Inhibidores de arginasa como agentes terapéuticos.
Un compuesto de acuerdo con la Fórmula I,
**(Ver fórmula)**
en donde
R1 se selecciona del grupo que consiste en -OH,
ORa, y NRbRc;
Ra se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo (C1-C6) de cadena lineal o ramificada, cicloalquilo (C3- C8), arilo (C3-C14), heterocicloalquilo (C3-C14)-alquileno (C1-C6)-, heteroarilo (C3-C14)-alquileno (C1-C6)-, y arilo (C3- C14) alquileno (C1-C6)-;
Rb y Rc son cada uno independientemente seleccionados del grupo que consiste en H, -OH, alquilo (C1-C6) lineal o ramificado, -SO2-alquilo (C1-C6), arilo (C3-C14)-SO2-, heterocicloalquilo (C3-C14)-alquileno (C1-C6)-, y heteroarilo (C3-C14)-alquileno (C1-C6)-;
R2 se selecciona del grupo que consiste en H, alquilo (C1-C6) lineal o ramificado, y alquilo (C1-C6)-C(O)-;
W, X, Y, y Z son cada uno independientemente seleccionados del grupo que consiste en C(R''')2-, -NR"'-, -O-, y S, en donde ninguno de dos miembros adyacentes W, X, Y, y Z son simultáneamente -O-, -S-, -N-, o -NR'''-;
1, m, n y p independientemente son números enteros entre 0 y 2 inclusive, y en donde al menos uno de l, m, n, o p no es 0;
R3 y R4 son cada uno independientemente seleccionados de hidrógeno, alquilo (C1-C6) lineal o ramificado, y C(O)-R', o R3 y R4 juntos con el átomo de boro al cual se unen forman un anillo de 5- o 6-miembros que es totalmente saturado, o parcialmente saturado;
D es propileno;
R', R" y R"' son cada uno independientemente seleccionados del grupo que consiste en H, OH, alquilo (C1-C8), arilo (C3-C6), -NH2, -NH alquilo (C1-C6), -N[alquilo (C1-C6)]2, -C(O)alquilo (C1-C6), -C(O)arilo (C3-C14), -C(O)Oalquilo (C1-C6), -C(O)O-arilo (C3-C14), cicloalquilo (C3-C6), heterocicloalquilo (C3-C14), heteroarilo (C3-C14), arilo (C3-C14)- alquileno (C1-C6)-, cicloalquilo (C3-C6)-alquileno (C1-C6)-, heteroarilo (C3-C14)-alquileno (C1-C6)-, heterociclo (C3- C14)-alquileno (C1-C6)-;
y
en donde cualquier alquilo, alquileno, arilo, heteroarilo, cicloalquilo, o heterocicloalquilo es opcionalmente sustituido con uno o más miembros seleccionados del grupo que consiste en halógeno, oxo, -COOH, -CN, -NO2, -OH, -NRdRe, -NRgS(O)2Rh, alcoxi (C1-C6), y ariloxi (C3-C14);
en donde Rd, Re, Rg, y Rh son cada uno independientemente seleccionados del grupo que consiste en H, alquilo (C1- C6) lineal o ramificado, arilo (C3-C14)alquileno (C1-C6)-, arilo (C3-C14), hidroxialquilo (C1-C6), aminoalquilo (C1-C6), H2Nalquileno (C1-C6)-, cicloalquilo (C3-C6), heterocicloalquilo (C3-C14), heteroarilo (C3-C14), arilo (C3-C14)-alquileno (C1-C6)-, NR'R"C(O)-, y arilo (C3-C6)-cicloalquileno (C3-C14)-,
con la condición de que el compuesto de acuerdo con la Fórmula I no sea ácido 1-amino-2-(3- boronopropil)ciclohexano carboxílico;
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
Tipo: Patente Europea. Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: E16150285.
Solicitante: MARS, INCORPORATED.
Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.
Dirección: 6885 Elm Street McLean, VA 22101 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.
Inventor/es: VAN ZANDT,MICHAEL, JAGDMANN,JR. GUNNAR ERIK.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/69 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Compuestos del boro.
- A61P9/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Medicamentos para el tratamiento de trastornos en el aparato cardiovascular.
- C07F5/02 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07F COMPUESTOS ACICLICOS, CARBOCICLICOS O HETEROCICLICOS QUE CONTIENEN ELEMENTOS DISTINTOS DEL CARBONO, HIDROGENO, HALOGENOS, OXIGENO, NITROGENO, AZUFRE, SELENIO O TELURO (porfirinas que contienen metal C07D 487/22; compuestos macromoleculares C08). › C07F 5/00 Compuestos que contienen elementos de los grupos 3 o 13 del sistema periódico. › Compuestos de boro.
- C07F5/04 C07F 5/00 […] › Esteres de los ácidos bóricos.
PDF original: ES-2794006_T3.pdf
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**(Ver fórmula)**
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