Derivados de éster del ácido borónico cíclicos, procedimiento para la preparación y usos terapéuticos de los mismos.

Un procedimiento para preparar un compuesto de fórmula (I):

**(Ver fórmula)**

o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,



en la que:

Y es un engarce alquileno C2-4 o alquenileno C2-4;

R1 se selecciona del grupo que consiste en -alquilo C1-9, -alquenilo C2-9, -alquinilo C2-9, -NR9R10, -alquil C1-9R11, - alquenil C2-9R11, -alquinil C2-9R11, -carbociclil-R11, -CH(OH)alquil C1-9R9, -CH(OH)alquenil C2-9R9, -CH(OH)alquinil C2-9R9, -CH(OH)carbociclil-R9, -C(=O)R9, -C(=O)alquil C1-9R9, -C(=O)alquenil C2-9R9, -C(=O)alquinil C2-9R9, - C(=O)carbociclil C2-9-R9, -C(=O)NR9R10, -N(R9)C(=O)R9, -N(R9)C(=O)NR9R10, -N(R9)C(=O)OR9, - N(R9)C(=O)C(=NR10)R9, -N(R9)C(=O)C(=CR9R10)R9, -N(R9)C(=O)alquil C1-4N(R9)C(=O)R9, -N(R9)C(=NR10)R9, - C(=NR10)NR9R10, -N=C(R9)NR9R10, -N(R9)SO2R9, -N(R9)SO2NR9R10, -N=CHR9, arilo, heteroarilo, carbociclilo y heterociclilo;

R6 es H;

R7 es H;

R8 es H;

cada R9 se selecciona independientemente del grupo que consiste en H, -alquilo C1-9, -alquenilo C2-9, -alquinilo C2- 9, -alquil C1-9R11, -alquenil C2-9R11, -alquinil C2-9R11, -carbociclil-R11, arilo, heteroarilo, carbociclilo y heterociclilo; cada R10 se selecciona independientemente del grupo que consiste en H, -alquilo C1-9, -OR9, -CH(=NH), - C(=O)OR9, arilo, heteroarilo, carbociclilo y heterociclilo;

cada R11 se selecciona independientemente del grupo que consiste en arilo, heteroarilo, carbociclilo y heterociclilo; X se selecciona del grupo que consiste en -CO2R12, -P(O)(OR9)2, -P(O)(R9)(OR9), -P(O)(OR12')2, -P(O)(R9)(OR12'), -CON(R9)OH, -SO3H, -SO2N(R9)OH, -CONHNHSO2R9, -COHNSO2R9 y un isóstero de ácido carboxílico seleccionado de un carbociclo o heterociclo de 5-7 miembros, en los que el carbociclo o el heterociclo de 5-7 miembros se selecciona del grupo que consiste en:

**(Ver fórmula)**

y en los que cualquier átomo de la estructura anular del carbociclo o del heterociclo de 5-7 miembros está opcionalmente sustituido en una o más posiciones con R9;

R12' se selecciona del grupo que consiste en H, R11, -C(R13)2OC(O)alquilo C1-9, -C(R13)2OC(O)R11, - C(R13)2OC(O)Oalquilo C1-9 y -C(R13)2OC(O)OR11;

R12 se selecciona del grupo que consiste en H, alquilo C1-9, -(CH2)0-3-R11, -C(R13)2OC(O)alquilo C1-9, - C(R13)2OC(O)R11, -C(R13)2OC(O)Oalquilo C1-9 y - C(R13)2OC(O)OR11;

cada R13 se selecciona independientemente del grupo que consiste en H y alquilo C1-4; y m es 1;

en los que cada alquilo C1-9, alquenilo C2-9 y alquinilo C2-9 está independientemente opcionalmente sustituido con halógeno, hidroxilo, aciloxi, amino, amido, ciano, nitro, guanidino, amidino, mercapto, carboxi, sulfoniloxi, carbonilo, benciloxi, arilo, heteroarilo, carbociclilo, heterociclilo;

en los que cada arilo y heteroarilo está independientemente opcionalmente sustituido con amino, ciano, hidroxilo, alquilo C1-9, haloalquilo, alcoxi, nitro, halo, mercapto, carboxi, carbonilo, benciloxi, arilo o heteroarilo; en los que cada carbociclilo y heterociclilo está independientemente opcionalmente sustituido con halógeno, alcoxi, aciloxi, amino, amido, ciano, nitro, hidroxilo, mercapto, carboxi, carbonilo, benciloxi, arilo, heteroarilo, el procedimiento que comprende: desproteger y ciclar un éster borónico de pinanediol para obtener un compuesto de fórmula (I).

Tipo: Patente Europea. Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: E18183968.

Solicitante: Melinta Therapeutics, Inc.

Inventor/es: HIRST, GAVIN, BOYER, SERGE, HECKER, SCOTT, RODNY,OLGA, GRIFFITH,DAVID C, DUDLEY,MICHAEL N, REDDY,RAJA, TOTROV,MAXIM.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/69 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Compuestos del boro.
  • A61P31/04 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 31/00 Antiinfecciosos, es decir antibióticos, antisépticos, quimioterápicos. › Agentes antibacterianos.
  • C07F5/02 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07F COMPUESTOS ACICLICOS, CARBOCICLICOS O HETEROCICLICOS QUE CONTIENEN ELEMENTOS DISTINTOS DEL CARBONO, HIDROGENO, HALOGENOS, OXIGENO, NITROGENO, AZUFRE, SELENIO O TELURO (porfirinas que contienen metal C07D 487/22; compuestos macromoleculares C08). › C07F 5/00 Compuestos que contienen elementos de los grupos 3 o 13 del sistema periódico. › Compuestos de boro.

PDF original: ES-2789177_T3.pdf

 

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