MODULADORES DEL RECEPTOR ACTIVADO DEL PROLIFERADOR DE PEROXISOMAS.

Un compuesto de la fórmula I (Ver fórmula) y las sales farmacéuticamente aceptables del mismo,

en el que: (a) R3 se selecciona entre el grupo constituido por hidrógeno, alquilo (C1-C4), halo, y alcoxi (C1-C6), R4 es metilo; (b) R5 se selecciona entre el grupo constituido por alquilo (C1-C6), alquenilo (C1-C6), arilalquilo (C0-C4) sustituido, ariloxialquilo (C0-C4) sustituido, ariltioalquilo (C0-C4) sustituido, arilalquilo (C0-C4) no sustituido, ariloxialquilo (C0-C4) no sustituido y ariltioalquilo (C0-C4) no sustituido; (c) R6 se selecciona entre el grupo constituido por trihalometilo, - C(O) alquilo (C1-C4), -C(O)N alquilo (C1-C6), -O-alquil-(C1-C2)-CO2H, cicloalquiloxi (C5-C6), heterocíclico (C5-C6) (d) R7 y R8 se seleccionan cada uno de manera independiente entre el grupo constituido por hidrógeno, CF3, y alquilo (C1-C4); (e) R9 se selecciona entre el grupo constituido por alquenilo C1-C5, arilalquilo C0-C3 no sustituido, arilalquilo C0-C3 sustituido, ariltioalquilo C1-C2 sustituido, ariltioalquilo C1-C2 no sustituido, ariloxialquilo C1-C2 sustituido, ariloxialquilo C1-C2 no sustituido y alquilo C1-C5; (f) R10 es hidrógeno; (g) Q se selecciona entre el grupo constituido por O y C; (h) W se selecciona entre el grupo constituido por O, S, y SO2; (i) X se selecciona entre el grupo constituido por CH, CH2CH, y CHCH2; (j) Y y Z se seleccionan cada uno de manera independiente entre el grupo constituido por O, N y S, en el que al menos uno de Y y Z se selecciona entre el grupo constituido por O y S; (a) A es un grupo funcional seleccionado entre el grupo constituido por carboxilo, alquil C1-C3 nitrilo, carboxami-da, y (CH2)n COOR19; (b) n es 0, 1, 2 ó 3; y (c) R19 se selecciona entre el grupo constituido por hidrógeno, alquilo C1-C4 sustituido de manera opcional y arilmetilo sustituido de manera opcional. Y con la condición adicional de que cuando Q es O y R5 es metilo, entonces R9 es bencilo.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: ELI LILLY AND COMPANY.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: LILLY CORPORATE CENTER,INDIANAPOLIS IN 46285.

Inventor/es: WARSHAWSKY, ALAN, M., KNOBELSDORF, JAMES, ALLEN, SHEN, QUANRONG, ZHU, GUOXIN, CONNER,SCOTT,EUGENE, MANTLO,NATHAN,BRYAN, SCHKERYANTZ,JEFFREY,MICHAEL.

Fecha de Publicación: 16 de Febrero de 2008.

Fecha Concesión Europea: 15 de Agosto de 2007.

Clasificación PCT:

A61K31/421 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › 1,3-Oxazoles, p. ej. pemolina, trimetadiona.
A61K31/422 A61K 31/00 […] › no condensados y conteniendo otros heterociclos.
A61K31/426 A61K 31/00 […] › 1,3-Tiazoles.
A61K31/429 A61K 31/00 […] › condensados con sistemas heterocíclicos.
A61K31/4439 A61K 31/00 […] › conteniendo un ciclo de cinco eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. omeprazol (nicotina A61K 31/465).
A61K31/444 A61K 31/00 […] › conteniendo un ciclo de seis eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. amrinona.
A61K31/454 A61K 31/00 […] › conteniendo un ciclo de cinco eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. pimozida, domperidona.
A61K31/497 A61K 31/00 […] › conteniendo otros heterociclos.
A61K31/506 A61K 31/00 […] › no condensadas y conteniendo otros heterociclos.
A61K31/5377 A61K 31/00 […] › no condensadas y conteniendo otros heterociclos, p. ej. timolol.
A61P3/10 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › A61P 3/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del metabolismo (de la sangre o de fluido extracelular A61P 7/00). › para la hiperglucemia, p.ej. antidiabéticos.
A61P43/00 A61P […] › Medicamentos para usos específicos, no previstos en los grupos A61P 1/00 - A61P 41/00.
A61P9/10 A61P […] › A61P 9/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos en el aparato cardiovascular. › para enfermedades isquémicas o ateroscleróticas, p.ej. medicamentos antianginosos, vasodilatadores coronarios,medicamentos para el tratamiento del infarto de miocardio, de la retinopatía, de la insuficiencia cerebrovascular, de la arterioesclerosis renal.
C07D263/02 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 263/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de oxazol-1,3 u oxazol-1,3 hidrogenado. › no condensados con otros ciclos.
C07D263/32 C07D 263/00 […] › con solamente átomos de hidrógeno, radicales hidrocarbonados o hidrocarbonados sustituidos, unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo.
C07D277/20 C07D […] › C07D 277/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de tiazol-1,3 o tiazol-1,3 hidrogenado. › que tienen dos o tres enlaces dobles entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y miembros no cíclicos.
C07D277/24 C07D 277/00 […] › Radicales sustituidos por átomos de oxígeno.
C07D277/26 C07D 277/00 […] › Radicales sustituidos por átomos de azufre.
C07D277/28 C07D 277/00 […] › Radicales sustituidos por átomos de nitrógeno.
C07D277/30 C07D 277/00 […] › Radicales sustituidos por átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos con a lo más un enlace a halógeno, p.ej. radicales éster o nitrilo.
C07D403/10 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos por una cadena de carbono que contiene ciclos aromáticos.
C07D413/04 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
C07D413/10 C07D 413/00 […] › unidos por una cadena de carbono que contiene ciclos aromáticos.
C07D413/12 C07D 413/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
C07D417/04 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
C07D417/10 C07D 417/00 […] › unidos por una cadena de carbono que contiene ciclos aromáticos.
C07D417/14 C07D 417/00 […] › que contiene tres o más heterociclos.
C07D513/04 C07D […] › C07D 513/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tiene átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por los grupos C07D 463/00, C07D 477/00 ó C07D 499/00 - C07D 507/00. › Sistemas orto-condensados.

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