S, el cual está no sustituido o sustituido una o más veces con halógeno, alquilo que tiene 1 a 8 átomos de carbono, alquilo halogenado que tiene 1 a 8 átomos de carbono, alcoxi que tiene 1 a 4 átomos de carbono, amino, monoalquilamino en el que la porción alquílica tiene 1 a 8 10 átomos de carbono, dialquilamino en el que las porciones alquílicas tienen cada una 1 a 8 átomos de carbono, COR16, CSR16, ciano, hidroxilo, nitro, oxo, o tio,
un grupo heterocíclico-alquilo, en el que la porción heterocíclica está totalmente saturada, parcialmente saturada o totalmente insaturada, que tiene 5 a 10 átomos anulares en los que al menos 1 átomo anular es un átomo N, O ó S, y la porción alquílica es un grupo alquileno que tiene 1-4 átomos de carbono, en el que dicho grupo heterocíclico-alquilo está 15 no sustituido o sustituido una o más veces con halógeno, alquilo que tiene 1 a 8 átomos de carbono, alquilo halogenado que tiene 1 a 8 átomos de carbono, alcoxi que tiene 1 a 4 átomos de carbono, amino, monoalquilamino en el que la porción alquílica tiene 1 a 8 átomos de carbono, dialquilamino en el que las porciones alquílicas tienen cada una 1 a 8 átomos de carbono, COR16, CSR16, ciano, hidroxilo, nitro, oxo, o tio,
o combinaciones de los mismos. 20
6. Un compuesto según la reivindicación 5, en el que Het es un grupo heterocíclico, el cual está totalmente saturado, parcialmente saturado o totalmente insaturado, que tiene 5 a 10 átomos anulares en los que al menos 1 átomo anular es un átomo N, O o S, el cual está no sustituido o sustituido una o más veces con
alquilo que tiene 1 a 8 átomos de carbono,
alcoxi que tiene 1 a 8 átomos de carbono, 25
halógeno,
amino,
ciano,
hidroxilo,
nitro, 30
alquilo halogenado que tiene 1 a 8 átomos de carbono,
alcoxi halogenado que tiene 1 a 8 átomos de carbono,
hidroxialquilo que tiene 1 a 8 átomos de carbono,
hidroxialcoxi que tiene 2 a 8 átomos de carbono,
alqueniloxi que tiene 3 a 8 átomos de carbono, 35
monoalquilamino que tiene 1 a 8 átomos de carbono,
dialquilamino en el que las porciones alquílicas tienen cada una 1 a 8 átomos de carbono,
carboxi,
alcoxicarbonilo,
alquilaminocarbonilo, 40
acilamido,
aciloxi,
alquiltio que tiene 1 a 8 átomos de carbono,
alquilsulfinilo que tiene 1 a 8 átomos de carbono,
alquilsulfonilo que tiene 1 a 8 átomos de carbono,
sulfo,
sulfonilamino,
cicloalquilamino en el que el grupo cicloalquilo tiene 3 a 7 átomos de carbono y está opcionalmente sustituido con halógeno, alquilo que tiene 1 a 8 átomos de carbono, alquilo halogenado que tiene 1 a 8 átomos de carbono, alcoxi que 5 tiene 1 a 4 átomos de carbono, amino, monoalquilamino en el que la porción alquílica tiene 1 a 8 átomos de carbono, dialquilamino en el que las porciones alquílicas tienen cada una 1 a 8 átomos de carbono, COR16, CSR16, ciano, hidroxilo, nitro, oxo, o tio,
arilo que contiene 6 a 10 átomos de carbono y está opcionalmente sustituido con halógeno, alquilo que tiene 1 a 8 átomos de carbono, alquilo halogenado que tiene 1 a 8 átomos de carbono, alcoxi que tiene 1 a 4 átomos de carbono, 10 amino, monoalquilamino en el que la porción alquílica tiene 1 a 8 átomos de carbono, dialquilamino en el que las porciones alquílicas tienen cada una 1 a 8 átomos de carbono, COR16, CSR16, ciano, hidroxilo, nitro, oxo, o tio,
un grupo aril-alquileno en el que la porcion arílica contiene 6 a 10 átomos de carbono y la porcion alquilénica contiene 1 a 4 átomos de carbono y está no sustituido o sustituido una o más veces con halógeno, alquilo que tiene 1 a 8 átomos de carbono, alquilo halogenado que tiene 1 a 8 átomos de carbono, alcoxi que tiene 1 a 4 átomos de carbono, amino, 15 monoalquilamino en el que la porción alquílica tiene 1 a 8 átomos de carbono, dialquilamino en el que las porciones alquílicas tienen cada una 1 a 8 átomos de carbono, COR16, CSR16, ciano, hidroxilo, nitro, oxo, o tio,
ariloxi en el que la porcion arílica contiene 6 a 10 átomos de carbono y está opcionalmente sustituido con halógeno, alquilo que tiene 1 a 8 átomos de carbono, alquilo halogenado que tiene 1 a 8 átomos de carbono, alcoxi que tiene 1 a 4 átomos de carbono, amino, monoalquilamino en el que la porción alquílica tiene 1 a 8 átomos de carbono, dialquilamino 20 en el que las porciones alquílicas tienen cada una 1 a 8 átomos de carbono, COR16, CSR16, ciano, hidroxilo, nitro, oxo, o tio,
ariltio en el que la porcion arílica contiene 6 a 10 átomos de carbono y está opcionalmente sustituido con halógeno, alquilo que tiene 1 a 8 átomos de carbono, alquilo halogenado que tiene 1 a 8 átomos de carbono, alcoxi que tiene 1 a 4 átomos de carbono, amino, monoalquilamino en el que la porción alquílica tiene 1 a 8 átomos de carbono, dialquilamino 25 en el que las porciones alquílicas tienen cada una 1 a 8 átomos de carbono, COR16, CSR16, ciano, hidroxilo, nitro, oxo, o tio,
cicloalquiloxi en el que el grupo cicloalquilo tiene 3 a 7 átomos de carbono y está opcionalmente sustituido con halógeno, alquilo que tiene 1 a 8 átomos de carbono, alquilo halogenado que tiene 1 a 8 átomos de carbono, alcoxi que tiene 1 a 4 átomos de carbono, amino, monoalquilamino en el que la porción alquílica tiene 1 a 8 átomos de carbono, dialquilamino en el que las porciones alquílicas tienen cada una 1 a 8 átomos de carbono, COR16, CSR16, ciano, hidroxilo, nitro, oxo, o tio,
un grupo heterocíclico, el cual está totalmente saturado, parcialmente saturado o totalmente insaturado, que tiene 5 a 10 átomos anulares en los que al menos 1 átomo anular es un átomo N, O ó S, el cual está no sustituido o sustituido una o más veces con halógeno, alquilo que tiene 1 a 8 átomos de carbono, alquilo halogenado que tiene 1 a 8 átomos de 35 carbono, alcoxi que tiene 1 a 4 átomos de carbono, amino, monoalquilamino en el que la porción alquílica tiene 1 a 8 átomos de carbono, dialquilamino en el que las porciones alquílicas tienen cada una 1 a 8 átomos de carbono, COR16, CSR16, ciano, hidroxilo, nitro, oxo, o tio, o
combinaciones de los mismos.
7. Un compuesto según cualquiera de las reivindicaciones 1 a 6, en el que R1, R2, y R3 son en cada caso H, 40 alquilo, alquilo halogenado, OR16, halógeno, Ar, o Het.
8. Un compuesto según la reivindicación 7, en el que Het es, en cada caso, tienilo sustituido o no sustituido, furilo sustituido o no sustituido, pirazolilo sustituido o no sustituido, tiazolilo sustituido o no sustituido, dihidropiranilo sustituido o no sustituido, oxazolilo sustituido o no sustituido, triazolilo sustituido o no sustituido, imidazolilo sustituido o no sustituido, o isoxazolilo sustituido o no sustituido. 45
9. Un compuesto según la reivindicación 7, en el que Het es, en cada caso, 2-tienilo, 3-tienilo, 2-(4-metil)tienilo, 2-(5-metil)tienilo), 2-oxazolilo, (trifluorometilfenil)tienilo, 2-(4-metil)tiazolilo, (3,6-dihidro-2H-piran-4-ilo), (1-bencil-1H-1,2,3-triazol-4-ilo), 2-oxo-3-propilimidazolidin-1-ilo), dimetilisoxazolilo, 1-bencil-1H-pirazol-4-ilo, 2-furilo, 3-furilo, o 2-(5-metil)furilo).
10. Un compuesto según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 9, en el que 50
(a) cuando dicho compuesto es de fórmula I, X1 a X4 son en cada caso CH o CR1;
(b) cuando dicho compuesto es de fórmula II, X5 a X8 son en cada caso CH o CR2; y
(c) cuando dicho compuesto es de fórmula III, X9 a X12 son en cada caso CH o CR3.
11. Un compuesto según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 10, en el que
(a) cuando dicho compuesto es de fórmula I, X1 es CH;
(b) cuando dicho compuesto es de fórmula II, X5 es CH; y
(c) cuando dicho compuesto es de fórmula III, X9 es CH. 5
12. Un compuesto según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 10, en el que
(a) cuando dicho compuesto es de fórmula I, X4 es CH o CR1;
(b) cuando dicho compuesto es de fórmula II, X8 es CH o CR2; y
(c) cuando dicho compuesto es de fórmula III, X12 es CH o CR3;
en los que R1, R2, y R3 son en cada caso alquilo, alquilo halogenado, alcoxi, alcoxi halogenado, o halógeno. 10
13. Un compuesto según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 10, en el que
(a) cuando dicho compuesto es de fórmula I, X2 y X3 son en cada caso CH o CR1;
(b) cuando dicho compuesto es de fórmula II, X6 y X7 son en cada caso CH o CR1; y
(c) cuando dicho compuesto es de fórmula III, X10 y X11 son en cada caso CH o CR1;
en los que R1, R2, y R3 son en cada caso alquilo, alquilo halogenado, alcoxi, alcoxi halogenado, halógeno, ciano, alquinolo, cicloalquilo, cicloalquiloxi, cicloalquiloalcoxi, Ar o Het.
14. Un compuesto según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 13, en el que R7, R9, R11, y R12 son en cada caso H o alquilo.
15. Un compuesto según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 14, en el que R4, R5, y R6 son en cada caso H, alquilo, cicloalquilalquilo o Ar-alquilo. 20
16. Un compuesto según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 13, en el que dicho compuesto es de fórmula I y A1 es 8-metil-8-azabiciclo[3.2.1]octan-3-amino (endo y/o exo), octahidropirrolo[1,2-a]pirazinilo, 3-metil-3,8-diazabiciclo[3.2.1]octan-8-amino, 8-metil-3,8-diazabiciclo[3.2.1]oct-3-ilo, 9-metil-9-azabiciclo[3.3.1]nonan-3-amino (endo y/o exo), 2-metil-2-azabiciclo[2.2.2]octan-5-amino, (rel 6R,8aS)-octahidroindolizin-6-amino, o (rel 6S,8aS)-octahidroindolizin-6-amino. 25
17. Un compuesto según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 13, en el que dicho compuesto es de fórmula II y A2 es 8-metil-8-azabiciclo[3.2.1]octan-3-amino (endo y/o exo).
18. Un compuesto según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 13, en el que dicho compuesto es de fórmula III y A3 es 8-metil-8-azabiciclo[3.2. 1]octan-3-amino (endo y/o exo), 8-metil-3,8-diazabiciclo[3.2.1]octan-3-amino, 2-metil-2-azabiciclo[2.2.2]octan-5-amino, o 9-metil-9-azabiciclo[3.3.1]nonan-3-amino(endo y/o exo). 30
19. Un compuesto según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 13, en el que dicho compuesto es de fórmula I, A1 es 8-azabiciclo[3.2.1]octan-3-amino, 8-metil-8-azabiciclo[3.2.1]octan-3-amino (endo y/o exo), 9-azabiciclo[3.3.1]nonan-3-amino, o 9-metil-9-azabiciclo[3.3.1]non-3-amino (endo y/o exo),
B es O;
R11 es H o CH3; y 35
R1 es CF3, CH3O, CF3O, ciclopropilo, ciano, etinilo el cual está sustituido o no sustituido, fenilo el cual está sustituido o no sustituido, furilo el cual está sustituido o no sustituido, tienilo el cual está sustituido o no sustituido, bitienilo el cual está sustituido o no sustituido, pirazolilo el cual está sustituido o no sustituido, tiazolilo el cual está sustituido o no sustituido, imidazolilo el cual está sustituido o no sustituido, pirrolidinilo el cual está sustituido o no sustituido, morfolinilo el cual está sustituido o no sustituido, o tiomorfolinilo el cual está sustituido o no sustituido. 40
20. Un compuesto según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 13, en el que dicho compuesto es de fórmula I,
A1 es 2-metil-2-azabiciclo[2.2.1]heptan-5-amino o 2-metil-2-azabiciclo[2.2.2]octan-5-amino, y
B es O.
21. Un compuesto según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 13, en el que dicho compuesto es de fórmula I, A1 es 3,8-diazabiciclo [3.2.1]octan-8-amino, 3-metil-3,8-diazabiciclo[3.2.1]octan-8-amino o 8-metil-3,8-diazabiciclo[3.2.1]octan-8-amino; y B es O.
22. Un compuesto según una cualquiera de las reivindicaciones 1, 5 ó 6, en el que dicho compuesto es de fórmula I y se selecciona de: 5
(a) un compuesto en el que X1, X2, y X3 son CH, X4 es CR1, y B es O,
(b) un compuesto en el que X1, X2, y X4 son CH, X3 es CR1, y B es O, y
(c) un compuesto en el que X1, X3, y X4 son CH, X2 es CR1, y B es O.
23. Un compuesto según la reivindicación 22, en el que R1 es alquilo, alquilo halogenado, alcoxi, alcoxi halo-genado, o halógeno. 10
24. Un compuesto según cualquiera de las reivindicaciones 1, 5 ó 6, en el que dicho compuesto es de fórmula II y se selecciona de:
(a) un compuesto en el que X5, X6, y X7 son CH, X8 es CR2, y B es O,
(b) un compuesto en el que X5, X6, y X8 son CH, X7 es CR2, y B es O, y
(c) un compuesto en el que X5, X7, y X8 son CH, X6 es CR2, y B es O. 15
25. Un compuesto según la reivindicación 24, en el que R2 es alquilo, alquilo halogenado, alcoxi, alcoxi halogenado, halógeno, Ar, o Het.
26. Un compuesto según una cualquiera de las reivindicaciones 1, 5 ó 6, en el que dicho compuesto es de fórmula III y se selecciona de:
(a) un compuesto en el que X9, X10, y X11 son CH, X12 es CR3, y B es O, 20
(b) un compuesto en el que X9, X10, y X12 son CH, X11 es CR3, y B es O, y
(c) un compuesto en el que X9, X11, y X12 son CH, X10 es CR3, y B es O.
27. Un compuesto según la reivindicación 26, en el que R3 es alquilo, alquilo halogenado, alcoxi, alcoxi halogenado, o halógeno.
28. Un compuesto según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 27, en el que alquilo en cada caso es metilo, etilo, propilo, isopropilo, butilo, sec-butilo, o terc-butilo.
29. Un compuesto según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 28, en el que alcoxi en cada caso es metoxi, etoxi, propoxi, isopropoxi, isobutoxi, y sec-butoxi.
30. Un compuesto según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 29, en el que cicloalquilo en cada caso es ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, o ciclohexilo. 30
31. Un compuesto según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 30, en el que Ar es en cada caso fenilo, naftilo o bifenilo, el cual está no sustituido o sustituido una o más veces con halógeno, alquilo, hidroxi, alcoxi, nitro, meti-lendioxi, etilendioxi, amino, alquilamino, dialquilamino, hidroxialquilo, hidroxialcoxi, carboxi, ciano, acilo, alcoxicarbonilo, alquiltio, alquilsulfinilo, alquilsulfonilo, fenoxi, o aciloxi.
32. Un compuesto según la reivindicación 1, en el que dicho compuesto se selecciona de: 35
(8-Metil-8-azabiciclo[3.2.1]non-3-il)-6-(2-tienil)-1H-indazol-3-carboxamida,
3-(Hexahidropirrolo[1,2-a]pirazin-2(1H)-ilcarbonil)-1H-indazol,
3-[(3-Metil-3,8-diazabiciclo[3.2.1]oct-8-il)carbonil]-1H-indazol,
3-[(8-Metil-3,8-diazabiciclo[3.2.1]oct-3-il)carbonil]-1H-indazol,
3-[(8-Metil-3,8-diazabiciclo[3.2.1]oct-3-il)carbonil]-5-(trifluorometoxi)-1H-indazol, 40
5-(1-Bencil-1H-pirazol-4-il)-N-(9-metil-9-azabiciclo[3.3.1]non-3-il)-1H-indazol-3-carboxamida,
5-(2,3'-Bitien-5-il)-N-(9-metil-9-azabiciclo[3.3.1]non-3-il)-1H-indazol-3-carboxamida,
5-(2-Furil)-N-(8-metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-1H-indazol-3-carboxamida,
5-(3,5-Dimetilisoxazol-4-il)-N-(8-metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-1H-indazol-3-carboxamida,
5-(3-Furil)-N-(8-metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-1H-indazol-3-carboxamida,
5-(3-Furil)-N-(9-metil-9-azabiciclo[3.3.1]non-3-il)-1H-indazol-3-carboxamida,
5-(4-Fluorofenil)-N-(8-metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-1H-indazol-3-carboxamida,
5-Ciano-N-(8-metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-1H-indazol-3-carboxamida, 5
5-Etinil-N-(8-metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-1H-indazol-3-carboxamida,
5-Metoxi-3-[(8-metil-3,8-diazabiciclo[3.2.1]oct-3-il)carbonil]-1H-indazol,
5-Metoxi-N-(8-metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-1H-indazol-3-carboxamida,
5-Metoxi-N-(9-metil-9-azabiciclo[3.3.1]non-3-il)-1H-indazol-3-carboxamida,
5-Metoxi-N-metil-N-(8-metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-1H-indazol-3-carboxamida, 10
6-(2-Furil)-N-(8-metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-1H-indazol-3-carboxamida,
6-(3-Furil)-N-(8-metil-8-azabiciclo[3.2.1]-oct-3-il)-1H-indazol-3-carboxamida,
6-(4-Fluorofenil)-N-(8-metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-1H-indazol-3-carboxamida,
6-Ciano-N-(8-metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-1H-indazol-3-carboxamida,
6-Ciclopropil-N-(8-metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-1,2-bencisotiazol-3-carboxamida, 15
6-Etoxi-N-(8-metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-1,2-bencisotiazol-3-carboxamida,
6-Metoxi-3-[(8-metil-3,8-diazabiciclo[3.2.1]oct-3-il)carbonil]-1,2-bencisotiazol,
6-Metoxi-3-[(8-metil-3,8-diazabiciclo[3.2.1]oct-3-il)carbonil]-1H-indazol,
6-Metoxi-N-(2-metil-2-azabiciclo[2.2.2]oct-5-il)-1,2-bencisotiazol-3-carboxamida,
6-Metoxi-N-(8-metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-1,2-bencisotiazol-3-carboxamida, 20
6-Metoxi-N-(9-metil-9-azabiciclo[3.3.1]non-3-il)-1,2-bencisotiazol-3-carboxamida,
6-Metoxi-N-(9-metil-9-azabiciclo[3.3.1]non-3-il)-1H-indazol-3-carboxamida,
6-Metoxi-N-(endo-8-metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-1H-indazol-3-carboxamida,
7-Metoxi-N-(8-metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-1,2-bencisotiazol-3-carboxamida,
7-Metoxi-N-(9-metil-9-azabiciclo[3.3.1]non-3-il)-1H-indazol-3-carboxamida, 25
8-Metil-N-{[5-(3-tienil)-1H-indazol-3-il]metil}-8-azabiciclo[3.2.1]octan-3-amina,
N-(2-Ciclopropilmetil-2-azabiciclo[2.2.1]hept-5-il)-1H-indazol-3-carboxamida,
N-(2-Etil-2-azabiciclo[2.2.1]hept-5-il)-1H-indazol-3-carboxamida,
N-(2-Metil-2-azabiciclo[2.2.1]hept-5-il)-1H-indazol-3-carboxamida,
N-(8-Metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-1,2-bencisotiazol-3-carboxamida, 30
N-(8-Metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-5-(1,3-tiazol-2-il)-1H-indazol-3-carboxamida,
N-(8-Metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-5-(1-metil-1H-imidazol-2-il)-1H-indazol-3-carboxamida,
N-(8-Metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-5-(2-tienil)-1H-indazol-3-carboxamida,
N-(8-Metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-5-(2-trimetilsililetinil)-1H-indazol-3-carboxamida,
N-(8-Metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-5-(3-tienil)-1H-indazol-3-carbotioamida, 35
N-(8-Metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-5-(3-tienil)-1H-indazol-3-carboxamida,
N-(8-Metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-5-(5-metil-2-tienil)-1H-indazol-3-carboxamida,
N-(8-Metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-5-(morfolin-4-il)-1H-indazol-3-carboxamida,
N-(8-Metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-5-(pirrolidin-1-il)-1H-indazol-3-carboxamida,
N-(8-Metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-5-(tiomorfolin-4-il)-1H-indazol-3-carboxamida,
N-(8-Metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-5-(trifluorometoxi)-1H-indazol-3-carboxamida,
N-(8-Metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-5-[(3-trifluorometil)fenil]-1H-indazol-3-carboxamida, 5
N-(8-Metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-5-[(4-trifluorometil)fenil]-1H-indazol-3-carboxamida,
N-(8-Metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-5-{5-[3-(trifluorometil)fenil]-2-tienil}-1H-indazol-3-carboxamida,
N-(8-Metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-6-(1,3-tiazol-2-il)-1H-indazol-3-carboxamida,
N-(8-Metil-8-azabiciclo[3.2,1]oct-3-il)-6-(1-metil-1H-imidazol-2-il)-1H-indazol-3-carboxamida,
N-(8-Metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-6-(2-trimetilsililetinil)-1H-indazol-3-carboxamida, 10
N-(8-Metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-6-(3-tienil)-1H-indazol-3-carboxamida,
N-(8-Metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-6-(5-metil-2-tienil)-1H-indazol-3-carboxamida,
N-(8-Metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-6-(trifluorometoxi)-1H-indazol-3-carboxamida,
N-(8-Metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-6-[(3-trifluorometil)fenil]-1H-indazol-3-carboxamida,
N-(8-Metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-6-[(4-trifluorometil)fenil]-1H-indazol-3-carboxamida, 15
N-(8-Metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-7-(trifluorometoxi)-1H-indazol-3-carboxamida,
N-(9-Metil-9-azabiciclo[3.3.1]non-3-il)-5-(1,3-tiazol-2-il)-1H-indazol-3-carboxamida,
N-(9-Metil-9-azabiciclo[3.3.1]non-3-il)-5-(1-metil-1H-imidazol-2-il)-1H-indazol-3-carboxamida,
N-(9-Metil-9-azabiciclo[3.3.1]non-3-il)-5-(2-trimetilsililetinil)-1H-indazol-3-carboxamida
N-(9-Metil-9-azabiciclo[3.3.1]non-3-il)-5-(3-tienil)-1H-indazol-3-carboxamida, 20
N-(9-Metil-9-azabiciclo[3.3.1]non-3-il)-5-(4-metil-2-tienil)-1H-indazol-3-carboxamida,
N-(9-Metil-9-azabiciclo[3.3.1]non-3-il)-5-(morfolin-4-il)-1H-indazol-3-carboxamida,
N-(9-Metil-9-azabiciclo[3.3.1]non-3-il)-5-(pirrolidin-1-il)-1H-indazol-3-carboxamida,
N-(9-Metil-9-azabiciclo[3.3.1]non-3-il)-5-(tiomorfolin-4-il)-1H-indazol-3-carboxamida,
N-(9-Metil-9-azabiciclo[3.3.1]non-3-il)-5-(trifluorometoxi)-1H-indazol-3-carboxamida, 25
N-(9-Metil-9-azabiciclo[3.3.1]non-3-il)-6-(1,3-tiazol-2-il)-1H-indazol-3-carboxamida,
N-(9-Metil-9-azabiciclo[3.3.1]non-3-il)-6-(2-tienil)-1H-indazol-3-carboxamida,
N-(9-Metil-9-azabiciclo[3.3.1]non-3-il)-6-(4-metil-2-tienil)-1H-indazol-3-carboxamida,
N-(exo-8-Metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-6-(trifluorometoxi)-1H-indazol-3-carboxamida,
N-[(rel-6R,8aS)-Octahidroindolizin-6-il]-1H-indazol-3-carboxamida, 30
N-[(rel-6S,8aS)-Octahidroindolizin-6-il]-1H-indazol-3-carboxamida,
6-Metoxi-N-(endo-8-metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-1,2-bencisotiazol-3-carboxamida,
7-Metoxi-N-(endo-8-metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-1,2-bencisotiazol-3-carboxamida,
6-Metoxi-N-(8-metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-1H-indazol-3-carboxamida,
6-Metoxi-N-(exo-8-metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-1H-indazol-3-carboxamida, 35
6-Metoxi-N-(9-metil-9-azabiciclo[3.3.1]non-3-il)-1H-indazol-3-carboxamida,
N-(8-Metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-5-(2-trimetilsililetil-1-il)-1H-indazol-3-carboxamida,
N-(9-Metil-9-azabiciclo[3.3.1]non-3-il)-5-(2-trimetilsililetil-1-il)-1H-indazol-3-carboxamida,
5-Metoxi-N-metil-N-(endo-8-metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-1H-indazol-3-carboxamida,
N-(8-Metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-6-(2-trimetilsililetil-1-il)-1H-indazol-3-carboxamida,
N-(1H-Indazol-3-ilmetil)-N,8-dimetil-8-azabiciclo[3.2.1]octan-3-amina,
5-Fluoro-N-(8-metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-1H-indazol-3-carboxamida, 5
3-(Hexahidropirrolo[1,2-a]pirazin-2(1H)-ilcarbonil)-6-metoxi-1H-indazol,
2-(1H-Indazol-3-ilcarbonil)octahidro-2H-pirido[1,2-a]pirazina,
N-(8-Metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-5-(feniltio)-1H-indazol-3-carboxamida,
N-(8-Metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-6-(1,3-oxazol-2-il)-1H-indazol-3-carboxamida,
N-(exo-8-Metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-6-(1,3-oxazol-2-il)-1H-indazol-3-carboxamida, 10
N-(endo-8-Metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-6-(1,3-oxazol-2-il)-1H-indazol-3-carboxamida,
N-(8-Metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-5-nitro-1H-indazol-3-carboxamida,
N-(9-Metil-9-azabiciclo[3.3.1]non-3-il)-5-nitro-1H-indazol-3-carboxamida,
5-Metoxi-N-(exo-8-metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-1H-indazol-3-carboxamida,
5-(3,6-Dihidro-2H-piran-4-il)-N-(8-metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-1H-indazol-3-carboxamida, 15
5-(3,6-Dihidro-2H-piran-4-il)-N-(9-metil-9-azabiciclo[3.3.1]non-3-il)-1H-indazol-3-carboxamida,
N-(9-Metil-9-azabiciclo[3.3.1]non-3-il)-5-(1,3-oxazol-2-il)-1H-indazol-3-carboxamida,
y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos.
33. Un compuesto según la reivindicación 1, en el que dicho compuesto se selecciona de:
5-{[(Ciclopentilamino)carbonil]amino}-N-(endo-8-metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-1H-indazol-3-carboxamida, 20
5-Amino-N-(8-metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-1H-indazol-3-carboxamida,
5-Amino-N-(9-metil-9-azabiciclo[3.3.1]non-3-il)-1H-indazol-3-carboxamida,
6-(1-Bencil-1H-1,2,3-triazol-4-il)-N-(endo-8-metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-1H-indazol-3-carboxamida,
6-(3,6-Dihidro-2H-piran-4-il)-N-(8-metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-1H-indazol-3-carboxamida,
6-Metoxi-N-(8-metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-1H-indazol-3-carboxamida, 25
6-Metoxi-N-(9-metil-9-azabiciclo[3.3.1]non-3-il)-1H-indazol-3-carboxamida,
6-Metoxi-N-(exo-8-metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-1H-indazol-3-carboxamida,
[4-(3-{[(8-metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)amino]carbonil}-1H-indazol-6-il)-1H-1,2,3-triazol-1-il]acetato de etilo,
N-(8-Metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-5-(fenilsulfonil)-1H-indazol-3-carboxamida,
N-(8-Metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-6-(4-metil-1,3-tiazol-2-il)-1H-indazol-3-carboxamida, 30
N-(8-Metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-6-(5-metil-1,3-tiazol-2-il)-1H-indazol-3-carboxamida,
N-(8-Metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-6-(nitro)-1H-indazol-3-carboxamida,
N-(endo-8-Metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-5-(1,3-tiazol-2-il)-1H-indazol-3-carboxamida,
N-(endo-8-Metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-5-(nitro)-1H-indazol-3-carboxamida,
N-(endo-8-Metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-5-(trifluorometoxi)-1H-indazol-3-carboxamida, 35
N-(endo-8-Metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-5-{[(propilamino)carbonil]amino}-1H-indazol-3-carboxamida,
N-(endo-8-Metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-6-(4-metil-1,3-tiazol-2-il)-1H-indazol-3-carboxamida,
N-(endo-8-Metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-6-(5-metil-1,3-tiazol-2-il)-1H-indazol-3-carboxamida,
N-(endo-8-Metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-6-(nitro)-1H-indazol-3-carboxamida,
N-(endo-8-Metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-6-(trifluorometoxi)-1H-indazol-3-carboxamida,
N-(endo-8-Metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-6-[1-(2-piperidin-1-iletil)-1H-1,2,3-triazol-4-il]-1H-indazol-3-carboxamida, 5
N-(exo-8-Metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-5-(1,3-tiazol-2-il)-1H-indazol-3-carboxamida,
N-(exo-8-Metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-5-(nitro)-1H-indazol-3-carboxamida,
N-(exo-8-Metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-5-(trifluorometoxi)-1H-indazol-3-carboxamida,
N-(exo-8-Metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-6-(4-metil-1,3-tiazol-2-il)-1H-indazol-3-carboxamida,
N-(exo-8-Metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-6-(5-metil-1,3-tiazol-2-il)-1H-indazol-3-carboxamida, 10
N-(exo-8-Metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-6-(nitro)-1H-indazol-3-carboxamida,
y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos.
34. Un compuesto según la reivindicación 1, en el que dicho compuesto se selecciona de:
2-[(6-Metoxi-1H-indazol-3-il)carbonil]octahidro-2H-pirido[1,2-a]pirazina,
7-Metoxi-N-(endo-9-metil-9-azabiciclo[3.3.1]non-3-il)-1H-indazol-3-carboxamida, 15
6-Metoxi-N-(endo-8-metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-1,2-bencisotiazol-3-carboxamida,
6-Metoxi-N-(exo-8-metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-1,2-bencisotiazol-3-carboxamida,
N-(2-Metil-2-azabiciclo[2.2.1]hept-5-il)-5-(trifluorometoxi)-1H-indazol-3-carboxamida,
6-Metoxi-N-(2-metil-2-azabiciclo[2.2.1]hept-5-il)-1H-indazol-3-carboxamida,
N-(2-Metil-2-azabiciclo[2.2.1]hept-5-il)-6-(4-metil-1,3-tiazol-2-il)-1H-indazol-3-carboxamida, 20
5-Difluorometoxi-N-(endo-8-metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-1H-indazol-3-carboxamida,
5-Difluorometoxi-N-(exo-8-metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-1H-indazol-3-carboxamida,
5-Difluorometoxi-N-(8-metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-1H-indazol-3-carboxamida,
6-Difluorometoxi-N-(endo-8-metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-1H-indazol-3-carboxamida,
6-Difluorometoxi-N-(8-metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-1H-indazol-3-carboxamida, 25
N-(8-Metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-5-(4-metil-1,3-tiazol-2-il)-1H-indazol-3-carboxamida,
N-(exo-8-Metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-5-(4-metil-1,3-tiazol-2-il)-1H-indazol-3-carboxamida,
N-(2-Metil-2-azabiciclo[2.2.1]hept-5-il)-5-(4-metil-1,3-tiazol-2-il)-1H-indazol-3-carboxamida,
6-(3,6-Dihidro-2H-piran-4-il)-N-(2-metil-2-azabiciclo[2.2.1]hept-5-il)-1H-indazol-3-carboxamida,
N-(2-Metil-2-azabiciclo[2.2.1]hept-5-il)-6-(5-metil-1,3-tiazol-2-il)-1H-indazol-3-carboxamida, 30
6-Difluorometoxi-N-(2-metil-2-azabiciclo[2.2.1]hept-5-il)-1H-indazol-3-carboxamida,
N-(2-Metil-2-azabiciclo[2.2.1]hept-5-il)-6-(1,3-tiazol-2-il)-1H-indazol-3-carboxamida,
N-(2-Metil-2-azabiciclo[2.2.1]hept-5-il)-5-(5-metil-1,3-tiazol-2-il)-1H-indazol-3-carboxamida,
N-(2-Metil-2-azabiciclo[2.2.1]hept-5-il)-6-(trifluorometoxi)-1H-indazol-3-carboxamida,
N-(endo-8-Metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-5-(4-metil-1,3-tiazol-2-il)-1H-indazol-3-carboxamida, 35
N-(2-Metil-2-azabiciclo[2.2.1]hept-5-il)-6-(2-tienil)-1H-indazol-3-carboxamida,
N-(2-Metil-2-azabiciclo[2.2.1]hept-5-il)-5-(1,3-oxazol-2-il)-1H-indazol-3-carboxamida,
5-(3,6-Dihidro-2H-piran-4-il)-N-(2-metil-2-azabiciclo[2.2.1]hept-5-il)-1H-indazol-3-carboxamida,
5-Metoxi-N-(2-metil-2-azabiciclo[2.2.1]hept-5-il)-1H-indazol-3-carboxamida,
N-[(rel-1S,4S,5S)-2-Metil-2-azabiciclo[2.2.1]hept-5-il]-6-(4-metil-1,3-tiazol-2-il)-1H-indazol-3-carboxamida,
N-[(rel-1S,4S,5R)-2-Metil-2-azabiciclo[2.2.1]hept-5-il]-6-(4-metil-1,3-tiazol-2-il)-1H-indazol-3-carboxamida,
N-[(rel-1S,4S,5R)-2-Metil-2-azabiciclo[2.2.1]hept-5-il]-5-(trifluorometoxi)-1H-indazol-3-carboxamida, 5
N-[(rel-1S,4S,5S)-2-Metil-2-azabiciclo[2.2.1]hept-5-il]-5-(trifluorometoxi)-1H-indazol-3-carboxamida,
N-(2-Metil-2-azabiciclo[2.2.1]hept-5-il)-5-(1,3-tiazol-2-il)-1H-indazol-3-carboxamida,
N-(endo-8-metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-5-(1,3-oxazol-2-il)-1H-indazol-3-carboxamida,
N-(2-Metil-2-azabiciclo[2.2.1]hept-5-il)-6-(5-metil-1,3-tiazol-2-il)-1H-indazol-3-carboxamida,
N-(2-Metil-2-azabiciclo[2.2.1]hept-5-il)-5-(trifluorometoxi)-1H-indazol-3-carboxamida, 10
N-(2-Metil-2-azabiciclo[2.2.1]hept-5-il)-6-(4-metil-1,3-tiazol-2-il)-1H-indazol-3-carboxamida,
6-Amino-N-(2-metil-2-azabiciclo[2.2.1]hept-5-il)-1H-indazol-3-carboxamida,
5-(1-Bencil-1H-1,2,3-triazol-4-il)-N-(8-metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-1H-indazol-3-carboxamida,
6-{[(Ciclopentilamino)carbonil]amino}-N-(endo-8-metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-1H-indazol-3-carboxamida,
N-(endo-8-Metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-6-{[(propilamino)carbonil]amino}-1H-indazol-3-carboxamida, 15
5-({[(4-Fluorofenil)amino]carbonil}amino)-N-(endo-8-metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-1H-indazol-3-carboxamida,
6-({[(4-Fluorobencil)amino]carbonil}amino)-N-(endo-8-metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-1H-indazol-3-carboxamida,
5-({[(3-Metoxifenil)amino]carbonil}amino)-N-(endo-8-metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-1H-indazol-3carboxamida,
6-({[(3-Metoxibencil)amino]carbonil}amino)-N-(endo-8-metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-1H-indazol-3-carboxamida,
N-(8-metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-5-(2-oxo-3-propilimidazolidin-1-il)-1H-indazol-3-carboxamida, 20
y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos.
35. Un compuesto según la reivindicación 1, en el que dicho compuesto se selecciona de:
5-(3,6-Dihidro-2H-piran-4-il)-N-(endo-9-metil-9-azabiciclo[3.3.1]non-3-il)-1H-indazol-3-carboxamida,
6-Metoxi-N-(endo-9-metil-9-azabiciclo[3.3.1]non-3-il)-1,2-bencisotiazol-3-carboxamida,
6-Metoxi-N-(endo-9-metil-9-azabiciclo[3.3.1]non-3-il)-1H-indazol-3-carboxamida, 25
6-Metoxi-N-(endo-9-metil-9-azabiciclo[3.3.1]non-3-il)-1H-indazol-3-carboxamida,
5-Metoxi-N-(endo-9-metil-9-azabiciclo[3.3.1]non-3-il)-1H-indazol-3-carboxamida,
N-(endo-9-Metil-9-azabiciclo[3.3.1]non-3-il)-5-(trifluorometoxi)-1H-indazol-3-carboxamida,
N-(endo-9-Metil-9-azabiciclo[3.3.1]non-3-il)-5-nitro-1H-indazol-3-carboxamida,
5-Amino-N-(endo-9-metil-9-azabiciclo[3.3.1]non-3-il)-1H-indazol-3-carboxamida, 30
N-(8-Metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-5-(nitro)-1H-indazol-3-carboxamida,
6-Metoxi-N-(8-metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-1,2-bencisotiazol-3-carboxamida,
N-(8-Metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-5-(4-metil-1,3-tiazol-2-il)-1H-indazol-3-carboxamida,
N-(8-metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-5-(1,3-oxazol-2-il)-1H-indazol-3-carboxamida,
5-(1-Bencil-1H-pirazol-4-il)-N-(endo-9-metil-9-azabiciclo[3.3.1]non-3-il)-1H-indazol-3-carboxamida, 35
5-(2,3'-Bitien-5-il)-N-(endo-9-metil-9-azabiciclo[3.3.1]non-3-il)-1H-indazol-3-carboxamida,
5-(3-Furil)-N-(endo-9-metil-9-azabiciclo[3.3.1]non-3-il)-1H-indazol-3-carboxamida,
N-(endo-9-Metil-9-azabiciclo[3.3.1]non-3-il)-5-(3-tienil)-1H-indazol-3-carboxamida,
N-(endo-9-Metil-9-azabiciclo[3.3.1]non-3-il)-5-(4-metil-2-tienil)-1H-indazol-3-carboxamida,
N-(endo-9-Metil-9-azabiciclo[3.3.1]non-3-il)-6-(2-tienil)-1H-indazol-3-carboxamida,
N-(endo-9-Metil-9-azabiciclo[3.3.1]non-3-il)-6-(4-metil-2-tienil)-1H-indazol-3-carboxamida,
N-(endo-9-Metil-9-azabiciclo[3.3.1]non-3-il)-5-(1,3-tiazol-2-il)-1H-indazol-3-carboxamida, 5
N-(endo-9-Metil-9-azabiciclo[3.3.1]non-3-il)-5-(1,3-oxazol-2-il)-1H-indazol-3-carboxamida,
N-(endo-9-Metil-9-azabiciclo[3.3.1]non-3-il)-5-(1-metil-1H-imidazol-2-il)-1H-indazol-3-carboxamida,
N-(endo-9-Metil-9-azabiciclo[3.3.1]non-3-il)-6-(1,3-tiazol-2-il)-1H-indazol-3-carboxamida,
N-(endo-9-Metil-9-azabiciclo[3.3.1]non-3-il)-5-(2-tmetilsililetil-1-il)-1H-indazol-3-carboxamida,
N-(endo-9-Metil-9-azabiciclo[3.3.1]non-3-il)-5-(morfolin-4-il)-1H-indazol-3-carboxamida, 10
N-(endo-9-Metil-9-azabiciclo[3.3.1]non-3-il)-5-(pirrolidin-1-il)-1H-indazol-3-carboxamida,
N-(endo-9-Metil-9-azabiciclo[3.3.1]non-3-il)-5-(tiomorfolin-4-il)-1H-indazol-3-carboxamida,
N-(8-Metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-6-[1-(2-piperidin-1-iletil)-1H-1,2,3-triazol-4-il]-1H-indazol-3-carboxamida,
5-(1-Bencil-1H-1,2,3-triazol-4-il)-N-(8-metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-1H-indazol-3-carboxamida,
5-(1-Bencil-1H-1,2,3-triazol-4-il)-N-(endo-8-metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-1H-indazol-3-carboxamida, 15
5-{[(Ciclopentilamino)carbonil]amino}-N-(8-metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-1H-indazol-3-carboxamida,
N-(8-Metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-5-{[(propilamino)carbonil]amino}-1H-indazol-3-carboxamida,
6-{[(Ciclopentilamino)carbonil]amino}-N-(8-metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-1H-indazol-3-carboxamida,
N-(8-Metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-6-{[(propilamino)carbonil]amino}-1H-indazol-3-carboxamida,
5-({[(4-Fluorofenil)amino]carbonil}amino)-N-(8-metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-1H-indazol-3-carboxamida, 20
6-({[(4-Fluorobencil)amino]carbonil}amino)-N-(8-metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-1H-indazol-3-carboxamida,
5-({[(3-Metoxifenil)amino]carbonil}amino)-N-(8-metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-1H-indazol-3-carboxamida,
6-({[(3-Metoxibencil)amino]carbonil}amino)-N-(8-metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-1H-indazol-3-carboxamida,
N-(endo-8-metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-5-(2-oxo-3-propilimidazolidin-1-il)-1H-indazol-3-carboxamida,
5-Difluorometoxi-N-(8-metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-1H-indazol-3-carboxamida, 25
5-Difluorometoxi-N-(endo-8-metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-1H-indazol-3-carboxamida,
5-Difluorometoxi-N-(exo-8-metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-1H-indazol-3-carboxamida,
6-Difluorometoxi-N-(8-metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-1H-indazol-3-carboxamida,
6-Difluorometoxi-N-(endo-8-metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-1H-indazol-3-carboxamida, y
6-Difluorometoxi-N-(exo-8-metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-1H-indazol-3-carboxamida, 30
y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos.
36. Una composición farmacéutica que comprende un compuesto según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 35, y un vehículo farmacéuticamente aceptable.
37. Uso de un compuesto según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 35, para la preparación de un medicamento para activar/estimular selectivamente receptores nicotínicos -7, en el que tal activación/estimulación 35 tiene un efecto terapéutico.
38. Uso de un compuesto según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 35, para la preparación de un medicamento para tratar una enfermedad psicótica, una enfermedad neurodegenerativa que implica una disfunción del sistema colinérgico, y/o una afección de la memoria y/o alteración cognitiva.
39. Uso según la reivindicación 38, en el que dicho paciente sufre esquizofrenia, ansiedad, manía, depresión, depresión maníaca, síndrome de Tourette, enfermedad de Parkinson, enfermedad de Huntington, enfermedad de Alzheimer, demencia por cuerpos de Lewy, esclerosis lateral amiotrófica, alteración de la memoria, pérdida de memoria, déficit cognitivo, déficit de atención, y/o trastorno de hiperactividad con déficit de atención.
40. Uso de un compuesto según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 35, para la preparación de 5 un medicamento para tratar demencia y/u otra afección con pérdida de memoria.
41. Uso de un compuesto según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 35, para la preparación de un medicamento para tratar alteración de la memoria debido a enfermedad de Alzheimer, alteración cognitiva leve debido a envejecimiento, enfermedad de Parkinson, enfermedad de Huntington, enfermedad de Pick, enfermedad de Creutzfeldt-Jakob, depresión, envejecimiento, traumatismo craneal, apoplejía, hipoxia del SNC, senilidad cerebral, demencia multiinfarto, VIH y/o enfermedad cardiovascular.
42. Uso de un compuesto según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 35, para la preparación de un medicamento para tratar y/o prevenir demencia en un paciente con Alzheimer inhibiendo la unión de un péptido amiloide beta con receptores de nACh.
43. Uso de un compuesto según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 35, para la preparación de 15 un medicamento para tratar la retirada del alcohol, o para terapia anti-intoxicación.
44. Uso de un compuesto según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 35, para la preparación de un medicamento para proporcionar neuroprotección frente a daño asociado con apoplejías e isquemia, y excitotoxicidad inducida por glutamato.
45. Uso de un compuesto según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 35, para la preparación de 20 un medicamento para tratar adicción a la nicotina, dolor, desfase horario, obesidad y/o diabetes.
46. Uso de un compuesto según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 35, para la preparación de un medicamento para inducir el cese del tabaquismo.
47. Uso de un compuesto según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 35, para la preparación de un medicamento para tratar alteración cognitiva leve (MCI), demencia vascular (VaD), disminución cognitiva asociada 25 con la edad (AACD), amnesia asociada con cirugía a corazón abierto, parada cardíaca, anestesia general, déficits de memoria por exposición a agentes anestésicos, alteración cognitiva inducida por falta de sueño, síndrome de fatiga crónica, narcolepsia, demencia relacionada con SIDA, alteración cognitiva relacionada con epilepsia, síndrome de Down, demencia relacionada con alcoholismo, alteraciones de la memoria inducidas por drogas/sustancias, demencia pugilística (síndrome del boxeador), o demencia animal. 30
48. Uso de un compuesto según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 35, para la fabricación de un medicamento para tratar alteración de la memoria y/o pérdida de memoria.
49. Un uso según la reivindicación 48, en el que dicha alteración de la memoria es debida a una actividad disminuida de los receptores de acetilcolina nicotínicos.
50. Uso de un compuesto según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 35, para la preparación de 35 un medicamento para el tratamiento o profilaxis de una enfermedad o afección que resulta de la disfunción de la transmisión de receptores de acetilcolina nicotínicos.
51. Uso de un compuesto según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 35, para la preparación de un medicamento para el tratamiento o profilaxis de una enfermedad o afección que resulta de receptores de acetilcolina nicotínicos defectuosos o que funcionan mal. 40
52. Uso de un compuesto según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 35, para la preparación de un medicamento para el tratamiento o profilaxis de una enfermedad o afección que resulta de una transmisión suprimida de receptores de acetilcolina nicotínicos.
53. Uso de un compuesto según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 35, para la preparación de un medicamento para el tratamiento o profilaxis de una enfermedad o afección que resulta de la pérdida de sinapsis 45 colinérgicas.
54. Uso de un compuesto según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 35, para la preparación de un medicamento para proteger neuronas en un paciente de la neurotoxicidad inducida por activación de los receptores de 7nACh.
55. Uso de un compuesto según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 35, para la preparación de 50 un medicamento para el tratamiento o profilaxis de un trastorno neurodegenerativo inhibiendo la unión de péptidos A a receptores de 7nACh.
56. Uso de un compuesto según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 35, para la preparación de un medicamento para tratar una enfermedad inflamatoria.
57. Un uso según la reivindicación 56, en el que dicha enfermedad inflamatoria es artritis reumatoide, diabetes o septicemia.
58. Uso de un compuesto para la preparación de un medicamento para activar/estimular selectivamente receptores nicotínicos -7 en un paciente, en el que tal activación/estimulación tiene un efecto terapéutico, en el que dicho compuesto se selecciona de:
(8-Metil-8-azabiciclo[3.2.1]non-3-il)-6-(2-tienil)-1H-indazol-3-carboxamida,
3-(Hexahidropirrolo[1,2-a]pirazin-2(1H)-ilcarbonil)-1H-indazol,
3-[(3-Metil-3,8-diazabiciclo[3.2.1]oct-8-il)carbonil]-1H-indazol, 10
3-[(8-Metil-3,8-diazabiciclo[3.2.1]oct-3-il)carbonil]-1H-indazol,
3-[(8-Metil-3,8-diazabiciclo[3.2.1]oct-3-il)carbonil]-5-(trifluorometoxi)-1H-indazol,
5-(1-Bencil-1H-pirazol-4-il)-N-(9-metil-9-azabiciclo[3.3.1]non-3-il)-1H-indazol-3-carboxamida,
5-(2,3'-Bitien-5-il)-N-(9-metil-9-azabiciclo[3.3.1]non-3-il)-1H-indazol-3-carboxamida,
5-(2-Furil)-N-(8-metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-1H-indazol-3-carboxamida, 15
5-(3,5-Dimetilisoxazol-4-il)-N-(8-metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-1H-indazol-3-carboxamida,
5-(3-Furil)-N-(8-metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-1H-indazol-3-carboxamida,
5-(3-Furil)-N-(9-metil-9-azabiciclo[3.3.1]non-3-il)-1H-indazol-3-carboxamida,
5-(4-Fluorofenil)-N-(8-metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-1H-indazol-3-carboxamida,
5-Bromo-N-(8-metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-1H-indazol-3-carboxamida, 20
5-Ciano-N-(8-metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-1H-indazol-3-carboxamida,
5-Etinil-N-(8-metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-1H-indazol-3-carboxamida,
5-Metoxi-3-[(8-metil-3,8-diazabiciclo[3.2.1]oct-3-il)carbonil]-1H-indazol,
5-Metoxi-N-(8-metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-1H-indazol-3-carboxamida,
5-Metoxi-N-(9-metil-9-azabiciclo[3.3.1]non-3-il)-1H-indazol-3-carboxamida, 25
5-Metoxi-N-metil-N-(8-metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-1H-indazol-3-carboxamida,
- (2-Furil)-N-(8-metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-1H-indazol-3-carboxamida,
6-(3-Furil)-N-(8-metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-1H-indazol-3-carboxamida,
6-(4-Fluorofenil)-N-(8-metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-1H-indazol-3-carboxamida,
6-Bromo-N-(8-metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-1H-indazol-3-carboxamida, 30
6-Bromo-N-(9-metil-9-azabiciclo[3.3.1]non-3-il)-1H-indazol-3-carboxamida,
6-Ciano-N-(8-metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-1H-indazol-3-carboxamida,
6-Ciclopropil-N-(8-metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-1,2-bencisotiazol-3-carboxamida,
6-Etoxi-N-(8-metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-1,2-bencisotiazol-3-carboxamida,
6-Metoxi-3-[(8-metil-3,8-diazabiciclo[3.2.1]oct-3-il)carbonil]-1,2-bencisotiazol, 35
6-Metoxi-3-[(8-metil-3,8-diazabiciclo[3.2.1]oct-3-il)carbonil]-1H-indazol,
6-Metoxi-N-(2-metil-2-azabiciclo[2.2.2]oct-5-il)-1,2-bencisotiazol-3-carboxamida,
6-Metoxi-N-(8-metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-1,2-bencisotiazol-3-carboxamida,
6-Metoxi-N-(9-metil-9-azabiciclo[3.3.1]non-3-il)-1,2-bencisotiazol-3-carboxamida,
6-Metoxi-N-(9-metil-9-azabiciclo[3.3.1]non-3-il)-1H-indazol-3-carboxamida,
6-Metoxi-N-(endo-8-metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-1H-indazol-3-carboxamida,
7-Metoxi-N-(8-metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-1,2-bencisotiazol-3-carboxamida,
7-Metoxi-N-(9-metil-9-azabiciclo[3.3.1]non-3-il)-1H-indazol-3-carboxamida, 5
8-Metil-N-{[5-(3-tienil)-1H-indazol-3-il]metil}-8-azabiciclo[3.2.1]octan-3-amina,
N-(2-Azabiciclo[2.2.1]hept-5-il)-1H-indazol-3-carboxamida,
N-(2-Ciclopropilmetil-2-azabiciclo[2.2.1]hept-5-il)-1H-indazol-3-carboxamida,
N-(2-Etil-2-azabiciclo[2.2.1]hept-5-il)-1H-indazol-3-carboxamida,
N-(2-Metil-2-azabiciclo[2.2.1]hept-5-il)-1H-indazol-3-carboxamida, 10
N-(2-Metil-2-azabiciclo[2.2.2]oct-5-il)-1H-indazol-3-carboxamida,
N-(8-Azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-1H-indazol-3-carboxamida,
N-(8-Metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-1,2-bencisotiazol-3-carboxamida,
N-(8-Metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-1H-indazol-3-carboxamida,
N-(8-Metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-5-(1,3-tiazol-2-il)-1H-indazol-3-carboxamida, 15
N-(8-Metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-5-(1-metil-1H-imidazol-2-il)-1H-indazol-3-carboxamida,
N-(8-Metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-5-(2-tienil)-1H-indazol-3-carboxamida,
N-(8-Metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-5-(2-trimetilsililetinil)-1H-indazol-3-carboxamida,
N-(8-Metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-5-(3-tienil)-1H-indazol-3-carbotioamida,
N-(8-Metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-5-(3-tienil)-1H-indazol-3-carboxamida, 20
N-(8-Metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-5-(5-metil-2-tienil)-1H-indazol-3-carboxamida,
N-(8-Metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-5-(morfolin-4-il)-1H-indazol-3-carboxamida,
N-(8-Metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-5-(pirrolidin-1-il)-1H-indazol-3-carboxamida,
N-(8-Metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-5-(tiomorfolin-4-il)-1H-indazol-3-carboxamida,
N-(8-Metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-5-(trifluorometoxi)-1H-indazol-3-carboxamida, 25
N-(8-Metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-5-[(3-trifluorometil)fenil]-1H-indazol-3-carboxamida,
N-(8-Metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-5-[(4-trifluorometil)fenil]-1H-indazol-3-carboxamida,
N-(8-Metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-5-{5-[3-(trifluorometil)fenil]-2-tienil}-1H-indazol-3-carboxamida,
N-(8-Metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-6-(1,3-tiazol-2-il)-1H-indazol-3-carboxamida,
N-(8-Metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-6-(1-metil-1H-imidazol-2-il)-1H-indazol-3-carboxamida, 30
N-(8-Metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-6-(2-trimetilsililetinil)-1H-indazol-3-carboxamida,
N-(8-Metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-6-(3-tienil)-1H-indazol-3-carboxamida,
N-(8-Metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-6-(5-metil-2-tienil)-1H-indazol-3-carboxamida,
N-(8-Metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-6-(trifluorometoxi)-1H-indazol-3-carboxamida,
N-(8-Metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-6-[(3-trifluorometil)fenil]-1H-indazol-3-carboxamida, 35
N-(8-Metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-6-[(4-trifluorometil)fenil]-1H-indazol-3-carboxamida,
N-(8-Metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-7-(trifluorometoxi)-1H-indazol-3-carboxamida,
N-(9-Metil-9-azabiciclo[3.3.1]non-3-il)-1H-indazol-3-carboxamida,
N-(9-Metil-9-azabiciclo[3.3.1]non-3-il)-5-(1,3-tiazol-2-il)-1H-indazol-3-carboxamida,
N-(9-Metil-9-azabiciclo[3.3.1]non-3-il)-5-(1-metil-1H-imidazol-2-il)-1H-indazol-3-carboxamida,
N-(9-Metil-9-azabiciclo[3.3.1]non-3-il)-5-(2-trimetilsililetinil)-1H-indazol-3-carboxamida,
N-(9-Metil-9-azabiciclo[3.3.1]non-3-il)-5-(3-tienil)-1H-indazol-3-carboxamida, 5
N-(9-Metil-9-azabiciclo[3.3.1]non-3-il)-5-(4-metil-2-tienil)-1H-indazol-3-carboxamida,
N-(9-Metil-9-azabiciclo[3.3.1]non-3-il)-5-(morfolin-4-il)-1H-indazol-3-carboxamida,
N-(9-Metil-9-azabiciclo[3.3.1]non-3-il)-5-(pirrolidin-1-il)-1H-indazol-3-carboxamida,
N-(9-Metil-9-azabiciclo[3.3.1]non-3-il)-5-(tiomorfolin-4-il)-1H-indazol-3-carboxamida,
N-(9-Metil-9-azabiciclo[3.3.1]non-3-il)-5-(trifluorometoxi)-1H-indazol-3-carboxamida, 10
N-(9-Metil-9-azabiciclo[3.3.1]non-3-il)-6-(1,3-tiazol-2-il)-1H-indazol-3-carboxamida,
N-(9-Metil-9-azabiciclo[3.3.1]non-3-il)-6-(2-tienil)-1H-indazol-3-carboxamida,
N-(9-Metil-9-azabiciclo[3.3.1]non-3-il)-6-(4-metil-2-tienil)-1H-indazol-3-carboxamida,
N-(exo-8-Metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-6-(trifluorometoxi)-1H-indazol-3-carboxamida,
N-[(rel-6R,8aS)-Octahidroindolizin-6-il]-1H-indazol-3-carboxamida, 15
N-[(rel-6S,8aS)-Octahidroindolizin-6-il]-1H-indazol-3-carboxamida,
N-Metil-N-(8-metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-1H-indazol-3-carboxamida,
6-Metoxi-N-(endo-8-metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-1,2-bencisotiazol-3-carboxamida,
7-Metoxi-N-(endo-8-metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-1,2-bencisotiazol-3-carboxamida,
6-Metoxi-N-(8-metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-1H-indazol-3-carboxamida, 20
6-Metoxi-N-(exo-8-metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-1H-indazol-3-carboxamida,
6-Metoxi-N-(9-metil-9-azabiciclo[3.3.1]non-3-il)-1H-indazol-3-carboxamida,
N-(8-Metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-5-(2-trimetilsililetil-1-il)-1H-indazol-3-carboxamida,
N-(9-Metil-9-azabiciclo[3.3.1]non-3-il)-5-(2-trimetilsililetil-1-il)-1H-indazol-3-carboxamida,
5-Metoxi-N-metil-N-(endo-8-metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-1H-indazol-3-carboxamida, 25
6-Metoxi-N-(endo-8-metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-1H-indazol-3-carboxamida,
N-(8-Metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-6-(2-trimetilsililetil-1-il)-1H-indazol-3-carboxamida,
N-(1H-Indazol-3-ilmetil)-N,8-dimetil-8-azabiciclo[3.2.1]octan-3-amina,
5-Fluoro-N-(8-metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-1H-indazol-3-carboxamida,
3-(Hexahidropirrolo[1,2-a]pirazin-2(1H)-ilcarbonil)-6-metoxi-1H-indazol, 30
2-(1H-Indazol-3-ilcarbonil)octahidro-2H-pirido[1,2-a]pirazina,
N-(8-Metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-5-(feniltio)-1H-indazol-3-carboxamida,
N-(8-Metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-6-(1,3-oxazol-2-il)-1H-indazol-3-carboxamida,
N-(exo-8-Metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-6-(1,3-oxazol-2-il)-1H-indazol-3-carboxamida,
N-(endo-8-Metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-6-(1,3-oxazol-2-il)-1H-indazol-3-carboxamida, 35
N-(8-Metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-5-nitro-1H-indazol-3-carboxamida,
N-(9-Metil-9-azabiciclo[3.3.1]non-3-il)-5-nitro-1H-indazol-3-carboxamida,
5-Metoxi-N-(exo-8-metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-1H-indazol-3-carboxamida,
5-(3,6-Dihidro-2H-piran-4-il)-N-(8-metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-1H-indazol-3-carboxamida,
5-(3,6-Dihidro-2H-piran-4-il)-N-(9-metil-9-azabiciclo[3.3.1]non-3-il)-1H-indazol-3-carboxamida,
N-(9-Metil-9-azabiciclo[3.3.1]non-3-il)-5-(1,3-oxazol-2-il)-1H-indazol-3-carboxamida,
y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos. 5
59. Uso de un compuesto para la preparación de un medicamento para activar/estimular selectivamente receptores nicotínicos -7 en un paciente, en el que tal activación/estimulación tiene un efecto terapéutico, en el que dicho compuesto se selecciona de:
5-{[(Ciclopentilamino)carbonil]amino}-N-(endo-8-metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-1H-indazol-3-carboxamida,
5-Amino-N-(8-metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-1H-indazol-3-carboxamida, 10
5-Amino-N-(9-metil-9-azabiciclo[3.3.1]non-3-il)-1H-indazol-3-carboxamida,
6-(1-Bencil-1H-1,2,3-triazol-4-il)-N-(endo-8-metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-1H-indazol-3-carboxamida,
6-(3,6-Dihidro-2H-piran-4-il)-N-(8-metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-1H-indazol-3-carboxamida,
6-Metoxi-N-(8-metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-1H-indazol-3-carboxamida,
6-Metoxi-N-(9-metil-9-azabiciclo[3.3.1]non-3-il)-1H-indazol-3-carboxamida, 15
6-Metoxi-N-(exo-8-metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-1H-indazol-3-carboxamida,
[4-(3-{[(8-metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)amino]carbonil}-1H-indazol-6-il)-1H-1,2,3-triazol-1-il]acetato de etilo,
N-(8-Metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-1,2-bencisoxazol-3-carboxamida,
N-(8-Metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-5-(fenilsulfonil)-1H-indazol-3-carboxamida,
N-(8-Metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-6-(4-metil-1,3-tiazol-2-il)-1H-indazol-3-carboxamida, 20
N-(8-Metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-6-(5-metil-1,3-tiazol-2-il)-1H-indazol-3-carboxamida,
N-(8-Metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-6-(nitro)-1H-indazol-3-carboxamida,
N-(endo-8-Metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-5-(1,3-tiazol-2-il)-1H-indazol-3-carboxamida,
N-(endo-8-Metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-5-(nitro)-1H-indazol-3-carboxamida,
N-(endo-8-Metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-5-(trifluorometoxi)-1H-indazol-3-carboxamida, 25
N-(endo-8-Metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-5-{[(propilamino)carbonil]amino}-1H-indazol-3-carboxamida,
N-(endo-8-Metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-6-(4-metil-1,3-tiazol-2-il)-1H-indazol-3-carboxamida,
N-(endo-8-Metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-6-(5-metil-1,3-tiazol-2-il)-1H-indazol-3-carboxamida,
N-(endo-8-Metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-6-(nitro)-1H-indazol-3-carboxamida,
N-(endo-8-Metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-6-(trifluorometoxi)-1H-indazol-3-carboxamida, 30
N-(endo-8-Metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-6-[1-(2-piperidin-1-iletil)-1H-1,2,3-triazol-4-il]-1H-indazol-3-carboxamida,
N-(exo-8-Metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-5-(1,3-tiazol-2-il)-1H-indazol-3-carboxamida,
N-(exo-8-Metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-5-(nitro)-1H-indazol-3-carboxamida,
N-(exo-8-Metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-5-(trifluorometoxi)-1H-indazol-3-carboxamida, 35
N-(exo-8-Metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-6-(4-metil-1,3-tiazol-2-il)-1H-indazol-3-carboxamida,
N-(exo-8-Metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-6-(5-metil-1,3-tiazol-2-il)-1H-indazol-3-carboxamida,
N-(exo-8-Metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-6-(nitro)-1H-indazol-3-carboxamida,
y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos.
60. Uso según una cualquiera de las reivindicaciones 37 a 60, en el que dicho paciente es un ser humano.
61. Un compuesto según la reivindicación 32, en el que dicho compuesto se selecciona de:
Hidroformiato de (8-metil-8-azabiciclo[3.2.1]non-3-il)-6-(2-tienil)-1H-indazol-3-carboxamida,
Hidroformiato de 3-(hexahidropirrolo[1,2-a]pirazin-2(1H)-ilcarbonil)-1H-indazol, 5
Hidroformiato de 3-[(3-metil-3,8-diazabiciclo[3.2.1]oct-8-il)carbonil]-1H-indazol,
Hidroformiato de 3-[(8-metil-3,8-diazabiciclo[3.2.1]oct-3-il)carbonil]-1H-indazol,
Hidroformiato de 3-[(8-metil-3,8-diazabiciclo[3.2.1]oct-3-il)carbonil]-5-(trifluorometoxi)-1H-indazol,
Hidroformiato de 5-(1-bencil-1H-pirazol-4-il)-N-(9-metil-9-azabiciclo[3.3.1]non-3-il)-1H-indazol-3-carboxamida,
Hidroformiato de 5-(2,3'-bitien-5-il)-N-(9-metil-9-azabiciclo[3.3.1]non-3-il)-1H-indazol-3-carboxamida, 10
Hidroformiato de 5-(3,5-dimetilisoxazol-4-il)-N-(8-metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-1H-indazol-3-carboxamida,
Hidroformiato de 5-(3-furil)-N-(8-metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-1H-indazol-3-carboxamida,
Hidroformiato de 5-(3-furil)-N-(9-metil-9-azabiciclo[3.3.1]non-3-il)-1H-indazol-3-carboxamida,
Hidroformiato de 5-(4-fluorofenil)-N-(8-metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-1H-indazol-3-carboxamida,
Hidroformiato de 5-ciano-N-(8-metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-1H-indazol-3-carboxamida, 15
Hidroformiato de 5-metoxi-3-[(8-metil-3,8-diazabiciclo[3.2.1]oct-3-il)carbonil]-1H-indazol,
Hidroformiato de 5-metoxi-N-(8-metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-1H-indazol-3-carboxamida,
Hidroformiato de 5-metoxi-N-(9-metil-9-azabiciclo[3.3.1]non-3-il)-1H-indazol-3-carboxamida,
Hidroformiato de 5-metoxi-N-metil-N-(8-metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-1H-indazol-3-carboxamida,
Hidroformiato de 6-(2-furil)-N-(8-metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-1H-indazol-3-carboxamida, 20
Hidroformiato de 6-(4-fluorofenil)-N-(8-metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-1H-indazol-3-carboxamida,
Hidroformiato de 6-ciano-N-(8-metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-1H-indazol-3-carboxamida,
Hidroformiato de 6-ciclopropil-N-(8-metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-1,2-bencisotiazol-3-carboxamida,
Hidroformiato de 6-etoxi-N-(8-metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-1,2-bencisotiazol-3-carboxamida,
Hidroformiato de 6-metoxi-3-[(8-metil-3,8-diazabiciclo[3.2.1]oct-3-il)carbonil]-1,2-bencisotiazol, 25
Hidroformiato de 6-metoxi-3-[(8-metil-3,8-diazabiciclo[3.2.1]oct-3-il)carbonil]-1H-indazol,
Hidrocloruro de 6-metoxi-N-(8-metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-1,2-bencisotiazol-3-carboxamida,
Hidroformiato de 7-metoxi-N-(8-metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-1,2-bencisotiazol-3-carboxamida,
Hidroformiato de 7-metoxi-N-(9-metil-9-azabiciclo[3.3.1]non-3-il)-1H-indazol-3-carboxamida,
Hidroformiato de 8-metil-N-{[5-(3-tienil)-1H-indazol-3-il]metil}-8-azabiciclo[3.2.1]octan-3-amina, 30
Hidroformiato de N-(2-ciclopropilmetil-2-azabiciclo[2.2.1]hept-5-il)-1H-indazol-3-carboxamida,
Hidroformiato de N-(2-etil-2-azabiciclo[2.2.1]hept-5-il)-1H-indazol-3-carboxamida,
Hidroformiato de N-(2-metil-2-azabiciclo[2.2.1]hept-5-il)-1H-indazol-3-carboxamida,
Hidroformiato de N-(8-metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-5-(1,3-tiazol-2-il)-1H-indazol-3-carboxamida,
Hidroformiato de N-(8-metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-5-(1-metil-1H-imidazol-2-il)-1H-indazol-3-carboxamida, 35
Hidroformiato de N-(8-metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-5-(3-tienil)-1H-indazol-3-carbotioamida,
Hidroformiato de N-(8-metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-5-(3-tienil)-1H-indazol-3-carboxamida,
Hidroformiato de N-(8-metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-5-(5-metil-2-tienil)-1H-indazol-3-carboxamida,
Hidroformiato de N-(8-metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-5-(morfolin-4-il)-1H-indazol-3-carboxamida,
Hidroformiato de N-(8-metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-5-(pirrolidin-1-il)-1H-indazol-3-carboxamida,
Hidroformiato de N-(8-metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-5-(tiomorfolin-4-il)-1H-indazol-3-carboxamida,
Hidroformiato de N-(8-metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-5-(trifluorometoxi)-1H-indazol-3-carboxamida, 5
Hidroformiato de N-(8-metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-5-[(3-trifluorometil)fenil]-1H-indazol-3-carboxamida,
Hidroformiato de N-(8-metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-5-[(4-trifluorometil)fenil]-1H-indazol-3-carboxamida,
Hidroformiato de N-(8-metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-5-{5-[3-(trifluorometil)fenil]-2-tienil}-1H-indazol-3-carboxamida,
Hidroformiato de N-(8-metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-6-(1,3-tiazol-2-il)-1H-indazol-3-carboxamida, 10
Dihidrocloruro de N-(8-metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-6-(1-metil-1H-imidazol-2-il)-1H-indazol-3-carboxamida,
Hidroformiato de N-(8-metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-6-(2-trimetilsililetinil)-1H-indazol-3-carboxamida,
Hidroformiato de N-(8-metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-6-(5-metil-2-tienil)-1H-indazol-3-carboxamida,
Hidroformiato de N-(8-metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-6-(trifluorometoxi)-1H-indazol-3-carboxamida,
Hidroformiato de N-(8-metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-6-[(3-trifluorometil)fenil]-1H-indazol-3-carboxamida, 15
Hidroformiato de N-(8-metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-6-[(4-trifluorometil)fenil]-1H-indazol-3-carboxamida,
Hidroformiato de N-(8-metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-7-(trifluorometoxi)-1H-indazol-3-carboxamida,
Hidroformiato de N-(9-metil-9-azabiciclo[3.3.1]non-3-il)-5-(1,3-tiazol-2-il)-1H-indazol-3-carboxamida,
Dihidroformiato de N-(9-metil-9-azabiciclo[3.3.1]non-3-il)-5-(1-metil-1H-imidazol-2-il)-1H-indazol-3-carboxamida,
Hidroformiato de N-(9-metil-9-azabiciclo[3.3.1]non-3-il)-5-(3-tienil)-1H-indazol-3-carboxamida, 20
Hidroformiato de N-(9-metil-9-azabiciclo[3.3.1]non-3-il)-5-(4-metil-2-tienil)-1H-indazol-3-carboxamida,
Hidroformiato de N-(9-metil-9-azabiciclo[3.3.1]non-3-il)-5-(morfolin-4-il)-1H-indazol-3-carboxamida,
Hidroformiato de N-(9-metil-9-azabiciclo[3.3.1]non-3-il)-5-(pirrolidin-1-il)-1H-indazol-3-carboxamida,
Hidroformiato de N-(9-metil-9-azabiciclo[3.3.1]non-3-il)-5-(tiomorfolin-4-il)-1H-indazol-3-carboxamida,
Hidroformiato de N-(9-metil-9-azabiciclo[3.3.1]non-3-il)-5-(trifluorometoxi)-1H-indazol-3-carboxamida, 25
Hidroformiato de N-(9-metil-9-azabiciclo[3.3.1]non-3-il)-6-(1,3-tiazol-2-il)-1H-indazol-3-carboxamida,
Hidroformiato de N-(9-metil-9-azabiciclo[3.3.1]non-3-il)-6-(2-tienil)-1H-indazol-3-carboxamida,
Hidroformiato de N-(9-metil-9-azabiciclo[3.3.1]non-3-il)-6-(4-metil-2-tienil)-1H-indazol-3-carboxamida,
Hidroformiato de N-(exo-8-metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-6-(trifluorometoxi)-1H-indazol-3-carboxamida,
Hidroformiato de N-[(rel-6R,8aS)-octahidroindolizin-6-il]-1H-indazol-3-carboxamida, 30
Hidroformiato de N-[(rel-6S,8aS)-octahidroindolizin-6-il]-1H-indazol-3-carboxamida,
Hidrocloruro de 6-metoxi-N-(endo-8-metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-1,2-bencisotiazol-3-carboxamida,
Hidroformiato de 7-metoxi-N-(endo-8-metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-1,2-bencisotiazol-3-carboxamida,
Hidroformiato de 5-metoxi-N-metil-N-(endo-8-metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-1H-indazol-3-carboxamida,
Hidroformiato de 6-metoxi-N-(endo-8-metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-1H-indazol-3-carboxamida, 35
Hidroformiato de N-(8-metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-6-(2-trimetilsililetil-1-il)-1H-indazol-3-carboxamida,
Dihidroformiato de N-(1H-indazol-3-ilmetil)-N,8-dimetil-8-azabiciclo[3.2.1]octan-3-amina,
Hidroformiato de 5-fluoro-N-(8-metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-1H-indazol-3-carboxamida,
Hidroformiato de 3-(hexahidropirrolo[1,2-a]pirazin-2(1H)-ilcarbonil)-6-metoxi-1H-indazol,
Hidroformiato de 2-(1H-indazol-3-ilcarbonil)octahidro-2H-pirido[1,2-a]pirazina,
Hidroformiato de N-(8-metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-5-(feniltio)-1H-indazol-3-carboxamida,
Hidroformiato de N-(8-metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-6-(1,3-oxazol-2-il)-1H-indazol-3-carboxamida, 5
Hidroformiato de N-(exo-8-metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-6-(1,3-oxazol-2-il)-1H-indazol-3-carboxamida,
Hidroformiato de N-(endo-8-metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-6-(1,3-oxazol-2-il)-1H-indazol-3-carboxamida,
Hidroformiato de N-(8-metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-5-nitro-1H-indazol-3-carboxamida,
Hidroformiato de N-(9-metil-9-azabiciclo[3.3.1]non-3-il)-5-nitro-1H-indazol-3-carboxamida,
Hidroformiato de 5-metoxi-N-(exo-8-metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-1H-indazol-3-carboxamida, 10
Hidroformiato de 5-(3,6-dihidro-2H-piran-4-il)-N-(8-metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-1H-indazol-3-carboxamida,
Hidroformiato de 5-(3,6-dihidro-2H-piran-4-il)-N-(9-metil-9-azabiciclo[3.3.1]non-3-il)-1H-indazol-3-carboxamida, e
Hidroformiato de N-(9-metil-9-azabiciclo[3.3.1]non-3-il)-5-(1,3-oxazol-2-il)-1H-indazol-3-carboxamida.
62. Un compuesto según la reivindicación 33, en el que dicho compuesto se selecciona de:
Hidroformiato de 5-{[(ciclopentilamino)carbonil]-amino}-N-(endo-8-metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-1H-indazol-3-15 carboxamida,
Hidroformiato de 5-amino-N-(8-metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-1H-indazol-3-carboxamida,
Hidroformiato de 5-amino-N-(9-metil-9-azabiciclo[3.3.1]non-3-il)-1H-indazol-3-carboxamida,
Dihidroformiato de 6-(1-bencil-1H-1,2,3-triazol-4-il)-N-(endo-8-metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-1H-indazol-3-carboxamida, 20
Hidroformiato de 6-(3,6-dihidro-2H-piran-4-il)-N-(8-metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-1H-indazol-3-carboxamida,
Hidroformiato de 6-metoxi-N-(8-metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-1H-indazol-3-carboxamida,
Hidroformiato de 6-metoxi-N-(9-metil-9-azabiciclo[3.3.1]non-3-il)-1H-indazol-3-carboxamida,
Hidroformiato de 6-metoxi-N-(exo-8-metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-1H-indazol-3-carboxamida,
Dihidroformiato de [4-(3-{[(8-metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)amino]carbonil}-1H-indazol-6-il)-1H-1,2,3-triazol-1-25 il]acetato de etilo,
Hidroformiato de N-(8-metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-5-(fenilsulfonil)-1H-indazol-3-carboxamida,
Hidroformiato de N-(8-metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-6-(4-metil-1,3-tiazol-2-il)-1H-indazol-3-carboxamida,
Hidroformiato de N-(8-metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-6-(5-metil-1,3-tiazol-2-il)-1H-indazol-3-carboxamida,
Hidroformiato de N-(8-metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-6-(nitro)-1H-indazol-3-carboxamida, 30
Hidroformiato de N-(endo-8-metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-5-(1,3-tiazol-2-il)-1H-indazol-3-carboxamida,
Hidroformiato de N-(endo-8-metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-5-(nitro)-1H-indazol-3-carboxamida,
Hidroformiato de N-(endo-8-metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-5-(trifluorometoxi)-1H-indazol-3-carboxamida,
Hidroformiato de N-(endo-8-metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-5-{[(propilamino)-carbonil]amino}-1H-indazol-3-carboxamida, 35
Hidroformiato de N-(endo-8-metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-6-(4-metil-1,3-tiazol-2-il)-1H-indazol-3-carboxamida,
Hidroformiato de N-(endo-8-metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-6-(5-metil-1,3-tiazol-2-il)-1H-indazol-3-carboxamida,
Hidroformiato de N-(endo-8-metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-6-(nitro)-1H-indazol-3-carboxamida,
Hidroformiato de N-(endo-8-metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-6-(trifluorometoxi)-1H-indazol-3-carboxamida,
Trihidroformiato de N-(endo-8-metil-8-azabiciclo[3.2.1] oct-3-il)-6-[1-(2-piperidin-1-iletil)-1H-1,2,3-triazol-4-il]-1H-indazol-3-carboxamida,
Hidroformiato de N-(exo-8-metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-5-(1,3-tiazol-2-il)-1H-indazol-3-carboxamida,
Hidroformiato de N-(exo-8-metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-5-(nitro)-1H-indazol-3-carboxamida, 5
Hidroformiato de N-(exo-8-metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-5-(trifluorometoxi)-1H-indazol-3-carboxamida,
Hidroformiato de N-(exo-8-metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-6-(4-metil-1,3-tiazol-2-il)-1H-indazol-3-carboxamida,
Hidroformiato de N-(exo-8-metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-6-(5-metil-1,3-tiazol-2-il)-1H-indazol-3-carboxamida, e
Hidroformiato de N-(exo-8-metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-6-(nitro)-1H-indazol-3-carboxamida.
63. Un compuesto según la reivindicación 34, en el que dicho compuesto se selecciona de: 10
Hidroformiato de 2-[(6-metoxi-1H-indazol-3-il)carbonil]octahidro-2H-pirido[1,2-a]pirazina,
Hidroformiato de 7-metoxi-N-(endo-9-metil-9-azabiciclo[3.3.1]non-3-il)-1H-indazol-3-carboxamida,
Hidroformiato de 6-metoxi-N-(endo-8-metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-1,2-bencisotiazol-3-carboxamida,
Hidroformiato de 6-metoxi-N-(exo-8-metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-1,2-bencisotiazol-3-carboxamida,
Hidroformiato de N-(2-metil-2-azabiciclo[2.2.1]hept-5-il)-5-(trifluorometoxi)-1H-indazol-3-carboxamida, 15
Hidroformiato de 6-metoxi-N-(2-metil-2-azabiciclo[2.2.1]hept-5-il)-1H-indazol-3-carboxamida,
Hidroformiato de N-(2-metil-2-azabiciclo[2.2.1]hept-5-il)-6-(4-metil-1,3-tiazol-2-il)-1H-indazol-3-carboxamida,
Hidroformiato de 5-difluorometoxi-N-(endo-8-metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-1H-indazol-3-carboxamida,
Hidroformiato de 5-difluorometoxi-N-(exo-8-metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-1H-indazol-3-carboxamida,
Hidroformiato de 5-difluorometoxi-N-(8-metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-1H-indazol-3-carboxamida, 20
Hidroformiato de 6-difluorometoxi-N-(endo-8-metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-1H-indazol-3-carboxamida,
Hidroformiato de 6-difluorometoxi-N-(8-metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-1H-indazol-3-carboxamida,
Hidroformiato de N-(exo-8-metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-5-(4-metil-1,3-tiazol-2-il)-1H-indazol-3-carboxamida,
Hidroformiato de N-(2-metil-2-azabiciclo[2.2.1]hept-5-il)-5-(4-metil-1,3-tiazol-2-il)-1H-indazol-3-carboxamida,
Hidroformiato de 6-(3,6-dihidro-2H-piran-4-il)-N-(2-metil-2-azabiciclo[2.2.1]hept-5-il)-1H-indazol-3-carboxamida, 25
Hidroformiato de N-(2-metil-2-azabiciclo[2.2.1]hept-5-il)-6-(5-metil-1,3-tiazol-2-il)-1H-indazol-3-carboxamida,
Hidroformiato de 6-difluorometoxi-N-(2-metil-2-azabiciclo[2.2.1]hept-5-il)-1H-indazol-3-carboxamida,
Hidroformiato de N-(2-metil-2-azabiciclo[2.2.1]hept-5-il)-6-(1,3-tiazol-2-il)-1H-indazol-3-carboxamida,
Hidroformiato de N-(2-metil-2-azabiciclo[2.2.1]hept-5-il)-5-(5-metil-1,3-tiazol-2-il)-1H-indazol-3-carboxamida,
Hidroformiato de N-(2-metil-2-azabiciclo[2.2.1]hept-5-il)-6-(trifluorometoxi)-1H-indazol-3-carboxamida, 30
Hidroformiato de N-(endo-8-metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-5-(4-metil-1,3-tiazol-2-il)-1H-indazol-3-carboxamida,
Hidroformiato de N-(2-metil-2-azabiciclo[2.2.1]hept-5-il)-6-(2-tienil)-1H-indazol-3-carboxamida,
Hidroformiato de N-(2-metil-2-azabiciclo[2.2. 1]hept-5-il)-5-(1,3-oxazol-2-il)-1H-indazol-3-carboxamida,
Hidroformiato de 5-(3,6-dihidro-2H-piran-4-il)-N-(2-metil-2-azabiciclo[2.2.1]hept-5-il)-1H-indazol-3-carboxamida,
Hidroformiato de 5-metoxi-N-(2-metil-2-azabiciclo[2.2.1]hept-5-il)-1H-indazol-3-carboxamida, 35
Hidroformiato de N-(2-metil-2-azabiciclo[2.2.1]hept-5-il)-5-(1,3-tiazol-2-il)-1H-indazol-3-carboxamida,
Hidroformiato de N-(endo-8-metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-5-(1,3-oxazol-2-il)-1H-indazol-3-carboxamida,
Hidroformiato de N-(2-metil-2-azabiciclo[2.2.1]hept-5-il)-6-(5-metil-1,3-tiazol-2-il)-1H-indazol-3-carboxamida,
Hidroformiato de N-(2-metil-2-azabiciclo[2.2. 1]hept-5-il)-5-(trifluorometoxi)-1H-indazol-3-carboxamida,
Hidroformiato de N-(2-metil-2-azabiciclo[2.2.1]hept-5-il)-6-(4-metil-1,3-tiazol-2-il)-1H-indazol-3-carboxamida,
Dihidroformiato de 5-(1-bencil-1H-1,2,3-triazol-4-il)-N-(8-metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-1H-indazol-3-carboxamida, 5
Hidroformiato de 6-{[(ciclopentilamino)carbonil]amino}-N-(endo-8-metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-1H-indazol-3-carboxamida,
Hidroformiato de N-(endo-8-metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-6-{[(propilamino)carbonil]amino}-1H-indazol-3-carboxamida,
Hidroformiato de 5-({[(4-Fluorofenil)amino]carbonil}amino)-N-(endo-8-metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-1H-indazol-10 3-carboxamida,
Hidroformiato de 6-({[(4-fluorobencil)amino]carbonil}amino)-N-(endo-8-metil-8-azabiciclo [3.2.1]oct-3-il)-1H-indazol-3-carboxamida,
Hidroformiato de 5-({[(3-metoxifenil)amino]carbonil}amino)-N-(endo-8-metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-1H-indazol-3carboxamida, 15
Hidroformiato de 6-({[(3-metoxibencil)amino]carbonil}amino)-N-(endo-8-metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-1H-indazol-3-carboxamida,
y
Hidroformiato de N-(8-metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-5-(2-oxo-3-propilimidazolidin-1-il)-1H-indazol-3-carboxamida. 20
64. Un compuesto según la reivindicación 35, en el que dicho compuesto se selecciona de:
Hidroformiato de 5-(3,6-dihidro-2H-piran4-il)-N-(endo-9-metil-9-azabiciclo[3.3.1]non-3-il)-1H-indazol-3-carboxamida,
Hidroformiato de 6-metoxi-N-(endo-9-metil-9-azabiciclo[3.3.1]non-3-il)-1H-indazol-3-carboxamida,
Hidroformiato de 5-metoxi-N-(endo-9-metil-9-azabiciclo[3.3.1]non-3-il)-1H-indazol-3-carboxamida, 25
Hidroformiato de N-(endo-9-metil-9-azabiciclo[3.3.1]non-3-il)-5-(trifluorometoxi)-1H-indazol-3-carboxamida,
Hidroformiato de N-(endo-9-metil-9-azabiciclo[3.3.1]non-3-il)-5-nitro-1H-indazol-3-carboxamida,
Hidroformiato de 5-amino-N-(endo-9-metil-9-azabiciclo[3.3.1]non-3-il)-1H-indazol-3-carboxamida,
Hidroformiato de N-(8-metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-5-(nitro)-1H-indazol-3-carboxamida,
Hidroformiato de 6-metoxi-N-(8-metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-1,2-bencisotiazol-3-carboxamida, 30
Hidroformiato de N-(8-metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-5-(4-metil-1,3-tiazol-2-il)-1H-indazol-3-carboxamida,
Hidroformiato de N-(8-metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-5-(1,3-oxazol-2-il)-1H-indazol-3-carboxamida,
Hidroformiato de 5-(1-bencil-1H-pirazol-4-il)-N-(endo-9-metil-9-azabiciclo[3.3.1]non-3-il)-1H-indazol-3-carboxamida,
Hidroformiato de 5-(2,3'-bitien-5-il)-N-(endo-9-metil-9-azabiciclo[3.3.1]non-3-il)-1H-indazol-3-carboxamida, 35
Hidroformiato de 5-(3-furil)-N-(endo-9-metil-9-azabiciclo[3.3.1]non-3-il)-1H-indazol-3-carboxamida,
Hidroformiato de N-(endo-9-metil-9-azabiciclo[3.3.1]non-3-il)-5-(3-tienil)-1H-indazol-3-carboxamida,
Hidroformiato de N-(endo-9-metil-9-azabiciclo[3.3.1]non-3-il)-5-(4-metil-2-tienil)-1H-indazol-3-carboxamida,
Hidroformiato de N-(endo-9-metil-9-azabiciclo[3.3.1]non-3-il)-6-(2-tienil)-1H-indazol-3-carboxamida,
Hidroformiato de N-(endo-9-metil-9-azabiciclo[3.3.1]non-3-il)-6-(4-metil-2-tienil)-1H-indazol-3-carboxamida, 40
Hidroformiato de N-(endo-9-metil-9-azabiciclo[3.3.1]non-3-il)-5-(1,3-tiazol-2-il)-1H-indazol-3-carboxamida,
Hidroformiato de N-(endo-9-metil-9-azabiciclo[3.3.1]non-3-il)-5-(1,3-oxazol-2-il)-1H-indazol-3-carboxamida,
Dihidroformiato de N-(endo-9-metil-9-azabiciclo[3.3.1]non-3-il)-5-(1-metil-1H-imidazol-2-il)-1H-indazol-3-carboxamida,
Hidroformiato de N-(endo-9-metil-9-azabiciclo[3.3.1]non-3-il)-6-(1,3-tiazol-2-il)-1H-indazol-3-carboxamida,
Hidroformiato de N-(endo-9-metil-9-azabiciclo[3.3.1]non-3-il)-5-(morfolin-4-il)-1H-indazol-3-carboxamida, 5
Hidroformiato de N-(endo-9-metil-9-azabiciclo[3.3.1]non-3-il)-5-(pirrolidin-1-il)-1H-indazol-3-carboxamida,
Hidroformiato de N-(endo-9-metil-9-azabiciclo[3.3.1]non-3-il)-5-(tiomorfolin-4-il)-1H-indazol-3-carboxamida,
Trihidroformiato de N-(8-metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-6-[1-(2-piperidin-1-iletil)-1H-1,2,3-triazol-4-il]-1H-indazol-3-carboxamida,
Dihidroformiato de 5-(1-bencil-1H-1,2,3-triazol-4-il)-N-(8-metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-1H-indazol-3-10 carboxamida,
Dihidroformiato de 5-(1-bencil-1H-1,2,3-triazol-4-il)-N-(endo-8-metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-1H-indazol-3-carboxamida,
Hidroformiato de 5-{[(ciclopentilamino)carbonil]-amino}-N-(8-metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-1H-indazol-3-carboxamida, 15
Hidroformiato de N-(8-metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-5-{[(propilamino)carbonil]amino}-1H-indazol-3-carboxamida,
Hidroformiato de 6-{[(ciclopentilamino)carbonil]-amino}-N-(8-metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-1H-indazol-3-carboxamida,
Hidroformiato de N-(8-metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-6-{[(propilamino)carbonil]amino}-1H-indazol-3-20 carboxamida,
Hidroformiato de 5-({[(4-fluorofenil)amino]carbonil}-amino)-N-(8-metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-1H-indazol-3-carboxamida,
Hidroformiato de 6-({[(4-fluorobencil)amino]-carbonil}amino)-N-(8-metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-1H-indazol-3-carboxamida, 25
Hidroformiato de 5-({[(3-metoxifenil)amino]carbonil}-amino)-N-(8-metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-1H-indazol-3-carboxamida,
Hidroformiato de 6-({[(3-metoxibencil)amino]-carbonil}amino)-N-(8-metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-1H-indazol-3-carboxamida,
Hidroformiato de N-(endo-8-metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-5-(2-oxo-3-propilimidazolidin-1-il)-1H-indazol-3-30 carboxamida,
Hidrocloruro de 5-difluorometoxi-N-(8-metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-1H-indazol-3-carboxamida,
Hidrocloruro de 5-difluorometoxi-N-(endo-8-metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-1H-indazol-3-carboxamida,
Hidrocloruro de 5-difluorometoxi-N-(exo-8-metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-1H-indazol-3-carboxamida,
Hidrocloruro de 6-difluorometoxi-N-(8-metil-8-nabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-1H-indazol-3-carboxamida, 35
Hidrocloruro de 6-difluorometoxi-N-(endo-8-metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-1H-indazol-3-carboxamida,
Hidrocloruro de 6-difluorometoxi-N-(exo-8-metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-1H-indazol-3-carboxamida, e
Hidroformiato de 6-difluorometoxi-N-(exo-8-metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-1H-indazol-3-carboxamida.
65. Uso según la reivindicación 58, en el que dicho compuesto se selecciona de:
Hidroformiato de (8-metil-8-azabiciclo[3.2.1]non-3-il)-6-(2-tienil)-1H-indazol-3-carboxamida, 40
Hidroformiato de 3-(hexahidropirrol[1,2-a]pirazin-2(1H)-ilcarbonil)-1H-indazol,
Hidroformiato de 3-[(3-metil-3,8-diazabiciclo[3.2.1]oct-8-il)carbonil]-1H-indazol,
Hidroformiato de 3-[(8-metil-3,8-diazabiciclo[3.2.1]oct-3-il)carbonil]-1H-indazol,
3-[(8-Metil-3,8-diazabiciclo[3.2.1]oct-3-il)carbonil]-1H-indazol,
Hidroformiato de 3-[(8-metil-3,8-diazabiciclo[3.2.1]oct-3-il)carbonil]-5-(trifluorometoxi)-1H-indazol,
Hidroformiato de 5-(1-bencil-1H-pirazol-4-il)-N-(9-metil-9-azabiciclo[3.3.1]non-3-il)-1H-indazol-3-carboxamida,
Hidroformiato de 5-(2,3'-bitien-5-il)-N-(9-metil-9-azabiciclo[3.3.1]non-3-il)-1H-indazol-3-carboxamida, 5
Hidroformiato de 5-(3,5-dimetilisoxazol-4-il)-N-(8-metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-1H-indazol-3-carboxamida,
Hidroformiato de 5-(3-furil)-N-(8-metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-1H-indazol-3-carboxamida,
Hidroformiato de 5-(3-furil)-N-(9-metil-9-azabiciclo[3.3.1]non-3-il)-1H-indazol-3-carboxamida,
Hidroformiato de 5-(4-fluorofenil)-N-(8-metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-1H-indazol-3-carboxamida,
Hidroformiato de 5-ciano-N-(8-metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-1H-indazol-3-carboxamida, 10
Hidroformiato de 5-metoxi-3-[(8-metil-3,8-diazabiciclo[3.2.1]oct-3-il)carbonil]-1H-indazol,
Hidroformiato de 5-metoxi-N-(8-metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-1H-indazol-3-carboxamida,
Hidroformiato de 5-metoxi-N-(9-metil-9-azabiciclo[3.3.1]non-3-il)-1H-indazol-3-carboxamida,
Hidroformiato de 5-metoxi-N-metil-N-(8-metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-1H-indazol-3-carboxamida,
Hidroformiato de 6-(2-furil)-N-(8-metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-1H-indazolc-3-carboxamida, 15
Hidroformiato de 6-(4-fluorofenil)-N-(8-metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-1H-indazol-3-carboxamida,
Hidroformiato de 6-bromo-N-(9-metil-9-azabiciclo[3.3.1]non-3-il)-1H-indazol-3-carboxamida,
Hidroformiato de 6-ciano-N-(8-metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-1H-indazol-3-carboxamida,
Hidroformiato de 6-ciclopropil-N-(8-metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-1,2-bencisotiazol-3-carboxamida,
Hidroformiato de 6-etoxi-N-(8-metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-1,2-bencisotiazol-3-carboxamida, 20
Hidroformiato de 6-metoxi-3-[(8-metil-3,8-diazabiciclo[3.2.1]oct-3-il)carbonil]-1,2-bencisotiazol,
Hidroformiato de 6-metoxi-3-[(8-metil-3,8-diazabiciclo[3.2.1]oct-3-il)carbonil]-1H-indazol,
Hidrocloruro de 6-metoxi-N-(8-metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-1,2-bencisotiazol-3-carboxamida,
Hidroformiato de 7-metoxi-N-(8-metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-1,2-bencisotiazol-3-carboxamida,
Hidroformiato de 7-metoxi-N-(9-metil-9-azabiciclo[3.3.1]non-3-il)-1H-indazol-3-carboxamida, 25
Hidroformiato de 8-metil-N-{[5-(3-tienil)-1H-indazol-3-il]metil}-8-azabiciclo[3.2.1]octan-3-amina,
Hidroformiato de N-(2-ciclopropilmetil-2-azabiciclo[2.2.1]hept-5-il)-1H-indazol-3-carboxamida,
Hidroformiato de N-(2-etil-2-azabiciclo[2.2.1]hept-5-il)-1H-indazol-3-carboxamida,
Hidroformiato de N-(2-metil-2-azabiciclo[2.2.1]hept-5-il)-1H-indazol-3-carboxamida,
Hidrocloruro N-(8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-1H-indazol-3-carboxamida, 30
Hidroformiato de N-(8-metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-1H-indazol-3-carboxamida,
Hidroformiato de N-(8-metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-5-(1,3-tiazol-2-il)-1H-indazol-3-carboxamida,
Hidroformiato de N-(8-metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-5-(1-metil-1H-imidazol-2-il)-1H-indazol-3-carboxamida,
Hidroformiato de N-(8-metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-5-(3-tienil)-1H-indazol-3-carbotioamida,
Hidroformiato de N-(8-metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-5-(3-tienil)-1H-indazol-3-carboxamida, 35
Hidroformiato de N-(8-metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-5-(5-metil-2-tienil)-1H-indazol-3-carboxamida,
Hidroformiato de N-(8-metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-5-(morfolin-4-il)-1H-indazol-3-carboxamida,
Hidroformiato de N-(8-metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-5-(pirrolidin-1-il)-1H-indazol-3-carboxamida,
Hidroformiato de N-(8-metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-5-(tiomorfolin-4-il)-1H-indazol-3-carboxamida,
Hidroformiato de N-(8-metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-5-(trifluorometoxi)-1H-indazol-3-carboxamida,
Hidroformiato de N-(8-metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-5-[(3-trifluorometil)fenil]-1H-indazol-3-carboxamida,
Hidroformiato de N-(8-metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-5-[(4-trifluorometil)fenil]-1H-indazol-3-carboxamida, 5
Hidroformiato de N-(8-metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-5-{5-[3-(trifluorometil)fenil]-2-tienil}-1H-indazol-3-carboxamida,
Hidroformiato de N-(8-metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-6-(1,3-tiazol-2-il)-1H-indazol-3-carboxamida,
Dihidrocloruro de N-(8-metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-6-(1-metil-1H-imidazol-2-il)-1H-indazol-3-carboxamida,
Hidroformiato de N-(8-metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-6-(2-trimetilsililetinil)-1H-indazol-3-carboxamida, 10
Hidroformiato de N-(8-metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-6-(5-metil-2-tienil)-1H-indazol-3-carboxamida,
Hidroformiato de N-(8-metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-6-(trifluorometoxi)-1H-indazol-3-carboxamida,
Hidroformiato de N-(8-metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-6-[(3-trifluorometil)fenil]-1H-indazol-3-carboxamida,
Hidroformiato de N-(8-metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-6-[(4-trifluorometil)fenil]-1H-indazol-3-carboxamida,
Hidroformiato de N-(8-metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-7-(trifluorometoxi)-1H-indazol-3-carboxamida, 15
Hidroformiato de N-(9-metil-9-azabiciclo[3.3.1]non-3-il)-1H-indazol-3-carboxamida,
Hidroformiato de N-(9-metil-9-azabiciclo [3.3.1]non-3-il)-5-(1,3-tiazol-2-il)-1H-indazol-3-carboxamida,
Dihidroformiato de N-(9-metil-9-azabiciclo[3.3.1]non-3-il)-5-(1-metil-1H-imidazol-2-il)-1H-indazol-3-carboxamida,
Hidroformiato de N-(9-metil-9-azabiciclo[3.3.1]non-3-il)-5-(3-tienil)-1H-indazol-3-carboxamida,
Hidroformiato de N-(9-metil-9-azabiciclo[3.3.1]non-3-il)-5-(4-metil-2-tienil)-1H-indazol-3-carboxamida, 20
Hidroformiato de N-(9-metil-9-azabiciclo[3.3.1]non-3-il)-5-(morfolin-4-il)-1H-indazol-3-carboxamida,
Hidroformiato de N-(9-metil-9-azabiciclo[3.3.1]non-3-il)-5-(pirrolidin-1-il)-1H-indazol-3-carboxamida,
Hidroformiato de N-(9-metil-9-azabiciclo[3.3.1]non-3-il)-5-(tiomorfolin-4-il)-1H-indazol-3-carboxamida,
Hidroformiato de N-(9-metil-9-azabiciclo[3.3.1]non-3-il)-5-(trifluorometoxi)-1H-indazol-3-carboxamida,
Hidroformiato de N-(9-metil-9-azabiciclo[3.3.1]non-3-il)-6-(1,3-tiazol-2-il)-1H-indazol-3-carboxamida, 25
Hidroformiato de N-(9-metil-9-azabiciclo[3.3.1]non-3-il)-6-(2-tienil)-1H-indazol-3-carboxamida,
Hidroformiato de N-(9-metil-9-azabiciclo[3.3.1]non-3-il)-6-(4-metil-2-tienil)-1H-indazol-3-carboxamida,
Hidroformiato de N-(exo-8-metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-6-(trifluorometoxi)-1H-indazol-3-carboxamida,
Hidroformiato de N-[(rel-6R,8aS)-octahidroindolizin-6-il]-1H-indazol-3-carboxamida,
Hidroformiato de N-[(rel-6S,8aS)-octahidroindolizin-6-il]-1H-indazol-3-carboxamida, 30
Hidroformiato de N-metil-N-(8-metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-1H-indazol-3-carboxamida,
Hidrocloruro de 6-metoxi-N-(endo-8-metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-1,2-bencisotiazol-3-carboxamida,
Hidroformiato de 7-metoxi-N-(endo-8-metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-1,2-bencisotiazol-3-carboxamida,
Hidroformiato de 5-metoxi-N-metil-N-(endo-8-metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-1H-indazol-3-carboxamida,
Hidroformiato de 6-metoxi-N-(endo-8-metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-1H-indazol-3-carboxamida, 35
Hidroformiato de N-(8-metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-6-(2-trimetilsililetil-1-il)-1H-indazol-3-carboxamida,
Dihidroformiato de N-(1H-indazol-3-ilmetil)-N,8-dimetil-8-azabiciclo[3.2.1]octan-3-amine,
Hidroformiato de 5-fluoro-N-(8-metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-1H-indazol-3-carboxamida,
Hidroformiato de 3-(hexahidropirrol[1,2-a]pirazin-2(1H)-ilcarbonil)-6-metoxi-1H-indazol,
Hidroformiato de 2-(1H-indazol-3-ilcarbonil)octahidro-2H-pirido[1,2-a]pirazina,
Hidroformiato de N-(8-metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-5-(feniltio)-1H-indazol-3-carboxamida,
Hidroformiato de N-(8-metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-6-(1,3-oxazol-2-il)-1H-indazol-3-carboxamida, 5
Hidroformiato de N-(exo-8-metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-6-(1,3-oxazol-2-il)-1H-indazol-3-carboxamida,
Hidroformiato de N-(endo-8-metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-6-(1,3-oxazol-2-il)-1H-indazol-3-carboxamida,
Hidroformiato de N-(8-metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-5-nitro-1H-indazol-3-carboxamida,
Hidroformiato de N-(9-metil-9-azabiciclo[3.3.1]non-3-il)-5-nitro-1H-indazol-3-carboxamida,
Hidroformiato de 5-metoxi-N-(exo-8-metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-1H-indazol-3-carboxamida, 10
Hidroformiato de 5-(3,6-dihidro-2H-piran-4-il)-N-(8-metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-1H-indazol-3-carboxamida,
Hidroformiato de 5-(3,6-dihidro-2H-piran-4-il)-N-(9-metil-9-azabiciclo[3.3.1]non-3-il)-1H-indazol-3-carboxamida,
y
Hidroformiato de N-(9-metil-9-azabiciclo[3.3.1]non-3-il)-5-(1,3-oxazol-2-il)-1H-indazol-3-carboxamida.
66. Uso según la reivindicación 59, en el que el compuesto se selecciona de: 15
Hidroformiato de 5-{[(ciclopentilamino)carbonil]-amino}-N-(endo-8-metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-1H-indazol-3-carboxamida,
Hidroformiato de 5-amino-N-(8-metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-1H-indazol-3-carboxamida,
Hidroformiato de 5-amino-N-(9-metil-9-azabiciclo[3.3.1]non-3-il)-1H-indazol-3-carboxamida,
Dihidroformiato de 6-(1-bencil-1H-1,2,3-triazol-4-il)-N-(endo-8-metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-1H-indazol-3-20 carboxamida,
Hidroformiato de 6-(3,6-dihidro-2H-piran-4-il)-N-(8-metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-1H-indazol-3-carboxamida,
Hidroformiato de 6-metoxi-N-(8-metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-1H-indazol-3-carboxamida,
Hidroformiato de 6-metoxi-N-(9-metil-9-azabiciclo[3.3.1]non-3-il)-1H-indazol-3-carboxamida,
Hidroformiato de 6-metoxi-N-(exo-8-metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-1H-indazol-3-carboxamida, 25
Dihidroformiato de [4-(3-{[(8-metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)amino]carbonil}-1H-indazol-6-il)-1H-1,2,3-triazol-1-il]acetato de etilo,
Hidroformiato de N-(8-metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-1,2-bencisoxazol-3-carboxamida,
Hidroformiato de N-(8-metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-5-(fenilsulfonil)-1H-indazol-3-carboxamida,
Hidroformiato de N-(8-metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-6-(4-metil-1,3-tiazol-2-il)-1H-indazol-3-carboxamida, 30
Hidroformiato de N-(8-metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-6-(5-metil-1,3-tiazol-2-il)-1H-indazol-3-carboxamida,
Hidroformiato de N-(8-metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-6-(nitro)-1H-indazol-3-carboxamida,
Hidroformiato de N-(endo-8-metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-5-(1,3-tiazol-2-il)-1H-indazol-3-carboxamida,
Hidroformiato de N-(endo-8-metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-5-(nitro)-1H-indazol-3-carboxamida,
Hidroformiato de N-(endo-8-metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-5-(trifluorometoxi)-1H-indazol-3-carboxamida, 35
Hidroformiato de N-(endo-8-metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-5-{[(propilamino)carbonil]amino}-1H-indazol-3-carboxamida,
Hidroformiato de N-(endo-8-metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-6-(4-metil-1,3-tiazol-2-il)-1H-indazol-3-carboxamida,
Hidroformiato de N-(endo-8-metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-6-(5-metil-1,3-tiazol-2-il)-1H-indazol-3-carboxamida,
Hidroformiato de N-(endo-8-metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-6-(nitro)-1H-indazol-3-carboxamida,
Hidroformiato de N-(endo-8-metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-6-(trifluorometoxi)-1H-indazol-3-carboxamida,
Trihidroformiato de N-(endo-8-metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-6-[1-(2-piperidin-1-iletil)-1H-1,2,3-triazol-4-il]-1H-indazol-3-carboxamida, 5
Hidroformiato de N-(exo-8-metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-5-(1,3-tiazol-2-il)-1H-indazol-3-carboxamida,
Hidroformiato de N-(exo-8-metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-5-(nitro)-1H-indazol-3-carboxamida,
Hidroformiato de N-(exo-8-metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-5-(trifluorometoxi)-1H-indazol-3-carboxamida,
Hidroformiato de N-(exo-8-metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-6-(4-metil-1,3-tiazol-2-il)-1H-indazol-3-carboxamida,
Hidroformiato de N-(exo-8-metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-6-(5-metil-1,3-tiazol-2-il)-1H-indazol-3-carboxamida, 10
y
Hidroformiato de N-(exo-8-metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-6-(nitro)-1H-indazol-3-carboxamida.
67. Un compuesto según la reivindicación 1, en el que dicho compuesto es de fórmula I en la que
X1 a X4 son cada uno CH o CR1;
A1 es endo o exo 8-metil-8-azabiciclo[3.2.1]octan-3-amino, o endo o exo 9-metil-9-azabiciclo[3.3.1]non-3-amino; 15
B es O;
R11 es H o CH3; y
R1 es CF3, CH3O, CF3O, ciclopropilo, ciano, etinilo el cual está sustituido o no sustituido, fenilo el cual está sustituido o no sustituido, furilo el cual está sustituido o no sustituido, tienilo el cual está sustituido o no sustituido, bitienilo el cual está sustituido o no sustituido, pirazolilo el cual está sustituido o no sustituido, tiazolilo el cual está sustituido o no sustituido, imidazolilo el cual está sustituido o no sustituido, pirrolidinilo el cual está sustituido o no sustituido, morfolinilo el cual está sustituido o no sustituido, o tiomorfolinilo el cual está sustituido o no sustituido.
68. Un compuesto según la reivindicación 1, en el que dicho compuesto es de fórmula I en la que
A1 es endo o exo 8-metil-8-azabiciclo[3.2.1]octan-3-amino, octahidropirrolo[1,2-a]pirazinilo, 3-metil-3,8-di-azabiciclo[3.2.1]octan-8-amino, 8-metil-3,8-diazabiciclo[3.2.1]oct-3-ilo, endo o exo 9-metil-9-azabiciclo[3.3.1]nonan-3-25 amino, 2-metil-2-azabiciclo[2.2.2]octan-5-amino, (rel 6R,8aS)-octahidroindolizin-6-amino, o (rel 6S,8aS)-octahidroindolizin-6-amino; y
X1 a X4 son cada uno CH o CR1; y
X2 y X3 son cada uno CH o CR1, en el que R1 es alquilo, alquilo halogenado, alcoxi, alcoxi halogenado, halógeno, ciano, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquiloxi, cicloalquiloalcoxi, Ar o Het. 30
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