COMPUESTOS DE 4-AMINOBENZOFURANO COMO INHIBIDORES DE FOSFODIESTERASA 4.

Compuesto de fórmula II: ** ver fórmula** en la que R 3 es un grupo heterociclo-alquilo,

en el que la porción heterocíclica puede ser aromática, o parcial o totalmente saturada, y tiene de 5 a 10 átomos anulares, en los que al menos un átomo anular es un átomo de N, O o S; la porción alquílica, que está ramificada o no ramificada, tiene 1 a 5 átomos de carbono; el grupo heterociclo-alquilo no está sustituido o está sustituido una o más veces en la porción heterocíclica con halógeno, alquilo, alcoxi, ciano, trifluorometilo, CF3O, nitro, oxo, amino, alquilamino, dialquilamino, o combinaciones de los mismos, y/o está sustituido en la porción alquílica con halógeno, ciano, o metilo, o combinaciones de los mismos; R 4 es H, o arilo que tiene 6 a 14 átomos de carbono y que no está sustituido o está sustituido una o más veces con halógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, hidroxi, alcoxi, alcoxialcoxi, nitro, metilendioxi, etilendioxi, trifluorometilo, OCF 3, amino, alquilamino, aminoalcoxi dialquilamino, hidroxialquilo, ácido hidroxámico, tetrazol-5-ilo, 2(-heterociclo)tetrazol- 5-ilo, hidroxialcoxi, carboxi, alcoxicarbonilo, ciano, acilo, alquiltio, alquilsulfinilo, alquilsulfonilo, fenoxi, trialquilsililoxi, R 5 -L-, o combinaciones de los mismos; R 5 es H, alquilo que tiene 1 a 8 átomos de carbono, que no está sustituido o está sustituido una o más veces con halógeno, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, oxo, o combinaciones de los mismos, alquilamino o dialquilamino, en los que cada porción alquílica tiene independientemente 1 a 8 átomos de carbono, un grupo carbociclo-alquilo parcialmente insaturado, en el que la porción carbocíclica tiene 5 a 14 átomos de carbono, y la porción alquílica tiene 1 a 5 átomos de carbono, que no está sustituido o está sustituido, preferentemente en la porción carbocíclica, una o más veces con halógeno, alquilo, alcoxi, nitro, ciano, oxo, o combinaciones de los mismos, cicloalquilo que tiene 3 a 10 átomos de carbono, que no está sustituido o está sustituido una o más veces con halógeno, hidroxi, oxo, ciano, alcoxi, alquilo que tiene 1 a 4 átomos de carbono, o combinaciones de los mismos, cicloalquilalquilo que tiene 4 a 16 átomos de carbono, que no está sustituido o está sustituido en la porción cicloalquílica y/o la porción alquílica una o más veces con halógeno, oxo, ciano, hidroxi, alquilo, alcoxi, o combinaciones de los mismos, arilo que tiene 6 a 14 átomos de carbono, que no está sustituido o está sustituido una o más veces con halógeno, alquilo, hidroxi, alcoxi, alcoxialcoxi, nitro, metilendioxi, etilendioxi, trifluorometilo, amino, aminometilo, alquilamino, aminoalcoxi, dialquilamino, hidroxialquilo, ácido hidroxámico, tetrazol-5-ilo, hidroxialcoxi, carboxi, alcoxicarbonilo, ciano, acilo, alquiltio, alquilsulfinilo, alquilsulfonilo, o combinaciones de los mismos, arilalquilo que tiene 7 a 19 átomos de carbono, en el que la porción arílica tiene 6 a 14 átomos de carbono y la porción alquílica, que está ramificada o no ramificada, tiene 1 a 5 átomos de carbono, el radical arilalquilo no está sustituido o está sustituido, en la porción arílica, una o más veces con halógeno, trifluorometilo, CF3O, nitro, amino, alquilo, alcoxi, amino, alquilamino, dialquilamino, o combinaciones de los mismos, y/o está sustituido en la porción alquílica con halógeno, ciano, metilo, o combinaciones de los mismos, un grupo heterociclo, que está saturado, parcialmente saturado o insaturado, que tiene 5 a 10 átomos anulares en los que al menos 1 átomo anular es un átomo de N, O o S, que no está sustituido o está sustituido una o más veces con halógeno, alquilo, hidroxi, alcoxi, alcoxialcoxi, nitro, metilendioxi, etilendioxi, trifluorometilo, amino, aminometilo, alquilamino, aminoalcoxi dialquilamino, hidroxialquilo, ácido hidroxámico, tetrazol-5-ilo, hidroxialcoxi, carboxi, alcoxicarbonilo, ciano, acilo, alquiltio, alquilsulfinilo, alquilsulfonilo, fenoxi, o combinaciones de los mismos, o un grupo heterociclo-alquilo, en el que la porción heterocíclica está saturada, parcialmente saturada o insaturada, y tiene 5 a 10 átomos anulares, en los que al menos 1 átomo anular es un átomo de N, O o S, y la porción alquílica, que está ramificada o no ramificada, tiene 1 a 5 átomos de carbono, el grupo heterociclo-alquilo no está sustituido o está sustituido una o más veces en la porción heterocíclica con halógeno, alquilo, alcoxi, ciano, trifluorometilo, CF 3O, nitro, oxo, amino, alquilamino, dialquilamino, o combinaciones de los mismos, y/o está sustituido en la porción alquílica con halógeno, ciano, o metilo, o combinaciones de los mismos; L es un enlace sencillo o un radical alifático divalente que tiene hasta 8 átomos de carbono, en el que uno o más grupos -CH2- están cada uno sustituido opcionalmente con -O-, -S-, -SO2-, -SO-, -NR 6 -, -SO2NH-, -NHSO2-, -CO-, -NR 6 CO-, -CONR 6 -, -NHCONH-, -OCONH, -NHCOO-, -SCONH-, -SCSNH-, o -NHCSNH-; R 6 es H, alquilo que tiene 1 a 8 átomos de carbono, que está ramificado o no ramificado, y que no está sustituido o está sustituido una o más veces con halógeno, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, oxo, o combinaciones de los mismos, R 7 es alcoxi o alquiltio, que tiene en cada caso 1 a 4 átomos de carbono, que está ramificado o no ramificado, y que no está sustituido o está sustituido una o más veces con halógeno, R 8 es -CO-alquilo C1-4, que está ramificado o no ramificado, y en el que el alquilo no está sustituido o está sustituido una o más veces con halógeno, o es R 9 es H o alquilo que tiene 1 a 4 átomos de carbono, que está ramificado o no ramificado, y que no está sustituido o está sustituido una o más veces con halógeno, X e Y son ambos O, o son ambos S, y A es alquileno que tiene 2 a 7 átomos de carbono, que no está sustituido o está sustituido una o más veces con halógeno; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; en el que un compuesto ópticamente activo puede estar en forma de uno de sus enantiómeros separados o sus mezclas, incluyendo mezclas racémicas.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: MEMORY PHARMACEUTICALS CORPORATION.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 100 PHILIPS PARKWAY,MONTVALE, NJ 07645.

Inventor/es: TEHIM, ASHOK, SCHUMACHER,RICHARD,A, HOPPER,ALLAN,T.

Fecha de Publicación: .

Fecha Concesión Europea: 21 de Enero de 2009.

Clasificación PCT:

  • A61K31/343 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensados con un carbociclo, p. ej. cumarano, bufuralol, bufenolol, clobenfurol, amiodarona.
  • A61K31/416 A61K 31/00 […] › condensados con sistemas carbocíclicos, p. ej. indazol.
  • A61P25/28 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 25/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso. › de los problemas neurodegenerativos del sistema nervioso central, p. ej. noótropos, activadores del conocimiento, medicamentos para el tratamiento del Alzheimer o de otras formas de demencia.
  • A61P29/00 A61P […] › Agentes analgésicos, antipiréticos o antiinflamatorios que no actúan sobre el sistema nervioso central, p. ej. agentes antirreumáticos; Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs).
  • A61P37/08 A61P […] › A61P 37/00 Medicamentos para el tratamiento de problemas inmunológicos o alérgicos. › Agentes antialérgicos (agentes antiasmáticos A61P 11/06; antialérgicos oftálmicos A61P 27/14).
  • C07D231/56 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 231/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazol-1,2 o diazol-1,2 hidrogenado. › Benzopirazoles; Benzopirazoles hidrogenados.
  • C07D401/12 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D405/14 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D407/04 C07D […] › C07D 407/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 405/00. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
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