DERIVADOS DE PIRAZOL COMO MEDICAMENTOS PARA EL TRATAMIENTO DE DEGENERESCENCIAS NEURONALES AGUDAS O CRONICAS.
Compuesto de fórmula (I) en el que: ** ver fórmula** A es, si está presente,
un radical alquilo (C1-C6), un radical alquenilo (C3-C6), un radical alquinilo (C3-C6), un radical cicloalquilo (C3-C7), un radical cicloalquenilo (C5-C7), con estos radicales sustituidos en su caso por 1 o varios sustituyentes elegidos entre alquilo (C 1-C 5), alquenilo (C 2-C 5), alquinilo (C 2-C 5), cicloalquilo (C 3-C 7), cicloalquenilo (C 5-C 7), arilalquilo, heteroarilalquilo, arilo, heteroarilo, halógeno, R1 es una agrupación NR6R7, azacicloalquilo (C4-C7), azacicloalquenilo (C5-C7), azabicicloalquilo (C5-C9), azabicicloalquenilo (C 5-C 9), con estas agrupaciones sustituidas en su caso por 1 o varios sustituyentes elegidos entre alquilo (C 1-C 5), cicloalquilo (C 3-C 5), halógeno, A-R1 es tal que el nitrógeno de R1 y el nitrógeno 1 del pirazol están separados obligatoriamente por al menos dos átomos de carbono, R3 es un radical H, halógeno, OH, SH, NH 2, ORc, SRc, SORa, SO 2Ra, NHCHO, NRaRb, NHC(O)Ra, NHC(S) Ra, NHSO2Ra, R4 es un radical arilo o heteroarilo que está sustituido en su caso por 1 o varios sustituyentes elegidos entre halógeno, CN, NO 2, NH 2, OH, SH, COOH, CHO, C(O)NH 2, C(S)NH 2, SO 2H, SO 2NH 2, NHCHO, C(O)Ra, C(O)ORa, C(O)NRaRb, C(S)NRaRb, S(O)Ra, SO2Ra, SO2NRaRb, ORc, SRc, O-C(O)Ra, -O-C(S)Ra, NRaRb, NHC(O)Ra, NHC(S)Ra, NHCONH2, NHCONRaRb, NHSO2Ra, arilo, heteroarilo, heterocicloalquilo (C4-C7), polifluoroalquilo, trifluorometilsulfanilo, trifluorometoxi, (1-6C) alquilo lineal o ramificado, alquenilo (C2-C6), alquinilo (C2-C6), con estos sustituyentes sustituidos en su caso por uno o varios alquilo, halógeno, OH, metoxi, R5 es un radical H, halógeno, CF3, CHF2, CH2F, alquilo (C1-C6) lineal o ramificado, cicloalquil (C3-C7), Ra es (1-6C) alquilo lineal o ramificado, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo (C3-C7), cicloalquenilo (C5-C7), heterocicloalquilo (C 4-C 7), arilalquilo, heteroarilalquilo, arilo, heteroarilo, polifluoroalquilo, Rb es, independientemente de Ra, un hidrógeno, (1-6C) alquilo lineal o ramificado, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo (C3-C7), cicloalquenilo (C5-C7), heterocicloalquilo (C4-C7), arilalquilo, heteroarilalquilo, arilo, heteroarilo, polifluoroalquilo, Ra y Rb pueden formar un anillo saturado o insaturado de 5, 6 ó 7 enlaces que tiene o no un heteroátomo como O, S, N, con este anillo sustituido en su caso por uno o varios radicales alquilo, halógeno, Rc es un radical, alquilo lineal o ramificado (C 1-C 6), alquenilo (C 3-C 6), alquinilo (C 3-C 6), cicloalquilo (C 3-C 7), cicloalquenilo (C 5-C 7), heterocicloalquilo (C 4-C 7), (hetero)arilalquilo, (hetero)arilo, (poli)fluoroalquilo, C(O)R8, C (S)R8, SO2R8, R6 y R7 son, independientemente entre sí, un hidrógeno, alquilo (C 1-C 6), alquenilo (C 3-C 6), alquinilo (C 3-C 6), cicloalquilo (C 3-C 7), cicloalquenilo (C 5-C 7), heterocicloalquilo (C 4-C 7), un arilalquilo, heteroarilalquilo, R6 y R7 pueden formar un anillo saturado o insaturado de 5, 6 ó 7 enlaces que tiene o no un heteroátomo como O, S, N y que está sustituido en su caso por uno o varios alquilos, halógenos, R8 es un radical Ra o NRaRb, sus racémicos, enantiómeros, diastereoisómeros y mezclas de los mismos, sus tautómeros y sus sales farmacéuticamente aceptables con la excepción de 3-(3-piridinil)-1H-pirazol-1-butanamina, de 4-(3-piridinil)-1H-pirazol-1butanamina y de N-(dietil)-4-fenil-1H-pirazol-1-etilamina.
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: AVENTIS PHARMA S.A..
Nacionalidad solicitante: Francia.
Dirección: 20, AVENUE RAYMOND ARON,92160 ANTONY.
Inventor/es: EL-AHMAD, YOUSSEF, EVERS, MICHEL, MALLERON, JEAN-LUC, MIGNANI, SERGE, SABUCO, JEAN-FRANCOIS, DOERFLINGER, GILLES, TERRIER, CORINNE, BOUQUEREL, JEAN, BOHME, ANDREES, GENEVOIS-BORELLA, ARIELLE, TOUYER,GAETAN.
Fecha de Publicación: .
Fecha Concesión Europea: 15 de Abril de 2009.
Clasificación PCT:
- A61K31/41 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › que tienen ciclos con cinco eslabones con varios heteroátomos, uno al menos nitrógeno, p. ej. tetraazoles.
- A61K31/435 A61K 31/00 […] › que tienen ciclos con seis eslabones con un nitrógeno como único heteroátomo de un ciclo.
- C07D231/12 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 231/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazol-1,2 o diazol-1,2 hidrogenado. › con solamente átomos de hidrógeno, radicales hidrocarbonados o hidrocarbonados sustituidos, unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo.
- C07D231/14 C07D 231/00 […] › con heteroátomos o con átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos, con a lo sumo un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo, unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo.
- C07D231/20 C07D 231/00 […] › Un átomo de oxígeno unido en las posiciones 3 ó 5.
- C07D401/04 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › directamente unidos por un enlace entre dos miembros cíclicos.
- C07D401/06 C07D 401/00 […] › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
- C07D403/04 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
- C07D403/06 C07D 403/00 […] › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
- C07D409/04 C07D […] › C07D 409/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
- C07D453/02 C07D […] › C07D 453/00 Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas cíclicos de quinuclidina o isoquinuclidina, p. ej. alcaloides de quinina. › que contienen sistemas cíclicos de quinuclidina sin otra condensación.
- C07D453/06 C07D 453/00 […] › que contienen sistemas cíclicos de isoquinuclidina.
- C07D487/08 C07D […] › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas puenteados.
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