DERIVADOS DE AZETIDINA 1,3-DISUSTITUIDA PARA SER UTILIZADOS COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR CCR EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES INFLAMATORIAS Y ALERGICAS.
Un compuesto de fórmula Ia o Ib en forma libre o de sal, donde Ar es fenilo opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados de halógeno,
alquilo C1-C8, ciano o nitro; X1 es -S-, -S(=O)- o =S(=O)2-; X2 es -C(=O)-, -O-, -CH2-, -S-, -S(=O)- o -S(=O)2-; m es 1, 2, 3 ó 4; R1 es hidrógeno o alquilo C1-C8 opcionalmente sustituido por hidroxi, alcoxi C1-C8, aciloxi, halógeno, carboxi, alcoxicarbonilo C1-C8, -N(R4)R5, -CON(R6)R7 o por un grupo orgánico cíclico monovalente que tiene de 3 a 15 átomos en el sistema de anillo; Q tiene la fórmula donde Ra es alquileno C1-C8, o Q es -C(Rb)(Rc)- donde Rb y Rc son independientemente alquilo C1-C8 o Rb y Rc forman juntos un cicloalquilo C3-C10; Y es oxígeno o azufre; R2 es hidrógeno, alquilo C1-C8 o cicloalquilo C3-C10 y R3 es alquilo C1-C8 sustituido por fenilo, fenoxi, aciloxi o naftilo, o R3 es cicloalquilo C3-C10 teniendo opcionalmente un grupo benzo fusionado allí, teniendo el grupo heterocíclico de 5 a 11 átomos en el anillo de los cuales 1 a 4 son heteroátomos, fenilo o naftilo, estando dichos grupos fenilo, fenoxi o naftilo opcionalmente sustituidos por uno o más sustituyentes seleccionados de halógeno, ciano, hidroxi, acilo, nitro, -SO2NH2, alquilo C1-C8 opcionalmente sustituido por alcoxi C1-C8, haloalquilo C1-C8, alcoxi C1-C8, haloalcoxi C1-C8, alquiltio C1-C8, -SO2-alquilo C1-C8, alcoxicarbonilo C1-C8, acilamino C1-C8 opcionalmente sustituido sobre el átomo de nitrógeno por alquilo C1-C8, alquilamino C1-C8, aminocarbonilo, alquilamino C1-C8-carbonilo, di(alquilo C1-C8)amino, di(alquilo C1-C8)aminocarbonilo, di(alquilo C1-C8)aminocarbonilo-metoxi, o R2 y R3 junto con el átomo de nitrógeno al cual están unidos denotan un grupo heterocíclico que tiene de 5 a 10 átomos en el anillo de los cuales 1, 2 ó 3 son heteroátomos; R4 y R5 son cada uno independientemente hidrógeno o alquilo C1-C8, o R4 es hidrógeno y R5 es hidroxi-alquilo C1-C8, acilo, -SO2R8 o -CON(R6)R7, o R4 y R5 junto con el átomo de nitrógeno al cualestán unidos denotan un grupo heterocíclico de 5 ó 6 miembros; R6 y R7 son cada uno independientemente hidrógeno o alquilo C1-C8, o R6 y R7 junto con el átomo de nitrógeno al cual están unidos denotan un grupo heterocíclico de 5 ó 6 miembros; y R8 es alquilo C1-C8, haloalquilo C1-C8, o fenilo opcionalmente sustituido por alquilo C1-C8.
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: NOVARTIS AG
NOVARTIS PHARMA GMBH.
Nacionalidad solicitante: Suiza.
Dirección: LICHTSTRASSE 35,4056 BASEL.
Inventor/es: LE GRAND,DARREN M. NOVARTIS HORSHAM RESEARCH CTR.
Fecha de Publicación: .
Fecha Concesión Europea: 20 de Junio de 2007.
Clasificación PCT:
- A61K31/397 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › teniendo ciclos de cuatro eslabones, p. ej. azetidina.
- A61P29/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Agentes analgésicos, antipiréticos o antiinflamatorios que no actúan sobre el sistema nervioso central, p. ej. agentes antirreumáticos; Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs).
- A61P37/08 A61P […] › A61P 37/00 Medicamentos para el tratamiento de problemas inmunológicos o alérgicos. › Agentes antialérgicos (agentes antiasmáticos A61P 11/06; antialérgicos oftálmicos A61P 27/14).
- C07D205/04 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 205/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cuatro miembros con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo. › no teniendo enlaces dobles entre miembros del ciclo o entre miembros cíclicos y no cíclicos.
- C07D403/12 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
- C07D413/12 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
- C07D417/12 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
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