INHIBIDORES DE LA CATEPSINA CISTEINA PROTEASA.

La presente invención se refiere un compuestos de la siguiente fórmula química:

(Ver fórmula) en la que R 1 es hidrógeno, alquilo C1 - 6 o alquenilo C2 - 6 en la que dichos grupos alquilo y alquenilo están opcionalmente sustituidos con uno a seis halógenos, cicloalquilo C3 - 6, -SR 9 , -SR 12 , -SOR 9 , -SOR 12 , -SO2R 9 , -SO2R 12 , -SO2CH (R 12 )(R 11 ), -OR 12 , -OR 9 , -N(R 12 )2, arilo, heteroarilo o heterociclilo en la que dichos grupos arilo, heteroarilo y heterociclilo están opcionalmente sustituidos con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente de alquilo C1 - 6, halógeno, hidroxialquilo, hidroxilo, alcoxilo o ceto; R 2 es hidrógeno, alquilo C1 - 6 o alquenilo C2 - 6 en la que dichos grupos alquilo y alquenilo están opcionalmente sustituidos con uno a seis halógenos, cicloalquilo C3 - 6, -SR 9 , -SR 12 , -SOR 9 , -SOR 12 , -SO2R 9 , -SO2R 12 , -SO2CH(R 12 )(R 11 ), -OR 12 , -OR 9 , -N(R 12 )2, arilo, heteroarilo o heterociclilo en la que dichos grupos arilo, heteroarilo y heterociclilo están opcionalmente sustituidos con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente de alquilo C1 - 6, halógeno, hidroxialquilo, hidroxilo, alcoxilo o ceto; o R 1 y R 2 pueden tomarse junto con el átomo de carbono al que están unidos para formar un anillo de heterociclilo o cicloalquilo C3 - 8 en la que dicho sistema de anillo está opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente de alquilo C1 - 6, hidroxialquilo, haloalquilo o halógeno; R 3 es hidrógeno, alquilo C1 - 6 o alquenilo C2 - 6 en la que dichos grupos alquilo y alquenilo están opcionalmente sustituidos con cicloalquilo C3 - 6 o uno a seis halógenos; R 4 es...

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: MERCK FROSST CANADA INC.
AXYS PHARMACEUTICALS, INC.

Nacionalidad solicitante: Canadá.

Dirección: 16711 TRANS-CANADA HIGHWAY,KIRKLAND, QUEBEC H9H 3L1.

Inventor/es: BAYLY, CHRISTOPHER, I., PALMER, JAMES, T., LI, CHUN, SING, THERIEN, MICHEL, GREEN, MICHAEL J., LEGER, SERGE, GAUTHIER, JACQUES, YVES, BLACK, CAMERON, MCKAY,DAN, MELLON,CHRISTOPHE, LAU,CHEUK, TRUONG,VOUY-LINH, HIRSCHBEIN,BERNARD,L, JANC,JAMES,W, BASKARAN,CHITRA.

Fecha de Publicación: 1 de Noviembre de 2008.

Clasificación PCT:

A61K31/275 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Nitrilos; Isonitrilos.
A61K31/381 A61K 31/00 […] › teniendo ciclos de cinco eslabones.
A61K31/404 A61K 31/00 […] › Indoles, p. ej. pindolol.
A61K31/417 A61K 31/00 […] › Imidazol-alquilaminas, p. ej. histamina, fentolamina.
A61K31/42 A61K 31/00 […] › Oxazoles.
A61K31/4245 A61K 31/00 […] › Oxadiazoles.
A61K31/426 A61K 31/00 […] › 1,3-Tiazoles.
A61K31/427 A61K 31/00 […] › no condensados y conteniendo otros heterociclos.
A61K31/44 A61K 31/00 […] › Piridinas no condensadas; Sus derivados hidrogenados.
A61K31/4406 A61K 31/00 […] › sustituidos unicamente en posición 3, p. ej. zimeldina (ácido nicotínico A61K 31/455).
A61K31/4409 A61K 31/00 […] › sustituidos unicamente en posición 4, p. ej. isoniazida, iproniazida.
A61K31/4465 A61K 31/00 […] › sustituido en posición 4.
A61K31/47 A61K 31/00 […] › Quinoleínas; Isoquinoleínas.
A61K31/495 A61K 31/00 […] › que tienen ciclos con seis eslabones con dos nitrógenos como únicos heteroátomos de un ciclo, p. ej. piperazina (A61K 31/48 tiene prioridad).
A61K31/505 A61K 31/00 […] › Pirimidinas; Pirimidinas hidrogenadas, p. ej. trimetoprima.
A61K31/5375 A61K 31/00 […] › 1,4-Oxazinas, p. ej. morfolina.
A61K45/00 A61K […] › Preparaciones medicinales que contienen ingredientes activos no previstos en los grupos A61K 31/00 - A61K 41/00.
A61P1/02 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › A61P 1/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del tracto alimentario o del aparato digestivo. › Preparaciones estomatológicas, p.ej. medicamentos para caries, aftas, periodontitis.
A61P19/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de problemas del esqueleto.
A61P19/02 A61P […] › A61P 19/00 Medicamentos para el tratamiento de problemas del esqueleto. › para problemas de las articulaciones, p.ej. artritis, artrosis.
A61P19/08 A61P 19/00 […] › para las enfermedades óseas, p.ej. raquitismo, enfermedad de Paget.
A61P19/10 A61P 19/00 […] › para la osteoporosis.
A61P29/00 A61P […] › Agentes analgésicos, antipiréticos o antiinflamatorios que no actúan sobre el sistema nervioso central, p. ej. agentes antirreumáticos; Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs).
A61P3/14 A61P […] › A61P 3/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del metabolismo (de la sangre o de fluido extracelular A61P 7/00). › para la homeostasia del calcio (vitamina D A61P 3/02; hormonas paratiroideas A61P 5/18; calcitonina A61P 5/22; osteoporosis A61P 19/10; metástasis oseas A61P 35/04).
A61P35/00 A61P […] › Agentes antineoplásicos.
A61P43/00 A61P […] › Medicamentos para usos específicos, no previstos en los grupos A61P 1/00 - A61P 41/00.
C07C255/25 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07C COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos macromoleculares C08; producción de compuestos orgánicos por electrolisiso electroforesis C25B 3/00, C25B 7/00). › C07C 255/00 Nitrilos de ácidos carboxílicos (cianógeno o sus compuestos C01C 3/00). › Amino-acetonitrilos.
C07C255/29 C07C 255/00 […] › que contienen grupos ciano y grupos amino acilados unidos a la estructura carbonada.
C07C255/46 C07C 255/00 […] › a átomos de carbono de ciclos no condensados.
C07C255/58 C07C 255/00 […] › que contienen grupos ciano y átomos de nitrógeno unidos por enlaces sencillos y no estando unidos a otro heteroátomo, unidos a la estructura carbonada.
C07C311/37 C07C […] › C07C 311/00 Amidas de ácidos sulfónicos, es decir, compuestos en los que átomos de oxígeno, unidos por enlaces sencillos, de grupos sulfónicos han sido sustituidos por átomos de nitrógeno que no forman parte de grupos nitro o nitroso. › que tienen el átomo de azufre de al menos uno de los grupos sulfonamida unido a un átomo de carbono de un ciclo aromático de seis miembros.
C07C317/32 C07C […] › C07C 317/00 Sulfonas; Sulfóxidos. › con grupos sulfona o sulfóxido unidos a átomos de carbono de ciclos aromáticos de seis miembros de la estructura carbonada.
C07C317/36 C07C 317/00 […] › con los átomos de nitrógeno de los grupos amino unidos a átomos de hidrógeno o a átomos de carbono.
C07D209/08 C07 […] › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 209/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros, condensados con otros ciclos, con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo. › con sólo átomos de hidrógeno o radicales que contienen solamente átomos de carbono e hidrógeno, directamente unidos a los átomos de carbono del heterociclo.
C07D211/26 C07D […] › C07D 211/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos hidrogenados de piridina, no condensados con otros ciclos. › con radicales hidrocarbonados, sustituidos por átomos de nitrógeno.
C07D211/38 C07D 211/00 […] › Atomos de halógeno o radicales nitro.
C07D213/36 C07D […] › C07D 213/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros, no condensados con otros ciclos, con un átomo de nitrógeno como el único heteroátomo del ciclo y tres o más enlaces dobles entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y miembros no cíclicos. › Radicales sustituidos por simple enlace a átomos de nitrógeno (radicales nitro C07D 213/26).
C07D213/38 C07D 213/00 […] › que tienen solamente hidrógeno, o radicales hidrocarbonados, unidos al átomo de nitrógeno sustituyente.
C07D213/61 C07D 213/00 […] › Atomos de halógeno o radicales nitro.
C07D213/64 C07D 213/00 […] › unido en posición 2 ó 6.
C07D213/70 C07D 213/00 […] › Atomos de azufre.
C07D213/71 C07D 213/00 […] › a los que está unido un segundo heteroátomo.
C07D213/74 C07D 213/00 […] › Radicales amino o imino sustituidos por radicales hidrocarbonados o hidrocarbonados sustituidos.
C07D213/89 C07D 213/00 […] › con heteroátomos directamente unidos al átomo de nitrógeno del ciclo.
C07D215/12 C07D […] › C07D 215/00 Compuestos heterocíclicos que contienen quinoleína o quinoleína hidrogenada en el sistema cíclico. › con radicales hidrocarbonados sustituidos unidos a los átomos de carbono del ciclo.
C07D231/12 C07D […] › C07D 231/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazol-1,2 o diazol-1,2 hidrogenado. › con solamente átomos de hidrógeno, radicales hidrocarbonados o hidrocarbonados sustituidos, unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo.
C07D233/54 C07D […] › C07D 233/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazol-1,3 o diazol-1,3 hidrogenado, no condensados con otros ciclos. › que tienen dos enlaces dobles entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y miembros no cíclicos.
C07D233/64 C07D 233/00 […] › con radicales hidrocarbonados sustituidos, unidos a los átomos de carbono del ciclo, p. ej. histidina.
C07D239/06 C07D […] › C07D 239/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazina-1,3 o diazina-1,3 hidrogenada. › que tienen un enlace doble entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y no cíclicos.
C07D239/26 C07D 239/00 […] › con solamente átomos de hidrógeno, radicales hidrocarbonados o hidrocarbonados sustituidos, unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo.
C07D241/12 C07D […] › C07D 241/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazina-1,4 o diazina-1,4 hidrogenada. › con solamente átomos de hidrógeno, radicales hidrocarbonados o hidrocarbonados sustituidos, unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo.
C07D261/08 C07D […] › C07D 261/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de oxazol-1,2 u oxazol-1,2 hidrogenado. › con solamente átomos de hidrógeno, radicales hidrocarbonados o hidrocarbonados sustituidos, unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo.
C07D263/32 C07D […] › C07D 263/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de oxazol-1,3 u oxazol-1,3 hidrogenado. › con solamente átomos de hidrógeno, radicales hidrocarbonados o hidrocarbonados sustituidos, unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo.
C07D271/06 C07D […] › C07D 271/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros que tienen dos átomos de nitrógeno y un átomo de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › Oxadiazoles-1,2,4; Oxadiazoles-1,2,4 hidrogenados.
C07D277/28 C07D […] › C07D 277/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de tiazol-1,3 o tiazol-1,3 hidrogenado. › Radicales sustituidos por átomos de nitrógeno.
C07D295/12 C07D […] › C07D 295/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos polimetileno-imina de al menos cinco miembros, ciclos aza-3 biciclo [3.2.2] nonano, piperazina, morfolina o tiomorfolina, que tienen solamente átomos de hidrógeno unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo. › sustituidos por un enlace simple o doble a átomos de nitrógeno (radicales nitro C07D 295/06).
C07D295/135 C07D 295/00 […] › con los átomos de nitrógeno del ciclo y los átomos de nitrógeno sustituyentes separados por carbociclos o por cadenas carbonadas interrumpidas por carbociclos.
C07D295/22 C07D 295/00 […] › con heteroátomos unidos directamente a los átomos de nitrógeno del ciclo.
C07D307/52 C07D […] › C07D 307/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros que tienen un átomo de oxígeno como único heteroátomo del ciclo. › Radicales sustituidos por átomos de nitrógeno que no formen parte de un radical nitro.
C07D333/20 C07D […] › C07D 333/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros que tienen un átomo de azufre como único heteroátomo del ciclo. › por átomos de nitrógeno (radicales nitro, nitroso C07D 333/12).
C07D401/04 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › directamente unidos por un enlace entre dos miembros cíclicos.
C07D417/04 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.

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