Inhibidores de arginasa y sus aplicaciones terapéuticas.

Un compuesto de acuerdo con la Fórmula II,**Fórmula**

en donde

R6 se selecciona del grupo que consiste en ORa y NRbRc;



Ra se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, (C1-C6)alquilo de cadena lineal o ramificada, (C3- C8)cicloalquilo, (C3-C14)arilo, (C3-C14)heterocicloalquilo-(C1-C6)alquileno-, (C3-C14)heteroaril-(C1- C6)alquileno- y (C3-C14)aril(C1-C6)alquileno-;

Rb y Rc se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en H, -OH, (C1-C6)alquilo lineal o ramificado, -S(O)2-(C1-C6)alquilo, (C3-C14)aril-S(O)2-, (C3-C14)heterocicloalquilo-(C1-C6)alquileno- y (C3- C14)hetero aril-(C1-C6)alquileno-;

R7 se selecciona del grupo que consiste en H, (C1-C6) alquilo lineal o ramificado, (C3-C14)aril(C1-C6)alquileno-, (C3-C14)heteroaril-(C1-C6)alquileno-, (C3-C14)heterocicloalquilo-(C1-C6)alquileno- y (C1-C6)alquilo-C(O)-; X se selecciona del grupo que consiste en (C3-C14)-cicloalquileno y (C3-C14) heterocicloalquileno, Y se selecciona del grupo que consiste en H, (C1-C14)alquilo, -NR'R", hidroxi(C1-C6)alquileno, (C3-C14)- cicloalquilo, (C3-C14)-cicloalquilo-(C1-C6)alquileno, (C3-C14)arilo, (C3-C14)aril-(C1-C6)alquileno, (C3- C14)heterocicloalquilo, (C3-C14)heterocicloalquilo-(C1-C6)alquileno, (C3-C14)heteroarilo, (C3-C14)heteroaril- (C1-C6)alquileno, (C3-C14)heteroaril-(C3-C6)heterocicloalquileno-, (C3-C14)aril-(C3-C14)heterocicloalquileno-, (C3-C14)-aril-(C1-C6)alquileno-(C3-C14)heterocicloalquileno-, (C3-C14)heteroaril-(C1-C6)alquileno-(C3- C14)heterocicloalquileno- y (C3-C14)heterocicloalquilo-(C1-C6)alquileno-(C3-C14) heterocicloalquileno-; M se selecciona del grupo que consiste en un enlace, -(C1-C6)alquileno-, -O-, -C(O)-, -C(S)-,-C(O)NH-, -C(S)NH- , -S-, -S(O)-, -S(O)2- y -NR'- ;

R8 y R9 son seleccionados independientemente de hidrógeno, (C1-C6)alquilo lineal o ramificado, (C3- C8)cicloalquilo, (C3-C14)arilo y C(O)-R',

o R8 y R9 junto con el átomo de boro al que están unidos forman un anillo de 5 o 6 miembros que está completamente saturado, o parcialmente saturado y que contiene opcionalmente 1-3 miembros adicionales del anillo de heteroátomos seleccionados de O, S y N,

en donde el anillo está opcionalmente fusionado con un anillo cicloalquilo heterocíclico o aromático;

D es butileno;

R' y R" son seleccionados independientemente del grupo que consiste en H, (C1-C8)alquilo, -C(O)-(C1- C8)alquileno, (C3-C6)arilo opcionalmente sustituido, (C3-C14)aril(C1-C6)alquileno- opcionalmente sustituido, (C1- C6)aminoalquilo opcionalmente sustituido, (C3-C6)cicloalquilo opcionalmente sustituido, (C3- C14)heterocicloalquilo opcionalmente sustituido, (C3-C14)heteroarilo opcionalmente sustituido; y en donde cualquier alquilo, alquileno, arilo, heteroarilo, cicloalquilo, o heterocicloalquilo es opcionalmente sustituido con uno o más miembros seleccionados del grupo que consiste en halógeno, oxo, -COOH, -CN, -NO2, -OH, - NRdRe, -NRgS(O)2Rh, (C1-C6)alquilo, (C1-C6)haloalquilo, (C1-C6)haloalcoxi, (C1-C6)alcoxi, (C3-C14)arilo, (C3- C14)hetercarilo, (C3-C14)heterocicloalquilo, (C3-C14)heteroaril-(C1-C6)alquileno y (C3-C14)ariloxi; en donde Rd, Re, Rg y Rh se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en H, (C1- C6)alquilo lineal o ramificado, (C3-C14)aril(C1-C6)alquileno- opcionalmente sustituido, (C3-C14)arilo (C1- C6)hidroxialquilo, (C1-C6)aminoalquilo, H2N(C1-C6)alquileno-, opcionalmente sustituido, (C3-C6)cicloalquilo opcionalmente sustituido, (C3-C14)heterocicloalquilo opcionalmente sustituido, (C3-C14)heteroarilo opcionalmente sustituido, (C3-C14)aril-(C1-C6)alquileno- opcionalmente sustituido y NR'R"C(O)-, o una sal, esteroisómero o tautómero de este farmacéuticamente aceptables.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2011/033223.

Solicitante: MARS, INCORPORATED.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 6885 Elm Street McLean, VA 22101 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: GOLEBIOWSKI, ADAM, WHITEHOUSE,DARREN, VAN ZANDT,MICHAEL, BECKETT,PAUL, JI,MIN KOO, RYDER,TODD.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/155 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Amidinas ( ), p. ej. Guanidina (H 2 N — C( = NH) — NH 2 ), isourea (HN = C(OH)NH 2 ), isotiourea (HN = C(SH) — NH 2 ).
  • A61K31/69 A61K 31/00 […] › Compuestos del boro.
  • A61K49/00 A61K […] › Preparaciones para examen in vivo.
  • C07F5/02 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07F COMPUESTOS ACICLICOS, CARBOCICLICOS O HETEROCICLICOS QUE CONTIENEN ELEMENTOS DISTINTOS DEL CARBONO, HIDROGENO, HALOGENOS, OXIGENO, NITROGENO, AZUFRE, SELENIO O TELURO (porfirinas que contienen metal C07D 487/22; compuestos macromoleculares C08). › C07F 5/00 Compuestos que contienen elementos de los grupos 3 o 13 del sistema periódico. › Compuestos de boro.

PDF original: ES-2729936_T3.pdf

 

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