COMPUESTOS DE PIPERIDINA SUSTITUIDOS PARA USO COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE HISTAMINA H3.
Un compuesto de la fórmula: ** ver fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable o solvato del mismo,
donde: #(1) R 1 se selecciona entre: #(a) arilo; #(b) heteroarilo; #(c) heterocicloalquilo; #(d) alquilo; #(e) cicloalquilo; o #(f) alquilarilo; donde dichos grupos R 1 están opcionalmente sustituidos con 1 a 4 sustituyentes seleccionados independientemente entre: #(1) halógeno (por ejemplo, Br, F o Cl, preferiblemente F o Cl); #(2) hidroxilo (es decir, -OH); #(3) alcoxi inferior (por ejemplo, alcoxi de C 1 a C 6, preferiblemente alcoxi de C 1 a C 4, aún más preferiblemente alcoxi de C 1 a C 2, más preferiblemente metoxi); #(4) -CF3; #(5) CF3O-; #(6) -NR 4 R 5 ; #(7) fenilo; #(8) -NO2, #(9) -CO 2R 4 ; #(10) -CON(R 4 ) 2, donde cada R 4 es igual o diferente; #(11) -S(O)mN(R 20 )2, donde cada R 20 es igual o diferente H o grupo alquilo; #(12) -CN; o #(13) alquilo; o #(2) R 1 y X tomados juntos forman un grupo seleccionado entre: ** ver fórmula** #(3) X se selecciona entre: =C(O) o =C(NNR 4 R 6 ), #(4) M 1 es carbono; #(5) M 2 es N; #(6) M 3 es C o N; #(7) M 4 es N; #(8) Y se selecciona entre: -CH2-, =C(O), =C(NOR 20 ) (donde R 20 es como se ha definido anteriormente) o =C (S); #(9) Z es un grupo alquilo C1-C6; #(10) R 2 es un anillo heteroarilo de cinco o seis miembros, comprendiendo dicho anillo heteroarilo de seis miembros 1 ó 2 átomos de nitrógeno, siendo el resto de átomos del anillo carbono, y conteniendo dicho anillo heteroarilo de cinco miembros 1 ó 2 heteroátomos seleccionados entre: nitrógeno, oxígeno o azufre, siendo el resto de átomos del anillo carbonos; estando dichos anillos heteroarilo de cinco o seis miembros opcionalmente sustituidos con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre: halógeno, hidroxilo, alquilo inferior, alcoxi inferior, -CF3, CF3O-, -NR 4 R 5 , fenilo, -NO2, -CO2R 4 , -CON(R 4 )2, donde cada R 4 es igual o diferente, -CH2NR 4 R 5 , -(N)C(NR 4 R 5 )2 o -CN; #(11) R 4 se selecciona entre: hidrógeno, alquilo C1-C6, arilo, alquilarilo, estando dichos grupos arilo y alquilarilo opcionalmente sustituidos con 1 a 3 sustituyentes seleccionados entre: halógeno, -CF3, -OCF3, -OH, -N(R 45 )2, -CO2R 45 , -C(O)N(R 45 ) o -CN; donde cada R 45 se selecciona independientemente entre: H, alquilo, alquilarilo o alquilarilo donde dicho resto arilo está sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre -CF 3, -OH, halógeno, alquilo, -NO 2 o -CN; #(12) R 5 se selecciona entre: hidrógeno, alquilo C1-C6, -C(O)R 4 , -C(O) 2R 4 o -C(O)N(R 4 ) 2, donde cada R 4 se selecciona independientemente, y R 4 es como se ha definido anteriormente; #(13) o R 4 y R 5 tomados junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos forman un anillo heterocicloalquilo de cinco o seis miembros (por ejemplo, morfolina); #(14) R 6 se selecciona entre: alquilo, arilo, alquilarilo, halógeno, hidroxilo, alcoxi inferior, -CF3, CF3O-, -NR 4 R 5 , fenilo, -NO 2, -CO 2R 4 , -CON(R 4 ) 2, donde cada R 4 es igual o diferente o -CN; #(15) R 12 se selecciona entre: alquilo, hidroxilo, alcoxi o flúor; #(16) R 13 se selecciona entre: alquilo, hidroxilo, alcoxi o flúor; #(17) a es de 0 a 2; #(18) b es de 0 a 2; #(19) c es de 0 a 2; #(20) m es 1 ó 2; #(21) n es 1, 2 ó 3; y #(22) p es 1, 2 ó 3, con la condición de que cuando M 3 y M 4 son los dos nitrógeno, entonces p sea 2 ó 3 y donde alquilo (incluyendo las porciones alquilo de alcoxi y alquilarilo) - representa cadenas de carbono lineales o ramificadas y contiene de uno a veinte átomos de carbono; alquilarilo - representa un grupo alquilo, como se ha definido anteriormente, unido a un grupo arilo, como se define a continuación, donde dicho grupo arilo está unido al resto de la molécula; arilo (incluyendo la porción arilo de alquilarilo) - representa un grupo carbocíclico que contiene de 6 a 15 átomos de carbono y que tiene al menos un anillo aromático, donde se desean todos los átomos de carbono sustituibles disponibles del grupo carbocíclico como posibles puntos de unión; arilalquilo - representa un grupo arilo, como se ha definido anteriormente, unido a un grupo alquilo, como se ha definido anteriormente, donde dicho grupo alquilo está unido al resto de la molécula; cicloalquilo - representa anillos carbocíclicos saturados de 3 a 20 átomos de carbono; halo (halógeno) - representa flúor, cloro, bromo y yodo; heteroarilo - representa grupos cíclicos, que tienen al menos un heteroátomo seleccionado entre O, S o N, interrumpiendo dicho heteroátomo una estructura de anillo carbocíclico y teniendo un número suficiente de electrones pi deslocalizados para proporcionar carácter aromático: heterocicloalquilo - representa un anillo carbocíclico, saturado, que contiene de 3 a 15 átomos de carbono, donde el anillo carbocíclico está interrumpido con 1 a 3 grupos hetero seleccionados entre -O-, -S- o -NR 40 -, donde R 40 representa alquilo de C1 a C6, arilalquilo, -C(O)R 4 , -C(O)OR 4 o -C(O)N(R 45 )2 (donde R 45 es como se ha definido anteriormente, y cada R 45 se selecciona independientemente); alquilo inferior - representa un grupo alquilo, como se ha definido anteriormente, que comprende de 1 a 6 átomos de carbono; y alcoxi inferior - representa un grupo alcoxi cuyo resto alquilo comprende de 1 a 6 átomos de carbono.
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: SCHERING CORPORATION.
Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.
Dirección: 2000 GALLOPING HILL ROAD KENILWORTH,,NEW JERSEY 07033-0530.
Inventor/es: PIWINSKI, JOHN, J., MCCORMICK, KEVIN, D., SHIH, NENG-YANG, ASLANIAN, ROBERT, G., TING, PAULINE, C., BERLIN, MICHAEL, Y., ROSENBLUM, STUART, B., TOM, WING, C., BOYCE, CHRISTOPHER, W., MANGIARACINA, PIETRO, MUTAHI, MWANGI, WA.
Fecha de Publicación: .
Fecha Solicitud PCT: 15 de Octubre de 2001.
Fecha Concesión Europea: 14 de Enero de 2009.
Clasificación PCT:
- A61K31/4545 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › conteniendo un ciclo de seis eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. pipamperona, anabasina.
- A61P11/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Medicamentos para el tratamiento de trastornos del aparato respiratorio.
- C07D213/73 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 213/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros, no condensados con otros ciclos, con un átomo de nitrógeno como el único heteroátomo del ciclo y tres o más enlaces dobles entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y miembros no cíclicos. › Radicales insustituidos amino o imino.
- C07D401/12 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
- C07D401/14 C07D 401/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
- C07D409/14 C07D […] › C07D 409/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › que contienen tres o más heterociclos.
- C07D413/14 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › que contienen tres o más heterociclos.
- C07D417/14 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › que contiene tres o más heterociclos.
- C07D498/04 C07D […] › C07D 498/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tienen átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo (4-oxa-1-azabiciclo [3.2.0] heptanos, p. ej. oxapenicilinas C07D 503/00; 5-oxa-1-azabiciclo [4.2.0] octanos, p. ej. oxacefalosporinas C07D 505/00; aquéllos de sus análogos que tienen el átomo de oxígeno del ciclo en otra posición C07D 507/00). › Sistemas orto-condensados.
Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre.
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