PROCESO PARA LA PREPARACION DE PRODUCTOS INTERMEDIOS.
Un proceso para la preparación de un compuesto de fórmula (VIII).
** ver fórmula** que comprende la etapa A: puesta en contacto de un compuesto de fórmula (I) ** ver fórmula** con un compuesto de fórmula (II) ** ver fórmula** Y - O - NH2 en presencia de un agente activador del grupo carboxilo en un disolvente adecuado, en condiciones adecuadas para formar un compuesto de fórmula (III) ** ver fórmula** seguida de la etapa B: puesta en contacto del compuesto (III) con un compuesto de fórmula (XIII) (II) R''- SO2- X '' (XIII) en presencia de una base en un disolvente adecuado, en condiciones adecuadas para formar un compuesto de fórmula (IV) ** ver fórmula** seguida de la etapa C: puesta en contacto del compuesto (IV) con una base en un disolvente adecuado, en condiciones adecuadas para formar un compuesto de fórmula (V) ** ver fórmula** seguida de la etapa D: puesta en contacto del compuesto (V) con un compuesto de fórmula (VI) ** ver fórmula** en un disolvente adecuado, opcionalmente en presencia de un activador, en condiciones adecuadas para formar un compuesto de fórmula (VII) seguida de la etapa E: puesta en contacto del compuesto (VII) con un agente formilante en un disolvente adecuado, en condiciones adecuadas para formar el compuesto (VIII); en el que Y es un grupo protector de hidroxilo; cada uno de R2, R3, R4 y R5, independientemente, es hidrógeno o un grupo alifático, o (R2 y R3) y/o (R4 y R5) forman colectivamente un cicloalquilo C4-7; X es -CH 2-, -S-, -CH(OH)-, -CH(OR)-, -CH(SH)-, -CH(SR)-, -CF 2-, -C=N(OR)- o -CH(F)-; en el que R es alquilo; G es -OH o -O - M + , en el que M es un metal o una fracción de amonio; R 1 es arilo o heteroarilo; X'' es halógeno; R'' es alquilo o arilo; y n es 0 a 3, siempre que cuando n sea 0, X es -CH2-.
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: NOVARTIS AG
NOVARTIS PHARMA GMBH.
Nacionalidad solicitante: Suiza.
Dirección: LICHTSTRASSE 35,4056 BASEL.
Inventor/es: PRASHAD, MAHAVIR, KAPA, PRASAD KOTESWARA, LEE,GEORGE,TIEN-SAN, LOESER,ERIC,M, JIANG,XINGLONG, SLADE,JOEL.
Fecha de Publicación: .
Fecha Concesión Europea: 17 de Diciembre de 2008.
Clasificación PCT:
- C07C271/16 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07C COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos macromoleculares C08; producción de compuestos orgánicos por electrolisiso electroforesis C25B 3/00, C25B 7/00). › C07C 271/00 Derivados del ácido carbámico, es decir, compuestos que contienen uno de los grupos en que el átomo de nitrógeno no forma parte de grupos nitro o nitroso. › a átomos de carbono de radicales hidrocarbonados sustituidos por átomos de oxígeno unidos por enlaces sencillos.
- C07C309/65 C07C […] › C07C 309/00 Acidos sulfónicos; Sus halogenuros, ésteres o anhídridos. › de una estructura carbonada saturada.
- C07C59/01 C07C […] › C07C 59/00 Compuestos que tienen grupos carboxilo unidos a átomos de carbono acíclicos y conteniendo uno de de los grupos OH, O-metal,—CHO, cetona, éter, grupos, grupos, o grupos. › Compuestos saturados que contienen sólo un grupo carboxilo y grupos hidroxilo u O-metal.
- C07D205/08 C07 […] › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 205/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cuatro miembros con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo. › con un átomo de oxígeno unido directamente en la posición 2, p. ej. beta-lactamas.
- C07D207/16 C07D […] › C07D 207/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros no condensados con otros ciclos, con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo. › Atomos de carbono teniendo tres enlaces a heteroátomos con a lo sumo un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo.
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