1H-INDAZOLES, BENZOTIAZOLES, 1,2-BENZOISOXAZOLES, 1,2-BENZOISOTIAZOLES Y CROMONAS, Y PREPARACIÓN Y USOS DE LOS MISMOS.

Un compuesto seleccionado de las Fórmulas I, II, III, y VI: en las que X 1 es CH o CR 1 ;

X 2 a X 5 son cada uno, independientemente, N, CH, CR 1 , o C-, en el que -C representa el punto de unión del grupo B, y en las que como máximo uno de X 2 a X 5 es N, y uno de X 2 a X 5 es -C; X 7 a X 10 son cada uno, independientemente, N, CH, o CR 2 , en las que como máximo uno de X 7 a X 10 es N; X 11 a X 14 son cada uno, independientemente, N, CH, CR 3 , o C-, en el que -C representa el punto de unión del grupo B, y en las que como máximo uno de X 11 a X 14 es N, y uno de X 11 a X 14 es -C; X 22 y X 23 son cada uno, independientemente, CH o CR 12 , en el que al menos uno de X 22 o X 23 es CR 12 ; X 24 es CH o N; B es CH2, C=O, o C=S; Y es O o S; m es 1 ó 2; R es H, alquilo que tiene 1 a 4 átomos de carbono, alquilo halogenado que tiene 1 a 4 átomos de carbono, cicloalquilo que tiene 3 a 7 átomos de carbono, cicloalquilalquilo que tiene 4 a 7 átomos de carbono, o alquil C1-6-Ar, R 1 y R 2 son cada uno, independientemente, alquilo de C1-6 que está no sustituido o que está sustituido una o más veces con F, Cl, Br, I, CN, OR 16 , NR 6 R 7 , SH, SR 6 , SOR 6 , cicloalquilo de C3-8, SO2R 6 , SO2NR 6 R 7 , Ar, Het, o combinaciones de los mismos, alquenilo de C2-6 que está no sustituido o que está sustituido una o más veces con F, Cl, Br, I, CN, OR 16 , NR 6 R 7 , SH, SR 6 , SOR 6 , cicloalquilo de C3-6, SO2R 6 , SO2NR 6 R 7 , Ar, Het, o combinaciones de los mismos, alquinilo de C2-6 que está no sustituido o que está sustituido una o más veces con F, Cl, Br, I, CN, OR 16 , NR 6 R 7 , SH, SR 6 , SOR 6 , cicloalquilo de C3-8, SO2R 6 , SO2NR 6 R 7 , Si(R 6 )3, Ar, Het, o combinaciones de los mismos, cicloalquilo de C3-8 que está no sustituido o que está sustituido una o más veces con F, Cl, Br, I, CN, OR 16 , NR 6 R 7 , SH, SR 6 , SOR 6 , cicloalquilo de C3-8 no sustituido, SO2R 6 , SO2NR 6 R 7 , Ar, Het, o combinaciones de los mismos, cicloalquilalquilo de C4-10 que está no sustituido o que está sustituido en la porción cicloalquílica una o más veces con F, Cl, Br, I, CN, OR 16 , NR 6 R 7 , SH, SR 6 , SOR 6 , cicloalquilo de C3-8 no sustituido, SO2R 6 , SO2NR 6 R 7 , Ar, Het, o combinaciones de los mismos, y/o que está sustituido en la porción alquílica una o más veces con F, Cl, Br, I, CN, OR 16 , NR 6 R 7 , SH, SR 6 , SOR 6 , cicloalquilo de C3-8, SO2R 6 , SO2NR 6 R 7 , Ar, Het, o combinaciones de los mismos, halógeno, CN, NO2, NR 6 R 7 , SR 6 , SOR 6 , SO2R 6 , SO2NR 6 R 7 , NR 6 SO2R 7 , CONR 6 R 7 , CSNR 6 R 7 , COOR 6 , NR 6 COR 7 , NR 6 CSR 7 , NR 6 CONR 6 R 7 , NR 6 CSNR 6 R 7 , NR 6 COOR 7 , NR 6 CSOR 7 , OCONR 6 R 7 , OCSNR 6 R 7 , Ar, Het, o OR 9 ; R 3 es halógeno, OR 16 , CN, nitro, alquilo que tiene 1 a 4 átomos de carbono, alquilo halogenado que tiene 1 a 4 átomos de carbono, cicloalquilo que tiene 3 a 7 átomos de carbono, cicloalquilalquilo que tiene 4 a 7 átomos de carbono, hidroxialquilo que tiene 1 a 4 átomos de carbono, NH2, monoalquilamino que tiene 1 a 4 átomos de carbono, dialquilamino en el que cada grupo alquilo tiene independientemente 1 a 4 átomos de carbono, Ar o Het; R 6 y R 7 son cada uno independientemente H, alquilo de C1-6 que está no sustituido o que está sustituido una o más veces con F, Cl, Br, I, CN, OR 16 , monoalquilamino que tiene 1 a 6 átomos de carbono, dialquilamino en el que cada grupo alquilo tiene 1 a 6 átomos de carbono, cicloalquilo de C3-8, Ar, Het, o combinaciones de los mismos, alquenilo de C3-6 que está no sustituido o que está sustituido una o más veces con F, Cl, Br. I, CN, OR 16 , monoalquilamino que tiene 1 a 6 átomos de carbono, dialquilamino en el que cada grupo alquilo tiene 1 a 6 átomos de carbono, cicloalquilo de C3-8, Ar, Het, o combinaciones de los mismos, alquinilo de C3-6 que está no sustituido o que está sustituido una o más veces con F, Cl, Br, I, CN, OR 16 , monoalquilamino que tiene 1 a 6 átomos de carbono, dialquilamino en el que cada grupo alquilo tiene 1 a 6 átomos de carbono, cicloalquilo de C3-8, Si(R 8 )3, Ar, Het, o combinaciones de los mismos, cicloalquilo de C3-8 que está no sustituido o que está sustituido una o más veces con F, Cl, Br. I, CN, OR 16 , monoalquilamino que tiene 1 a 6 átomos de carbono, dialquilamino en el que cada grupo alquilo tiene 1 a 6 átomos de carbono, cicloalquilo de C3-8, Ar, Het, o combinaciones de los mismos, cicloalquilalquilo de C4-10 que está no sustituido o que está sustituido en la porción cicloalquílica una o más veces con F, Cl, Br, I, CN, OR 16 , monoalquilamino que tiene 1 a 6 átomos de carbono, dialquilamino en el que cada grupo alquilo tiene 1 a 6 átomos de carbono, cicloalquilo de C3-8, Ar, Het, o combinaciones de los mismos, y/o que está sustituido en la porción alquílica una o más veces con F, Cl, Br, I, CN, OR 10 , monoalquilamino que tiene 1 a 6 átomos de carbono, dialquilamino en el que cada grupo alquilo tiene 1 a 6 átomos de carbono, cicloalquilo de C3-8, Ar, Het, o combinaciones de los mismos, Ar, o Het; R 8 es alquilo de C1-6; R 9 es H, alquilo de C1-6 que está no sustituido o que está sustituido una o más veces con F, Cl, Br, I, CN, OR 16 , NR 6 R 7 , SH, SR 8 , SOR 8 , cicloalquilo de C3-8, SO2R 8 , SO2NR 6 R 7 , Ar, Het, o combinaciones de los mismos, alquenilo de C3-6 que está no sustituido o que está sustituido una o más veces con F, Cl, Br, I, CN, OR 16 , NR 6 R 7 , SH, SR 6 , SOR 6 , cicloalquilo de C3-8, SO2R 6 , SO2NR 6 R 7 , Ar, Het, o combinaciones de los mismos, alquinilo de C3-8 que está no sustituido o que está sustituido una o más veces con F, Cl, Br, I, CN, OR 16 , NR 6 R 7 , SH, SR 8 , SOR 8 , cicloalquilo de C3-8, SO2R 6 , SO2NR 8 R 7 , Ar, Het, o combinaciones de los mismos, cicloalquilo de C3-8 que está no sustituido o que está sustituido una o más veces con F, Cl, Br, I, CN, OR 18 , NR 6 R 7 , SH, SR 6 , SOR 8 , cicloalquilo de C3-8 no sustituido, SO2R 6 , SO2NR 6 R 7 , Ar, Het, o combinaciones de los mismos, cicloalquilalquilo de C4-8 que está no sustituido o que está sustituido una o más veces con F, Cl, Br, I, CN, OR 18 , NR 6 R 7 , SH, SR 8 , SOR 6 , cicloalquilo de C3-8 no sustituido, SO2R 6 , SO2NR 6 R 7 , Ar, Het, o combinaciones de los mismos, Ar, o Het; R 10 es H, alquilo que tiene 1 a 4 átomos de carbono, alquilo halogenado que tiene 1 a 4 átomos de carbono, cicloalquilo que tiene 3 a 7 átomos de carbono, o cicloalquilalquilo que tiene 4 a 7 átomos de carbono; R 12 es alcoxi de C1-8 que está sustituido una o más veces con F, o que se selecciona de las Fórmulas IX-XI en las que la Fórmula IX representa un heterociclo insaturado de 5 miembros, la Fórmula X representa un heterociclo de 5-8 miembros, que está saturado o parcialmente saturado, y en la que el anillo heterocíclico puede tener un puente formado por un grupo alquileno divalente que tiene 1 a 3 átomos de carbono, y la Fórmula XI representa un heterociclo de 5-8 miembros, que está saturado, parcialmente saturado o insaturado, y en la que el anillo heterocíclico puede tener un puente formado por un grupo alquileno divalente que tiene 1 a 3 átomos de carbono; Q 1 es O, S, N, NR 13 , o SO2: Q 2 es CH, CR 14 , CHR 14 , O, S, SO2, N, o NR 13 : T es O o NR 10 ; V 1 es O, S, SO2, N, NR 13 , CR 14 , o CHR 14 ; W 1 es N; W 2 y W 3 son cada uno, independientemente, O, S, N, NR 13 , CH, o CR 1 , en las que el enlace entre W 2 y W 3 es un enlace sencillo y el enlace entre W 3 y W es un enlace doble, o el enlace entre W 2 y W 3 es un enlace doble y el enlace entre W 3 y W es un enlace sencillo; W 4 es O, S, N, o NR 13 ; V 2 es C, CH, C-OH, o N; R 13 es H, alquilo de C1-8 que está no sustituido o que está sustituido una o más veces con F, Cl, Br, l. CN, OR 18 , NR 6 R 7 , SH, SR 6 , SOR 6 , cicloalquilo de C3-8, SO2R 6 , SO2NR 6 R 7 , Ar, Het, o combinaciones de los mismos, alquenilo de C3-8 que está no sustituido o que está sustituido una o más veces con F, Cl, Br, I, CN, OR 16 , NR 6 R 7 , SH, SR 6 , SOR 6 , cicloalquilo de C3-8, SO2R 6 , SO2NR 6 R 7 , Ar, Het, o combinaciones de los mismos, alquinilo de C3-6 que está no sustituido o que está sustituido una o más veces con F, Cl, Br, I, CN, OR 16 , NR 6 R 7 , SH, SR 6 , SOR 8 , cicloalquilo de C3-8, SO2R 6 , SO2NR 6 R 7 , Si(R 8 )3, Ar, Het, o combinaciones de los mismos, cicloalquilo de C3-8 que está no sustituido o que está sustituido una o más veces con F, Cl, Br, I, CN, OR 18 , NR 8 R 7 , SH, SR 6 , SOR 6 , cicloalquilo de C3-8 no sustituido, SO2R 6 , SO2NR 6 R 7 , Ar, Het, o combinaciones de los mismos, cicloalquilalquilo de C4-10 que está no sustituido o que está sustituido en la porción cicloalquílica una o más veces con F, Cl, Br, I, CN, OR 16 , NR 6 R 7 , SH, SR 6 , SOR 6 , cicloalquilo de C3-8 no sustituido, SO2R 6 , SO2NR 6 R 7 , Ar, Het, o combinaciones de los mismos, y/o que está sustituido en la porción alquílica una o más veces con F, Cl, Br, I, CN, OR 16 , NR 6 R 7 , SH, SR 8 , SOR 8 , cicloalquilo de C3-8, SO2R 6 , SO2NR 6 R 7 , Ar, Het, o combinaciones de los mismos, SO2R 6 , CONR 8 R 7 , CSNR 8 R 7 , COOR 6 , CSOR 6 , COR 7 , CSR 7 , Ar, o Het; R 14 es H, alquilo de C1-6 que está no sustituido o que está sustituido una o más veces con F, Cl, Br, I, CN, OR 9 , NR 8 R 7 , SH, SR 6 , SOR 6 , cicloalquilo de C3-8, SO2R 6 , SO2NR 6 R 7 , Ar, Het, o combinaciones de los mismos alquenilo de C2-6 que está no sustituido o que está sustituido una o más veces con F, Cl, Br, I, CN, OR 9 , NR 6 R 7 , SH, SR 6 , SOR 6 , cicloalquilo de C3-8, SO2R 6 , SO2NR 6 R 7 , Ar, Het, o combinaciones de los mismos, alquinilo de C2-6 que está no sustituido o que está sustituido una o más veces con F, Cl, Br, I, CN, OR 9 , NR 6 R 7 , SH, SR 8 , SOR 8 , cicloalquilo de C3-8, SO2R 8 , SO2NR 6 R 7 , Si(R 8 )3, Ar, Het, o combinaciones de los mismos, cicloalquilo de C3-8 que está no sustituido o que está sustituido una o más veces con F, Cl, Br, I, CN, OR 9 , NR 8 R 7 , SH, SR 8 , SOR 6 , cicloalquilo de C3-8 no sustituido, SO2R 6 , SO2NR 8 R 7 , Ar, Het, o combinaciones de los mismos, cicloalquilalquilo de C4-10 que está no sustituido o que está sustituido en la porción cicloalquílica una o más veces con F, Cl, Br, I, CN, OR 9 , NR 8 R 7 , SH, SR 8 , SOR 6 , cicloalquilo de C3-8 no sustituido, SO2R 8 , SO2NR 6 R 7 , Ar, Het, o combinaciones de los mismos, y/o que está sustituido en la porción alquílica una o más veces con F, Cl, Br, I, CN, OR 16 , NR 6 R 7 , SH, SR 8 , SOR 6 , cicloalquilo de C3-8, SO2R6, SO2NR 6 R 7 , Ar, Het, o combinaciones de los mismos, halógeno, CN, NO2, NR 6 R 7 , SR 8 , SOR 6 , SO2R 6 , SO2NR 8 R 7 , NR 6 SO2R 7 , CONR 6 R 7 , CSNR 6 R 7 , COOR 8 , NR 8 COR 7 , NR 6 CSR 7 , NR 6 CONR 6 R7, NR 6 CSNR 8 R7, NR 8 COOR 7 , NR 6 CSOR 7 , OCONR 6 R, OCSNR 6 R 7 , Ar, Het, o OR 9 ; R 15 es H, alquilo de C1-6 que está no sustituido o que está sustituido una o más veces con F, Cl, Br, I, CN, OR 18 , NR 8 R 7 , SH, SR 8 , SOR 8 , cicloalquilo de C3-8, SO2R 8 , SO2NR 6 R 7 , Ar, Het, o combinaciones de los mismos, alquenilo de C2-6 que está no sustituido o que está sustituido una o más veces con F, Cl, Br, I, CN, OR 16 , NR 3 R 7 , SH, SR 6 , SOR 8 , cicloalquilo de C3-8, SO2R 6 , SO2NR 8 R 7 , Ar, Het, o combinaciones de los mismos, alquinilo de C2-6 que está no sustituido o que está sustituido una o más veces con F, Cl, Br, I, CN, OR 16 , NR 8 R 7 , SH, SR 6 , SOR 8 , cicloalquilo de C3-8, SO2R 8 , SO2NR 6 R 7 , Si(R 8 )3, Ar, Het, o combinaciones de los mismos, cicloalquilo de C3-8 que está no sustituido o que está sustituido una o más veces con F, Cl, Br, I, CN, OR 16 , NR 6 R 7 , SH, SR 8 , SOR 8 , cicloalquilo de C3-8 no sustituido, SO2R 8 , SO2NR 6 R 7 , Ar, Het, o combinaciones de los mismos, cicloalquilalquilo de C4-10 que está no sustituido o que está sustituido en la porción cicloalquílica una o más veces con F, Cl, Br, I, CN, OR 16 , NR 8 R 7 , SH, SR 6 , SOR 8 , cicloalquilo de C3-8 no sustituido, SO2R 8 , SO2NR 6 R 7 , Ar, Het, o combinaciones de los mismos, y/o que está sustituido en la porción alquílica una o más veces con F, Cl, Br, I, CN, OR 18 , NR 8 R 7 , SH, SR 6 , SOR 6 , cicloalquilo de C3-8, SO2R 6 , SO2NR 6 R 7 , Ar, Het, o combinaciones de los mismos, cicloalquiloxi de C3-8 que está no sustituido o que está sustituido una o más veces con F, Cl, Br, I, CN, OR 18 , NR 8 R 7 , SH, SR 8 , SOR 8 , cicloalquilo de C3-8 no sustituido, SO2R 8 , SO2NR 6 R 7 , Ar, Het, o combinaciones de los mismos, halógeno, oxo, tio, CN, NO2, NR 6 R 7 , SR 6 , SOR 6 , SO2R 6 , SO2NR 8 R 7 , NR 6 SO2R 7 , CONR 6 R 7 , CSNR 6 R 7 , COOR 8 , NR 8 COR 7 , NR 8 CSR 7 , NR 8 CONR 6 R 7 , NR 6 CSNR 6 R 7 , NR 6 COOR 7 , NR 8 CSOR 7 , OCONR 6 R 7 , OCSNR 8 R 7 , Ar, Het, o OR 9 ; R 16 es H, alquilo de C1-6 que está no sustituido o que está sustituido una o más veces con F, Cl, Br, I, CN, OH, alcoxi que tiene 1 a 4 átomos de carbono, NR 6 R 7 , SH, SR 6 , SOR 8 , cicloalquilo de C3-8, SO2R 6 , SO2NR 8 R 7 , Ar, Het, o combinaciones de los mismos, cicloalquilo de C3-8 que está no sustituido o que está sustituido una o más veces con F, Cl, Br, I, CN, OH, alcoxi que tiene 1 a 4 átomos de carbono, NR 8 R 7 , SH, SR 8 , SOR 6 , cicloalquilo de C3-8 no sustituido, SO2R 6 , SO2NR 6 R 7 , Ar, Het, o combinaciones de los mismos, o cicloalquilalquilo de C4-8 que está no sustituido o que está sustituido una o más veces con F, Cl, Br, I, CN, OH, alcoxi que tiene 1 a 4 átomos de carbono, NR 6 R 7 , SH, SR 8 , SOR 8 , cicloalquilo de C3-8 no sustituido, SO2R 8 , SO2NR 6 R 7 , Ar, Het, o combinaciones de los mismos; Ar es un grupo arilo que contiene 6 a 10 átomos de carbono que está no sustituido o que está sustituido una o más veces con alquilo que tiene 1 a 8 átomos de carbono, alcoxi que tiene 1 a 8 átomos de carbono, halógeno, amino, ciano, hidroxilo, nitro, alquilo halogenado que tiene 1 a 8 átomos de carbono, alcoxi halogenado que tiene 1 a 8 átomos de carbono, hidroxialquilo que tiene 1 a 8 átomos de carbono, hidroxialcoxi que tiene 2 a 8 átomos de carbono, alqueniloxi que tiene 3 a 8 átomos de carbono, monoalquilamino que tiene 1 a 8 átomos de carbono, dialquilamino en el que las porciones alquílicas tienen cada una 1 a 8 átomos de carbono, carboxi, alcoxicarbonilo, alquilaminocarbonilo, acilamido, aciloxi, alquiltio que tiene 1 a 8 átomos de carbono, alquilsulfinilo que tiene 1 a 8 átomos de carbono, alquilsulfonilo que tiene 1 a 8 átomos de carbono, sulfo, sulfonilamino, Het, cicloalquilamino en el que el grupo cicloalquilo tiene 3 a 7 átomos de carbono y está opcionalmente sustituido con halógeno, alquilo que tiene 1 a 8 átomos de carbono, alquilo halogenado que tiene 1 a 8 átomos de carbono, alcoxi que tiene 1 a 4 átomos de carbono, amino, monoalquilamino en el que la porción alquílica tiene 1 a 8 átomos de carbono, dialquilamino en el que las porciones alquílicas tienen cada una 1 a 8 átomos de carbono, COR 9 , CSR 9 , ciano, hidroxilo, nitro, oxo, o tio, ariloxi en el que la porción arílica contiene 6 a 10 átomos de carbono y está opcionalmente sustituida con halógeno, alquilo que tiene 1 a 8 átomos de carbono, alquilo halogenado que tiene 1 a 8 átomos de carbono, alcoxi que tiene 1 a 4 átomos de carbono, amino, monoalquilamino en el que la porción alquílica tiene 1 a 8 átomos de carbono, dialquilamino en el que las porciones alquílicas tienen cada una 1 a 8 átomos de carbono, COR 9 , CSR 9 , ciano, hidroxilo, nitro, oxo, o tio, ariltio en el que la porción arílica contiene 6 a 10 átomos de carbono y está opcionalmente sustituida con halógeno, alquilo que tiene 1 a 8 átomos de carbono, alquilo halogenado que tiene 1 a 8 átomos de carbono, alcoxi que tiene 1 a 4 átomos de carbono, amino, monoalquilamino en el que la porción alquílica tiene 1 a 8 átomos de carbono, dialquilamino en el que las porciones alquílicas tienen cada una 1 a 8 átomos de carbono, COR 9 , CSR 9 , ciano, hidroxilo, nitro, oxo, o tio, cicloalquiloxi en el que el grupo cicloalquilo tiene 3 a 7 átomos de carbono y está opcionalmente sustituido con halógeno, alquilo que tiene 1 a 8 átomos de carbono, alquilo halogenado que tiene 1 a 8 átomos de carbono, alcoxi que tiene 1 a 4 átomos de carbono, amino, monoalquilamino en el que la porción alquílica tiene 1 a 8 átomos de carbono, dialquilamino en el que las porciones alquílicas tienen cada una 1 a 8 átomos de carbono, COR 9 , CSR 9 , ciano, hidroxilo, nitro, oxo, o tio, o combinaciones de los mismos; y Het es un grupo heterocíclico, que está total o parcialmente saturado o totalmente insaturado, que tiene 5 a 10 átomos anulares, en el que al menos 1 átomo anular es un átomo N, O ó S, que está no sustituido o que está sustituido una o más veces con alquilo que tiene 1 a 8 átomos de carbono, alcoxi que tiene 1 a 8 átomos de carbono, halógeno, amino, ciano, hidroxilo, nitro, alquilo halogenado que tiene 1 a 8 átomos de carbono, alcoxi halogenado que tiene 1 a 8 átomos de carbono, hidroxialquilo que tiene 1 a 8 átomos de carbono, hidroxialcoxi que tiene 2 a 8 átomos de carbono, alqueniloxi que tiene 3 a 8 átomos de carbono, monoalquilamino que tiene 1 a 8 átomos de carbono, dialquilamino en el que las porciones alquílicas tienen cada una 1 a 8 átomos de carbono, carboxi, alcoxicarbonilo, alquilaminocarbonilo, acilamido, aciloxi, alquiltio que tiene 1 a 8 átomos de carbono, alquilsulfinilo que tiene 1 a 8 átomos de carbono, alquilsulfonilo que tiene 1 a 8 átomos de carbono, sulfo, oxo, sulfonilamino, cicloalquilamino en el que el grupo cicloalquilo tiene 3 a 7 átomos de carbono y está opcionalmente sustituido con halógeno, alquilo que tiene 1 a 8 átomos de carbono, alquilo halogenado que tiene 1 a 8 átomos de carbono, alcoxi que tiene 1 a 4 átomos de carbono, amino, monoalquilamino en el que la porción alquílica tiene 1 a 8 átomos de carbono, dialquilamino en el que las porciones alquílicas tienen cada una 1 a 8 átomos de carbono, COR 9 , CSR 9 , ciano, hidroxilo, nitro, oxo, o tio, arilo que contiene 6 a 10 átomos de carbono y está opcionalmente sustituido con halógeno, alquilo que tiene 1 a 8 átomos de carbono, alquilo halogenado que tiene 1 a 8 átomos de carbono, alcoxi que tiene 1 a 4 átomos de carbono, amino, monoalquilamino en el que la porción alquílica tiene 1 a 8 átomos de carbono, dialquilamino en el que las porciones alquílicas tienen cada una 1 a 8 átomos de carbono, COR 9 , CSR 9 , ciano, hidroxilo, nitro, oxo, o tio, un grupo aril-alquileno en el que la porción arílica contiene 6 a 10 átomos de carbono y la porción alquilénica contiene 1 a 4 átomos de carbono y está no sustituido o está sustituido una o más veces con halógeno, alquilo que tiene 1 a 8 átomos de carbono, alquilo halogenado que tiene 1 a 8 átomos de carbono, alcoxi que tiene 1 a 4 átomos de carbono, amino, monoalquilamino en el que la porción alquílica tiene 1 a 8 átomos de carbono, dialquilamino en el que las porciones alquílicas tienen cada una 1 a 8 átomos de carbono, COR 9 , CSR 9 , ciano, hidroxilo, nitro, oxo, o tio, ariloxi en el que la porción arílica contiene 6 a 10 átomos de carbono y está opcionalmente sustituida con halógeno, alquilo que tiene 1 a 8 átomos de carbono, alquilo halogenado que tiene 1 a 8 átomos de carbono, alcoxi que tiene 1 a 4 átomos de carbono, amino, monoalquilamino en el que la porción alquílica tiene 1 a 8 átomos de carbono, dialquilamino en el que las porciones alquílicas tienen cada una 1 a 8 átomos de carbono, COR 9 , CSR 9 , ciano, hidroxilo, nitro, oxo, o tio, ariltio en el que la porción arílica contiene 6 a 10 átomos de carbono y está opcionalmente sustituida con halógeno, alquilo que tiene 1 a 8 átomos de carbono, alquilo halogenado que tiene 1 a 8 átomos de carbono, alcoxi que tiene 1 a 4 átomos de carbono, amino, monoalquilamino en el que la porción alquílica tiene 1 a 8 átomos de carbono, dialquilamino en el que las porciones alquílicas tienen cada una 1 a 8 átomos de carbono, COR 9 , CSR 9 , ciano, hidroxilo, nitro, oxo, o tio, cicloalquiloxi en el que el grupo cicloalquilo tiene 3 a 7 átomos de carbono y está opcionalmente sustituido con halógeno, alquilo que tiene 1 a 8 átomos de carbono, alquilo halogenado que tiene 1 a 8 átomos de carbono, alcoxi que tiene 1 a 4 átomos de carbono, amino, monoalquilamino en el que la porción alquílica tiene 1 a 8 átomos de carbono, dialquilamino en el que las porciones alquílicas tienen cada una 1 a 8 átomos de carbono, COR 9 , CSR 9 , ciano, hidroxilo, nitro, oxo, o tio, un grupo heterocíclico, que está totalmente saturado, parcialmente saturado o totalmente insaturado, que tiene 5 a 10 átomos anulares, en el que al menos 1 átomo anular es un átomo N, O ó S, que está no sustituido o que está sustituido una o más veces con halógeno, alquilo que tiene 1 a 8 átomos de carbono, alquilo halogenado que tiene 1 a 8 átomos de carbono, alcoxi que tiene 1 a 4 átomos de carbono, amino, monoalquilamino en el que la porción alquílica tiene 1 a 8 átomos de carbono, dialquilamino en el que las porciones alquílicas tienen cada una 1 a 8 átomos de carbono, COR 9 , CSR 9 , ciano, hidroxilo, nitro, oxo, o tio, o combinaciones de los mismos; y sales farmacéuticamente aceptables del mismo

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2005/015937.

Solicitante: MEMORY PHARMACEUTICALS CORPORATION.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 100 PHILIPS PARKWAY MONTVALE, NJ 07645 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: TEHIM, ASHOK, XIE,WENGE, HERBERT,BRIAN, MA. JIANGUO, NGUYEN,TRUC MINH, SCHUMACHER,RICHARD,A, GAUSS,CARLA-MARIA.

Fecha de Publicación: .

Fecha Solicitud PCT: 6 de Mayo de 2005.

Clasificación PCT:

  • A61K31/4985 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Pirazinas o piperazinas condensadas en orto o en peri con sistemas heterocíclicos.
  • A61K31/551 A61K 31/00 […] › teniendo dos átomos de nitrógeno como heteroátomos de un ciclo, p. ej. clozapina, dilazep.
  • A61P25/28 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 25/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso. › de los problemas neurodegenerativos del sistema nervioso central, p. ej. noótropos, activadores del conocimiento, medicamentos para el tratamiento del Alzheimer o de otras formas de demencia.
  • C07D471/08 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas puenteados.
  • C07D487/08 C07D […] › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas puenteados.

Clasificación antigua:

  • A61K31/4985 A61K 31/00 […] › Pirazinas o piperazinas condensadas en orto o en peri con sistemas heterocíclicos.
  • A61K31/551 A61K 31/00 […] › teniendo dos átomos de nitrógeno como heteroátomos de un ciclo, p. ej. clozapina, dilazep.
  • A61P25/28 A61P 25/00 […] › de los problemas neurodegenerativos del sistema nervioso central, p. ej. noótropos, activadores del conocimiento, medicamentos para el tratamiento del Alzheimer o de otras formas de demencia.
  • C07D471/08 C07D 471/00 […] › Sistemas puenteados.
  • C07D487/08 C07D 487/00 […] › Sistemas puenteados.

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania.

PDF original: ES-2365024_T3.pdf

 


Fragmento de la descripción:

CAMPO DE LA INVENCIÓN

La presente invención se refiere generalmente al campo de ligandos para receptores de acetilcolina nicotínicos (nAChR), a la activación de los nAChR, y al tratamiento de afecciones asociadas con receptores de acetilcolina nicotínicos defectuosos o que funcionan mal, especialmente del cerebro. Además, esta invención se refiere a nuevos compuestos que actúan como ligandos para el subtipo de nAChR 7, a métodos para preparar tales compuestos, a composiciones que comprenden tales compuestos, y a métodos de uso de los mismos.

ANTECEDENTES DE LA INVENCIÓN

Hay dos tipos de receptores para el neurotransmisor acetilcolina: receptores muscarínicos y receptores nicotínicos, basados en la selectividad de acción de muscarina y nicotina, respectivamente. Los receptores muscarínicos son receptores acoplados a proteínas G. Los receptores nicotínicos son miembros de la familia de canales iónicos que se abren o se cierran mediante ligandos. Cuando se activan, la conductancia de iones a través de los canales iónicos nicotínicos aumenta.

La proteína del receptor alfa-7 nicotínico forma un canal homopentamérico in vitro que es muy permeable a una variedad de cationes (por ejemplo, Ca++). Cada receptor alfa-7 nicotínico tiene cuatro dominios transmembránicos, denominados M1, M2, M3, y M4. Se ha sugerido que el dominio M2 forma la pared que forra el canal. El alineamiento de secuencias muestra que alfa-7 nicotínico está muy conservado durante la evolución. El dominio M2 que forra el canal es idéntico en secuencia proteica desde el pollo hasta el ser humano. Para discusiones del receptor alfa-7, véase, por ejemplo, Revah et al. (1991), Nature, 353, 846-849; Galzi et al. (1992), Nature 359, 500505; Fucile et al. (2000), PNAS 97(7), 3643-3648; Briggs et al. (1999), Eur. J. Pharmacol. 366 (2-3), 301-308; y Gopalakrishnan et al. (1995), Eur. J. Pharmacol. 290(3), 237-246.

El canal del receptor alfa-7 nicotínico es expresado en diversas regiones del cerebro, y se cree que está implicado en muchos procesos biológicos importantes en el sistema nervioso central (SNC), incluyendo el aprendizaje y la memoria. Los receptores alfa-7 nicotínicos están localizados en los terminales tanto presinápticos como postsinápticos, y se ha sugerido que están implicados en la modulación de la transmisión sináptica. Por lo tanto, es de interés desarrollar nuevos compuestos que actúen como ligandos para el subtipo 7 de nAChR, para el tratamiento de afecciones asociadas con receptores de acetilcolina nicotínicos defectuosos o que funcionan mal.

El documento FR-2845388 describe compuestos que muestran un grupo 1,4-diazabiciclo[3.2.2]-nonan-4-ílico unido a un grupo heterocíclico de nueve miembros.

El documento WO 2004/016616 describe antagonistas de receptores de nAChR que tienen un cierto grupo diazabiciclo que está unido a estructuras bicicloheteroarilcarbonílicas que se seleccionan de indol-2-il-carbonilo, tiofen-2-il-carbonilo, furan-2-il-carbonilo, o indol-5-il-carbonilo.

SUMARIO DE LA INVENCIÓN

Esta invención se refiere a nuevos compuestos que actúan como ligandos para el subtipo 7 de nAChR, a métodos para preparar tales compuestos, a composiciones que comprenden tales compuestos, y a métodos de uso de los mismos.

DESCRIPCIÓN DETALLADA DE LA INVENCIÓN Y REALIZACIONES PREFERIDAS

La presente invención incluye compuestos de Fórmulas I, II, III o VI: en las que

**(Ver fórmula)**

**(Ver fórmula)**

X1 es CH o CR1;

X2 a X5 son cada uno, independientemente, N, CH, CR1, o C-, en los que -C representa el punto de unión del grupo B, y en las que como máximo uno de X2 a X5 es N, y uno de X2 a X5 es -C;

X7 a X10 son cada uno, independientemente, N, CH, o CR2, en las que como máximo uno de X7 a X10 es N;

X11 a X14 son cada uno, independientemente, N, CH, CR3, o C-, en los que -C representa el punto de unión del grupo B, y en las que como máximo uno de X11 a X14 es N, y uno de X11 a X14 es -C;

X22 y X23 son cada uno, independientemente, CH o CR12, en las que al menos uno de X22 o X23 es CR12

X24

es CH o N;

B es CH2, C=O, o C=S;

Y es O o S;

m es 1 ó 2;

R es H, alquilo que tiene 1 a 4 átomos de carbono, alquilo halogenado que tiene 1 a 4 átomos de carbono, cicloalquilo que tiene 3 a 7 átomos de carbono, cicloalquilalquilo que tiene 4 a 7 átomos de carbono, o alquilo C1-6-Ar.

R1 y R2 son cada uno, independientemente, alquilo de C1-6, que está no sustituido o que está sustituido una o más veces con F, Cl, Br, l, CN, OR16, NR6R7, SH, SR6, SOR6, cicloalquilo de C3-6, SO2R6, SO2NR6R7, Ar, Het, o combinaciones de los mismos, alquenilo de C2-6, que está no sustituido o que está sustituido una o más veces con F, Cl, Br, I, CN, OR16, NR6R7, SH, SR6, SOR6, cicloalquilo de C3-8, SO2R6, SO2NR6R7, Ar, Het, o combinaciones de los mismos, alquinilo de C2-6, que está no sustituido o que está sustituido una o más veces con F, Cl, Br, I, CN, OR16, NR6R7, SH, SR6, SOR6, cicloalquilo de C3-8, SO2R6, SO2NR6R7, Si(R8)3, Ar, Het, o combinaciones de los mismos, cicloalquilo de C3-8, que está no sustituido o que está sustituido una o más veces con F, Cl, Br, I, CN, OR16, NR6R7, SH, SR6, SOR6, cicloalquilo de C3-8 no sustituido, SO2R6, SO2NR6R7, Ar, Het, o combinaciones de los mismos, cicloalquilalquilo de C4-10, que está no sustituido o que está sustituido en la porción cicloalquílica una o más veces con F, Cl, Br, I, CN, OR18, NR8R7, SH, SR8, SOR6, cicloalquilo de C3-8 no sustituido, SO2R6, SO2NR6R7, Ar, Het, o combinaciones de los mismos, y/o que está sustituido en la porción alquílica una

o más veces con F, Cl, Br, I CN, OR16, NR6R7, SH, SR6, SOR6, cicloalquilo de C3-6, SO2R6, SO2NR6R7, Ar, Het, o combinaciones de los mismos, halógeno, CN, NO2, NR6R7, SR6, SOR6, SO2R6, SO2NR6R7, NR6SO2R7, CONR6R7, CSNR6R7, COOR6 NR6COR7, NR6CSR7, NR6CONR6R7, NR6CSNR6R7, NR6COOR7, NR6CSOR7, OCONR6R7, OCSNR6R7, Ar, Het, u OR9;

R3 es halógeno, OR16, CN, nitro, alquilo que tiene 1 a 4 átomos de carbono, alquilo halogenado que tiene 1 a 4 átomos de carbono, cicloalquilo que tiene 3 a 7 átomos de carbono, cicloalquilalquilo que tiene 4 a 7 átomos de carbono, hidroxialquilo que tiene 1 a 4 átomos de carbono, NH2, monoalquilamino que tiene 1 a 4 átomos de carbono, dialquilamino en el que cada grupo alquilo tiene independientemente 1 a 4 átomos de carbono, Ar o Het;

R6 y R7 son cada uno independientemente H, alquilo de C1-6 que está no sustituido o que está sustituido una o más veces con F, Cl, Br, I, CN, OR16, monoalquilamino que tiene 1 a 6 átomos de carbono,

dialquilamino en el que cada grupo alquilo tiene 1 a 6 átomos de carbono, cicloalquilo de C3-8, Ar, Het, o combinaciones de los mismos, alquenilo de C3-6 que está no sustituido o que está sustituido una o más veces con F, Cl. Br, I, CN, OR16, monoalquilamino que tiene 1 a 6 átomos de carbono, dialquilamino en el que cada grupo alquilo tiene 1 a 6 átomos de carbono, cicloalquilo de C3-8, Ar, Het, 5 o combinaciones de los mismos, alquinilo de C3-6 que está no sustituido o que está sustituido una o más veces con F, Cl, Br I, CN, OR16, monoalquilamino que tiene 1 a 6 átomos de carbono, dialquilamino en el que cada grupo alquilo tiene 1 a 6 átomos de carbono, cicloalquilo de C3-8, Si(R6)3, Ar, Het, o combinaciones de los mismos, cicloalquilo de C3-8 que está no sustituido o que está sustituido una o más veces con F, Cl, Br, I, CN, OR16, monoalquilamino que tiene 1 a 6 átomos de 10 carbono, dialquilamino en el que cada grupo alquilo tiene 1 a 6 átomos de carbono, cicloalquilo de C38, Ar, Het o combinaciones de los mismos, cicloalquilalquilo de C4-10 que está no sustituido o que está sustituido en la porción cicloalquílica una o más veces con F, Cl, Br, I, CN, OR16, monoalquilamino que tiene 1 a 6 átomos de carbono, dialquilamino en el que cada grupo alquilo tiene 1 a 6 átomos de carbono, cicloalquilo de C3-8, Ar, Het, o combinaciones de los mismos, y/o que está sustituido en la porción alquílica una o más veces con F, CI, Br, I, CN, OR16, monoalquilamino que tiene 1 a 6 átomos de carbono, dialquilamino en el que cada grupo alquilo tiene 1 a 6 átomos de carbono, cicloalquilo de C3-6, Ar, Het, o combinaciones de los mismos, Ar, o Het;

R8 es alquilo de C1-6;

R9 es H, alquilo de C1-6 que está... [Seguir leyendo]

 


Reivindicaciones:

1. Un compuesto seleccionado de las Fórmulas I, II, III, y VI:

**(Ver fórmula)**

en las que X1 es CH o CR1; X2 a X5 son cada uno, independientemente, N, CH, CR1, o C-, en el que -C representa el punto de unión del

grupo B, y en las que como máximo uno de X2 a X5 es N, y uno de X2 a X5 es -C; 10 X7 a X10 son cada uno, independientemente, N, CH, o CR2, en las que como máximo uno de X7 a X10 es N; X11 a X14 son cada uno, independientemente, N, CH, CR3, o C-, en el que -C representa el punto de unión del grupo B, y en las que como máximo uno de X11 a X14 es N, y uno de X11 a X14 es -C;

X22 y X23 son cada uno, independientemente, CH o CR12, en el que al menos uno de X22 o X23 es CR12;

X24 es CH o N;

15 B es CH2, C=O, o C=S; Y es O o S; m es 1 ó 2; R es H, alquilo que tiene 1 a 4 átomos de carbono, alquilo halogenado que tiene 1 a 4 átomos de carbono,

cicloalquilo que tiene 3 a 7 átomos de carbono, cicloalquilalquilo que tiene 4 a 7 átomos de carbono, o alquil 20 C1-6-Ar,

R1 y R2 son cada uno, independientemente, alquilo de C1-6 que está no sustituido o que está sustituido una o más veces con F, Cl, Br, I, CN, OR16, NR6R7, SH, SR6, SOR6, cicloalquilo de C3-8, SO2R6, SO2NR6R7, Ar, Het,

o combinaciones de los mismos, alquenilo de C2-6 que está no sustituido o que está sustituido una o más veces con F, Cl, Br, I, CN, OR16, NR6R7, SH, SR6, SOR6, cicloalquilo de C3-6, SO2R6, SO2NR6R7, Ar, Het, o combinaciones de los mismos, alquinilo de C2-6 que está no sustituido o que está sustituido una o más veces con F, Cl, Br, I, CN, OR16, NR6R7, SH, SR6, SOR6, cicloalquilo de C3-8, SO2R6, SO2NR6R7, Si(R6)3, Ar, Het, o combinaciones de los mismos, cicloalquilo de C3-8 que está no sustituido o que está sustituido una o más veces con F, Cl, Br, I, CN, OR16, NR6R7, SH, SR6, SOR6, cicloalquilo de C3-8 no sustituido, SO2R6, SO2NR6R7, Ar, Het, o combinaciones de los mismos, cicloalquilalquilo de C4-10 que está no sustituido o que está sustituido en la porción cicloalquílica una o más veces con F, Cl, Br, I, CN, OR16, NR6R7, SH, SR6, SOR6, cicloalquilo de C3-8 no sustituido, SO2R6, SO2NR6R7, Ar, Het, o combinaciones de los mismos, y/o que está sustituido en la porción alquílica una o más veces con F, Cl, Br, I, CN, OR16, NR6R7, SH, SR6, SOR6, cicloalquilo de C3-8, SO2R6, SO2NR6R7, Ar, Het, o combinaciones de los mismos, halógeno, CN, NO2, NR6R7, SR6, SOR6, SO2R6, SO2NR6R7, NR6SO2R7, CONR6R7, CSNR6R7, COOR6, NR6COR7, NR6CSR7, NR6CONR6R7, NR6CSNR6R7, NR6COOR7, NR6CSOR7, OCONR6R7, OCSNR6R7, Ar, Het, o OR9;

R3 es halógeno, OR16, CN, nitro, alquilo que tiene 1 a 4 átomos de carbono, alquilo halogenado que tiene 1 a 4 átomos de carbono, cicloalquilo que tiene 3 a 7 átomos de carbono, cicloalquilalquilo que tiene 4 a 7 átomos de carbono, hidroxialquilo que tiene 1 a 4 átomos de carbono, NH2, monoalquilamino que tiene 1 a 4 átomos de carbono, dialquilamino en el que cada grupo alquilo tiene independientemente 1 a 4 átomos de carbono, Ar o Het;

R6 y R7 son cada uno independientemente H, alquilo de C1-6 que está no sustituido o que está sustituido una

o más veces con F, Cl, Br, I, CN, OR16, monoalquilamino que tiene 1 a 6 átomos de carbono, dialquilamino en el que cada grupo alquilo tiene 1 a 6 átomos de carbono, cicloalquilo de C3-8, Ar, Het, o combinaciones de los mismos, alquenilo de C3-6 que está no sustituido o que está sustituido una o más veces con F, Cl, Br. I, CN, OR16, monoalquilamino que tiene 1 a 6 átomos de carbono, dialquilamino en el que cada grupo alquilo tiene 1 a 6 átomos de carbono, cicloalquilo de C3-8, Ar, Het, o combinaciones de los mismos, alquinilo de C3-6 que está no sustituido o que está sustituido una o más veces con F, Cl, Br, I, CN, OR16, monoalquilamino que tiene 1 a 6 átomos de carbono, dialquilamino en el que cada grupo alquilo tiene 1 a 6 átomos de carbono, cicloalquilo de C3-8, Si(R8)3, Ar, Het, o combinaciones de los mismos, cicloalquilo de C3-8 que está no sustituido o que está sustituido una o más veces con F, Cl, Br. I, CN, OR16, monoalquilamino que tiene 1 a 6 átomos de carbono, dialquilamino en el que cada grupo alquilo tiene 1 a 6 átomos de carbono, cicloalquilo de C3-8, Ar, Het, o combinaciones de los mismos, cicloalquilalquilo de C4-10 que está no sustituido o que está sustituido en la porción cicloalquílica una o más veces con F, Cl, Br, I, CN, OR16, monoalquilamino que tiene 1 a 6 átomos de carbono, dialquilamino en el que cada grupo alquilo tiene 1 a 6 átomos de carbono, cicloalquilo de C3-8, Ar, Het, o combinaciones de los mismos, y/o que está sustituido en la porción alquílica una o más veces con F, Cl, Br, I, CN, OR10, monoalquilamino que tiene 1 a 6 átomos de carbono, dialquilamino en el que cada grupo alquilo tiene 1 a 6 átomos de carbono, cicloalquilo de C3-8, Ar, Het, o combinaciones de los mismos, Ar, o Het;

R8 es alquilo de C1-6;

R9 es H, alquilo de C1-6 que está no sustituido o que está sustituido una o más veces con F, Cl, Br, I, CN, OR16, NR6R7, SH, SR8, SOR8, cicloalquilo de C3-8, SO2R8, SO2NR6R7, Ar, Het, o combinaciones de los mismos, alquenilo de C3-6 que está no sustituido o que está sustituido una o más veces con F, Cl, Br, I, CN, OR16, NR6R7, SH, SR6, SOR6, cicloalquilo de C3-8, SO2R6, SO2NR6R7, Ar, Het, o combinaciones de los mismos, alquinilo de C3-8 que está no sustituido o que está sustituido una o más veces con F, Cl, Br, I, CN, OR16, NR6R7, SH, SR8, SOR8, cicloalquilo de C3-8, SO2R6, SO2NR8R7, Ar, Het, o combinaciones de los mismos, cicloalquilo de C3-8 que está no sustituido o que está sustituido una o más veces con F, Cl, Br, I, CN, OR18, NR6R7, SH, SR6, SOR8, cicloalquilo de C3-8 no sustituido, SO2R6, SO2NR6R7, Ar, Het, o combinaciones de los mismos, cicloalquilalquilo de C4-8 que está no sustituido o que está sustituido una o más veces con F, Cl, Br, I, CN, OR18, NR6R7, SH, SR8, SOR6, cicloalquilo de C3-8 no sustituido, SO2R6, SO2NR6R7, Ar, Het, o combinaciones de los mismos, Ar, o Het;

R10 es H, alquilo que tiene 1 a 4 átomos de carbono, alquilo halogenado que tiene 1 a 4 átomos de carbono, cicloalquilo que tiene 3 a 7 átomos de carbono, o cicloalquilalquilo que tiene 4 a 7 átomos de carbono;

R12 es alcoxi de C1-8 que está sustituido una o más veces con F, o que se selecciona de las Fórmulas IX-XI en las que la Fórmula IX representa un heterociclo insaturado de 5 miembros, la Fórmula X representa un heterociclo de 5-8 miembros, que está saturado o parcialmente saturado, y en la que el anillo heterocíclico puede tener un puente formado por un grupo alquileno divalente que tiene 1 a 3 átomos de carbono, y la Fórmula XI representa un heterociclo de 5-8 miembros, que está saturado, parcialmente saturado o insaturado, y en la que el anillo heterocíclico puede tener un puente formado por un grupo alquileno divalente que tiene 1 a 3 átomos de carbono;

**(Ver fórmula)**

Q1 es O, S, N, NR13, o SO2:

Q2 es CH, CR14, CHR14, O, S, SO2, N, o NR13:

T es O o NR10;

V1 es O, S, SO2, N, NR13, CR14, o CHR14;

W1 es N;

W2 y W3 son cada uno, independientemente, O, S, N, NR13, CH, o CR1, en las que el enlace entre W2 y W3 es un enlace sencillo y el enlace entre W3 y W es un enlace doble, o el enlace entre W2 y W3 es un enlace doble y el enlace entre W3 y W es un enlace sencillo;

W4 es O, S, N, o NR13;

V2 es C, CH, C-OH, o N;

R13 es H, alquilo de C1-8 que está no sustituido o que está sustituido una o más veces con F, Cl, Br, l. CN, OR18, NR6R7, SH, SR6, SOR6, cicloalquilo de C3-8, SO2R6, SO2NR6R7, Ar, Het, o combinaciones de los mismos, alquenilo de C3-8 que está no sustituido o que está sustituido una o más veces con F, Cl, Br, I, CN, OR16, NR6R7, SH, SR6, SOR6, cicloalquilo de C3-8, SO2R6, SO2NR6R7, Ar, Het, o combinaciones de los mismos, alquinilo de C3-6 que está no sustituido o que está sustituido una o más veces con F, Cl, Br, I, CN, OR16, NR6R7, SH, SR6, SOR8, cicloalquilo de C3-8, SO2R6, SO2NR6R7, Si(R8)3, Ar, Het, o combinaciones de los mismos, cicloalquilo de C3-8 que está no sustituido o que está sustituido una o más veces con F, Cl, Br, I, CN, OR18, NR8R7, SH, SR6, SOR6, cicloalquilo de C3-8 no sustituido, SO2R6, SO2NR6R7, Ar, Het, o combinaciones de los mismos, cicloalquilalquilo de C4-10 que está no sustituido o que está sustituido en la porción cicloalquílica una o más veces con F, Cl, Br, I, CN, OR16, NR6R7, SH, SR6, SOR6, cicloalquilo de C3-8 no sustituido, SO2R6, SO2NR6R7, Ar, Het, o combinaciones de los mismos, y/o que está sustituido en la porción alquílica una o más veces con F, Cl, Br, I, CN, OR16, NR6R7, SH, SR8, SOR8, cicloalquilo de C3-8, SO2R6, SO2NR6R7, Ar, Het, o combinaciones de los mismos, SO2R6, CONR8R7, CSNR8R7, COOR6, CSOR6, COR7, CSR7, Ar, o Het;

R14 es H, alquilo de C1-6 que está no sustituido o que está sustituido una o más veces con F, Cl, Br, I, CN, OR9, NR8R7, SH, SR6, SOR6, cicloalquilo de C3-8, SO2R6, SO2NR6R7, Ar, Het, o combinaciones de los mismos alquenilo de C2-6 que está no sustituido o que está sustituido una o más veces con F, Cl, Br, I, CN, OR9, NR6R7, SH, SR6, SOR6, cicloalquilo de C3-8, SO2R6, SO2NR6R7, Ar, Het, o combinaciones de los mismos, alquinilo de C2-6 que está no sustituido o que está sustituido una o más veces con F, Cl, Br, I, CN, OR9, NR6R7, SH, SR8, SOR8, cicloalquilo de C3-8, SO2R8, SO2NR6R7, Si(R8)3, Ar, Het, o combinaciones de los mismos, cicloalquilo de C3-8 que está no sustituido o que está sustituido una o más veces con F, Cl, Br, I, CN, OR9, NR8R7, SH, SR8, SOR6, cicloalquilo de C3-8 no sustituido, SO2R6, SO2NR8R7, Ar, Het, o combinaciones de los mismos, cicloalquilalquilo de C4-10 que está no sustituido o que está sustituido en la porción cicloalquílica una o más veces con F, Cl, Br, I, CN, OR9, NR8R7, SH, SR8, SOR6, cicloalquilo de C3-8 no sustituido, SO2R8, SO2NR6R7, Ar, Het, o combinaciones de los mismos, y/o que está sustituido en la porción alquílica una o más veces con F, Cl, Br, I, CN, OR16, NR6R7, SH, SR8, SOR6, cicloalquilo de C3-8, SO2R6, SO2NR6R7, Ar, Het, o combinaciones de los mismos, halógeno, CN, NO2, NR6R7, SR8, SOR6, SO2R6, SO2NR8R7, NR6SO2R7, CONR6R7, CSNR6R7, COOR8, NR8COR7, NR6CSR7, NR6CONR6R7, NR6CSNR8R7, NR8COOR7, NR6CSOR7, OCONR6R, OCSNR6R7, Ar, Het, o OR9;

R15 es H, alquilo de C1-6 que está no sustituido o que está sustituido una o más veces con F, Cl, Br, I, CN, OR18, NR8R7, SH, SR8, SOR8, cicloalquilo de C3-8, SO2R8, SO2NR6R7, Ar, Het, o combinaciones de los mismos, alquenilo de C2-6 que está no sustituido o que está sustituido una o más veces con F, Cl, Br, I, CN, OR16, NR3R7, SH, SR6, SOR8, cicloalquilo de C3-8, SO2R6, SO2NR8R7, Ar, Het, o combinaciones de los mismos, alquinilo de C2-6 que está no sustituido o que está sustituido una o más veces con F, Cl, Br, I, CN, OR16, NR8R7, SH, SR6, SOR8, cicloalquilo de C3-8, SO2R8, SO2NR6R7, Si(R8)3, Ar, Het, o combinaciones de los mismos, cicloalquilo de C3-8 que está no sustituido o que está sustituido una o más veces con F, Cl, Br, I, CN, OR16, NR6R7, SH, SR8, SOR8, cicloalquilo de C3-8 no sustituido, SO2R8, SO2NR6R7, Ar, Het, o combinaciones de los mismos, cicloalquilalquilo de C4-10 que está no sustituido o que está sustituido en la porción cicloalquílica una o más veces con F, Cl, Br, I, CN, OR16, NR8R7, SH, SR6, SOR8, cicloalquilo de C3-8 no sustituido, SO2R8, SO2NR6R7, Ar, Het, o combinaciones de los mismos, y/o que está sustituido en la porción alquílica una o más veces con F, Cl, Br, I, CN, OR18, NR8R7, SH, SR6, SOR6, cicloalquilo de C3-8, SO2R6, SO2NR6R7, Ar, Het, o combinaciones de los mismos, cicloalquiloxi de C3-8 que está no sustituido o que está sustituido una o más veces con F, Cl, Br, I, CN, OR18, NR8R7, SH, SR8, SOR8, cicloalquilo de C3-8 no sustituido, SO2R8, SO2NR6R7, Ar, Het, o combinaciones de los mismos, halógeno, oxo, tio, CN, NO2, NR6R7, SR6, SOR6, SO2R6, SO2NR8R7, NR6SO2R7, CONR6R7, CSNR6R7, COOR8, NR8COR7, NR8CSR7, NR8CONR6R7, NR6CSNR6R7, NR6COOR7, NR8CSOR7, OCONR6R7, OCSNR8R7, Ar, Het, o OR9;

R16 es H, alquilo de C1-6 que está no sustituido o que está sustituido una o más veces con F, Cl, Br, I, CN, OH, alcoxi que tiene 1 a 4 átomos de carbono, NR6R7, SH, SR6, SOR8, cicloalquilo de C3-8, SO2R6, SO2NR8R7, Ar, Het, o combinaciones de los mismos, cicloalquilo de C3-8 que está no sustituido o que está sustituido una o más veces con F, Cl, Br, I, CN, OH, alcoxi que tiene 1 a 4 átomos de carbono, NR8R7, SH, SR8, SOR6, cicloalquilo de C3-8 no sustituido, SO2R6, SO2NR6R7, Ar, Het, o combinaciones de los mismos, o cicloalquilalquilo de C4-8 que está no sustituido o que está sustituido una o más veces con F, Cl, Br, I, CN, OH, alcoxi que tiene 1 a 4 átomos de carbono, NR6R7, SH, SR8, SOR8, cicloalquilo de C3-8 no sustituido, SO2R8, SO2NR6R7, Ar, Het, o combinaciones de los mismos;

Ar es un grupo arilo que contiene 6 a 10 átomos de carbono que está no sustituido o que está sustituido una

o más veces con alquilo que tiene 1 a 8 átomos de carbono, alcoxi que tiene 1 a 8 átomos de carbono, halógeno, amino, ciano, hidroxilo, nitro, alquilo halogenado que tiene 1 a 8 átomos de carbono, alcoxi halogenado que tiene 1 a 8 átomos de carbono, hidroxialquilo que tiene 1 a 8 átomos de carbono, hidroxialcoxi que tiene 2 a 8 átomos de carbono, alqueniloxi que tiene 3 a 8 átomos de carbono, monoalquilamino que tiene 1 a 8 átomos de carbono, dialquilamino en el que las porciones alquílicas tienen cada una 1 a 8 átomos de carbono, carboxi, alcoxicarbonilo, alquilaminocarbonilo, acilamido, aciloxi, alquiltio que tiene 1 a 8 átomos de carbono, alquilsulfinilo que tiene 1 a 8 átomos de carbono, alquilsulfonilo que tiene 1 a 8 átomos de carbono, sulfo, sulfonilamino, Het, cicloalquilamino en el que el grupo cicloalquilo tiene 3 a 7 átomos de carbono y está opcionalmente sustituido con halógeno, alquilo que tiene 1 a 8 átomos de carbono, alquilo halogenado que tiene 1 a 8 átomos de carbono, alcoxi que tiene 1 a 4 átomos de carbono, amino, monoalquilamino en el que la porción alquílica tiene 1 a 8 átomos de carbono, dialquilamino en el que las porciones alquílicas tienen cada una 1 a 8 átomos de carbono, COR9, CSR9, ciano, hidroxilo, nitro, oxo, o tio, ariloxi en el que la porción arílica contiene 6 a 10 átomos de carbono y está opcionalmente sustituida con halógeno, alquilo que tiene 1 a 8 átomos de carbono, alquilo halogenado que tiene 1 a 8 átomos de carbono, alcoxi que tiene 1 a 4 átomos de carbono, amino, monoalquilamino en el que la porción alquílica tiene 1 a 8 átomos de carbono, dialquilamino en el que las porciones alquílicas tienen cada una 1 a 8 átomos de carbono, COR9, CSR9, ciano, hidroxilo, nitro, oxo, o tio, ariltio en el que la porción arílica contiene 6 a 10 átomos de carbono y está opcionalmente sustituida con halógeno, alquilo que tiene 1 a 8 átomos de carbono, alquilo halogenado que tiene 1 a 8 átomos de carbono, alcoxi que tiene 1 a 4 átomos de carbono, amino, monoalquilamino en el que la porción alquílica tiene 1 a 8 átomos de carbono, dialquilamino en el que las porciones alquílicas tienen cada una 1 a 8 átomos de carbono, COR9, CSR9, ciano, hidroxilo, nitro, oxo, o tio, cicloalquiloxi en el que el grupo cicloalquilo tiene 3 a 7 átomos de carbono y está opcionalmente sustituido con halógeno, alquilo que tiene 1 a 8 átomos de carbono, alquilo halogenado que tiene 1 a 8 átomos de carbono, alcoxi que tiene 1 a 4 átomos de carbono, amino, monoalquilamino en el que la porción alquílica tiene 1 a 8 átomos de carbono, dialquilamino en el que las porciones alquílicas tienen cada una 1 a 8 átomos de carbono, COR9, CSR9, ciano, hidroxilo, nitro, oxo, o tio, o combinaciones de los mismos; y

Het es un grupo heterocíclico, que está total o parcialmente saturado o totalmente insaturado, que tiene 5 a 10 átomos anulares, en el que al menos 1 átomo anular es un átomo N, O ó S, que está no sustituido o que está sustituido una o más veces con alquilo que tiene 1 a 8 átomos de carbono, alcoxi que tiene 1 a 8 átomos de carbono, halógeno, amino, ciano, hidroxilo, nitro, alquilo halogenado que tiene 1 a 8 átomos de carbono, alcoxi halogenado que tiene 1 a 8 átomos de carbono, hidroxialquilo que tiene 1 a 8 átomos de carbono, hidroxialcoxi que tiene 2 a 8 átomos de carbono, alqueniloxi que tiene 3 a 8 átomos de carbono, monoalquilamino que tiene 1 a 8 átomos de carbono, dialquilamino en el que las porciones alquílicas tienen cada una 1 a 8 átomos de carbono, carboxi, alcoxicarbonilo, alquilaminocarbonilo, acilamido, aciloxi, alquiltio que tiene 1 a 8 átomos de carbono, alquilsulfinilo que tiene 1 a 8 átomos de carbono, alquilsulfonilo que tiene 1 a 8 átomos de carbono, sulfo, oxo, sulfonilamino, cicloalquilamino en el que el grupo cicloalquilo tiene 3 a 7 átomos de carbono y está opcionalmente sustituido con halógeno, alquilo que tiene 1 a 8 átomos de carbono, alquilo halogenado que tiene 1 a 8 átomos de carbono, alcoxi que tiene 1 a 4 átomos de carbono, amino, monoalquilamino en el que la porción alquílica tiene 1 a 8 átomos de carbono, dialquilamino en el que las porciones alquílicas tienen cada una 1 a 8 átomos de carbono, COR9, CSR9, ciano, hidroxilo, nitro, oxo, o tio, arilo que contiene 6 a 10 átomos de carbono y está opcionalmente sustituido con halógeno, alquilo que tiene 1 a 8 átomos de carbono, alquilo halogenado que tiene 1 a 8 átomos de carbono, alcoxi que tiene 1 a 4 átomos de carbono, amino, monoalquilamino en el que la porción alquílica tiene 1 a 8 átomos de carbono, dialquilamino en el que las porciones alquílicas tienen cada una 1 a 8 átomos de carbono, COR9, CSR9, ciano, hidroxilo, nitro, oxo, o tio, un grupo aril-alquileno en el que la porción arílica contiene 6 a 10 átomos de carbono y la porción alquilénica contiene 1 a 4 átomos de carbono y está no sustituido o está sustituido una o más veces con halógeno, alquilo que tiene 1 a 8 átomos de carbono, alquilo halogenado que tiene 1 a 8 átomos de carbono, alcoxi que tiene 1 a 4 átomos de carbono, amino, monoalquilamino en el que la porción alquílica tiene 1 a 8 átomos de carbono, dialquilamino en el que las porciones alquílicas tienen cada una 1 a 8 átomos de carbono, COR9, CSR9, ciano, hidroxilo, nitro, oxo, o tio, ariloxi en el que la porción arílica contiene 6 a 10 átomos de carbono y está opcionalmente sustituida con halógeno, alquilo que tiene 1 a 8 átomos de carbono, alquilo halogenado que tiene 1 a 8 átomos de carbono, alcoxi que tiene 1 a 4 átomos de carbono, amino, monoalquilamino en el que la porción alquílica tiene 1 a 8 átomos de carbono, dialquilamino en el que las porciones alquílicas tienen cada una 1 a 8 átomos de carbono, COR9, CSR9, ciano, hidroxilo, nitro, oxo, o tio, ariltio en el que la porción arílica contiene 6 a 10 átomos de carbono y está opcionalmente sustituida con halógeno, alquilo que tiene 1 a 8 átomos de carbono, alquilo halogenado que tiene 1 a 8 átomos de carbono, alcoxi que tiene 1 a 4 átomos de carbono, amino, monoalquilamino en el que la porción alquílica tiene 1 a 8 átomos de carbono, dialquilamino en el que las porciones alquílicas tienen cada una 1 a 8 átomos de carbono, COR9, CSR9, ciano, hidroxilo, nitro, oxo, o tio, cicloalquiloxi en el que el grupo cicloalquilo tiene 3 a 7 átomos de carbono y está opcionalmente sustituido con halógeno, alquilo que tiene 1 a 8 átomos de carbono, alquilo halogenado que tiene 1 a 8 átomos de carbono, alcoxi que tiene 1 a 4 átomos de carbono, amino, monoalquilamino en el que la porción alquílica tiene 1 a 8 átomos de carbono, dialquilamino en el que las porciones alquílicas tienen cada una 1 a 8 átomos de carbono, COR9, CSR9, ciano, hidroxilo, nitro, oxo, o tio, un grupo heterocíclico, que está totalmente saturado, parcialmente saturado o totalmente insaturado, que tiene 5 a 10 átomos anulares, en el que al menos 1 átomo anular es un átomo N, O ó S, que está no sustituido o que está sustituido una o más veces con halógeno, alquilo que tiene 1 a 8 átomos de carbono, alquilo halogenado que tiene 1 a 8 átomos de carbono, alcoxi que tiene 1 a 4 átomos de carbono, amino, monoalquilamino en el que la porción alquílica tiene 1 a 8 átomos de carbono, dialquilamino en el que las porciones alquílicas tienen cada una 1 a 8 átomos de carbono, COR9, CSR9, ciano, hidroxilo, nitro, oxo, o tio,

o combinaciones de los mismos; y

sales farmacéuticamente aceptables del mismo.

2. Un compuesto según la reivindicación 1, en el que dicho compuesto es de Fórmula I.

3. Un compuesto según la reivindicación 1, en el que dicho compuesto es de Fórmula II.

4. Un compuesto según la reivindicación 1, en el que dicho compuesto es de Fórmula III.

5. Un compuesto según la reivindicación 1, en el que dicho compuesto es de Fórmula VI.

6. Un compuesto según la reivindicación 1, en el que R en las Fórmulas I y VI es H.

7. Un compuesto según la reivindicación 1, en el que dicho compuesto se selecciona de las Fórmulas I, II, III, y VI en las que

R es H, y Het es un grupo heterocíclico, que está totalmente saturado, parcialmente saturado o totalmente insaturado, que tiene 5 a 10 átomos anulares, en el que al menos 1 átomo anular es un átomo N, O ó S, que está no sustituido o que está sustituido una o más veces con alquilo que tiene 1 a 8 átomos de carbono, alcoxi que tiene 1 a 8 átomos de carbono, halógeno, amino, ciano, hidroxilo, nitro, alquilo halogenado que tiene 1 a 8 átomos de carbono, alcoxi halogenado que tiene 1 a 8 átomos de carbono, hidroxialquilo que tiene 1 a 8 átomos de carbono, hidroxialcoxi que tiene 2 a 8 átomos de carbono, alqueniloxi que tiene 3 a 8 átomos de carbono, monoalquilamino que tiene 1 a 8 átomos de carbono, dialquilamino en el que las porciones alquílicas tienen cada una 1 a 8 átomos de carbono, carboxi, alcoxicarbonilo, alquilaminocarbonilo, acilamido, aciloxi, alquiltio que tiene 1 a 8 átomos de carbono, alquilsulfinilo que tiene 1 a 8 átomos de carbono, alquilsulfonilo que tiene 1 a 8 átomos de carbono, sulfo, sulfonilamino, cicloalquilamino en el que el grupo cicloalquilo tiene 3 a 7 átomos de carbono y está opcionalmente sustituido con halógeno, alquilo que tiene 1 a 8 átomos de carbono, alquilo halogenado que tiene 1 a 8 átomos de carbono, alcoxi que tiene 1 a 4 átomos de carbono, amino, monoalquilamino en el que la porción alquílica tiene 1 a 8 átomos de carbono, dialquilamino en el que las porciones alquílicas tienen cada una 1 a 8 átomos de carbono, COR9, CSR9, ciano, hidroxilo, nitro, oxo, o tio, arilo que contiene 6 a 10 átomos de carbono que está opcionalmente sustituido con halógeno, alquilo que tiene 1 a 8 átomos de carbono, alquilo halogenado que tiene 1 a 8 átomos de carbono, alcoxi que tiene 1 a 4 átomos de carbono, amino, monoalquilamino en el que la porción alquílica tiene 1 a 8 átomos de carbono, dialquilamino en el que las porciones alquílicas tienen cada una 1 a 8 átomos de carbono, COR9, CSR9, ciano, hidroxilo, nitro, oxo, o tio, un grupo aril-alquileno en el que la porción arílica coniene 6 a 10 átomos de carbono y la porción alquilénica contiene 1 a 4 átomos de carbono y está no sustituido o está sustituido una o más veces con halógeno, alquilo que tiene 1 a 8 átomos de carbono, alquilo halogenado que tiene 1 a 8 átomos de carbono, alcoxi que tiene 1 a 4 átomos de carbono, amino, monoalquilamino en el que la porción alquílica tiene 1 a 8 átomos de carbono, dialquilamino en el que las porciones alquílicas tienen cada una 1 a 8 átomos de carbono, COR9, CSR9, ciano, hidroxilo, nitro, oxo, o tio, ariloxi en el que la porción arílica contiene 6 a 10 átomos de carbono y está opcionalmente sustituida con halógeno, alquilo que tiene 1 a 8 átomos de carbono, alquilo halogenado que tiene 1 a 8 átomos de carbono, alcoxi que tiene 1 a 4 átomos de carbono, amino, monoalquilamino en el que la porción alquílica tiene 1 a 8 átomos de carbono, dialquilamino en el que las porciones alquílicas tienen cada una 1 a 8 átomos de carbono, COR9, CSR9, ciano, hidroxilo, nitro, oxo, o tio, ariltio en el que la porción arílica contiene 6 a 10 átomos de carbono y está opcionalmente sustituida con halógeno, alquilo que tiene 1 a 8 átomos de carbono, alquilo halogenado que tiene 1 a 8 átomos de carbono, alcoxi que tiene 1 a 4 átomos de carbono, amino, monoalquilamino en el que la porción alquílica tiene 1 a 8 átomos de carbono, dialquilamino en el que las porciones alquílicas tienen cada una 1 a 8 átomos de carbono, COR9, CSR9, ciano, hidroxilo, nitro, oxo, o tio, cicloalquiloxi en el que el grupo cicloalquilo tiene 3 a 7 átomos de carbono y está opcionalmente sustituido con halógeno, alquilo que tiene 1 a 8 átomos de carbono, alquilo halogenado que tiene 1 a 8 átomos de carbono, alcoxi que tiene 1 a 4 átomos de carbono, amino, monoalquilamino en el que la porción alquílica tiene 1 a 8 átomos de carbono, dialquilamino en el que las porciones alquílicas tienen cada una 1 a 8 átomos de carbono, COR9, CSR9, ciano, hidroxilo, nitro, oxo, o tio, un grupo heterocíclico, que está totalmente saturado, parcialmente saturado o totalmente insaturado, que tiene 5 a 10 átomos anulares, en el que al menos 1 átomo anular es un átomo N, O ó S, que está no sustituido o que está sustituido una o más veces con halógeno, alquilo que tiene 1 a 8 átomos de carbono, alquilo halogenado que tiene 1 a 8 átomos de carbono, alcoxi que tiene 1 a 4 átomos de carbono, amino, monoalquilamino en el que la porción alquílica tiene 1 a 8 átomos de carbono, dialquilamino en el que las porciones alquílicas tienen cada una 1 a 8 átomos de carbono, COR9, CSR9, ciano, hidroxilo, nitro, oxo, o tio, o combinaciones de los mismos; y sales farmacéuticamente aceptables del mismo.

8. Un compuesto según la reivindicación 1, en el que dicho compuesto se selecciona de las Fórmulas I, II, y III, en las que

R es H, y

R1 y R2 son cada uno, independientemente, alquilo de C1-6 que está no sustituido o que está sustituido una o más veces con F, Cl, Br, I, CN, OH, alcoxi que tiene 1 a 4 átomos de carbono, NR6R7, SH, SR8, SOR6, cicloalquilo de C3-8, SO2R6, SO2NR6R7, Ar, Het, o combinaciones de los mismos, alquenilo de C2-6 que está no sustituido o que está sustituido una o más veces con F, Cl, Br, I, CN, OH, alcoxi que tiene 1 a 4 átomos de carbono, NR6R7, SH, SR6, SOR6, cicloalquilo de C3-8, SO2R6, SO2NR6R7, Ar, Het, o combinaciones de los mismos, alquinilo de C2-8 que está no sustituido o que está sustituido una o más veces con F, Cl, Br, I, CN, OH, alcoxi que tiene 1 a 4 átomos de carbono, NR6R7, SH, SR8, SOR6, cicloalquilo de C3-8, SO2R6, SO2NR8R7, Si(R8)3, Ar, Het, o combinaciones de los mismos, cicloalquilo de C3-8 que está no sustituido o que está sustituido una o más veces con F, Cl, Br, I, CN, OH, alcoxi que tiene 1 a 4 átomos de carbono, NR8R7, SH, SR6, SOR6, cicloalquilo de C3-8 no sustituido, SO2R8, SO2NR8R7, Ar, Het, o combinaciones de los mismos, cicloalquilalquilo de C4-10 que está no sustituido o que está sustituido en la porción cicloalquílica una

o más veces con F, Cl, Br, I, CN, OH, alcoxi que tiene 1 a 4 átomos de carbono, NR6R7, SH, SR8, SOR6, cicloalquilo de C3-8 no sustituido, SO2R6, SO2NR6R7, Ar, Het, o combinaciones de los mismos, y/o que está sustituido en la porción alquílica una o más veces con F, Cl, Br, I, CN, OH, alcoxi que tiene 1 a 4 átomos de carbono, NR6R7, SH, SR8, SOR6, cicloalquilo de C3-8, SO2R6, SO2NR6R7, Ar, Het, o combinaciones de los mismos, cicloalquiloxi de C3-8 que está no sustituido o que está sustituido una o más veces con F, Cl, Br, I, CN, OH, alcoxi que tiene 1 a 4 átomos de carbono, NR6R7, SH, SR6, SOR6, cicloalquilo de C3-8 no sustituido, SO2R6, SO2NR6R7, Ar, Het, o combinaciones de los mismos, halógeno, CN, NO2, NR6R7, SR6, SOR6, SO2R6, SO2NR6R7, NR6SO2R7, CONR6R7, CSNR8R7, COORO, NROCORT, NR6CSR7, NR6CONR6R7, NR6CSNR6R7, NR6COOR7, NR8CSOR7, OCONR6R7, OCSNR6R7. Ar, Het, o OR9;

R3 es halógeno, OH, CN, nitro, alquilo que tiene 1 a 4 átomos de carbono, alquilo halogenado que tiene 1 a 4 átomos de carbono, cicloalquilo que tiene 3 a 7 átomos de carbono, cicloalquilalquilo que tiene 4 a 7 átomos de carbono, alcoxi que tiene 1 a 4 átomos de carbono, cicloalcoxi que tiene 3 a 7 átomos de carbono, cicloalquilalcoxi que tiene 4 a 7 átomos de carbono, alcoxi halogenado que tiene 1 a 4 átomos de carbono, hidroxialquilo que tiene 1 a 4 átomos de carbono, hidroxialcoxi que tiene 2 a 4 átomos de carbono, NH2, monoalquilamino que tiene 1 a 4 átomos de carbono, dialquilamino en el que cada grupo alquilo tiene independientemente 1 a 4 átomos de carbono, Ar o Het;

R6 y R7 son cada uno independientemente H, alquilo de C1-6 que está no sustituido o que está sustituido una

o más veces con F, Cl, Br, I, CN, OH, alcoxi que tiene 1 a 4 átomos de carbono, monoalquilamino que tiene 1 a 6 átomos de carbono, dialquilamino en el que cada grupo alquilo tiene 1 a 6 átomos de carbono, cicloalquilo de C3-8, Ar, Het, o combinaciones de los mismos, alquenilo de C2-6 que está no sustituido o que está sustituido una o más veces con F, Cl, Br, I, CN, OH, alcoxi que tiene 1 a 4 átomos de carbono, monoalquilamino que tiene 1 a 6 átomos de carbono, dialquilamino en el que cada grupo alquilo tiene 1 a 6 átomos de carbono, cicloalquilo de C3-8, Ar, Het, o combinaciones de los mismos, alquinilo de C2-8 que está no sustituido o que está sustituido una o más veces con F, Cl, Br, I, CN, OH, alcoxi que tiene 1 a 4 átomos de carbono, monoalquilamino que tiene 1 a 6 átomos de carbono, dialquilamino en el que cada grupo alquilo tiene 1 a 6 átomos de carbono, cicloalquilo de C3-8, Si(R8)3, Ar, Het, o combinaciones de los mismos, cicloalquilo de C3-8 que está no sustituido o que está sustituido una o más veces con F, Cl, Br, I, CN, OH, alcoxi que tiene 1 a 4 átomos de carbono, monoalquilamino que tiene 1 a 6 átomos de carbono, dialquilamino en el que cada grupo alquilo tiene 1 a 6 átomos de carbono, cicloalquilo de C3-8, Si(R8)3, Ar, Het, o combinaciones de los mismos, cicloalquilalquilo de C4-10 que está no sustituido o que está sustituido en la porción cicloalquílica una o más veces con F, Cl, Br, I, CN, OH, alcoxi que tiene 1 a 4 átomos de carbono, monoalquilamino que tiene 1 a 6 átomos de carbono, dialquilamino en el que cada grupo alquilo tiene 1 a 6 átomos de carbono, cicloalquilo de C3-8, Si(R8)3, Ar, Het, o combinaciones de los mismos, y/o que está sustituido en la porción alquílica una o más veces con F, Cl, Br, I, CN, OH, alcoxi que tiene 1 a 4 átomos de carbono, monoalquilamino que tiene 1 a 6 átomos de carbono, dialquilamino en el que cada grupo alquilo tiene 1 a 6 átomos de carbono, cicloalquilo de C3-8, Si(R8)3, Ar, Het, o combinaciones de los mismos, Ar, o Het;

R9 es H, alquilo de C1-6 que está no sustituido o que está sustituido una o más veces con F, Cl, Br, I, CN, OH, alcoxi que tiene 1 a 4 átomos de carbono, NR6R7, SH, SR6, SOR8, cicloalquilo de C3-8, SO2R8, SO2NR6R7, Ar, Het, o combinaciones de los mismos, alquenilo de C3-8 que está no sustituido o que está sustituido una o más veces con F, Cl, Br, I, CN, OH, alcoxi que tiene 1 a 4 átomos de carbono, NR13R14, SH, SR13, SOR13, cicloalquilo de C3-8, SO2R13, SO2NR13R14, Ar, Het, o combinaciones de los mismos, alquinilo de C3-8 que está no sustituido o que está sustituido una o más veces con F, Cl, Br, I, CN, OH, alcoxi que tiene 1 a 4 átomos de carbono, NR6R7, SH, SR6, SOR6, cicloalquilo de C3-8, SO2R6, SO2NR6R7, Ar, Het, o combinaciones de los mismos, cicloalquilo de C3-8 que está no sustituido o que está sustituido una o más veces con F, Cl, Br, I, CN, OH. alcoxi que tiene 1 a 4 átomos de carbono, NR6R7, SH, SR6, SOR6, cicloalquilo de C3-8 no sustituido, SO2R6, SO2NR6R7, Ar, Het, o combinaciones de los mismos, cicloalquilalquilo de C4-8 que está no sustituido o que está sustituido una o más veces con F, Cl, Br, l, CN, OH, alcoxi que tiene 1 a 4 átomos de carbono, NR6R7, SH, SR6, SOR6, cicloalquilo de C3-8 no sustituido, SO2R6, SO2NR6R7, Ar, Het, o combinaciones de los mismos, Ar, o Het.

9. Un compuesto según la reivindicación 1, en el que dicho compuesto se selecciona de las Fórmulas I y II, y al menos uno de R1 y R2 es alquilo de C1-6 que está sustituido al menos una vez con OR16, alquenilo de C2-6 que está sustituido al menos una vez con OR16, alquinilo de C2-6 que está sustituido al menos una vez con OR16, cicloalquilo de C3-8 que está sustituido al menos una vez con OR16, o cicloalquilalquilo de C4-10 que está sustituido al menos una vez con OR16, y R16 es distinto de H o alquilo de C1-4.

10. Un compuesto según la reivindicación 1, en el que dicho compuesto es de Fórmula III, R3 es OR16, y R16 es distinto de H, alquilo de C1-4, alquilo de C1-4 halogenado, cicloalquilo de C3-7 o cicloalquilalquilo de C4-8.

11. Un compuesto según la reivindicación 1, en el que dicho compuesto se selecciona de las Fórmulas I y II, y al menos uno de R6 y R7 es alquilo de C1-6 que está sustituido al menos una vez con OR16, alquenilo de C2-6 que está sustituido al menos una vez con OR16, alquinilo de C2-6 que está sustituido al menos una vez con OR16, cicloalquilo de C3-8 que está sustituido al menos una vez con OR16, o cicloalquilalquilo de C4-10 que está sustituido al menos una vez con OR16, y R15 es distinto de H o alquilo de C1-4.

12. Un compuesto según la reivindicación 1, en el que dicho compuesto se selecciona de las Fórmulas I y II, y al menos un R9 es alquilo de C1-4 que está sustituido al menos una vez con OR16, alquenilo de C2-6 que está sustituido al menos una vez con OR16, alquinilo de C2-6 que está sustituido al menos una vez con OR16, cicloalquilo de C3-8 que está sustituido al menos una vez con OR16, o cicloalquilalquilo de C4-10 que está sustituido al menos una vez con OR16, y R16 es distinto de H o alquilo de C1-4.

13. Un compuesto según la reivindicación 1, en el que R1, R2, y R14 son cada uno, independientemente, halógeno, nitro, NR6R7, amino, alquilamino, dialquilamino, fenilo no sustituido o sustituido, NR6CONR6R7, hidroxilo, alcoxi, alcoxi halogenado, o alquilsulfonamida; R3 es halógeno, nitro, amino, alquilamino, dialquilamino, hidroxilo, alcoxi, o alcoxi halogenado; y R6, R7, y R9 son cada uno, independientemente, fenol no sustituido o sustituido.

14. Un compuesto según la reivindicación 1, en el que Ar es en cada caso fenilo, naftilo o bifenilo, que está no

sustituido o que está sustituido una o más veces con halógeno, alquilo, hidroxi, alcoxi, nitro, metilendioxi, etilendioxi, amino, alquilamino, dialquilamino, hidroxialquilo, hidroxialcoxi, carboxi, ciano, acilo, alcoxicarbonilo, alquiltio, alquilsulfinilo, alquilsulfonilo, fenoxi, o aciloxi.

15. Un compuesto según la reivindicación 1, en el que Het es en cada caso tetrahidrofuranilo, tetrahidrotienilo, tetrahidropiranilo, dihidropiranilo, pirrolidinilo, piperidinilo, piperazinilo, morfolinilo, oxoazolinilo, isoxazolinilo, furilo, tienilo, pirrolilo, pirazolilo, imidazolilo, piridilo, pirimidinilo, benzopiranilo, indolilo, quinolinilo, isoquinolinilo o naftiridinilo, que está no sustituido o que está sustituido una o más veces con halógeno, arilo, alquilo, hidroxi, alcoxi, ciano, trifluorometilo, nitro, oxo, amino, alquilamino, o dialquilamino.

16. Un compuesto según la reivindicación 1, en el que Het es en cada caso 2-quinolinilo, 1,3-benzodioxilo, 2-tienilo, 2-benzo-furanilo, 2-benzotiofenilo, 3-tienilo, 2,3-dihidro-5-benzofuranilo, 4-indoilo, 4-piridilo, 3-quinolinilo, 4quinolinilo, 1,4-benzodioxan-6-ilo, 3-indoilo, 2-pirrolilo, benzopiran-6-ilo, 5-indolilo, 1,5-benzoxepin-8-ilo, 3-piridilo, 6cumarinilo, 5-benzofuranilo, 2-isoimidazol-4-ilo, 3-pirazolilo, 3-carbazolilo, 2-tiazolilo, 2-oxazolilo, 1-imidazolilo, o 2imidazolilo, que está no sustituido o que está sustituido una o más veces con halógeno, arilo, alquilo, hidroxi, alcoxi, ciano, trifluorometilo, nitro, oxo, amino, alquilamino, o dialquilamino.

17. Un compuesto según la reivindicación 1, en el que los grupos heterocíclicos de Fórmulas IX-XI se seleccionan de tiazolilo, tiazolilo sustituido, tiazolilamino, tiazolilamino sustituido, oxazolilo, oxazolilo sustituido, imidazolilo, imidazolilo sustituido, piranilo, piranilo sustituido, piperidinilo, piperidinilo sustituido, pirrolidinilo, pirrolidinilo sustituido, pirrolidiniloxi, y pirrolidiniloxi sustituido.

18. Un compuesto según la reivindicación 17, en el que los grupos heterocíclicos de Fórmulas IX-XI se sleccionan de 5-metil-1,3-tiazol-2-ilo, 4-metil-1,3-tiazol-2-ilo, 1,3-tiazol-2-ilo, 1,3-oxazol-2-ilo, 1,3-imidazol-2-ilo, 5-metil-1,3-oxazol-2ilo, 4-metil-1,3-oxazol-2-ilo, piran-4-ilo, piperidin-4-ilo, pirrolidin-3-ilo, pirrolidin-3-iloxi, 3-hidroxipirrolidin-1-ilo, y 1,3tiazol-2-ilamino.

19. Un compuesto según la reivindicación 1, en el que dicho compuesto se selecciona de las Fórmulas II y VI, y B es C=O.

20. Un compuesto según la reivindicación 1, en el que dicho compuesto es de Fórmula II, e Y es S.

21. Un compuesto según la reivindicación 1, en el que m es 2.

22. Un compuesto según la reivindicación 1, en el que R12 es de Fórmula IX, y es oxazolilo, tiazolilo, 4-metiltiazolilo,

o 5-metiltiazolilo.

23. Un compuesto según la reivindicación 1, en el que R12 es de Fórmula X, y es tetrahidropirano y dihidropirano.

24. Un compuesto según la reivindicación 1, en el que R12 es de Fórmula X, y es 3-metil-imidazolidin-2-ona o 3isopropil-imidazolidin-2-ona.

25. Un compuesto según la reivindicación 1, en el que R12 es un alcoxi halogenado.

26. Un compuesto según la reivindicación 1, en el que R2 es OCH3, OCF3, etoxi, ciclopropilmetoxi, o ciclopropilo.

27. Un compuesto según la reivindicación 1, en el que dicho compuesto es de Fórmula VI.

28. Un compuesto según la reivindicación 1, en el que dicho compuesto no es:

3-(1,4-diazabiciclo[3,2,2]non-4-ilcarbonil)-N-(3-metoxibencil)-5-({[(3-metoxibencil)amino]carbonil}amino)-1Hindazol-1-carboxamida y sales farmacéuticamente aceptables de la misma,

3-(1,4-diazabiciclo[3,2,2]non-4-il-metil)-8-(metoxi)-4H-cromen-4-ona y sales farmacéuticamente aceptables de la misma,

N,1-dibutil-3-(1,4-diazabiciclo[3,2,2]non-4-ilcarbonil)-1H-indazol-5-amina y sales farmacéuticamente aceptables del mismo, o

N-butil-3-(1,4-diazabiciclo[3,2,2]non-4-ilcarbonil)-1H-indazol-5-amina y sales farmacéuticamente aceptables de la misma.

29. Un compuesto según la reivindicación 28, en el que dicho compuesto no es:

3-(1,4-diazabiciclo[3,2,2]non-4-ilcarbonil)-6-metoxi-4H-cromen-4-ona y sales farmacéuticamente aceptables de la misma,

5-(1,4-diazabiciclo[3,2,2]non-4-ilcarbonil)-1,3-benzotiazol y sales farmacéuticamente aceptables del mismo, 6-(1,4-diazabiciclo[3,2,2]non-4-ilcarbonil)-1,3-benzotiazol y sales farmacéuticamente aceptables del mismo, 6-(1,4-diazabiciclo[3,2,2]non-4-ilcarbonil)-1H-indazol y sales farmacéuticamente aceptables del mismo, 3-(1,4-diazabiciclo[3,2,2]non-4-ilcarbonil)-6-metoxiquinolin-4(1H)-ona y sales farmacéuticamente aceptables

de la misma,

3-(1,4-diazabiciclo[3,2,2]non-4-ilcarbonil)-7-metoxiquinolin-4(1H)-ona y sales farmacéuticamente aceptables de la misma, N,N,1-tributil-3-(1,4-diazabiciclo[3,2,2]non-4-ilcarbonil)-1H-indazol-5-amina y sales farmacéuticamente

aceptables de la misma, y 6-(1,4-diazabiciclo[3,2,2]non-4-ilcarbonil)-1H-indazol y sales farmacéuticamente aceptables del mismo.

30. Un compuesto según la reivindicación 1, en el que dicho compuesto se selecciona de: 3-(1,4-diazabiciclo[3,2,2]non-4-ilcarbonil)-5-(1,3-tiazol-2-il)-1H-indazol, 3-(1,4-diazabiciclo[3,2,2]non-4-ilcarbonil)-5-(trifluorometoxi)-1H-indazol, 3-(1,4-diazabiciclo[3,2,2]non-4-ilcarbonil)-6-(1,3-oxazol-2-il)-1H-indazol, 3-(1,4-diazabiciclo[3,2,2]non-4-ilcarbonil)-6-(1,3-tiazol-2-il)-1H-indazol, 3-(1,4-diazabiciclo[3,2,2]non-4-ilcarbonil)-6-(4-metil-1,3-tiazol-2-il)-1H-indazol, 3-(1,4-diazabiciclo[3,2,2]non-4-ilcarbonil)-6-(5-metil-1,3-tiazol-2-il)-1H-indazol, 3-(1,4-diazabiciclo[3,2,2]non-4-ilcarbonil)-6-(trifluorometoxi)-1H-indazol, 3-(1,4-diazabiciclo[3,2,2]non-4-ilcarbonil)-6-metoxi-1,2-bencisotiazol, 4-(1,4-diazabiciclo[3,2,2]non-4-ilcarbonil)-1H-indazol; y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos.

31. Un compuesto según la reivindicación 1, en el que dicho compuesto se selecciona de: 3-(1,4-diazabiciclo[3,2,2]non-4-ilcarbonil)-4H-cromen-4-ona, y 3-(1,4-diazabiciclo[3,2,2]non-4-ilcarbonil)-6-(3,6-dihidro-2H-piran-4-il)-1H-indazol; y sales farmacéuticamente

aceptables de los mismos.

32. Un compuesto según la reivindicación 1, en el que dicho compuesto se selecciona de: 3-(1,4-diazabiciclo[3,2,2]non-4-ilcarbonil)-1,2-bencisoxazol, 3-(1,4-diazabiciclo[3,2,2]non-4-ilcarbonil)-5-(1,3-tiazol-2-il)-1H-indazol, 3-(1,4-diazabiciclo[3,2,2]non-4-ilcarbonil)-5-(3,6-dihidro-2H-piran-4-il)-1H-indazol, 3-(1,4-diazabiciclo[3,2,2]non-4-ilcarbonil)-5-(5-metil-1,3-tiazol-2-il)-1H-indazol, 3-(1,4-diazabiciclo[3,2,2]non-4-ilcarbonil)-5-(tetrahidro-2H-piran-4-il)-1H-indazol, 3-(1,4-diazabiciclo[3,2,2]non-4-ilcarbonil)-6-(etoxi)-1,2-bencisotiazol, 3-(1,4-diazabiciclo[3,2,2]non-4-ilcarbonil)-6-(tetrahidro-2H-piran-4-il)-1H-indazol, 3-(1,4-diazabiciclo[3,2,2]non-4-ilcarbonil)-6-(trifluorometoxi)-1,2-bencisotiazol, 3-(1,4-diazabiciclo[3,2,2]non-4-ilcarbonil)-7-(metoxi)-1,2-bencisotiazol, 3-(1,4-diazabiciclo[3,2,2]non-4-il-metil)-5-(metoxi)-4H-cromen-4H-ona, 3-(1,4-diazabiciclo[3,2,2]non-4-il-metil)-6-(metoxi)-4H-cromen-4-ona, 3-(1,4-diazabiciclo[3,2,2]non-4-il-metil)-7-(metoxi)-4H-cromen-4-ona,

6-(ciclopropilmetoxi)-3-(1,4-diazabiciclo[3,2,2]non-4-ilcarbonil)-1,2-bencisotiazol, 6-ciclopropil-3-(1,4-diazabiciclo[3,2,2]non-4-ilcarbonil)-1,2-bencisotiazol, y 3-(1,4-diazabiciclo[3,2,2]non-4-ilcarbonil)-5-(4-metil-1,3-tiazol-2-il)-1H-indazol; y sales farmacéuticamente

aceptables de los mismos.

33. Un compuesto según la reivindicación 1, en el que dicho compuesto se selecciona de: 3-(1,4-diazabiciclo[3,2,2]non-4-ilcarbonil)-8-(metoxi)-1,2-bencisotiazol, 3-(1,4-diazabiciclo[3,2,2]non-4-il-metil)-5-(metoxi)-4H-cromen-4-ona, 3-(1,4-diazabiciclo[3,2,2]non-4-il-metil)-7-(metoxi)-4H-cromen-4-ona, 6-bromo-3-(1,4-diazabiciclo[3,2,2]non-4-ilcarbonil)-1,2-bencisotiazol, 1-[3-(1,4-diazabiciclo[3,2,2]non-4-ilcarbonil)-1,2-bencisotiazol-6-il]-3-isopropilimidazolidin-2-ona, 1-[3-(1,4-diazabiciclo[3,2,2]non-4-ilcarbonil)-1,2-bencisotiazol-6-il]-3-metilimidazolidin-2-ona, 3-(1,4-iazabiciclo[3,2,2]non-4-ilcarbonil)-5-(1,3-oxazol-2-il)-1H-indazol, 3-(1,4-diazabiciclo[3,2,2]non-4-ilcarbonil)-6-(1,3-oxazol-2-il)-1H-indazol, 3-(1,4-diazabiciclo[3,2,2]non-4-ilcarbonil)-5-(difluorometoxi)-1H-indazol, 3-(1,4-diazabiciclo[3,2,2]non-4-ilcarbonil)-6-(difluorometoxi)-1H-indazol, 3-(1,4-diazabiciclo[3,2,2]non-4-ilcarbonil)-5-(tetrahidro-2H-piran-4-iloxi)-1H-indazol, 3-(1,4-diazabiciclo[3,2,2]non-4-ilcarbonil)-6-(3,6-dihidro-2H-piran-4-il)-1H-indazol, (3E)-3-(1,4-diazabiciclo[3,2,2]non-4-ilmetilen)-6-metoxi-2,3-dihidro-4H-cromen-4-ona, (3E)-3-(1,4-diazabiciclo[3,2,2]non-4-ilmetilen)-5-metoxi-2,3-dihidro-4H-cromen-4-ona, y (3E)-3-(1,4-diazabiciclo[3,2,2]non-4-ilmetilen)-7-metoxi-2,3-dihidro-4H-cromen-4-ona; y sales

farmacéuticamente aceptables de los mismos.

34. Una composición farmacéutica que comprende un compuesto según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 33, 60-66, 71 ó 72, y un vehículo farmacéuticamente aceptable.

35. Uso de un compuesto según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 33, 60-60, 71 ó 72 para la preparación de un medicamento para activar/estimular selectivamente receptores nicotínicos -7 en un paciente en el que tal activación/estimulación tiene un efecto terapéutico.

36. Uso de un compuesto según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 33, 60-66, 71 ó 72 para la preparación de un medicamento para tratar un paciente que sufre una enfermedad psicótica, una enfermedad neurodegenerativa que implica una disfunción del sistema colinérgico, y/o una afección de la memoria y/o alteración cognitiva.

37. Un uso según la reivindicación 36, en el que dicho medicamento es para el tratamiento de esquizofrenia, ansiedad, manía, depresión, depresión maníaca, síndrome de Tourette, enfermedad de Parkinson, enfermedad de Huntington, enfermedad de Alzheimer, demencia por cuerpos de Lewy, esclerosis lateral amiotrófica, alteración de la memoria, pérdida de memoria, déficit cognitivo, déficit de atención, y/o trastorno de hiperactividad con déficit de atención.

38. Uso de un compuesto según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 33, 60-66, 71 ó 72 para la preparación de un medicamento para tratar un paciente que sufre demencia y/u otra afección con pérdida de memoria.

39. Uso de un compuesto según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 33, 60-66, 71 ó 72 para la preparación de un medicamento para tratar un paciente que sufre alteración de la memoria debido a alteración cognitiva leve debido a envejecimiento, enfermedad de Alzheimer, esquizofrenia, enfermedad de Parkinson, enfermedad de Huntington, enfermedad de Pick, enfermedad de Creutzfeldt-Jakob, depresión, envejecimiento, traumatismo craneal, apoplejía, hipoxia del SNC, senilidad cerebral, demencia multiinfarto, VIH y/o enfermedad cardiovascular.

40. Uso de un compuesto según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 33, 60-66, 71 ó 72 para la preparación de un medicamento para tratar y/o prevenir la demencia en un paciente con Alzheimer.

41. Uso de un compuesto según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 33 para la preparación de un medicamento para tratar un paciente para la retirada del alcohol, o para tratar un paciente con terapia antiintoxicación.

42. Uso de un compuesto según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 33, 60-66, 71 ó 72 para la preparación de un medicamento para tratar un paciente para proporcionar neuroprotección frente a daño asociado con apoplejías e isquemia y excitotoxicidad inducida por glutamato.

43. Uso de un compuesto según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 33, 60-66, 71 ó 72 para la preparación de un medicamento para tratar un paciente que sufre adicción a la nicotina, dolor, desfase horario, obesidad y/o diabetes.

44. Uso de un compuesto según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 33, 60-66, 71 ó 72 para la preparación de un medicamento para inducir el cese del tabaquismo en un paciente.

45. Uso de un compuesto según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 33 para la preparación de un medicamento para tratar un paciente que sufre alteración cognitiva leve (MCI), demencia vascular (VaD), disminución cognitiva asociada con la edad (AACD), amnesia asociada con cirugía a corazón abierto, parada cardíaca, anestesia general, déficits de memoria por exposición a agentes anestésicos, alteración cognitiva inducida por falta de sueño, síndrome de fatiga crónica, narcolepsia, demencia relacionada con SIDA, alteración cognitiva relacionada con epilepsia, síndrome de Down, demencia relacionada con alcoholismo, alteraciones de la memoria inducidas por drogas/sustancias, demencia pugilística (síndrome del boxeador), o demencia animal.

46. Uso de un compuesto según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 33, 60-66, 71 ó 72 para la preparación de un medicamento para tratar la pérdida de memoria.

47. Uso de un compuesto según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 33, 60-66, 71 ó 72 para la preparación de un medicamento para tratar un paciente que sufre alteración de la memoria.

48. Un uso según la reivindicación 47, en el que dicha alteración de la memoria es debida a una actividad disminuida de los receptores de acetilcolina nicotínicos.

49. Uso de un compuesto según cualquiera de las reivindicaciones 1 a 33, 60-66, 71 ó 72 para la preparación de un medicamento para el tratamiento o profilaxis de una enfermedad o afección que resulta de la disfunción de la transmisión de receptores de acetilcolina nicotínicos.

50. Uso de un compuesto según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 33, 60-66, 71 ó 72 para la preparación de un medicamento para el tratamiento o profilaxis de una enfermedad o afección que resulta de receptores de acetilcolina nicotínicos defectuosos o que funcionan mal.

51. Uso de un compuesto según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 33, 60-66, 71 ó 72 para la preparación de un medicamento para el tratamiento o profilaxis de una enfermedad o afección que resulta de una transmisión suprimida de receptores de acetilcolina nicotínicos.

52. Uso de un compuesto según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 33, 60-66, 71 ó 72 para la preparación de un medicamento para el tratamiento o profilaxis de una enfermedad o afección que resulta de la pérdida de sinapsis colinérgicas.

53. Uso de un compuesto según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 33, 60-66, 71 ó 72 para la preparación de un medicamento para proteger neuronas en un paciente de la neurotoxicidad inducida por activación de los receptores de 7nACh.

54. Uso de un compuesto según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 33, 60-66, 71 ó 72 para la preparación de un medicamento para el tratamiento o profilaxis de un trastorno neurodegenerativo inhibiendo la unión de péptidos A a receptores de 7nACh.

55. Uso de un compuesto según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 33, 60-66, 71 ó 72 para la preparación de un medicamento para tratar un paciente que sufre una enfermedad inflamatoria.

56. Uso según la reivindicación 55, en el que dicha enfermedad inflamatoria es artritis reumatoide, diabetes o septicemia.

57. Uso de un compuesto para la preparación de un medicamento para activar/estimular selectivamente receptores nicotínicos -7 en un paciente, en el que dicho compuesto se selecciona de:

3-(1,4-diazabiciclo[3,2,2]non-4-ilcarbonil)-1,2-bencisotiazol, 3-(1,4-diazabiciclo[3,2,2]non-4-ilcarbonil)-5-(1,3-tiazol-2-il)-1H-indazol, 3-(1,4-diazabiciclo[3,2,2]non-4-ilcarbonil)-5-(trifluorometoxi)-1H-indazol, 3-(1,4-diazabiciclo[3,2,2]non-4-ilcarbonil)-6-(1,3-oxazol-2-il)-1H-indazol, 3-(1,4-diazabiciclo[3,2,2]non-4-ilcarbonil)-6-(1,3-tiazol-2-il)-1H-indazol, 3-(1,4-diazabiciclo[3,2,2]non-4-ilcarbonil)-6-(4-metil-1,3-tiazol-2-il)-1H-indazol, 3-(1,4-diazabiciclo[3,2,2]non-4-ilcarbonil)-6-(5-metil-1,3-tiazol-2-il)-1H-indazol, 3-(1,4-diazabiciclo[3,2,2]non-4-ilcarbonil-6-(trifluorometoxi)-1H-indazol, 3-(1,4-diazabiciclo[3,2,2]non-4-ilcarbonil)-6-metoxi-1,2-bencisotiazol, 4-(1,4-diazabiciclo[3,2,2]non-4-ilcarbonil)-1H-indazol; y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos.

58. Uso de un compuesto según cualquiera de las reivindicaciones 1 a 33 para la preparación de un medicamento para activar/estimular selectivamente receptores nicotínicos -7 en un paciente, en el que dicho compuesto se selecciona de:

3-(1,4-diazabiciclo[3,2,2]non-4-ilcarbonil)-1,2-bencisoxazol, 3-(1,4-diazabiciclo[3,2,2]non-4-ilcarbonil)-5-(1,3-tiazol-2-il)-1H-indazol, 3-(1,4-diazabiciclo[3,2,2]non-4-ilcarbonil)-5-(3,6-dihidro-2H-piran-4-il)-1H-indazol, 3-(1,4-diazabiciclo[3,2,2]non-4-ilcarbonil)-5-(5-metil-1,3-tiazol-2-il)-1H-indazol, 3-(1,4-diazabiciclo[3,2,2]non-4-ilcarbonil)-5-(tetrahidro-2H-piran-4-il)-1H-indazol, 3-(1,4-diazabiciclo[3,2,2]non-4-ilcarbonil)-6-(etoxi)-1,2-bencisotiazol, 3-(1,4-diazabiciclo[3,2,2]non-4-ilcarbonil)-6-(tetrahidro-2H-piran-4-il)-1H-indazol, 3-(1,4-diazabiciclo[3,2,2]non-4-ilcarbonil)-6-(trifluorometoxi)-1,2-bencisotiazol, 3-(1,4-diazabiciclo[3,2,2]non-4-ilcarbonil)-7-(metoxi)-1,2-bencitotiazol, 3-(1,4-diazabiciclo[3,2,2]non-4-il-metil)-5-(metoxi)-4H-cromen-4-ona, 3-(1,4-diazabiciclo[3,2,2]non-4-il-metil)-6-(metoxi)-4H-cromen-4-ona, 3-(1,4-diazabiciclo[3,2,2]non-4-il-metil)-7-(metoxi)-4H-cromen-4-ona, 6-(ciclopropilmetoxi)-3-(1,4-diazabiciclo[3,2,2]non-4-ilcarbonil)-1,2-bencisotiazol, 6-ciclopropil-3-(1,4-diazabiciclo[3,2,2]non-4-ilcarbonil)-1,2-bencisotiazol, y 3-(1,4-diazabiciclo[3,2,2]non-4-ilcarbonil)-5-(4-metil-1,3-tiazol-2-il)-1H-indazol; y sales farmacéuticamente

aceptables de los mismos.

59. Un uso según una cualquiera de las reivindicaciones 35 a 58, en el que dicho paciente es un ser humano.

60. Un compuesto según la reivindicación 30, en el que dicho compuesto es una sal de hidrocloruro o una sal de hidroformiato.

61. Un compuesto según la reivindicación 60, en el que dicho compuesto se selecciona de: Hidroformiato de 3-(1,4-diazabiciclo[3,2,2]non-4-ilcarbonil)-1,2-bencisotiazol, Hidroformiato de 3-(1,4-diazabiciclo[3,2,2]non-4-ilcarbonil)-5-(1,3-tiazol-2-il)-1H-indazol, Hidroformiato de 3-(1,4-diazabiciclo[3,2,2]non4-ilcarbonil)-5-(trifluorometoxi)-1H-indazol, Hidroformiato de 3-(1,4-diazabiciclo[3,2,2]non-4-ilcarbonil)-6-(1,3-oxazol-2-il)-1H-indazol, Hidroformiato de 3-(1,4-diazabiciclo[3,2,2]non-4-ilcarbonil)-6-(1,3-tiazol-2-il)-1H-indazol,

Hidroformiato de 3-(1,4-diazabiciclo[3,2,2]non-4-ilcarbonil)-6-(4-metil-1,3-tiazol-2-il)-1H-indazol, Hidroformiato de 3-(1,4-diazabiciclo[3,2,2]non-4-ilcarbonil)-6-(5-metil-1,3-tiazol-2-il)-1H-indazol, Hidroformiato de 3-(1,4-diazabiciclo[3,2,2]non-4-ilcarbonil)-6-(trifluorometoxi)-1H-indazol, Hidroformiato de 3-(1,4-diazabiciclo[3,2,2]non-4-ilcarbonil)-6-metoxi-1,2-bencisotiazol, y Hidroformiato de 4-(1,4-diazabiciclo[3,2,2]non-4-ilcarbonil)-1H-indazol.

62. Un compuesto según la reivindicación 31, en el que dicho compuesto se selecciona de: Hidroformiato de 3-(1,4-diazabiciclo[3,2,2]non-4-ilcarbonil)-4H-cromen-4-ona, y Hidroformiato de 3-(1,4-diazabiciclo[3,2,2]non-4-ilcarbonil)-6-(3,6-dihidro-2H-piran-4-il)-1H-indazol.

63. Un compuesto según la reivindicación 32, en el que dicho compuesto es una sal de hidrocloruro o una sal de hidroformiato.

64. Un compuesto según la reivindicación 63, en el que dicho compuesto se selecciona de: Hidroformiato de 3-(1,4-diazabiciclo[3,2,2]non-4-ilcarbonil)-1,2-bencisoxazol, Hidrocloruro de 3-(1,4-diazabiciclo[3,2,2]non-4-ilcarbonil)-5-(1,3-tiazol-2-il)-1H-indazol, Hidroformiato de 3-(1,4-diazabiciclo[3,2,2]non-4-ilcarbonil)-5-(3,6-dihidro-2H-piran-4-il)-1H-indazol, Hidroformiato de 3-(1,4-diazabiciclo[3,2,2]non-4-ilcarbonil)-5-(5-metil-1,3-tiazol-2-il)-1H-indazol, Hidroformiato de 3-(1,4-diazabiciclo[3,2,2]non-4-ilcarbonil)-5-(tetrahidro-2H-piran-4-il)-1H-indazol, Hidroformiato de 3-(1,4-diazabiciclo[3,2,2]non-4-ilcarbonil)-6-(etoxi)-1,2-bencisotiazol, Hidroformiato de 3-(1,4-diazabiciclo[3,2,2]non-4-ilcarbonil)-6-(tetrahidro-2H-piran-4-il)-1H-indazol, Hidroformiato de 3-(1,4-diazabiciclo[3,2,2]non-4-ilcarbonil)-6-(trifluorometoxi)-1,2-bencisotiazol, Hidroformiato de 3-(1,4-diazabiciclo[3,2,2]non-4-ilcarbonil)-7-(metoxi)-1,2-bencisotiazol, Hidroformiato de 3-(1,4-diazabiciclo[3,2,2]non-4-il-metil)-6-(metoxi)-4H-cromen-4-ona, Hidroformiato de 6-ciclopropil-3-(1,4-diazabiciclo[3,2,2]non-4-ilcarbonil)-1,2-bencisotiazol, y Hidroformiato de 3-(1,4-diazabiciclo[3,2,2]non-4-ilcarbonil)-5-(4-metil-1,3-tiazol-2-il)-1H-indazol.

65. Un compuesto según la reivindicación 33, en el que dicho compuesto es una sal de hidrocloruro o una sal de hidroformiato.

66. Un compuesto según la reivindicación 65, en el que dicho compuesto se selecciona de: Hidroformiato de 3-(1,4-diazabiciclo[3,2,2]non-4-ilcarbonil)-6-(metoxi)-1,2-bencisotiazol, Hidroformiato de 3(1,4-diazabiciclo[3,2,2]non-4-il-metil)-5-(metoxi)-4H-cromen-4-ona, Hidroformiato de 3-(1,4-diazabiciclo[3,2,2]non4-il-metil)-7-(metoxi)-4H-cromen-4-ona, Hidroformiato de 6-bromo-3-(1,4-diazabiciclo[3,2,2]non-4-ilcarbonil)-1,2-bencisotiazol, Hidroformiato de 1-[3-(1,4-diazabiciclo[3,2,2]non-4-ilcarbonil)-1,2-bencisotiazol-6-il]-3-isopropilimidazolidin-2

ona, Hidroformiato de 1-[3-(1,4-diazabiciclo[3,2,2]non-4-ilcarbonil)-1,2-bencisotiazol-6-il]-3-metilimidazolidin-2-ona, Hidroformiato de 3-(1,4-diazabiciclo[3,2,2]non-4-ilcarbonil)-5-(1,3-oxazol-2-il)-1H-indazol, Hidrocloruro de 3-(1,4-diazabiciclo[3,2,2]non-4-ilcarbonil)-6-(1,3-oxazol-2-il)-1H-indazol, Hidroformiato de 3-(1,4-diazabiciclo[3,2,2]non-4-ilcarbonil)-5-(difluorometoxi)-1H-indazol, Hidroformiato de 3-(1,4-diazabiciclo[3,2,2]non-4-ilcarbonil)-6-(difluorometoxi)-1H-indazol,

59

Hidroformiato de 3-(1,4-diazabiciclo[3,2,2]non-4-ilcarbonil)-5-(tetrahidro-2H-piran-4-iloxi)-1H-indazol, Hidrocloruro de 3-(1,4-diazabiciclo[3,2,2]non-4-ilcarbonil)-6-(3,6-dihidro-2H-piran-4-il)-1H-indazol, Hidroformiato de (3E)-3-(1,4-diazabiciclo[3,2,2]non-4-ilmetilen)-6-metoxi-2,3-dihidro-4H-cromen-4-ona, Hidroformiato de (3E)-3-(1,4-diazabiciclo[3,2,2]non-4-ilmetilen)-5-metoxi-2,3-dihidro-4H-cromen-4-ona, y Hidroformiato de (3E)-3-(1,4-diazabiciclo[3,2,2]non-4-ilmetilen)-7-metoxi-2,3-dihidro-4H-cromen-4-ona.

67. Un uso según la reivindicación 57, en el que dicho compuesto es una sal de hidrocloruro o una sal de hidroformiato.

68. Un uso según la reivindicación 67, en el que dicho compuesto se selecciona de: Hidroformiato de 3-(1,4-diazabiciclo[3,2,2]non-4-ilcarbonil)-1,2-bencisotiazol, Hidroformiato de 3-(1,4-diazabiciclo[3,2,2]non-4-ilcarbonil)-5-(1,3-tiazol-2-il)-1H-indazol, Hidroformiato de 3-(1,4-diazabiciclo[3,2,2]non-4-ilcarbonil)-5-(trifluorometoxi)-1H-indazol, Hidroformiato de 3-(1,4-diazabiciclo[3,2,2]non-4-ilcarbonil)-6-(1,3-oxazol-2-il)-1H-indazol, Hidroformiato de 3-(1,4-diazabiciclo[3,2,2]non-4-ilcarbonil)-6-(1,3-tiazol-2-il)-1H-indazol, Hidroformiato de 3-(1,4-diazabiciclo[3,2,2]non-4-ilcarbonil)-6-(4-metil-1,3-tiazol-2-il)-1H-indazol, Hidroformiato de 3-(1,4-diazabiciclo[3,2,2]non-4-ilcarbonil)-6-(5-metil-1,3-tiazol-2-il)-1H-indazol, Hidroformiato de 3-(1,4-diazabiciclo[3,2,2]non-4-ilcarbonil)-6-(trifluorometoxi)-1H-indazol,

Hidroformiato de 3-(1,4-diazabiciclo[3,2,2]non-4-ilcarbonil)-6-metoxi-1,2-bencisotiazol, y Hidroformiato de 4-(1,4-diazabiciclo[3,2,2]non-4-ilcarbonil)-1H-indazol.

69. Un uso según la reivindicación 58, en el que dicho compuesto es una sal de hidrocloruro o una sal de hidroformiato.

70. Un uso según la reivindicación 69, en el que dicho compuesto se selecciona de: Hidroformiato de 3-(1,4-diazabiciclo[3,2,2]non-4-ilcarbonil)-1,2-bencisoxazol, Hidrocloruro de 3-(1,4-diazabiciclo[3,2,2]non-4-ilcarbonil)-5-(1,3-tiazol-2-il)-1H-indazol, Hidroformiato de 3-(1,4-diazabiciclo[3,2,2]non-4-ilcarbonil)-5-(3,6-dihidro-2H-piran-4-il)-1H-indazol, Hidroformiato de 3-(1,4-diazabiciclo[3,2,2]non-4-ilcarbonil)-5-(5-metil-1,3-tiazol-2-il)-1H-indazol, Hidroformiato de 3-(1,4-diazabiciclo[3,2,2]non-4-ilcarbonil)-5-(tetrahidro-2H-piran-4-il)-1H-indazol, Hidroformiato de 3-(1,4-diazabiciclo[3,2,2]non-4-ilcarbonil)-6-(etoxi)-1,2-bencisotiazol, Hidroformiato de 3-(1,4-diazabiciclo[3,2,2]non-4-ilcarbonil)-6-(tetrahidro-2H-piran-4-il)-1H-indazol, Hidroformiato de 3-(1,4-diazabiciclo[3,2,2]non-4-ilcarbonil)-6-(trifluorometoxi)-1,2-bencisotiazol, Hidroformiato de 3-(1,4-diazabiciclo[3,2,2]non-4-ilcarbonil)-7-(metoxi)-1,2-bencisotiazol, Hidroformiato de 3-(1,4-diazabiciclo[3,2,2]non-4-il-metil)-6-(metoxi)-4H-cromen-4-ona,

Hidroformiato de 6-ciclopropil-3-(1,4-diazabiciclo[3,2,2]non-4-ilcarbonil)-1,2-bencisotiazol, y Hidroformiato de 3-(1,4-diazabiciclo[3,2,2]non-4-ilcarbonil)-5-(4-metil-1,3-tiazol-2-il)-1H-indazol.

71. Un compuesto según la reivindicación 1, en el que dicho compuesto es 3-(1,4-diazabiciclo[3,2,2]non-4-ilcarbonil)6-(1,3-oxazol-2-il)-1H-indazol, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

72. Un compuesto según la reivindicación 1, en el que dicho compuesto es 3-(1,4-diazabiciclo[3,2,2]non-4-ilcarbonil)6-(3,6-dihidro-2H-piran-4-il)-1H-indazol, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

 

Patentes similares o relacionadas:

Tratamientos de combinación que comprenden imidazopirazinonas para el tratamiento de trastornos psiquiátricos y/o cognitivos, del 29 de Julio de 2020, de H. LUNDBECK A/S: Un compuesto de Fórmula (I) **(Ver fórmula)** en donde n es 0 o 1; q es 0 o 1; R1 se selecciona del grupo que consiste en bencilo, indanilo, indolina y heteroarilos […]

Imagen de 'Composiciones y métodos para el tratamiento de trastornos de…'Composiciones y métodos para el tratamiento de trastornos de células plasmáticas y trastornos prolinfocíticos de células b, del 29 de Julio de 2020, de Knopp Biosciences LLC: Una composición que comprende una cantidad terapéuticamente eficaz de dexpramipexol para su uso en el tratamiento de un trastorno de células B caracterizado por niveles elevados […]

Composición farmacéutica basada en nanoestructura de grafeno para prevenir o tratar enfermedades neurodegenerativas, del 22 de Julio de 2020, de Seoul National University R & DB Foundation: Una composición farmacéutica para su uso en la prevención o el tratamiento de enfermedades neurodegenerativas, que comprende puntos cuánticos de grafeno como […]

Composición para el tratamiento de enfermedades isquémicas o trastornos inflamatorios neurogénicos, que contienen el secretoma de células progenitoras neurales como ingrediente activo, del 22 de Julio de 2020, de S-BIOMEDICS: Una composición para uso en el tratamiento de enfermedad cerebrovascular isquémica, cardiopatía isquémica, infarto de miocardio, enfermedad de Alzheimer, enfermedad […]

Triple combinación de antagonistas del receptor 5-HT6 puros, inhibidores de la acetilcolinesterasa y antagonista del receptor NMDA, del 15 de Julio de 2020, de SUVEN LIFE SCIENCES LIMITED: Una combinación que comprende un antagonista del receptor 5-HT6 puro, un inhibidor de la acetilcolinesterasa y un antagonista del receptor NMDA, en el que el antagonista […]

Antagonistas del receptor p2x7 derivados de N-[2-(4-fenoxipiperidin-1-il)-2-(1,3-tiazol-5-il)etil]benzamida y N-[2-(4-benciloxipiperidin-1-il)-2-(1,3-tiazol-5-il)etil]benzamida sustituidas, del 15 de Julio de 2020, de AXXAM S.P.A: Un compuesto de la siguiente fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: **(Ver fórmula)** incluyendo cualquier forma estereoquímicamente […]

Composición que comprende cinamaldehído y cinc, del 8 de Julio de 2020, de SOCIETE DES PRODUITS NESTLE S.A.: Composición que comprende cinamaldehído y cinc para la utilización en la mejora de uno o más de rendimiento cognitivo, cognición, humor o memoria en un […]

Composiciones para modular la expresión de SOD-1, del 24 de Junio de 2020, de Biogen MA Inc: Un compuesto antisentido según la siguiente fórmula: mCes Aeo Ges Geo Aes Tds Ads mCds Ads Tds Tds Tds mCds Tds Ads mCeo Aes Geo mCes Te (secuencia […]

Utilizamos cookies para mejorar nuestros servicios y mostrarle publicidad relevante. Si continua navegando, consideramos que acepta su uso. Puede obtener más información aquí. .