AMIDO-LACTAMAS 3-(TIO-SUSTITUIDAS), UTILES COMO INHIBIDORES DE METALOPROTEINASA MATRICIAL.

Un compuesto de la fórmula (Fórmula) en donde q es 1 o 2; A se selecciona entre el grupo consistente en -OH y -NRR; en donde R y R se seleccionan independientemente entre el grupo consistente en hidrógeno y alquilo C1-C6 o R y R introducidos junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos,

forman un N-morfolino, N-piperidino, N-pirrolidino o N-isoindolilo; R1 se selecciona entre el grupo consistente en hidrógeno, alquilo C1-C6, -(CH2)a-CO2R5, -(CH2)aC(O)NH2, -(CH2)4NH2, -(CH2)3-NH-C(NH)NH2, -(CH2)2-S(O)b-CH3, -CH2-OH, -CH(OH)CH3, -CH2SH, -(CH2)d-Ar1 y -CH2-Ar2; en donde a es 1 o 2; b es 0, 1 o 2; d es un número entero de 0 a 4; R5 se selecciona entre el grupo consistente en hidrógeno, alquilo C1-C4 y bencilo; Ar1 es un radical seleccionado entre el grupo consistente en **(Fórmula)** en donde R6 representa 1 a 2 sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo consistente en hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C4, hidroxi y alcoxi C1-C4; R7 se selecciona entre el grupo consistente en hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C4 y alcoxi C1-C4; Ar2 es un radical seleccionado entre el grupo consistente en **(Fórmula)** R2 se selecciona entre el grupo consistente en alquilo C1-C6, -(CH2)g-Ar1, y -(CH2)-Ar2, ; en donde g en un número entero de 1 a 4; Ar1, es un radical seleccionado entre el grupo consistente en **(Fórmula)** en donde R6, representa 1 a 2 sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo consistente en hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C4, hidroxi y alcoxi C1-C4; R7V se selecciona entre el grupo consistente en hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C4 y alcoxi C1-C4; Ar2, es un radical seleccionado entre el grupo consistente en **(Fórmula)** R3 se selecciona entre el grupo consistente en alquilo C1-C6, -(CH2)m-W, -(CH2)p-Ar3, -(CH2)k45 CO2R9, -(CH2)m-NR8'SO2-Y1 y -(CH2)m-Z-Q en donde m es un número entero de 2 a 8; p es un número entero de 0-10; k es un número entero de 1 a 9; W es ftalimido; Ar3 se selecciona entre el grupo consistente en **(Fórmula)** en donde R23 representa 1 a 2 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo consistente en hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C4 y alcoxi C1-C4; R8, es hidrógeno o alquilo C1-C6; R9 es hidrógeno o alquilo C1-C6; Y1 se selecciona entre el grupo consistente en hidrógeno, -(CH2)j-Ar4 y -N(R24)2 en donde j es 0 o 1; R24 representa cada uno independientemente hidrógeno o alquilo C1-C6 o se introducen junto con nitrógeno al que están unidos para formar N-morfolino, N-piperidino, N-pirrolidino o N-isoindolilo; Ar4 es **(Fórmula)** en donde R25 representa 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo consistente en hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C4 y alcoxi C1-C4; Z se selecciona entre el grupo consistente en -O-, -NR8-, -C(O)NR8-, -NR8C(O)-, -NR8C(O)NH-, -NR8C(O)O- y -OC(O)NH-; en donde R8 es hidrógeno o alquilo C1-C6; Q se selecciona entre el grupo consistente en hidrógeno, -(CH2)n-Y2 y -(CH2)xY3; en donde n es un número entero de 0 a 4; Y2 se selecciona entre el grupo consistente en hidrógeno, -(CH2)h-Ar5 y -(CH2)t-C(O)OR27

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: AVENTIS PHARMACEUTICALS INC..

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: ROUTE 202-206, P.O. BOX 6800,BRIDGEWATER, NJ 08807-0800.

Inventor/es: FLYNN, GARY, A., BURKHART, JOSEPH, P., WARSHAWSKY, ALAN, JANUSZ, MICHAEL, J.

Fecha de Publicación: 1 de Agosto de 2003.

Fecha Solicitud PCT: 30 de Noviembre de 1999.

Fecha Concesión Europea: 26 de Febrero de 2003.

Clasificación Internacional de Patentes:

A61K31/4015 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › teniendo grupos oxo unidos directamente al heterociclo, p. ej. piracetam, etosuximida.
A61K31/4035 A61K 31/00 […] › Isoindoles, p. ej. ftalimida.
A61K31/4409 A61K 31/00 […] › sustituidos unicamente en posición 4, p. ej. isoniazida, iproniazida.
A61K31/45 A61K 31/00 […] › teniendo grupos oxo unidos directamente al heterociclo, p. ej. cicloheximida.
A61P29/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Agentes analgésicos, antipiréticos o antiinflamatorios que no actúan sobre el sistema nervioso central, p. ej. agentes antirreumáticos; Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs).
C07D207/26 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 207/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros no condensados con otros ciclos, con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo. › Pirrolidonas-2.
C07D401/12 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
C07D403/12 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Finlandia, Chipre, Oficina Europea de Patentes, Armenia, Azerbayán, Bielorusia, Ghana, Gambia, Kenya, Kirguistán, Kazajstán, Lesotho, República del Moldova, Malawi, Federación de Rusia, Sudán, Sierra Leona, Tayikistán, Turkmenistán, República Unida de Tanzania, Uganda, Zimbabwe, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Organización Regional Africana de la Propiedad Industrial, Swazilandia, Guinea-Bissau, Organización Africana de la Propiedad Intelectual, Organización Eurasiática de Patentes.

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