DERIVADOS DE ALQUILIDEN-TETRAHIDRONAFTALENO, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y SU USO COMO AGENTES ANTIINFLAMATORIOS.
Estereoisómeros de fórmula general (I) (Ver fórmula) en la que significan R 1 y R 2 independientemente un átomo de hidrógeno,
un grupo hidroxi, un átomo de halógeno, un grupo alquilo C1-C10 dado el caso sustituido, un grupo alcoxi C1-C10, un grupo alquiltio C1-C10, un grupo perfluoroalquilo C1-C5, un grupo ciano, un grupo nitro, o R 1 y R 2 forman juntos un grupo seleccionado entre los grupos -O-(CH2)n-O-, -O-(CH2)n-CH2-, -O-CH=CH-, -(CH2)n+2-, -NH-(CH2)n+1, -N-(alquil-C1-C3)-(CH2)n+1, -NH-N=CH-, en los que n = 1 ó 2 y los átomos terminales están enlazados con los átomos de carbono del anillo directamente adyacentes, o NR 9 R 10 , en el que R 9 y R 10 pueden ser independientemente hidrógeno, alquilo C1-C5 o (CO)-alquilo C1-C5, R 3 un átomo de hidrógeno, un grupo hidroxi, un átomo de halógeno, un grupo alquilo C1-C10 dado el caso sustituido, un grupo alcoxi C1-C10, un grupo alquiltio C1-C10, un grupo perfluoroalquilo C1-C5, un grupo ciano, R 4 un grupo alquilo C1-C10, un grupo alquilo C1-C10 sustituido con uno o varios grupos seleccionados entre grupos hidroxi, átomos de halógeno, grupos alcoxi C1-C5, un grupo cicloalquilo C3-C7 dado el caso sustituido, un grupo heterociclilo dado el caso sustituido, un grupo arilo dado el caso sustituido, un grupo heteroarilo mono- o bicíclico que, dado el caso, está sustituido con uno o varios grupos seleccionados entre grupos alquilo C1-C5 (que, dado el caso, pueden estar sustituidos con 1 a 3 grupos hidroxi o 1 a 3 grupos COOR 12 ), grupos alcoxi C1-C5, grupos hidroxi, átomos de halógeno, 1 a 2 grupos exoalquilideno C1-C3 y, dado el caso, contiene 1 a 4 átomos de nitrógeno y/o 1 a 2 átomos de oxígeno y/o 1 a 2 átomos de azufre y/o 1 a 2 grupos ceto, pudiendo este grupo estar enlazado con la amina del sistema de tetrahidronaftaleno a través de cualquier posición y, dado el caso, estar hidrogenado en uno o varios puntos, y R 12 significa un grupo alquilo C1-C5 o un grupo bencilo, R 5 un grupo hidroxi, un grupo OR 11 o un grupo O-(CO)R 11 , en los que R 11 significa un grupo protector de hidroxi cualquiera o un grupo alquilo C1-C10, R 6 un grupo alquilo C1-C5 o un grupo alquilo C1-C5 dado el caso parcial o totalmente fluorado, un grupo cicloalquilo C3-C7, un grupo cicloalquil-(C3-C7)-alquilo C1-C8, un grupo cicloalquil-(C3-C7)-alquenilo C2-C8, un grupo heterociclilo, un grupo heterociclilalquilo C1-C8, un grupo heterociclilalquenilo C2-C8, un grupo arilo, un grupo arilalquilo C1-C8, un grupo arilalquenilo C2-C8, un grupo arilalquinilo C2-C8, un grupo heteroarilo mono- o bicíclico que, dado el caso, está sustituido con uno o varios grupos ceto, grupos alquilo C1-C5, grupos alcoxi C1-C5, átomos de halógeno, grupos exoalquilideno C1-C3 y contiene uno o varios átomos de nitrógeno y/o átomos de oxígeno y/o átomos de azufre, un grupo heteroarilalquilo C1-C8 o un grupo heteroarilalquenilo C2-C8, pudiendo estos grupos estar enlazados con el sistema de tetrahidronaftaleno a través de cualquier posición y, dado el caso, estar hidrogenados en uno o varios puntos.
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: BAYER SCHERING PHARMA AKTIENGESELLSCHAFT.
Nacionalidad solicitante: Alemania.
Dirección: MULLERSTRASSE 178,13353 BERLIN.
Inventor/es: KROLIKIEWICZ, KONRAD, SKUBALLA, WERNER, JAROCH, STEFAN, REHWINKEL, HARTMUT, NGUYEN, DUY, BAURLE,STEFAN, BERGER,MARKUS, SCHMEES,NORBERT, SCHACKE,HEIKE.
Fecha de Publicación: .
Fecha Concesión Europea: 16 de Enero de 2008.
Clasificación PCT:
- A61K31/4704 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › 2-Quinolonas, p. ej. carboestirilo.
- A61K31/502 A61K 31/00 […] › condensadas en orto o en peri con sistemas carbocíclicos, p. ej. cinolina, ftalazina.
- A61K31/517 A61K 31/00 […] › condensadas en orto o en peri con sistemas carbocíclicos, p. ej. quinazolina, perimidina.
- A61P29/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Agentes analgésicos, antipiréticos o antiinflamatorios que no actúan sobre el sistema nervioso central, p. ej. agentes antirreumáticos; Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs).
- C07C69/02 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07C COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos macromoleculares C08; producción de compuestos orgánicos por electrolisiso electroforesis C25B 3/00, C25B 7/00). › C07C 69/00 Esteres de ácidos carboxílicos; Esteres del ácido carbónico o del ácido halofórmico. › Esteres de ácidos acíclicos monocarboxílicos saturados cuyo grupo carboxilo está unido a un átomo de carbono acíclico o al hidrógeno.
- C07D215/22 C07 […] › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 215/00 Compuestos heterocíclicos que contienen quinoleína o quinoleína hidrogenada en el sistema cíclico. › unidos en posición 2 ó 4.
- C07D215/38 C07D 215/00 […] › Atomos de nitrógeno (radicales nitro C07D 215/18).
- C07D237/32 C07D […] › C07D 237/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazina-1,2 o diazina-1,2 hidrogenada. › con átomos de oxígeno unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo que contiene nitrógeno.
- C07D239/84 C07D […] › C07D 239/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazina-1,3 o diazina-1,3 hidrogenada. › Atomos de nitrógeno.
- C07F5/02 C07 […] › C07F COMPUESTOS ACICLICOS, CARBOCICLICOS O HETEROCICLICOS QUE CONTIENEN ELEMENTOS DISTINTOS DEL CARBONO, HIDROGENO, HALOGENOS, OXIGENO, NITROGENO, AZUFRE, SELENIO O TELURO (porfirinas que contienen metal C07D 487/22; compuestos macromoleculares C08). › C07F 5/00 Compuestos que contienen elementos de los grupos 3 o 13 del sistema periódico. › Compuestos de boro.
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