Inhibidores de betalactamasa.

Un compuesto de Fórmula (I) o Fórmula (Ia), una sal farmacéuticamente aceptable,

polimorfo, solvato, N-óxido, estereoisómero, dímero, o trímero del mismo:**Fórmula**

en las que:

A) M es un enlace u -O-;

m es 0; y

n es 1 o 2; o

B) M es un enlace; y

m y n son 0;

p es 2, 3, 4 o 5;

X1 y X2 se seleccionan independientemente entre -OH, -OR8, o F;

Z es >C=O o >SO2;

ArA es un sistema anular aromático o heteroaromático opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en flúor, cloro, bromo, -CN, alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido, cicloalquilo C3-C6 opcionalmente sustituido, heterociclo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, -OH, -OR10, y -SR10;

cada Y se selecciona entre el grupo que consiste en -NR4R5, -NR4C(=NR5)NR4R5, -C(=NR4)NR4R5, - N(R4)C(=NR5)R6, -(CR6R7)vNR4R5, -(CR6R7)vN(R4)C(=NR5)NR4R5, -NR4(CR6R7)vNR4R5, -NR4(CR6R7)vOR10,- (CR6R7)vNR4(CR6R7)vNR4R5, -NR5C(=NR5)NR4(CR6R7)vNR4R5, -NR4(CR6R7)vN(R4)C(=NR5)NR4R5, - NR5C(O)CR6(NR4R5)(CR6R7)vNR4R5, -(CR6R7)vC(=NR5)NR4R5, -(CR6R7)vN(R4)C(O)(CR6R7)vNR4R5, - C(=NR4)NR4C(O)R6, -NR4(CR6R7)vHeteroarilo, y -O(CR6R7)vNR4R5;

o

dos grupos Y tomados junto con los átomos de carbono a los que están unidos forman un carbociclo o un heterociclo; en los que el carbociclo o heterociclo está opcionalmente sustituido con uno a tres sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en flúor, cloro, bromo, -CN, alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido, cicloalquilo C3-C6 opcionalmente sustituido, heterociclo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, -OH, -OR10, -SR10, -NR4R5, -(CR6R7)vNR4R5, -NR4(CR6R7)vNR4R5, - O(CR6R7)vNR4R5, -NR4C(=NR5)NR4R5, -C(=NR4)NR4R5, -Heteroaril-NR4R5, -Heterociclil-NR4R5, - (CR6R7)vHeteroaril-NR4R5, -(CR6R7)vHeterociclil-NR4R5, -(CR6R7)vHeteroarilo, y -(CR6R7)vHeterociclilo;

v es 1-4;

Ra, Rb, y Rc se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, flúor, cloro, bromo, alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido, cicloalquilo C3-C6 opcionalmente sustituido, heterociclilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, -OH, -OR10, -NR4R5, y -SR10; R1 y R2 se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, flúor, cloro, bromo, alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido, cicloalquilo C3-C6 opcionalmente sustituido, -OH, -OR10, -SR10, y -NR4R5, o R1 y R2 tomados conjuntamente forman un oxo, oxima, o un carbociclo opcionalmente sustituido o heterociclo opcionalmente sustituido con el carbono al que están unidos;

R3 es hidrógeno o alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido;

Rd, R4 y R5 se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, -OH, -CN, alquilo C1- C6 opcionalmente sustituido, alcoxialquilo opcionalmente sustituido, hidroxialquilo opcionalmente sustituido, aminoalquilo opcionalmente sustituido, cicloalquilo opcionalmente sustituido, heterociclilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, cicloalquilalquilo opcionalmente sustituido, heterociclilalquilo opcionalmente sustituido, aralquilo opcionalmente sustituido, heteroaralquilo opcionalmente sustituido, (polietilenglicol)-etilo, y un sacárido opcionalmente sustituido;

o R4 y R5 tomados conjuntamente forman un heterociclo opcionalmente sustituido con el nitrógeno al que están unidos;

R6 y R7 se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, flúor, cloro, bromo, alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido, alcoxialquilo opcionalmente sustituido, hidroxialquilo opcionalmente sustituido, cicloalquilo C3-C6 opcionalmente sustituido, -OH, -OR10, -SR10, -NR4R5, -5 NR4C(O)R5, -C(O)NR4R5, -NR4SO2R5, heterociclilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, y heteroarilo opcionalmente sustituido;

o R6 y R7 tomados conjuntamente forman un oxo, oxima, o un carbociclo opcionalmente sustituido o un heterociclo opcionalmente sustituido con el carbono al que están unidos;

R8 es alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido, cicloalquilo C3-C6 opcionalmente sustituido, o un grupo éster de boronato farmacéuticamente aceptable; y

R10 es alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido o cicloalquilo C3-C6 opcionalmente sustituido.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2014/011144.

Solicitante: Venatorx Pharmaceuticals Inc.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 30 Spring Mill Drive Malvern, PA 19355 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: LIU, BIN, BURNS, CHRISTOPHER, J., PEVEAR,DANIEL C, DAIGLE,DENIS, MCGARRY,DANIEL, TROUT,ROBERT E. LEE, JACKSON,RANDY W.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/407 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensados con sistemas heterocíclicos, p. ej. ketorolac, fisostigmina.
  • A61K31/496 A61K 31/00 […] › Piperazinas no condensadas conteniendo otros heterociclos, p. ej. rifampicina, tiotixeno.
  • A61K31/546 A61K 31/00 […] › conteniendo otros heterociclos, p. ej. cefalotina.
  • A61K31/69 A61K 31/00 […] › Compuestos del boro.
  • A61P31/04 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 31/00 Antiinfecciosos, es decir antibióticos, antisépticos, quimioterápicos. › Agentes antibacterianos.
  • C07F5/02 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07F COMPUESTOS ACICLICOS, CARBOCICLICOS O HETEROCICLICOS QUE CONTIENEN ELEMENTOS DISTINTOS DEL CARBONO, HIDROGENO, HALOGENOS, OXIGENO, NITROGENO, AZUFRE, SELENIO O TELURO (porfirinas que contienen metal C07D 487/22; compuestos macromoleculares C08). › C07F 5/00 Compuestos que contienen elementos de los grupos 3 o 13 del sistema periódico. › Compuestos de boro.

PDF original: ES-2730013_T3.pdf

 

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